透皮吸收制剂
第五节 透皮吸收制剂
By Ding PT
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透皮吸收制剂与局部用制剂 的区别
透皮吸收制剂： 通过皮肤给药用于全身治疗 评价指标：血药浓度 局部用制剂 通过皮肤给药用于局部治疗 评价指标：靶部位（皮肤中的病变部位） 的药物浓度
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经皮给药的优点
给药方便，特别适合于口服给药有困难的病人; 药物经皮吸收直接进入体循环或者皮肤局部的 靶器官，避免了胃肠道对药物的破坏作用和对 胃肠道的刺激; 作用时间长，平稳; 不会造成肌体的损伤； 提高药物治疗的安全性，如发现有副作用，易 于立即停药； 改善病人的顺应性。
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2.丙烯酸酯压敏胶
（Acrylic PAS） 丙烯酸酯压敏胶具有良好的 耐候性、耐热性、耐光性，性质稳定，无色透 明，无公害。
National Starch
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3.聚异丁烯压敏胶
（Polyisobutylene PSA） 聚异丁烯为具 有粘性的一类人工合成橡胶。本品非常 稳定，耐候性、耐热性及抗老化性良好。
Present: 1970 AD to 2000 AD
Future: 2000 AD to 2025 AD
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The Present Day
1970-- Alza Research (US) began first development of the modern transdermal 1980-- Scopolamine first transdermal reached US 2002– Many Rx and non-RX products in US market. Transdermals deliver drugs from a few hours up to 7 days.
透皮制剂的制备
标题：透皮制剂的制备方法及应用引言：透皮制剂，又称为经皮吸收药物递送系统（Transdermal Drug Delivery System，TDDS），是一种通过皮肤将药物传递到体内的药物制剂。
与传统的口服、注射等给药方式相比，透皮制剂具有便利、稳定、可控释放等优点，已广泛应用于临床治疗。
本文将介绍透皮制剂的制备方法及其在医学领域的应用。
一、透皮制剂的制备方法1. 透皮贴剂制备方法：透皮贴剂是透皮制剂的一种常见形式，制备方法包括以下几个步骤：（1）选择合适的药物：通常选择具有较好透皮性质的药物，如小分子化合物或可溶于脂质的药物。
（2）选择适当的基质：基质应具有良好的粘附性和渗透性，如丙烯酸酯类聚合物。
（3）添加辅料：如增溶剂、粘合剂、稳定剂等，以提高药物的溶解度、粘附性和稳定性。
（4）制备透皮贴剂：将药物和辅料按一定比例混合，并采用涂布、压片等工艺制备成透皮贴剂。
2. 离子通道开启剂制备方法：离子通道开启剂是通过改变皮肤的通透性，提高药物经皮吸收的效率。
其制备方法包括以下几个步骤：（1）选择合适的离子通道开启剂：常见的离子通道开启剂有非离子表面活性剂、胆固醇等。
（2）制备透皮制剂：将离子通道开启剂与药物或透皮贴剂等进行混合，制备具有促进药物经皮吸收作用的制剂。
3. 微针技术制备方法：微针技术是利用微小尺寸的针状结构将药物导入皮肤的方法，其制备方法包括以下几个步骤：（1）选择合适的微针材料：常见的微针材料有硅胶、聚乙烯醇等。
（2）制备微针阵列：将微针制备成阵列状结构，并进行消毒处理。
（3）药物负载：将药物涂覆在微针上，或通过微针本身的孔隙将药物注入微针内部。
（4）应用微针：将微针插入皮肤表面，使药物经由微针导入皮肤。
二、透皮制剂的应用1. 临床治疗：透皮制剂可以用于治疗各种疾病，如高血压、心绞痛、糖尿病等。
其优点包括便利的使用方式、可控释放速率和减少胃肠道不良反应等。
