万古霉素VS利奈唑胺和替考拉宁精品PPT课件

病例数 有效率
6
50%
9
100%
60
80.0%
14
21.4%
49
85.7%
20
85.0%Leabharlann Baidu
17 J Infect Dis 1987;155(2):187-91
18 Int J Antimicrob Agents 1994;4(Suppl 1):S1-S30 19 Clin Drug Invest 1996;12:80-7
替考拉宁治疗金葡菌 心内膜炎的疗效[20-24]
资料来源 Davey[20] Rybak[21] Gilbert[22] Rybak[23] Fortun[24] USA-3[23]
疾病 心内膜炎 心内膜炎 心内膜炎 心内膜炎 心内膜炎 心内膜炎
剂量/天 6 mg/kg 6 mg/kg 6 mg/kg 6 mg/kg 6 mg/kg 30 mg/kg
22Antimicrob Agents & Chemo 35:79
万古霉素和替考拉宁的疗效比较
• 同属于糖肽类抗生素，具有相似的化学结构和抗菌谱 • 替考拉宁临床使用少，但金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌对替考拉
宁更易产生耐药 • 替考拉宁较高的蛋白结合率（90-97%) ,使感染部位无法达到有效
体外抗菌作用
万古霉素抗菌谱
• 对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性， 包括：
– 葡萄球菌属 – 链球菌属 – 肠球菌属
• 革兰阳性杆菌
– 棒状杆菌
• 厌氧菌
– 艰难梭菌
• 对革兰阴性菌没有活性
万古霉素抗菌素作用机制
• 稳可信属快效杀菌剂 • 稳可信具有三重作用机制
1.抑制细菌细胞壁的合成 ✓抑制细菌细胞壁粘肽链合成的第二步 ✓ 与五肽末端氨基酸分子结合，阻断转肽交叉 连接 ✓ 转糖作用发生障碍
2. 影响细菌细胞膜的通透性
3. 抑制细菌孢浆中RNA的合成
国内葡萄球菌对万古霉素始终保持 100%敏感率
1998-2006全国细菌耐药监测结果
葡萄球菌菌株数
R%
I%
1998-19991
527
0%
0%
20002
1771
0%
0%
20013 20024 20035 2004-20056 2005-20067
病例数 10 5 8 14 6 21
有效率 50% 20% 25% 21.4% 33.3% 76.2%
20 J Antimicro Chemo 27(Suppl B):43 23 Int J Antimicrob Chemo 4(Suppl 1);S1
21 Antimicrob Agents & Chemo 35:696 24 ICC 1993, Abstract 1223
疾病 心内膜炎 心内膜炎 心内膜炎
菌血症 菌血症 败血症 菌血症 菌血症 菌血症
病例数 35 50 17 19 92 33 15 8 11
有效率 82.8% 80.0% 82.4% 73.6% 86.9% 72.7% 86.7% 87.5% 72.7%
9 Ann Int Med 115:674 13 NEJM 262:49-55
适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他 细菌所致的感染：
– 败血症 – 感染性心内膜炎 – 骨髓炎 – 关节炎 – 灼伤、手术创伤等浅表性继发感染 – 肺炎 – 肺脓肿 – 脓胸 – 腹膜炎 – 脑膜炎
万古霉素治疗金葡菌菌血症和 心内膜炎的临床疗效[9-16]
文献来源 Levine9 Esposito10 Levine9 Craven11 Esposito12 Kirby13 Myers14 Coppens15 Sorrell16
VS 利奈唑胺和替考拉宁
目录
• 万古霉素简介 • 体外抗菌作用 • 临床疗效 • 安全性 • 治疗指南 • 小结
万古霉素简介
• 是微生物发酵产生的天然抗生素 • 是第一个临床应用的糖肽类抗生素,也是糖肽类抗
生素的代表药物
• 有50年临床应用经验,是治疗MRSA/MRCNS感染 的一线用药
• 迄今国内未发现对万古霉素耐药的葡萄球菌
替考拉宁治疗重症感染的疗效
资料来源
Calain P
17
Lerner 18 USA-1 18 USA-2 18 USA-3 18 Liu 19
疾病 金葡菌菌血症 金葡菌菌血症 金葡菌菌血症 金葡菌菌血症 金葡菌菌血症 金葡菌菌血症
剂量/天
3 mg/kg 6 mg/kg 6 mg/kg 6 mg/kg 30 mg/kg 6 mg/kg
10 JAMA 238:1756 14 Ann Int Med 97:330-338
11 J Antimicrob Chemo 14:Suppl D:73 15 Antimicro Agents and Chemo 23:36
12 J Infect Dis 147:137 16 Ann Int Med 97:344
RESIST研究中3100株耐甲氧西林 葡萄球菌对12种抗生素的耐药率
耐药率%
RESIST研究中207株甲氧西林敏感 葡萄球菌对12种抗生素的耐药率
耐药率 %
RESIST研究的结论
• 3307株葡萄球菌中： - 除一株MRCNS，所有菌株对万古霉素保持100%敏感 - 无论对甲氧西林耐药还是对甲氧西林敏感的葡萄球菌对替考拉宁 存在不同程度耐药，尤其是凝固酶阴性葡萄球菌 - MRCNS对替考拉宁的耐药性高，其中耐甲氧西林溶血性葡萄 球菌(MRSH)对替考拉宁的耐药率高达48.2% - 对甲氧西林敏感的溶血性葡萄球菌(MSSH)对替考拉宁的耐药 率达38.5%
2616 7575 9901 13875 13550
0%
0%
0%
0%
0%
0%
0%
0%
0%
0%
S% 100% 100% 100% 100% 100% 100% 100%
1、李家泰, Allan J Weinstein, 杨敏等. 中国细菌耐药监测研究. 中华医学杂志 2001;81(1):8-16 2-7. 国家细菌耐药性监测中心监测数据总结
利奈唑胺耐药情况
• 利奈唑胺上市不久就发生耐药的报道
总体来说,利奈唑胺对于葡萄球菌和肠球菌保持较 高的抗菌活性,报导的耐药菌株多为肠球菌,也有少 数关于利奈唑胺对葡萄球菌不敏感的报导。[8]
8、ExpertOpin.pharmacother.(2005)6(13):2315-2326
临床疗效
万古霉素临床适应症