作用于消化系统药物 PPT课件

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枸橼酸铋钾
bismuthpotassium citrate
胶体铋的一种。吸附胃蛋白酶并降低其活性。 覆盖于溃疡表面形成保护层,以减少胃酸、胃
蛋白酶等对溃疡面的刺激,促进溃疡愈合。 胶体铋能引起幽门螺杆菌与胃上皮分离,随后
细菌溶解。 抗消化性溃疡作用与H2受体拮抗药相似。 也用于慢性浅表性及萎缩性胃炎等。 肾功能不良者仍禁用。
抗酸作用强,快而持久,产生CO2气体,进入小肠, 促进胃泌素分泌,反跳性胃酸分泌增加。
碳酸氢钠 sodium bicarbonate(小苏打)
作用强,快而短暂,产生CO2 ,碱血症。
H2受体阻断药
组胺(H):存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞
及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的 受体结合,产生效应(胃肠绞痛,刺 激胃壁细胞,胃酸分泌增加)
4~6周77%~92%十二指肠溃疡愈合,胃溃疡 8周愈合率75%~88%。雷尼替丁,尼扎替丁 抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4~10倍,法 莫替丁famotidine比西咪替丁强20~50倍。
H2受体阻断药
【临床应用】 十二指肠溃疡,胃溃疡(6 ~ 8周); 胃肠混合溃疡,消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好,偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、
成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合,使
酶失去活性,抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用
药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上, 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
奥美拉唑 omeprazole
【临床应用】
反流性食道炎,有效率达75%~85%。 消化性溃疡,服用1~6月,溃疡愈合率达97%,其
临床常用的有 奥美拉唑(omeprazole) 兰索拉唑(lansoprazole) 泮托拉唑(pantoprazole) 雷贝拉唑(rabeprazole)
பைடு நூலகம்
奥美拉唑 Omeprazole
【药又理称作洛用赛与克作(用l机os制ec】)第一代质子泵抑制剂 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,由α和β两个亚单位组
是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发 展中的一个重要致病因子。
抗幽门螺旋杆菌药
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
在体外试验中,幽门螺杆菌对多种抗生素都非 常敏感。但实际上使用单一的抗生素很难在体 内根除幽门螺杆菌感染。临床使用有效的多种 药物合用的治疗方案,其根治率能达到80%~ 90%。
【不良反应】
腹泻、头痛、头晕等。 孕妇及前列腺素过敏者禁用。
硫糖铝 sucralfate
与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍,形成保 护屏障;
促进胃和十二指肠粘膜合成PFE2; 增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子
作用,使之聚集于溃疡区,促进溃疡愈合。
硫糖铝 sucralfate
临床应用
助消化药 Drugs Promoting Ingestion
乳酶生lactasin
乳酸杆菌干燥物,可分解糖类,产生乳酸,提高肠内 酸性,抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵,
减少肠内产气,促进消化和止泻作用。
临床应用:消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。酵 母
酵母菌:含多种B族维生素,B1、B2、B6、B12 、叶酸等。 临床应用:食欲不振、消化不良。
药理学
作用于消化系统药物
Drugs Affecting Gastrointestinal Functions
消化系统药物
分类
消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
常见病,发病率约10%~12%。 攻击因子 (胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌)作用增强 防御因子 (胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生,胃
目的:H2受体阻断药 抑制胃酸分泌,促进溃疡
愈合。
代表药:西咪替丁cimetidine(甲氰咪呱)、
雷尼替丁ranitidein等。
H2受体阻断药
【药理作用】
竞争性拮抗壁细胞(parietal cells)上的H2 受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对 胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分 泌也有抑制作用。
皮疹 长期服用西咪替丁,男性可引起阳痿,性欲下降, 乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应 较少,但突然停药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。
M胆碱受体阻断药
阿托品atropine:可减少胃酸分泌,解除 胃肠痉挛,副作用多,临床应用少。
胃壁细胞质子泵抑制剂
质子泵抑制药(proton pump inhibitor)又称H+K+-ATP酶抑制药,是新型抗消化性溃疡药。疗效确切, 不良反应少,近年来被广泛应用。
抗幽门螺旋杆菌药
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
在体外试验中,幽门螺杆菌对多种抗生素都 非常敏感。
使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆 菌感染。
抗幽门螺杆菌必需联合用药.根治率达90%。 除了抗溃疡药中的铋制剂、硫糖铝、H+-K+-ATP
甲硝唑metronidazole、铋制剂(bismuth preparation)联合治疗。
助消化药 Drugs Promoting Ingestion
胃蛋白酶 pepsin
牛、猪、羊等胃粘膜提取; 临床消化功能减弱; 对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。
胰酶 pancreatin
动物牛、猪、羊胰腺提取物; 能消化蛋白质、淀粉、脂肪; 临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。
粘膜屏障及胃粘膜血流)作用减弱,二者失去 平衡所引起。
胃酸分泌调节机理和相关药物
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
溃疡胃酸分泌过多胃、十二指肠粘膜 侵蚀,胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高消 化性溃疡
治疗目的: ①降低胃液中胃酸浓度,减少胃蛋白酶活