2. 长效给药：透皮制剂可以实现长效给药，避免了频繁给药的困扰，提高患者的依从性。
透皮给药制剂的名词解释
透皮给药制剂的名词解释透皮给药制剂是一种通过皮肤来输送药物到体内的药物形式。
它利用皮肤的天然通透性，将药物逐渐释放到血液中达到治疗效果。
相较于其他给药途径，如口服或注射，透皮给药制剂具有许多优点，如方便使用、无痛苦、避免肠胃刺激等。
1. 透皮给药的原理透皮给药的原理基于皮肤的吸收能力。
人体皮肤由角质层、颗粒层、网状层和基底层组成。
角质层是最外层，由密集的角质细胞堆积而成，形成了一道天然的屏障，阻止外界物质的进入。
然而，皮肤的角质层也具有一定程度的通透性，可以让一些小分子药物通过。
透皮给药制剂通过制剂的设计和皮肤的特性来提高药物的渗透率。
常见的透皮给药制剂包括贴剂、凝胶、乳膏和喷雾剂。
制剂内的药物以溶解或悬浮的形式存在。
当透皮给药制剂接触到皮肤时，药物会渗透进皮肤，并通过血管动脉进入全身循环系统。
2. 透皮给药制剂的类型透皮给药制剂可以根据药物的性质和释放机制分为不同类型。
下面介绍几种常见的透皮给药制剂：（1）透皮贴剂：透皮贴剂是一种贴在皮肤表面，通过皮肤逐渐释放药物的制剂。
它的优点是使用简单、贴敷时间长。
常见的透皮贴剂有用于止痛的阿片类药物贴剂和戒烟的尼古丁贴剂。
（2）透皮凝胶：透皮凝胶是一种含有药物的半固态制剂，可以通过皮肤渗透。
它的优点是使用方便、触感舒适。
透皮凝胶常用于外用药物，如关节疼痛的消炎凝胶。
（3）透皮乳膏：透皮乳膏是一种涂抹在皮肤表面的乳状药剂，通过皮肤逐渐释放药物。
透皮乳膏通常用于具有较低剂量的药物，如激素类药物。
（4）透皮喷雾剂：透皮喷雾剂是通过皮肤喷雾用药的制剂。
喷雾剂可以在皮肤上形成微小颗粒，通过皮肤逐渐释放药物。
透皮喷雾剂通常应用于具有较低剂量的药物和给药面积较大的局部用药。
3. 透皮给药制剂的应用透皮给药制剂可以用于治疗多种疾病和症状。
以下是一些透皮给药的常见应用领域：（1）疼痛管理：透皮给药制剂可用于控制急性和慢性疼痛，如头痛、关节疼痛和肌肉疼痛。
透皮贴剂和凝胶是常见的应用形式。
经皮吸收制剂药物及应用
经皮吸收制剂药物及应用经皮吸收制剂是指通过皮肤吸收进入体内的制剂，也被称为透皮给药系统。
这种给药方式简便、无痛、无侵入性且避免了胃肠道的消化吸收，因此逐渐成为药物应用的重要途径。
经皮吸收制剂广泛应用于临床，可以有效治疗多种疾病。
应用经皮吸收制剂的药物种类繁多，常见的有贴剂、凝胶、喷雾、乳液等。
以下是一些常见的经皮吸收制剂药物及其应用：1. 镇痛药物：经皮吸收制剂中的镇痛药物广泛应用于疼痛的缓解，如酮洛伪酮胶剂、吗啡贴剂等。
这些药物通过皮肤迅速吸收，能在长时间内提供持续止痛效果，减轻患者的痛苦。
2. 皮肤疾病治疗药物：例如，用于治疗湿疹、牛皮癣、脂溢性皮炎等皮肤病的经皮吸收制剂，如顺尔宁软膏、皇玉膏等。
这些药物能直接作用于患处，减轻炎症、瘙痒等症状，促进皮肤康复。
3. 避孕药物：经皮给药的避孕药逐渐普及，与口服避孕药相比，经皮吸收制剂使用更为方便并具有较高的遵从性。
目前市面上有多种贴剂和凝胶制剂可用于避孕，能够提供长时间的避孕效果，减少不必要的意外怀孕。
4. 神经系统药物：例如经皮吸收的帕金森病药物如罗利达、阿茂西林凝胶等，能够通过经皮吸收迅速进入体内，减轻患者的运动障碍、抖动等症状，提高生活质量。
此外，还有一些经皮吸收制剂药物用于治疗癫痫、焦虑等疾病，具有良好的疗效。
5. 心血管系统药物：例如经皮吸收制剂的硝酸甘油片剂、硝酸甘油贴剂等，能有效治疗心绞痛。
这些药物通过皮肤迅速吸收后转化为活性物质，扩张冠状动脉，增加心肌血供，减轻心绞痛症状。
经皮吸收制剂的优点是给药方便，避免了肠道及胃酸的影响，能够减少胃肠不良反应。
此外，经皮吸收制剂可以进行局部治疗，减少整体毒副作用。
然而，与口服给药相比，经皮吸收制剂的给药途径局限，只适用于某些药物且药物的分子量较小，且对皮肤的透过性较好的药物。
另外，经皮吸收制剂在实际应用过程中也存在一些不足之处，如皮肤过敏、刺激等不良反应；药物透皮吸收的速度和吸收量受到皮肤屏障的限制，影响药物的疗效。
药剂学习题 第十三章透皮给药系统
第十三章透皮给药系统模拟题及答案一、名词解释1、透皮给药系统又称经皮治疗系统答案：系指经皮给药的新制剂。
