Omecamtiv mecarbil_心肌肌球蛋白激活剂_873697-71-3_Apexbio
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ApexBio Technology
Membrane Transporter/Ion Channel ATPase
Omecamtiv mecarbil（CK-1827452）是第一个有效的心肌肌球蛋白激活剂，可以特异性激活 心肌肌球蛋白 S1 结构域，而非其它肌肉肌球蛋白。在临床试验中，omecamtiv mecarbil 一直 被认为是一种有前途的治疗方法，用于治疗收缩性心脏衰竭[1]。 Omecamtiv mecarbil 可加速心肌肌球蛋白 S1 结构域中肌动蛋白依赖的 Pi 释放，从而增加弱 肌动蛋白结合状态向强肌动蛋白结合状态的转变速率（EC50= 2.3 μM）[1]。 据报道，omecamtiv mecarbil 在 200 nM 浓度时显著增加成年大鼠心肌细胞的收缩力，而不 影响钙瞬变。在异氟烷麻醉的比格犬和 Sprague-Dawley 大鼠中，omecamtiv mecarbil 能够改 善心脏功能，而不改变心肌耗氧量[1]。
参考文献: 1. Malik FI1, Hartman JJ, Elias KA, Morgan BP, Rodriguez H, Brejc K, Anderson RL, Sueoka SH, Lee KH, Finer JT, Sakowicz R, Baliga R, Cox DR, Garard M,Godinez G, Kawas R, Kraynack E, Lenzi D, Lu PP, Muci A, Niu C, Qian X, Pierce DW, Pokrovskii M, Suehiro I, Sylvester S, Tochimoto T, Valdez C, Wang W,Katori T, Kass DA, Shen YT, Vatner SF, Morgans DJ. Cardiac myosin activation: a potential therapeutic approach for systolic heart failure. Science. 2011 Mar 18;331(6023):1439-43.
参考文献: [1]. Malik FI1, Hartman JJ, Elias KA, Morgan BP, Rodriguez H, Brejc K, Anderson RL, Sueoka SH, Lee KH, Finer JT, Sakowicz R, Baliga R, Cox DR, Garard M,Godinez G, Kawas R, Kraynack E, Lenzi D, Lu
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述:
methyl 4-[[2-fluoro-3-[(6-methylpyridin-3-yl)carbamoylamino]phenyl]methy l]piperazine-1-carboxylate CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC >19.1mg/mL in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
PP, Muci A, Niu C, Qian X, Pierce DW, Pokrovskii M, Suehiro I, Sylvester S, Tochimoto T, Valdez C, Wang W,Katori T, Kass DA, Shen YT, Vatner SF, Morgans DJ. Cardiac myosin activation: a potential therapeutic approach for systolic heart failure. Science. 2011 Mar 18;331(6023):1439-43.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Omecamtiv mecarbil 873697-71-3 401.43 C20H24FN5O3 CK-1827452; CK1827452
产品名: Omecamtiv mecarbil 修订日期: 6/30/2016
化学名:
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
心肌细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
源自文库
清醒的和心力衰竭的犬
以 0.5 mg/kg 剂量推注，以每小时 0.5 mg/kg 剂量输液
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
Membrane Transporter/Ion Channel ATPase
Omecamtiv mecarbil（CK-1827452）是第一个有效的心肌肌球蛋白激活剂，可以特异性激活 心肌肌球蛋白 S1 结构域，而非其它肌肉肌球蛋白。在临床试验中，omecamtiv mecarbil 一直 被认为是一种有前途的治疗方法，用于治疗收缩性心脏衰竭[1]。 Omecamtiv mecarbil 可加速心肌肌球蛋白 S1 结构域中肌动蛋白依赖的 Pi 释放，从而增加弱 肌动蛋白结合状态向强肌动蛋白结合状态的转变速率（EC50= 2.3 μM）[1]。 据报道，omecamtiv mecarbil 在 200 nM 浓度时显著增加成年大鼠心肌细胞的收缩力，而不 影响钙瞬变。在异氟烷麻醉的比格犬和 Sprague-Dawley 大鼠中，omecamtiv mecarbil 能够改 善心脏功能，而不改变心肌耗氧量[1]。
参考文献: 1. Malik FI1, Hartman JJ, Elias KA, Morgan BP, Rodriguez H, Brejc K, Anderson RL, Sueoka SH, Lee KH, Finer JT, Sakowicz R, Baliga R, Cox DR, Garard M,Godinez G, Kawas R, Kraynack E, Lenzi D, Lu PP, Muci A, Niu C, Qian X, Pierce DW, Pokrovskii M, Suehiro I, Sylvester S, Tochimoto T, Valdez C, Wang W,Katori T, Kass DA, Shen YT, Vatner SF, Morgans DJ. Cardiac myosin activation: a potential therapeutic approach for systolic heart failure. Science. 2011 Mar 18;331(6023):1439-43.
参考文献: [1]. Malik FI1, Hartman JJ, Elias KA, Morgan BP, Rodriguez H, Brejc K, Anderson RL, Sueoka SH, Lee KH, Finer JT, Sakowicz R, Baliga R, Cox DR, Garard M,Godinez G, Kawas R, Kraynack E, Lenzi D, Lu
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述:
methyl 4-[[2-fluoro-3-[(6-methylpyridin-3-yl)carbamoylamino]phenyl]methy l]piperazine-1-carboxylate CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC >19.1mg/mL in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
PP, Muci A, Niu C, Qian X, Pierce DW, Pokrovskii M, Suehiro I, Sylvester S, Tochimoto T, Valdez C, Wang W,Katori T, Kass DA, Shen YT, Vatner SF, Morgans DJ. Cardiac myosin activation: a potential therapeutic approach for systolic heart failure. Science. 2011 Mar 18;331(6023):1439-43.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Omecamtiv mecarbil 873697-71-3 401.43 C20H24FN5O3 CK-1827452; CK1827452
产品名: Omecamtiv mecarbil 修订日期: 6/30/2016
化学名:
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
心肌细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
源自文库
清醒的和心力衰竭的犬
以 0.5 mg/kg 剂量推注，以每小时 0.5 mg/kg 剂量输液
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。