谷胱甘肽和乙酰半胱氨酸比较

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由于谷胱甘肽的化学本质是小分子肽,因此它外用是容易透过细胞膜而被皮肤吸收,它作为化妆品外用是很显效的,而其护肤疗效是极佳的。

同时,谷胱甘肽作为小分子肽,它内服无须被消化即可吸收的,所以谷胱甘肽口服给药有效,但口服谷胱甘肽的生物利用度很差。肠内吸收也有首过效应。

谷胱甘肽是属于含有巯基的、小分子肽类物质,具有两种重要的抗氧化作用和整合解毒作用。谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸结合而成的三肽,半胱氨酸上的巯基为其活性基团(故谷胱甘肽常简写为G-SH),易于碘乙酸、芥子气(一种毒气)、铅、汞、砷等重金属盐络合,而具有了整合解毒作用。谷胱甘肽(尤其是肝细胞内的谷胱甘肽)具有非常重要的生理作用就是整合解毒作用,能与某些药物(如扑热息痛)、毒素(如自由基、重金属)等结合,参与生物转化作用,从而把机体内有害的毒物转化为无害的物质,排泄出体外。

谷胱甘肽有还原型(G-SH)和氧化型(G-S-S-G)两种形式,在生理条件下以还原型谷胱甘肽占绝大多数。谷胱甘肽还原酶催化两型间的互变。该酶的辅酶为磷酸糖旁路代谢提供的NADPH。

谷胱甘肽的另一主要生理作用是做为体内一种重要的抗氧化剂,它能够清除掉人体内的自由基,清洁和净化人体内环境污染,从而增进了人的身心健康。由于还原型谷胱甘肽本身易受某些物质氧化,所以它在体内能够保护许多蛋白质和酶等分子中的巯基不被如自由基等有害物质氧化,从而让蛋白质和酶等分子发挥其生理功能。人体红细胞中谷胱甘肽的含量很多,这对保护红细胞膜上蛋白质的巯基处于还原状态,防止溶血具有重要意义,而且还可以保护血红蛋白不受过氧化氢氧化、自由基等氧化从而使它持续正常在发挥运输氧的能力。红细胞中部分血红蛋白在过氧化氢等氧化剂的作用下,其中二价铁氧化为三价铁,使血红蛋白转变为高铁血红蛋白,从而失去了带氧能力。还原型谷胱甘肽既能直接与过氧化氢等氧化剂结合,生成水和氧化型谷胱甘肽,也能够将高铁血红蛋白还原为血红蛋白。

谷胱甘肽市场前景光明

•作者:蔡德山数据来源:中国医药报点击数:708 更新时间:2011-7-21

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国产谷胱甘肽占主导地位

谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸结合而成的三肽,是临床上治疗肝脏疾病、保肝,以及治疗酒精肝、脂肪肝的药物,主要有注射用粉针和口服制剂。同时该品种也具有治疗眼科疾病,如早期老年性白内障、角膜溃疡、角膜炎、修复角膜或水晶体透明性的作用,应用日益广泛。近年来,我国老龄化加剧也推动了谷胱甘肽市场的发展。

辅助肝病治疗不可或缺

2009年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中收录的肝病辅助治疗药物有包括还原型谷胱甘肽、多烯磷脂酰胆碱、复方甘草甜素、门冬氨酸鸟氨酸等在内的17个化学名药物。据最新统计数据显示,2010年谷胱甘肽总体市场在国内22城市样本医院肝病辅助治疗药物中居于首位,2009年占比17.55%,2010年占比16.87%。(见表1)

众所周知,我国是世界公认的肝病高发国家之一,病毒性肝炎、脂肪肝、酒精性肝病、药物性肝损害及肝癌等严重威胁着人民的健康。据2007年《中国卫生统计年鉴》显示,我国病毒性肝炎的发病率增长较快,已由2000年的64.91/10万人上升至2006年的102.09/10万人,每年因肝病给社会造成的损失高达1000多亿元。