该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
2、透皮吸收促进剂答案：是指能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的物质。
3、压敏胶答案：是指那些在轻微压力下即可实现粘帖材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。
二、填空题1、透皮吸收制剂可分为型、型、型和型四类。
答案[膜控释；粘胶分散；骨架扩散；微贮库]2、膜控释型TDDS的基本结构主要由、、、、五部分组成。
答案[背衬层；药物贮库；控释膜；粘胶层；防粘层]三、单选题1、下列因素中，不影响药物透皮吸收的是。
A.皮肤因素B.经皮吸收促进剂的浓度C.基质的pH值D.背衬层的厚度答案[D]2、下列有关药物透皮吸收的叙述，错误的是。
A.皮肤破损时，药物的吸收增加B.当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物储库C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物答案[C]3、以下各项中，不是透皮给药系统组成的是。
A.崩解剂B.背衬层C.粘胶剂层（压敏胶）D.渗透促进剂答案[A]4、适于制备成透皮吸收制剂的药物是。
A.在水中及油中的溶解度接近的药物B.离子型药物C.熔点高的药物D.相对分子量大于600的药物答案[A]5、下列物质中，不能作为透皮吸收促进剂的是。
A.乙醇B.表面活性剂C.山梨酸D.二甲基亚砜（DMSO）答案[C]四、多选题1、透皮吸收制剂中常用的压敏胶有。
A.乙烯酸类B.聚硅氧烷类C. 聚丙烯酸类D.聚异乙烯类答案[BCD]2、下列影响药物透皮吸收的因素有。
A.药物的分子量B.药物的油水分配系数C.皮肤的水合作用D.药物粒子大小答案[ABCD]3、粘胶分散型透皮吸收制剂的组成包括。
A.控释膜层B.黏胶层C.防护层D.背衬层答案[BCD]4、经皮吸收给药的特点有。
中药透皮吸收制剂的研究概况
刘彩云
（内蒙古自治区医院药剂处内蒙古呼和浩特０１００１７） 本文从中药透皮吸收的机理＼实验研究及促进剂的研究三方面 综述了中药透皮吸收制剂的概况，并对中药透皮吸收制剂特点及存 在的问题作了简要综述，为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提 供了参考，是目前新剂型研究的方向之一。药物透皮吸收制剂又可称 经皮给药系统或经皮治疗系统，它是指药物以一定的速率通过皮肤 经毛细血管吸收进入体循环而起全身或局部治疗作用的控释制剂。 药物经皮给药系统在药剂学中是一个比较新兴的研究领域。药剂学 的发展经历了格林药剂时代（Ｐｈａｒｍａｃｙ）［１］’物理学药剂时代（Ｐｈａｒ一 髓ｃｙ＆，Ｐｈａｒ ２吼ｃｅｕｔｉｃｓ），生物药剂学时代①ｉｏｐｈａｒⅢａｃｅ
【４】ｚｅｓｃｈＡ．ＢＲＴＤｅ珊ａｔ０１．１９８５：“５（ｓｕｐａｌ３１）：６３２７０
【５］ＲｕｔｃｅｒＮ．Ａｒｃｈ Ｄｉ∞ｈｉｌｄ １９８７：６２：２２０２ｌ
万方数据
中国美容医学２０１２年１２月第２１卷第１２期（下）Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｍａｌ 【６】李熙，刘玉亭，吴淑梅等，青藤碱微乳体外透皮特性的研究川．中成药２００８，３０
宋志
（内蒙古医科大学附属医院图书馆 医院图书馆是医院的重要组成部分，随着现代化信息技术的发 展，传统的主要以搜集、整理、流通图书资料为模式的图书馆服务方 式正发生变化，必须完善医院中的图书馆的各项工作，给予医疗人员 提供丰富的医疗信息。 １现在存在的问题 １．１目前普遍存在的现状是医院领导对医院图书馆的建设不够重 视，一些医院的领导认为，对图书馆的投资没有经济效益的回报，以 至图书馆的人员配置、设备购置、经费投入无法达到医院图书馆建设 的最基本要求。图书馆的经费是靠医院拨款，现如今图书价格涨幅较 大，经费投入较少，信息资源建设受限制，缩减图书、期刊、报纸的种 类，购置的新书也十分有限，不能满足医务人员的需求。 １．２馆藏中的图书、期刊的利用率很低。