药理PPT

硫乙拉嗪
舒必利
作用机制同氯丙嗪，镇吐作用强大；弱 的镇静作用 中枢性止吐药，较氯丙嗪强，为甲氧氯 普胺5～7倍，无镇静作用
各种原因引起的呕吐
三、泻 药
容积性 功能性便秘 硫酸镁、乳果糖、 食物性纤维素
刺激性
比沙可啶、酚 酞、蒽醌类 液体石蜡、甘 油、多库脂钠
润滑性
泻药应用注意事项： 1.应根据不同情况选择不同类型的泻药。 排除毒物：硫酸镁.硫酸钠等盐类泻药 一般便秘：接触性泻药常用 老人，动脉瘤，肛门手术：润滑性泻药较好 2.腹痛患者在诊断不明下不能应用泻药 3.年老体弱.妊娠.月经期妇女不能用作用强烈的泻药
硫糖铝
胶体果胶铋 替普瑞酮 麦滋林 思密达
药 名
主要临床用途
主要不良反应与注意事项
枸橼酸铋 主要用于胃、十二指肠溃疡， 偶见皮疹、恶心等；服药期间口中可能带有氨味， 钾 疗效与 H ２ 受体阻断药相似， 并可使舌、粪染成黑色，停药后消失；长期服用可
而复发率较低。
能引起肾脏毒性，严重肾病患者禁用，孕妇忌用。
曲莫前列素
罗沙前列醇
PGE2衍生物，抑制胃酸分泌； 保护黏膜
抑制胃酸分泌；保护黏膜
腹痛、恶心、呕吐
哮喘患者禁用
依尼前列素 美昔前列素 诺氯前列素
PGE1衍生物，抑酸强而持久 PGE1衍生物，抑制胃酸分泌； 保护黏膜 PGE2衍生物，抑酸作用弱 不明显
其它黏膜保护药
药 名
枸橼酸铋钾
作用特点
在胃内酸性环境中与溃疡面蛋白质结合形成氧化铋胶体覆盖于溃疡面形成保护膜；能促进黏 液、前列腺素分泌和发挥抗胃蛋白酶作用；抗Hp 在酸性环境，聚合成带负电的保护胶冻；促PGE2合成；增加胃黏液和碳酸氢盐分泌；抗Hp 形成高黏度保护胶体，具有强的黏膜保护作用；促黏液分泌；抗Hp 增加黏液合成、分泌；促PGE2合成 促PGE2 合成；抗炎；抑制胃酶活性 保护覆盖作用极强；促黏液合成；抗Hp
• 不良反应：常见嗜睡、疲乏无力、头晕、烦躁不安等。偶见便秘、 腹泻、皮疹、月经紊乱、溢乳等。
二、促胃肠动力药
概念：促胃肠动力药是一类能增强并协调 胃肠节律性运动的药物。主要用于胃肠功 能低下引起的消化道症状。
药 名 多潘立酮
作用机制
为外周多巴胺受体阻断药，直接阻断胃肠肌D 受体，加强胃肠蠕动，而促胃运动和止吐
发生率低，主要为胃道反应
四、抗幽门螺杆菌药
1 、幽门螺杆菌在体外对多种抗菌药 非常敏感，但体内单用一种药物疗效
较差。对硝基咪唑类和大环内脂类已
耐药。 2 、幽门螺杆菌系革兰阴性厌氧菌， 已证明其感染与消化性溃疡的关系。 而且幽门螺杆菌阳性与溃疡的复发有 密切关系。
作用
抗幽门螺杆菌药
常用药物
克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑或替硝唑、四环素、呋喃唑酮、 庆大霉素等2~3种抗菌药联合质子泵抑制药和铋剂同时应用，
螺杆菌作用。
奥美拉唑（洛赛克）
LOREM
临床应用
①用于良性胃、十二指肠溃疡，以及手术后 溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡、急性胃 黏膜出血及促胃液素瘤。 ②对于消化性溃疡患者，其他药物包括H2受 体阻断药无效时，应用本品能收到较好效果。
奥美拉唑（洛赛克）
不良反应及注意事项
1、主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。 2、偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。 3、长期应用可持续抑制胃酸分泌，使胃内细菌过度繁殖 4、长期使用也可引起高促胃液素血症。 5、可抑制肝药酶，合用可使苯妥英钠、地西泮、华法林等代谢 减慢，作用增强。 6、长期服用应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生
第二十六章 作用于消化系统的药物
学号：2014011019 2014011022 姓名：谢欣 卢佳婷
药理学——消化系统药物
学习目的
通过学习抗消化性溃疡药、消化功能调节药，掌握抗消化性溃疡药的 作用机制、作用特点及其不良反应，为临床合理用药奠定基础。
学习要点
1.抗消化性溃疡药的作用机制、作用特点及其不良反应。 2.助消化药、止吐药、泻药的作用机制、临床应用及其不良反应.
