粘膜吸收促进剂

an imals.J Car diov asc P harmacol,1990,16(1)∶147.

7　Hashim oto H.Features of the acute h ypotensive action of carved ilol and its ameliorating effect on myocardial is-chemia.J Car diov asc Phar macol,1991,18(Suppl4)∶S22.

8　Pieter A,Van Zw ieten.An overview of the pharmacodyna-mic properties and th erapeutic potential of combin ed-and-adr enoceptor antagonists.Dr ugs,1993,45(4)∶509.

9　Yue TL,Lys ko PC,Barone FC,e t al.Carvedilol,a n ew an-tih ypertensive dru g w ith unique antioxidant activity:po-tential r ole in cerebr opr otection.N Y A cad S ci,1994b,738

(1)∶230.

10　Chris toph er TA,Lopez BL,Yue T L,et al.Carvedilol,a new beta-adrenorecep tor blocker,vasodilator and free-radical scavenger,ex erts an an ti-s hock an d en doth etial protentive effects in rat splach nic ischem ia and reperfu-s ion.J P harmacol Exp The r,1995,273(1)∶64.

11　Senior R,M uller-Beckmann B,Dac Gupta P,et al.Effects of car vedilol on ventricular arrhyth mias.J Card iov asc P harmacol,1992,19(Sup pl1)∶S117.12　Lund-J ohansen P,Omvik P.Ch ronic hemodynamic effects of carvedilol in ess ential h ypertension at rest and du ring ex ercise.E ur H ear t J,1992,13(2)∶281.

13　Ogih ara T.Clinical efficacy of carvedilol in s evere hyper-ten sion.J Car diov asc P harmac ol,1991,18(Su ppl4)∶S69.

14　Van Der Does R,Eberhardt R,Derr I,et al.T reatment of chronic stab le an gina w ith carvedilol in comp aris on w ith nifedipine s.r.Eur H ear t J,1991,12(11)∶60.

15　Nah ren dor f W,Rading A,Stein ig G,et al.A compar ison of carvedilol w ith a combin ation of propranolol and isos or bide dinitrate in the ch ronic treatmen t of s table an gina.J Card iov asc P harmacol,1992,19(Supp l1)∶S114.

16　Das Gup ta.Th e effects of in traven ou s carvedilol,a new multiple action vasodilating-b locker,in conges tive heart failur e.J Car diov asc Phar macol,1991,18(Supp l4)∶S12.

(收稿:1995-04-19)

粘膜吸收促进剂

陈桂兰　张中原1(石家庄050017河北医科大学药剂学教研组;1北京100038铁道部建厂局一处卫生室)

摘要　目的:通过粘膜给药以发挥全身治疗作用已成为一重要的给药途径,但其药物的吸收多需借助于粘膜吸收促进剂的作用。本文目的在于综述研究和实践中常用的粘膜吸收促进剂及其促进吸收的效果。方法:查阅了近10余年来的20多篇国内外原文献资料并进行归纳。结果:综述了5大类10多种常用的粘膜吸收促进剂及它们的促吸收效果。结论:单纯的药物较难经粘膜吸收,加入促吸剂后往往可达到理想的吸收和治疗效果。

关键词　粘膜给药;吸收促进剂

有些药物口服给药时往往因胃肠道吸收障碍或肝首过作用使疗效降低或产生胃肠道副作用,因此,皮肤给药、粘膜(直肠、鼻腔、眼睛、口腔等)给药已成为常用且重要的给药途径。但这两种给药途径给药时又常遇到药物难以吸收或吸收缓慢的问题,故又促进了寻找吸收促进剂的工作。本文就近些年在文献中看到的粘膜吸收促进剂作一简单介绍。

1　水杨酸及其衍生物类

水杨酸类化合物作为角质软化剂常用作药物的透皮吸收促进剂,对于粘膜给药亦发现有一定的促进吸收作用。据文献[1]介绍,用水杨酸钠和5-甲基水杨酸钠作 -内酰胺类抗生素和多肽类药物的直肠用药剂的吸收促进剂发现,加有5-甲基水杨酸钠的抗生素水溶液的直肠吸收效果几乎与静脉注射给药相当;对五肽胃泌素(pentag astr in),加入其中之一种,可使其生物利用度从6%增至33%;对胃泌素(g astrin),可从由观察不到疗效至增加至18%;能使胰岛素的微型灌肠剂的生物利用度达到25%。在头孢西汀栓剂中[2],使用水杨酸钠,其生物利用度(人)可达静注给药的50%。根据累积降血糖效应(0～4h)发现[3],胰岛素直肠(鼠)给药剂型中加入水杨酸钠,可使治疗效果达肌注的30%～40%;但在鼻腔、口腔的吸收效果小于肌注的5%。而水杨酸钠对茶碱的直肠吸收促进作用则报道不同。

2　离子型和非离子型界面活性剂类

界面活性物质因可改变制剂与粘膜间界面性质从而促进药物吸收。文献[4]介绍,氨苄青霉素、羟氨苄青霉素或环青霉素从含N ov ata的栓剂中吸收比口服快;月桂醇硫酸钠能增加青霉素类的血药浓度。另据报道[5],在新诺明(SM Z)的栓剂中加入聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯20或聚氧乙烯(50)硬脂酸酯都可使药物释

・

517

・