现今网上资源丰富，医疗人 员工作繁重，没有时间到图书馆来借阅，而且图书馆的工作时间和医 院的工作时间一样，这致使各书刊的无法有效使用。 ｌ：３图书馆的服务意识不强也缺乏创新意识，医院的图书馆中配备的 馆员人数不足，工作人员配备不合理、专业人员少，工作人员素质差、 内蒙古呼和浩特０１００５０） 读书自学场所，应用现代化的科学知识。如计算机管理、图书自动化管 理等，使新发明、新成果、新方法取代旧的传统的管理方法，使图书馆逐 步向现代化管理过渡。 ２．４建立一个舒适、安静的阅读环境，图书馆的阅读中心应保持安静 的环境，这样才能让阅读的效果更好。进入馆后不可大声喧哗，室内 的采光应充足，室内的温度应适宜，良好的环境才可让更多的医疗人 员来此进行阅读。如医院图书馆也可以开展多项有偿服务，如打字、 复印、刻录、检索、为临床搞课题索引等。充分利用自身优势，提供多 途径的服务方式和服务内容，去赢得读者。另外，要改变重书轻人的 思想观念，强化服务意识。一是在纸质书刊学习区放置部分精选中外 文现刊，并方便查阅相邻的书刊库。二是将馆员办公区设在电子学习 区内，馆员可通过计算机进行书刊的编目、借阅、流通、馆际互借，信 息收集、整理、传递等工作，并可通过网络与读者即时沟通与交流。另 外在报刊及宣传展架区沿窗配置各类报纸报架及介绍图书馆馆藏和 服务功能的宣传资料。自１９９６年起，我院图书馆开始购置计算机，并 订购了中、外文医学文献光盘数据库，如《中国生物医学文献数据库 （ｃＢ岫ｉｓｃ）》、《中国医学期刊文献数据库（ｃＭＣｃ）》、《美国医学索引 （她ＤＬＩＮＥ数据库）》等。题录数据库’。２０００年，清华同方的《中国学
中药制剂 透皮吸收和案例
中药制剂透皮吸收和案例咱今天来唠唠中药制剂的透皮吸收。
一、透皮吸收是啥呢？透皮吸收啊，就像是给中药制剂开了个皮肤小通道，让药物能从皮肤表面慢慢渗进去，然后进入咱们的身体开始发挥作用。
这就好比皮肤是个城门，透皮吸收就是偷偷溜进城池的一种办法。
你看，皮肤虽然看起来严严实实的，但其实它也有一些小缝隙和通道，中药制剂里的有效成分就利用这些通道，一点点地往身体里钻。
二、影响透皮吸收的因素。
1. 药物本身的性质。
药物分子的大小很关键。
就像大卡车很难通过狭窄的小巷子一样，如果药物分子太大，它就不容易穿过皮肤的通道。
比如说一些大分子的蛋白质类中药成分，要想透皮吸收就比较困难，而小分子的像薄荷醇之类的，就相对容易得多。
药物的溶解性也很重要。
如果药物在油和水中都能有一定的溶解性，那它透皮吸收的可能性就比较大。
这就好比一个人既能在水里游泳，又能在油里滑行（当然这是个夸张的比喻啦），这样它就能更好地适应皮肤里不同的环境，顺利地穿透皮肤。
2. 皮肤的状态。
皮肤的厚薄不同，吸收能力也不一样。
比如说，咱们手掌和脚掌的皮肤比较厚，药物就很难穿透；而肚皮或者胳膊内侧的皮肤比较薄，相对来说就更容易让药物透皮吸收。
这就好像在厚墙和薄墙上打洞，肯定是薄墙更容易打穿嘛。
皮肤如果有破损，那可就像是城门破了个大口子。
药物就会像洪水一样涌进去，吸收速度会大大加快，但这时候也要小心，因为皮肤破损可能会带来感染风险，不能随便用药。
三、案例。
1. 云南白药膏。
这个可是很多人都知道的好东西。
当你不小心扭到了脚或者哪里跌打损伤了，贴上云南白药膏。
它里面的中药成分就会通过透皮吸收来发挥作用。
那些活血化瘀的中药成分，比如三七之类的，就会慢慢透过皮肤，跑到受伤的地方。
你能感觉到贴了一段时间后，受伤的地方开始发热、疼痛减轻，这就是药物透皮吸收在起作用呢。
就像是一群小医生从皮肤这个大门进去，然后跑到受伤的地方开始治病。
2. 清凉油。
夏天的时候，被蚊子咬了或者感觉头晕脑胀的时候，很多人会抹清凉油。
透皮吸收制剂-药剂学课件
分类
按作用方式分类，靶向制剂大体可分为三类： 1、被动靶向制剂： 也称自然靶向或微粒靶向制剂，载药微粒在体 内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，并通过 正常生理过程运送至肝、脾等器官。 其靶向性主 要取决于其微粒大小。
2、主动靶向制剂 指以经过修饰的药物载体作为“导弹”，将药物 定向地运送到靶区浓集发挥药效。
第十六章
透皮吸收制剂