临床作用于肝胆系统的药物较多,主要由抗肝炎病毒药、肝病辅助用药、治疗肝昏迷药物、利胆类药物四大系列组成。谷胱甘肽具有广谱解毒作用,其中还原型谷胱甘肽(GSH)广泛分布于机体各器官内,临床用于病毒性、药物毒性、酒精毒性及其他化学物质毒性引起的肝脏损害,也是癌症患者放射治疗、化疗时的辅助治疗药物,对急性贫血,成人呼吸窘迫综合征,败血症联合治疗有着积极作用。

国产谷胱甘肽占主导地位

还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成。1995年由日本协和发酵株式会社与日本山之内株式会社研制成功并上市。1999

年,重庆药友制药的粉针制剂在国内获批生产,随后,昆明积大制药、山东绿叶

制药的还原型谷胱甘肽注射剂先后上市。至2011年5月,国内已有26张生产批文,全部为制剂,包括武汉五景药业的谷胱甘肽滴眼液,重庆东亚药业的谷胱甘肽含片,以及上海复旦复华药业的注射用谷胱甘肽等。谷胱甘肽进口注册批文共有12张,注射剂包括意大利福斯卡玛的泰特和意大利斯德大药厂的古拉定,滴眼液主要是日本千寿制药的乃奇安和医士药厂的依士安。

目前,国内谷胱甘肽原料药虽然仍在研制开发中,据悉已有突破性进展。谷胱甘肽原料的大规模生产技术开发一直是国家大力扶持的项目。据文献报道,谷胱甘肽的生产工艺主要是发酵法、酶转化法与化学合成法。如今,化学合成法和提取法已经工业化,酶转化法正在进行广泛开发。而工业化规模生产仍是下一步的关键环节。

2010年,国内22个城市样本医院销售的注射用谷胱甘肽用药市场已达3.31亿元,增长率达12.05%(见图)。在这一市场中,国产还原型谷胱甘肽粉针剂占据了主导地位,其生产厂商和品牌居第一位的是重庆药友制药的阿拓莫兰,随后是上海复旦复华药业的谷胱甘肽粉针剂,山东绿叶制药的绿汀诺、昆明积大制药的松泰斯,四家占据了83%的市场份额。而进口品牌则分羹另外17%的市场,主要是意大利斯德大药厂和香港积华药业销售的古拉定,及福斯卡玛药厂的泰特,其中古拉定在谷胱甘肽进口药中占3/4,而泰特仅占1/4。

从2010年样本医院统计数据分析,销售额超过千万元的有12个城市(或地区)。用药量最大的是上海,其次是北京、珠三角(除广州)、广州和杭州,前5个城市(或地区)占这一品种总体市场的半壁江山,达51.39%。用药金额不足千万元的另外10个区域合计占据了13.35%。

用药领域不断拓展

临床显示,谷胱甘肽在减轻脑组织的缺血-再灌注损伤方面显示出一定作用,可用于改善急性脑中风患者辅助治疗,对心脏具有保护作用。与此同时,谷胱甘肽也是一个疗效较好的滴眼液。

据统计,近年来干眼病患者正以每年10%~20%的速度快速增加,人群发病率最高达到30%。而近视患病人数亦逐年增多,

且低龄化趋势日益明显。这两种病为人工泪液、眼药水等药品提供了广阔市场。同时,谷胱甘肽本药的活性成分为还原型谷胱甘肽,它在细胞内参与氧化还原过程,起着SH酶的赋活、辅酶作用,能防止紫外线诱发的白内障,抑制角膜溃疡,并控制进行性白内障的发展及视网膜病变。据某研究机构数据显示,2009年我国眼科用药销售额为61.65亿元,比上年同期增长了10%。销售的药物仍以抗感染、抗干眼病、抗青光眼等为主。另外,谷胱甘肽作为生物活性强化剂,在食物添加剂领域的使用也日益受到人们重视,国外已开发了相关的功

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