不溶性粉末，因其多孔颗粒小，表面积大，能吸附大 量气体、毒物，起保护、止泻和阻止毒物吸收作用
五、助 消 化 药
药 名
稀盐酸 液
来源
作用特点
酶活性增强
主要临床用途
不良等
不良反应与注意事项
与胃蛋白酶同服
10% 盐 酸 溶 服后使胃内酸度增加，胃蛋白 慢性胃炎、胃癌、发酵性消化
胃 蛋 白 牛 、 猪 等 胃 消化蛋白 酶 胰酶 黏膜
碳酸氢钠
较弱 强 较强 强
弱
慢 慢 慢 较快
快
持久 持久 持久 持久
短
+ +
-
+ -
+
轻泻 轻泻
+
+
+ +
便秘 便秘
-
+ 铝碳酸镁 强dolor sit 快amet, consectetur 持久 Lorem ipsum adipisicing elit.
H2受体阻断 药
H + -K + ATP酶抑制 药
一多发、常见病。
2、特点：反复发作、自然缓解
3、主要症状：反酸、嗳气、周
期性上腹部疼痛
发病机制
攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、 幽门螺杆菌）
防御因子 （黏液屏障、胃黏膜血流、 黏膜修复、前列腺）
损伤胃肠黏膜的“攻击因子”增强 或“防御因子”减弱引起
抗酸药
餐后1~1.5小时或临睡前服用
服用时间
1、缓冲或中和胃酸、抑制胃蛋白酶活
胃蛋白酶缺乏症、食蛋白性食物过 与稀盐酸同服
多致消化不良、病后恢复期消化功
能减退
牛 、 猪 、 羊 含胰蛋白酶、胰淀粉酶及胰脂肪 消化不良、食欲不振、胰液分 酶；消化脂肪、蛋白质和淀粉 等胰腺 泌不足等 干 燥 活 乳 酸 分解糖类产生乳酸，使肠内酸性 杆菌
临床应用
现已较少用于溃疡病治 疗
（四）胃泌素受体阻断药
化学结构与胃泌素相似，可竞 争性阻断胃壁细胞上的胃泌素
机制
受体，减少胃酸和胃蛋白酶的 分泌，并对胃黏膜有保护和促
进溃疡愈合的作用。
丙谷胺
临床应用
临床疗效比H2受体阻断药差，
已少用于溃疡药的治疗
三、黏膜保护药
胃黏膜屏障包 括细胞屏障和 黏膜HCO3+盐 屏障 分类
奥美拉唑（洛赛克）
1、作用机制：本品具有弱碱性，口服后浓集于壁细胞分泌小管的高酸性环境 中，转化为亚磺酰胺类化合物，这些转化物的二硫键与壁细胞分泌膜中H+-K+ATP酶（H+泵）的巯基不可逆地结合，形成酶-亚磺酰胺复合物，从而抑制H+泵 功能，直至新H+泵形成。 2、作用：增加贲门、胃体、胃窦处黏膜血流量；促使胃窦 G细胞分泌的促胃 液素增加，从而使胃肠黏膜血流量增加，利于溃疡的愈合；体外实验有抗幽门
（三）M胆碱受体阻断药
01
机制：阻断M受体，抑制胃酸分泌
02 等物质释放，间接减少胃酸的分泌
机制：阻断胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞表面M受体，减少组胺和胃泌素
03
机制：解痉
哌仑西平
机制 抑制神经兴奋引起的胃 酸分泌，治疗量仅抑制 胃酸分泌
级 湃3
临床应用 曾用于消化性溃疡治疗多 年
不良反应 作用较弱，有抗胆碱的不良 反应
（二）H + -K + -ATP酶抑制药