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第一节 概述
透皮吸收制剂(TDDS): • 又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。 • 系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛 细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药 浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。
优点
不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏 血药浓度时间图象合理化 提供可预定的和较长的作用时间 避免了多剂量给药,增加顺应性 释放药物的可撤性,允许随时移去药源 降低病人个体之间和个体内的差异 可以自己用药
3、皮肤样品 选择人体皮肤作为经皮吸收制剂药物扩散研究 的模型是最为理想的。 其次，选择动物的皮肤。
二、经皮吸收制剂的质量控制
1、释放速率、透皮速率和释放度 （1）释放速率与透皮速率 释放速率是考察经皮吸收制剂重要的质量指标。 通常，释放速率应小于药物的透皮速率，否则，将会 出现药物的释放量大于皮肤透过量的情况，此时，药物的 吸收则更大程度受到皮肤性质的影响。 （2）释放度 释放度是用于控制生产重现性和质量的重要指标。 《美国药典》23版及FDA针对经皮吸收制剂，提出了供 研究其释放度测定的系列不同方法
第十七章 靶向制剂
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定义
• 靶向制剂：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循 环，选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结 构的给药系统。 • 理想的靶向制剂应具有三个基本要素： • 定位浓度、控制释药、无毒可生物降解。
药物制剂的透皮吸收与渗透机制研究
药物制剂的透皮吸收与渗透机制研究药物制剂透皮吸收是指药物通过皮肤直接进入血液循环的过程，这是一种常见的药物给药途径。
透皮吸收的机制是多样的，涉及到物理、化学、生物学等多个方面的因素。
深入研究药物制剂的透皮吸收与渗透机制对于药物疗效的提高和副作用的降低具有重要意义。
一、药物制剂透皮吸收的基本原理透皮吸收是药物通过皮肤的角质层、表皮层以及皮肤附件进入血液循环的过程。
该过程主要由以下几个方面的相互作用所决定。
1. 物理因素：药物分子大小、脂溶性以及物理状态等，对药物透皮吸收起到重要作用。
分子较小且脂溶性较好的药物更容易通过角质层，进入皮下组织。
液体型制剂比固体型制剂更易透皮吸收。
2. 化学因素：药物的酸碱性对其透皮吸收有一定的影响。
药物结合与角质层蛋白质或角质层脂质的亲和力，会影响其渗透性能。
另外，药物在制剂中的配方也会对透皮吸收起到关键作用。
3. 生物学因素：皮肤自身的生理状态以及其血流情况对药物透皮吸收有重要影响。
血管密度高、血流量大的部位更有利于药物的透皮吸收。
此外，角质层中多种脂质代谢酶以及代谢酶的活性也会影响药物的透皮性能。
二、透皮吸收的渗透机制药物透皮吸收可通过不同的渗透机制进行，常见的机制包括扩散、被动转运和主动转运。
1. 扩散：扩散是药物透皮吸收的主要机制，药物从制剂中向皮肤浸透，然后通过皮肤层一层层地向内扩散，最终进入血液。
该过程受到药物浓度梯度、脂溶性、分子大小等因素的影响。
2. 被动转运：某些药物需要借助载体蛋白来进行透皮吸收，这种转运过程属于被动转运。
一些小分子药物可以利用皮肤层中的通道蛋白或运载蛋白来完成透皮吸收。
3. 主动转运：主动转运是指药物通过特定的转运蛋白与细胞互动，以便进入皮肤细胞或从皮肤细胞排出，从而完成透皮吸收的过程。
这种机制依赖于药物与转运蛋白的亲和力。
三、透皮吸收的影响因素药物制剂透皮吸收的效果会受到多个因素的影响，主要包括以下几个方面。
1. 药物特性：药物的分子大小、脂溶性、酸碱性等特性会直接影响其透皮吸收的效果。
透皮给药制剂
