高等药物化学课程习题

高等药物化学课程习题

一、单项选择题

1、下列哪个说法不正确 E

A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同

B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性

C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强

2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系

A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强

B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强

C. 增加解离度，不利吸收，活性下降

D. 增加解离度，有利吸收，活性增强

E. 合适的解离度，有最大活性

3、lg P用来表示哪一个结构参数

A. 化合物的疏水参数

B. 取代基的电性参数

C. 取代基的立体参数

D. 指示变量

E. 取代基的疏水参数

4、下列不正确的说法是

A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

C. 软药是易于被代谢和排泄的药物

D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性

E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

5、氟尿嘧啶通过细胞膜,常以( )方式进行

A.简单扩散

B.加速扩散

C.主动转运

D.吞饮过程

E.易化扩散

6、下面叙述中不正确的是

A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。

B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。

C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。

D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。

E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。

7、下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决

A.提高药物的选择性

B.提高药物的稳定性

C.改善药物的吸收

D.改变药物的作用类型

E.延长药物的作用时间

8、通常前药设计不用于

A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性

C. 消除不适宜的制剂性质

D. 改变药物的作用靶点

E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

二、多项选择题

1)以下哪些说法是正确的

A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收

B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收

C. 离子状态的药物容易透过生物膜

D. 口服药物的吸收情况与解离度无关

E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关

2)在Hansch方程中，常用的参数有

A. lg P

B. mp

C. pKa

D. MR

E. σ

3)先导化合物可来源于

A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计

B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究

C. 天然生物活性物质的合成中间体

D. 具有多重作用的临床现有药物

E. 偶然事件

4)前药的特征有

A. 原药与载体一般以共价键连接

B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物

C. 前药应无活性或活性低于原药

D. 载体分子应无活性

E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢

5)表示药物在有机相中的溶解度，可用

A.亲水性

B.亲脂性

C.疏水性

D.疏脂性

E.酸碱性

6)决定药效的主要因素是

A.能被吸收、代谢

B.以一定的浓度到达作用部位

C.药物和受体结合成复合体

D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化

E.不受其它药物干扰

7)新药研究开发的重要性在于

A.使无药可治的疾病变为有药可治

B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物

C.经济效益较高

D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展

E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用

8)模型化合物的发掘方法有

A.意外获得

B.由天然产物中获得

C.在生命基础过程研究中发现

D.在药物代谢中发现

E.由受体模式推测

9)常用于结构修饰的方法有

A.成盐

B.成酰胺

C.加氢

D.氨甲基化

E.成几何异构体

10)使用药物的化学结构修饰方法的目的是

A.使药物在特定部位作用

B.提高药物的稳定性

C.改善药物的溶解性

D.降低药物的成本

E.降低药物的毒副作用

11)下列叙述正确的是

A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子

B. 原药可用做先导化合物

C. 前药是药物合成前体

D. 孪药的分子中含有两个相同的结构

E. 前药的体外活性低于原药

三、填空题

1．标准的Hansch方程是。

2．用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是。

3．在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是。

4．药物从给药到产生药效的过程可分，，三个阶段。

5．根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药物，另一类是药物。

6．药物和受体的可逆成键方式有，，，，，，等。7．药物的理化性质对药效产生重要影响，影响最重要的三种理化性质是，，。8．Hansch方法常用的三类参数是，，。

9．在用计算机辅助药物设计研究时，如果能在蛋白库中找到受体的三维晶体结构，一般选择方法进行研究

10．在用计算机辅助药物设计研究时，如果受体的三维晶体结构不清楚，可供选择的研究方法有（写出三种）：，，。

11．在研究药物构效关系时，为了延长药物的作用时间一般可引入的最简单的取代基是12．在构效关系研究中logP代表。

13．在Hansch方程中，p表示，pKa可以做参数，从计算化合物的水解常数得到的立体参数是

14．分析药物的构效关系，如果引入磺酸基一般可使化合物，，。15．药物产生药效的决定因素主要有和。

16、根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药物，另一类是药物。

17、标准的Hansch方程是。

18、 Hansch方法常用的三类参数是，，。

19、用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是。

四、名词解释

1．QSAR

2．3D QSAR

3．CADD