①、H + -K + -ATP酶：位于壁细胞小管膜上 功能：将H+从壁细胞内转运到胃 腔，而 把H+从胃腔转运到壁细胞内进 行H+-K+交换，胃腔内的H+与 CL-结合，形成胃酸。 ②质子泵抑制药机制：能特异性地与H + -K + -ATP酶结合，使之 不可逆地失去活性，从而发挥强大而持久的抑制胃酸分泌作用， 并能减少胃蛋白酶分泌，对幽门螺杆菌也有抑制作用。
此药能增强胃黏 膜屏障功能，用 于消化性溃疡的 治疗
前列腺衍生物、 硫糖铝、鉍制剂 药物
作用
米索前列醇
药理作用
1、人工合成的PGE1衍生物 2、抑制基础胃酸和组胺、促胃液素、食物刺激所致胃酸和 胃蛋 白酶分泌 3、被前列腺素激活后能激动胃黏膜上皮细胞的基底侧的前列腺 素受体，促进黏液和HCO3-的分泌 4、增加胃黏膜的血流量，增强黏膜细胞对损伤因子的抵抗力， 促进损伤的愈合。
组成三联或四联疗法，取得较好疗效
第二节
消化功能调节药
助消化药
利胆药
止泻药
消化功 能调节 药
止吐药 泻药
一：止吐药
5-HT3 、D2 、M受体
CTZ
胆碱能、组胺能神经
呕吐
5-HT 3 、D2 、M、H1受体
前庭
孤束 核
甲氧氯普胺（ 胃复安，灭吐灵）
• 临床应用：临床用于肿瘤化疗、放疗、晕动病、胃肠功能失调、 脑部疾患、妊娠等多种原因引起的呕吐。可治疗慢性功能性消化 不良、反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、糖尿病性胃轻瘫。
硫糖铝
①消化性溃疡；②慢性糜烂性 最常见便秘，个别患者有口干、皮疹、头晕等。不 胃炎；③返流性食道炎 宜与多酶片、抗酸药、抑制胃酸分泌药合用
胶体果胶 ①消化性溃疡；②慢性胃炎； 同胶体次枸橼酸铋 铋 ③消化道出血 替普瑞酮 消化性溃疡
偶见腹痛、腹胀、口干、便秘等
麦滋林
思密达
消化性溃疡
消化性溃疡；急慢性腹泻
临床用途
①胃轻瘫；②胃肠运动障碍；③偏头 痛、颅外伤、放疗等各种原因引起的 恶心、呕吐；④胃、食管反流病
不良反应
轻度腹部痉挛；少发生锥体 外系反应，但可升高催乳素
西沙必利
曲美布汀
昂丹司琼
格拉司琼 托烷司琼
无抗呕吐作用；激动消化道平滑肌5-HT4 ①胃食管反流病；②慢性功 发生率约3%，常见胃、食管及 能性、非溃疡性消化不良、 腹部痉挛、肠鸣、腹泻、腹痛等。 受体，促乙酰胆碱释放，促进食管、胃 无锥体外系反应和升高催乳素作 胃轻瘫及便秘 用 肠运动 少见，发生率仅0.4%，偶见便秘、 增加顺向排空和推进，解除痉挛性收缩， ①慢性胃炎引起的腹部胀满感、腹部 疼痛、恶心嗳气；②肠易激综合征 腹泻、肠鸣、口渴、困倦和心动 对胃肠运动具有调节作用。末梢性镇吐 过速等 阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，对肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐作用 较轻，可有头痛、疲劳或 迅速强大。对晕动病及多巴胺激动药阿扑 产生强大止吐作用。 便秘、腹泻 吗啡引起呕吐无效 同昂丹司琼，拮抗5-HT3受体较昂丹司琼 强11倍 同昂丹司琼，较强