主要包含含量测定、体外释放度检验，体外经皮 透过性测定及粘着性能检验等。
2、体内评价
主要是指生物利用度测定和体内外相关性研究
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(二)其它一些质量控制
粘性是TDDS制剂主要性质之一。
1、粘附力测定
粘附力指是贴剂与皮肤或与基材充分接触后产生 抵抗力。
通常采取测定剥离力方法，普通使用剥离角度为 180°。
药品释放是先溶解在水溶性聚合物中，继而向骨 架分配，扩散经过骨架到达皮肤表面。
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三、经皮吸收制剂分类
包囊储库型：
将药品制成微型胶囊后分散在胶粘剂中，涂布在 背衬膜上，加保护膜而成。亦能够将经皮吸收促 进剂制成微型胶囊，与药品一起分散在压敏胶或 聚合物骨架中，促进剂释放速率控制药品经皮吸 收速率。
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三、经皮吸收制剂分类
充填封闭型：
与复合膜型不一样是其药品储库是液体或软膏和 凝胶等半固体充填封闭于背衬膜与控释膜之间。
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三、经皮吸收制剂分类
多储库型：
该类系统能够有经皮吸收促进剂和药品两个储库， 二者之间用控释膜隔开，控释膜用于控制经皮吸 收促进剂释放速度进而控制药品经皮吸收速度。 该类系统适合用于药品与促进剂长久接触会产生 相互作用或促进剂需控制释放情况。
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三、经皮吸收制剂分类
使用者活化型：
有些药品制成经皮给药系统在存放过程中不稳定， 为克服这个问题，有些人设计了(UATS)，这种系 统含有没有渗透活性药品及活化剂，二者之间由 隔膜分隔开，无渗透活性药品在存放过程中较稳 定，应用前使用者稍施压力使隔离膜破裂，无渗 透活性药品与活化剂混合转变成具渗透活性药品。
中药镇痛透皮吸收制剂
四氢巴马停， 即延胡索乙素， 内服产生类似吗啡及可 待因的 效果， 能显著提高痛闭， 有镇静、 催眠和使肌肉 松弛、 解痉等效用， 而没有吗啡易成瘾等副作用。 ‘ 本研究室将该处方进行剂型改造， 采用现代透皮 吸收技术将其从内服改为外敷， 具有安全、 有效、 使用 方便等优点。目 前， 我们已成功制备成金铃子散的软 膏制剂和巴布制剂， 临床适用效果令人满意， 工艺达 到中试水平。 以金铃子散为处方的透皮吸收制剂及其 用途已申请国家专利。
景广阔。
工艺流程
４ ０ ０ 公斤／ ／ ４ 、 时（ ２ ０ ０ ０ 吨／ 年） 马铃薯颗粒全粉生产 线： 原料＊粗洗、 去石＊精洗”蒸汽去皮。分离＊切 片、护色＊蒸煮。冷却＊制泥＊调配、气流干燥＊ 分离＊成品
主要技术指标 ຫໍສະໝຸດ 马几 － 认扣 － ‘ ‘
香黑 页＇ Ｉ全 粉 生 产
方米。
公用设施
变电站、 锅炉房、 成品库、 原料库、 堆场、 办公室、 化验室等。 单位： 中国农业大学（ 东校区） 科研处 地址： 北京市海淀区清华东路１ ７ 号 邮编： １ ０ ０ ０ ８ ３
电话： （ ０ １ ０ ） ６ ２ ３ ３ ６ ２ ４ ８
《技 冰 薰贯 蓄、 触２ ０ ０ ８ ／ ２
．
万方数据
单位： 天津大学科技处 地址： 天津市南开区卫津路９ ２号
邮编 ： ３ ０ ０ ０ ７ ２
电话： （ ０ ２ ２ ） ２ ７ ４ ０ ５ ７ ４ ５
马铃薯颗粒全粉是将马铃薯经去石、 清洗、 去皮、 １ 、 生产率： ２ ０ ０ ０ 吨 ／ 年。 切片、 预煮、 冷却、 蒸煮、 混合、 干燥、 分级后， 制成的颗 ２ 、 全粉得率： ． ２ ０ ％ ． 粒粉状产品。该产品保留了马铃薯的全部营养和风 ３ 、 产品质量： 呈白 色或微黄色、 无异味， 符合国 味， 是当今流行快餐食品的主要原料。 家卫生标准。 随着人民生活水平的不断提高， 特别是随着快餐 ４ 、 生产线耗水量： １ ０ 吨／ ／ Ｊ 、 时（ 处理水） 。 业、 西餐业的发展， 人们对以马铃薯全粉为原料加工 ５ 、 生产线耗汽量： １ ０ 吨／ ｉ ４ 、 时。 的快餐食品特别青睐， 市场的消耗量逐年增加， 由此 ６ 、 装机容量： ２ ０ ０ Ｋ Ｖ Ａ ｏ 对马铃薯全粉的 需求量也日 益扩大， 颗粒全粉市场前 ， 厂区占 地２ ０ ０ 亩， 生产线占 地面积１ ０ ０ １ ） 至１ ２ ０ ０ 平