性,从而减少“攻击因子”的作用; ②增强胃肠粘膜的保护功能,修复或增强
抗幽门螺旋杆菌药
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
临床常采用三药联合有: 奥美拉唑 omeprazole 阿莫替林amotriptyline 甲硝唑metronidazole 也可采用奥美拉唑 omeprazole、 阿莫替林amotriptyline、 克拉霉素clarithromycin或四环素tetracycline、
它类药物无效用4周,愈合率达90%。 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%~88%转阴。 上消化道出血。
奥美拉唑 omeprazole
【副作用】
1% ~2%头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠, 偶见皮疹,男性乳头女性化。
长期服用,胃内细菌过度生长。
兰索拉唑 Lansoprazole
是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作
胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)
竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。 对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合; 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性
上消化道出血。
丙谷胺(proglumide)
【不良反应】
恶心、腹痛等胃肠道症状。 神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神经
炎。 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素
抗酸药 Antacids
酸碱中和原理:降低胃内酸度,解除胃酸对十二指肠粘
膜 的侵蚀及刺激,缓解疼痛和促进愈合作用。
氢氧化镁 magnesium hydroxide
特点:① 抗酸作用强,较快,镁离子有导泻作用, 与氢氧化铝合用,相互纠正副作用。
② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良 的病人血清中Mg2+上升。
用及抗幽门螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美
拉唑(omeprazole)强。
潘多拉唑 Pantoprazole
与雷贝拉唑(rabeprazole)属第三代质子泵 抑制药。
抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和
缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远 优于其他抗酸药物。
三硅酸镁 magnesium trisilicate
起效缓慢,作用持久,在胃内生成胶状二氧化硅,对 溃疡具有保护作用。
抗酸药 Antacids
氢氧化铝 aluminum hydroxide
特点:抗酸作用强,缓慢,持久,中和胃酸, 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。
碳酸钙 calcium carbonate
升高等。
粘膜保护药Mucosal Protective Agents
增强胃粘膜屏障功能的药物
细胞屏障
胃粘膜屏障
粘液-HCO3- 盐屏障
胃粘膜屏障作用
抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用
米索前列醇(misoprostol)
是前列腺素 E1 的衍生物; 抑制基础胃酸分泌; 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸
门螺杆菌(H. pylori)。
证明其感染与消化性溃疡的关系。
抗幽门螺旋杆菌药
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
十二指肠溃疡患者的幽门螺杆菌感染阳性率占93 %~97%。
胃溃疡患者的阳性率为70%。 幽门螺杆菌阳性与溃疡的复发有密切关系。 在抗酸治疗的同时,必须根除幽门螺杆菌感染才能真
和胃蛋白酶的分泌; 提高粘液和HCO3- 盐分泌; 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖; 增加胃粘膜血流。
米索前列醇(misoprostol)
【临床应用】
胃和十二指肠溃疡,有预防复发作用。 对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、
胃出血,作为细胞保护药有特效。 有子宫收缩作用,可用于产后止血。
正达到临床治愈消化性溃疡的目的。
抗幽门螺旋杆菌药
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
幽门螺杆菌(helicobacter pylori,HP )为革兰阴性厌 氧菌。
在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长,可产生 多种酶及细胞毒素,使粘膜损伤。
治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂 性胃炎。
Sucralfate在酸性环境中才能发挥作用,应 在饭前1h空腹服用。
服药后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑制药。
硫糖铝 sucralfate
不良反应
不良反应轻,约有2%患者可有便秘。 肾衰病人应特别谨慎。 偶有口干、恶心、皮疹及头晕。
抗幽门螺旋杆菌药
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
溃疡病的复发是一个非常令人困扰的问题。 抑制胃酸药物虽然能促进其愈合,但其复发率常达到
80%,最后不得不用外科手术治疗。 1983年,Warren和Marshall从人的胃粘膜中分离出幽
止吐药 Antiemetic Drugs
止吐药 Antiemetic Drugs
恶心、呕吐可由多种因素引起。 如恶性肿瘤的化学治疗、晕动病、胃肠疾病、怀孕
早期及外科手术等均可引起。 呕吐是呕吐中枢的一种极其复杂的反射过程。 延脑催吐化学感受区(CTZ)、前庭器官、内脏等传
入冲动作用于延脑呕吐中枢,使呕吐中枢发出传出 冲动到达效应部位引起呕吐。
胃的“防御因子”。
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers 分类
抗酸药:氢氧化铝、氢氧化镁等 H2 -受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药:阿托品等 胃壁细胞H+泵抑制剂:奥美拉唑 胃泌素阻断药:丙谷胺 胃粘膜保护药:前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药:抗生素联合用药
酶抑制药有弱的作用外。
抗幽门螺旋杆菌药
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
临床常用的抗菌药物 庆大霉素(gentamicin) 阿莫替林(amotriptyline) 克拉霉素(clarithromycin) 四环素(tetracycline) 甲硝唑(metronidazole)等
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