二、抑制胃酸分泌药
M胆碱受体 阻断药
胃泌素受体 阻断药
（一）H2受体阻断药
概念
LOREM
选择性阻断壁细胞 H2 受体，抑制胃酸分泌 作用较M胆碱受体阻断药强而持久。
特点
LOREM 治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高， 不良反应较少
常用药物
与抗酸药联合应用，可降低胃内H+浓度
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁
米索前பைடு நூலகம்醇
临床应用
用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血
不良反应
腹痛、腹泻、恶心、头痛等。能引起子宫收缩，孕妇禁用
其他胃黏膜保护药见表格
其他前列腺素衍生物
药 名 恩前列醇 利奥前列素 阿巴前列素 作用特点 PGE2衍生物，抑制胃酸分泌和 胃泌素释放；保护黏膜作用持久 PGE1衍生物，抑制胃酸分泌； 保护黏膜 PGE2衍生物，抑制胃酸分泌； 保护黏膜 主要不良反应与注意事项 稀便、腹泻。孕妇禁用 稀便、腹泻的发生率为4.5%~20% 稀便、腹泻的 发生率为34%
性、解除胃酸和胃蛋白酶对胃、十二 指肠黏膜和溃疡面的侵蚀，缓解疼痛
作用
和促进溃疡面愈合。
2、形成胶状保护膜，覆盖于胃黏膜和 溃疡面。
抗酸药作用特点
药 名 氢氧化镁 抗酸 强度 强 显效 时间 较快 持续 时间 收敛 作用 产生CO2 碱血症 保护 溃疡 影响 排便 轻泻
三硅酸镁 氧化镁 氢氧化铝 碳酸钙
重点与难点
重点：雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、昂丹司琼的特点
及临床用途； H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂作用 及作用机制。
难点：H2受体拮抗剂的构效关系、质子泵抑制剂的作用机
制。
第一节 抗消化性溃疡药——分类
抗酸药
抑制胃酸分 泌药
黏膜保护药
抗幽门螺杆 菌药
1
2
3
4
概述
1、概念：消化性溃疡是指发生 在胃和十二指肠的慢性溃疡，是
预防和治疗肿瘤化疗、放疗 引起的恶心、呕吐 较少，有便秘、眩晕、头 痛、乏力等
预防和治疗肿瘤化疗、放疗 引起的恶心、呕吐
全麻药、吗啡、毒素、化疗、放 疗以及眩晕所致的恶心、呕吐
常见头痛、便秘、眩晕、 疲劳等；大剂量出现幻视
常见嗜睡、乏力和锥体外系 反应如肌震颤、帕金森病等 常见失眠、焦虑、烦躁，消 化道不适和直立性低血压； 大剂量有锥体外系反应
四、止 泻 药
洛哌丁胺 阿片制剂 地芬诺酯 鞣酸蛋白 次碳酸铋 药用炭
能直接抑制肠道蠕动，并减少肠壁神经末梢释放乙酰 胆碱，减少蠕动，止泻作用强、迅速、持久。 用于各种急、慢性腹泻。 为哌替啶的衍生物，但无镇痛等中枢神经作用，对胃 肠运动的影响类似阿片类而止泻 与肠黏膜表面的蛋白质形成沉淀，附着在肠黏膜上， 减轻刺激，减少炎性渗出物，起收敛止泻作用 同鞣酸蛋白