透皮吸收制剂
材料选择
常用的透皮吸收制剂材料包 括聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、 聚乳酸等
透皮吸收制剂的材料选择需 要考虑药物的性质、剂型、 皮肤类型等因素
材料的选择需要保证药物的 稳定性、安全性和有效性
材料的选择还需要考虑生产 工艺、成本等因素
质量控制
原料选择：选择高质量、纯度 高的原料
生产工艺：严格控制生产工艺 确保产品质量
上市后监测：在药物上市后对药物 的安全性和有效性进行持续监测
有效性评价：评估药物对志愿者的 病情改善和治疗效果的影响
07
透皮吸收制剂的未来展 望和研究方向
未来展望
技术进步：新型透皮吸收制剂 的研发和应用
市场需求：满足不同人群和疾 病的需求
安全性和效果：提高透皮吸收 制剂的安全性和效果
法规和标准：完善透皮吸收制 剂的法规和标准体系
优点：膏剂型透皮吸收制剂可以避免口服给药的副作用提高患者的依从 性
应用：膏剂型透皮吸收制剂广泛应用于皮肤病、关节炎、肌肉疼痛等疾 病的治疗
代表药物：膏剂型透皮吸收制剂的代表药物有阿达帕林、维酸等。
贴片型透皮吸收制剂
特点：通过皮肤吸 收无需口服
优点：使用方便易 于携带
缺点：可能引起皮 肤过敏
应用：常用于局部 治疗如止痛、止痒 等
优点：药物释放稳定持续时间长
添加标题
添加标题
应用：常用于治疗慢性疾病如关节 炎、皮肤病等
04
透皮吸收制剂的制备工 艺和材料
制备工艺
原料选择：选择合适的药物和辅料 制备方法：包括溶解、混合、涂布、干燥等步骤 质量控制：对药物的纯度、含量、稳定性等进行检测 包装和储存：选择合适的包装材料和储存条件保证药物的稳定性和疗效
透皮吸收制剂
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药物颗粒越小越易吸收
透皮吸收制剂
透皮吸收制剂的类型
透皮吸收促进剂 透皮吸收制剂的赋形剂 透皮吸收制剂的制备
一 透皮吸收制剂的类型
透皮吸收制剂的分类
膜控释型 分类 骨架扩散型 复合膜型 充填封闭型 聚合物骨架型 胶粘剂骨架型
膜控释型TDDS示意图
药物贮库 背衬层 控 释 膜
屏障作用减弱，吸收增加 血流加快，药物更易透入
3. 皮肤水合程度
含水量增加时，膜孔直径增 大，药物的渗透吸收增加。
影响皮肤吸收的物理因素
1. 湿度 2. 透皮吸收促进剂
影响皮肤吸收的药剂因素
药物浓度
一般浓度越高，吸收越多。
药物剂型 o/w型乳剂：水溶性药物易吸收；
w/o型乳剂：油溶性药物易吸收。
皮肤附属器
血管 淋巴管
神经
汗腺 皮脂腺
指(趾)甲
毛囊
药物的透皮吸收过程与途径
药物的透皮吸收过程：包括释放、穿透及吸收 药物透皮吸收的途径
表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮下
脂肪组织 皮肤附属器途径
影响皮肤吸收的各种因素
影响皮肤吸收的病理因素
1. 皮肤损伤 2. 炎症
--透明层 --颗粒层
--有棘层
具有细胞分裂增殖能力
-- 基底层
每一个表皮细胞都起源于此，是
皮肤细胞的“发源地”。含黑色素细胞，产 生黑色素的多少决定肌肤颜色。
表皮的结构与各层的功能
真皮层
真皮的结构示意图
当皮肤划伤深及真皮时，会产生疼痛，皮 肤会出血。创伤修复过程中纤维组织大 量增生，伤愈后会留瘢痕。
表皮层
神经纤维
真皮层
2 1
皮脂腺
血管
毛囊
淋巴管
汗腺
皮下组织
汗腺
1胶原纤维 2弹性纤维
脂肪细胞
皮肤结构彩图
表皮层
表皮内无血管，任何损伤此层的操作均不会出血，由
于表皮层内无纤维组织，凡损伤深度不超过该层的
厚度均不会留下瘢痕。
--角质层
防水、防菌，保护作用 控制皮肤水分，管制水分流失 防止异物侵入，过滤紫外线
保证释药面与皮肤紧密接触 作为药物的贮库 控制药物的释放材料
背衬材料
背衬材料有聚氯乙烯、聚乙烯和铝箔等，用它们 制成多层复合铝箔。 背衬材料应有一定强度，能 支撑给药系统（药库、压敏胶等薄膜），并有一 定的柔软性和强度，对药物不渗漏，不与药物起 化学反应，耐水、耐有机溶剂。优良的背衬材料 还应有舒适感，透气性和封闭性。
黏 附 层
防黏层
骨架扩散型TDDS示意图
微储库型TDDS示意图
药物分散于水溶性聚合物中，将此混悬液均匀分散在疏 水性聚合物中形成微小的球状储库
二 透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂指能够促进药物更快或更多地透入皮 肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身 治疗作用的一大类物质。它通过破坏高度有序的细胞 间脂质的结构、与角质层蛋白发生相互作用以及改变 药物在载体与皮肤间的分配系数等方式，促进药物透 皮吸收。
保护膜
保护膜也称为防粘材料，是一类能够降低压敏胶
表面能的塑料薄膜，避免压敏胶的粘附。常用的
材料有聚氯乙烯、聚苯乙烯和聚丙烯等。
四 透皮吸收制剂的制备
复合膜型TDDS的制备工艺流程
贮 库 胶 黏 层 药物
压敏胶 背衬膜
涂布 贮库层 涂布 胶黏层
贮库层 干燥 胶黏层 干燥
叠 保护膜
成 品
胶黏剂骨架型TDDS的制备工艺流程
压 敏 胶 液
药物
含 药 胶 液
背衬 膜 脱气
涂 膜
保护 膜 干燥
切割
叠 合
包装
成 品
控释 膜
充填封闭型TDDS的制备工艺流程
药物
混悬 介质
混合
药 物 混 悬 液
定 量 注 射 泵
背衬膜
控释膜
成 型 机 械
保护 膜 压敏 胶
包 装 机 械
成 品
聚合物骨架型TDDS的制备工艺流程
亲水胶、 水、 丙二醇等
药物 （加热）
含 药 胶
浇铸 冷却 凝 胶
切割 圆 片
背衬 膜 保护 膜
包 装 机 械
三 透皮吸收制剂的赋形剂
透皮吸收制剂常用的赋形剂包括：
高分子材料、
压敏胶、
背衬材料
保护膜
高分子材料
高分子材料主要是用作控释膜和骨架的聚合物。 1、乙烯-醋酸乙烯聚合物
2、聚氯乙烯
3、聚丙烯
聚乙烯
聚对苯二甲酸乙二酯
压敏胶
压敏胶是一类受轻微压力就能够与皮肤紧密贴合、容 易剥离的粘胶材料。
局限性
皮肤的屏障作用
剂量不超过5mg为宜
赋形剂和透皮吸收促进剂的皮肤刺激作用或接触
性皮炎
皮肤结构与药物透皮吸收
皮肤结构
药物的透皮吸收过程与途径 影响皮肤吸收的各种因素
皮肤结构
皮肤是一个组成复杂,多功能的器官.它与环境相互
作用并适应环境.它是一个化学屏障,物理屏障,是温
度调节的部位和末端的感觉器官,主要功能是对环 境刺激的反应和适应.
透皮吸收制剂
概述
皮肤结构与药物透皮吸收
透皮吸收制剂
概述
透皮吸收制剂(TDDS):
又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。 系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛
细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药 浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。
优点
不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏 避免了多剂量给药,增加患者顺应性 作用时间基本可控
透皮吸收促进剂应具备的条件
对皮肤无刺激性、无药理活性、无过敏反应
应用后起效快，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能
理化性质稳定、与药物有良好的相容性、无反应性
无色、无臭
常用的透皮吸收促进剂
二甲基亚砜及其同系物 氮酮类化合物：月桂氮卓酮 醇类化合物：包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇 等。丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇也常作为 促进剂作用。 表面活性剂：十二烷基硫酸钠、十六烷基三甲基 溴化胺、苯扎溴铵、吐温80等。 其他透皮促进剂：尿素、挥发油如薄荷醇、松节 油等精油及氨基酸等。