中药化学成分与药效物质基础
中药药效物质基础的研究进展
中药药效物质基础的研究进展近年来,中药在治疗各种疾病方面取得了显著的疗效。
中药的疗效主要源于其中的活性成分,这些活性成分通过对人体内部环境的调节以及对疾病发生发展机制的干预来发挥药效。
本文将就中药药效物质基础的研究进展进行探讨。
一、中药药效物质基础的特点中药的药效物质基础主要包括有效成分和辅助成分两类。
其中,有效成分是中药起到治疗作用的主要物质基础,辅助成分则对药效的发挥提供了一定的帮助。
1. 有效成分有效成分是中药药效物质基础的关键部分,其中包括化学成分和生物活性成分两类。
化学成分主要指化合物、多糖、蛋白质等,而生物活性成分主要指生物碱、皂苷、黄酮类等。
2. 辅助成分辅助成分主要包括维生素、微量元素、氨基酸等。
这些辅助成分在中药的疗效中发挥了重要的作用,如提高有效成分的吸收利用率、增强中药的生物活性等。
二、中药活性成分的研究进展中药的活性成分研究是中药药效物质基础研究的重要方面,其研究主要包括活性成分的筛选、分离和鉴定等。
1. 活性成分的筛选活性成分的筛选是中药活性成分研究的首要环节。
目前,常用的筛选方法主要包括生物学活性筛选、化学成分分析以及现代生物技术手段。
2. 活性成分的分离活性成分的分离是指从中药中提取出其具有活性的成分。
分离方法主要包括溶剂提取法、色谱分离法、电泳分离法等。
3. 活性成分的鉴定活性成分的鉴定是指确定分离得到的活性成分的结构和性质。
目前,常用的鉴定方法主要包括质谱分析、核磁共振分析以及红外光谱分析等。
三、中药药效物质基础的研究方法中药药效物质基础的研究方法主要包括体外实验、动物试验和临床试验等。
1. 体外实验体外实验是指在离体条件下对中药的活性成分进行研究。
该方法常用于对中药活性成分的生物活性、机制等方面进行探索。
2. 动物试验动物试验是指在动物体内对中药的治疗效果进行验证。
通过动物试验可以评估中药的药效和副作用,为进一步的研究提供依据。
3. 临床试验临床试验是指在人体中进行的中药治疗效果观察。
中药专业知识一 第三章 中药化学与药效物质基础
第三章中药化学与药效物质基础第一部分化合物结构及常用中药主要考点:1.不同结构类型化合物的定义及结构分类2.含各类成分的常用中药3.《中国药典》所规定的质量控制成分4.代表化合物的结构类型5.代表化合物的主要药理活性与临床使用注意(不良反应、毒性)(一)生物碱定义:生物碱指来源于生物界的一类含氮有机化合物。
特点:大多有较复杂的环状结构,氮原子结合在环内(特例:有机胺类生物碱N原子不在环内)。
1.生物碱结构分类总结“鼻烟壶”最佳选择题槟榔碱的结构类型是A.简单吡啶类B.简单莨菪碱类C.简单嘧啶类D.简单异喹啉类E.简单吲哚类『正确答案』A2.含生物碱常用中药化学结构类型与质量控制成分(2015、2016、2017A、B)“苦”大“稠”深“麻”将“机”“豆”比“苦”火烧“连”营,功亏“异喹”“胡索”“异喹”“防己””苄”心“花”心“菪”漾“花”“仙”子“萜”“川”花“钱”多“吲哚”“里”“雷公”长“内酯”生物碱天仙黄马千里川,雷公严防黄花山。
天仙(天仙子)黄(黄连)马(马钱子)千里(千里光)川(川乌),雷公(雷公藤)严(延胡索)防(防己)黄(麻黄)花(洋金花)山(山豆根)。
最佳选择题麻黄的主要化学成分是『正确答案』A配伍选择题A.防己B.雷公藤C.洋金花D.山豆根E.马钱子《中国药典》中,以阿托品为质量控制成分的中药是《中国药典》中,以苦参碱为质量控制成分的中药是『正确答案』C,D配伍选择题A.防己B.雷公藤C.洋金花D.山豆根E.马钱子《中国药典》中,以东莨菪碱为质量控制成分的中药是《中国药典》中,以番木鳖碱为质量控制成分的中药是『正确答案』C,E配伍选择题A.雷公藤碱B.汉防己甲素C.阿托品D.氧化苦参碱E.士的宁结构类型为倍半萜大环内酯生物碱的化学成分是结构类型为苄基异喹啉衍生物的化学成分是『正确答案』A,B3.含生物碱常用中药生物活性与毒性(2017A、2015B)经典例题配伍选择题A.莨菪碱B.苦参碱C.麻黄碱D.去甲乌药碱E.汉防己甲素具有中枢兴奋作用的有机胺类生物碱是『正确答案』C具有抗肿瘤作用的双稠哌啶类生物碱是『正确答案』B配伍选择题A.莨菪碱B.苦参碱C.麻黄碱D.去甲乌药碱E.汉防己甲素具有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用的生物碱是『正确答案』A最佳选择题含吡咯里西啶类生物碱,且具有肝肾毒性的中药是A.麻黄B.延胡索C.洋金花D.千里光E.雷公藤『正确答案』D最佳选择题具有胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等副作用的含生物碱药物是A.川乌B.马钱子C.千里光D.雷公藤E.洋金花『正确答案』D引申知识点(1)——川乌中所含生物碱的毒性(2016A)毒性大小:双酯型乌头碱>单酯型乌头碱>无酯键的醇胺型生物碱川乌中主要毒性生物碱在炮制过程中的水解反应(2017A、2015C)最佳选择题川乌的主要毒性成分是A.双酯型生物碱B.单酯型生物碱C.季铵型生物碱D.醇胺型生物碱E.有机胺生物碱『正确答案』A最佳选择题川乌经炮制,生物碱类成分结构改变,毒性降低,其所发生的化学反应是A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.聚合反应E.加成反应『正确答案』C(二)糖和苷1.糖的定义糖类又称碳水化合物,从化学结构上看,是多羟基醛或多羟基酮类化合物以及它们的缩聚物和衍生物。
2015版执业中药师中药化学成分与药效物质基础总结
生物碱(53页)定义:含氮有机化合物。
大多有环状结构,氮原子结合在环内;多呈碱性,可与酸成盐;多具有显著的生理活性(特例:秋水仙碱N原子不在环内,几乎不呈碱性)
分布:多存在于双子叶植物,个别低等植物:烟碱:蕨类植物,麦角生物碱:菌类植物。
存在情况:多数集中于某一器官或部位,金鸡钠,黄柏:树皮,麻黄:髓部,三棵针:根皮;在不同植物中含量差别很大;少数碱性弱(酰胺型)游离形式:那可丁;多数盐类(有机酸盐)形式;少数无机酸盐:盐酸小檗碱,硫酸吗啡;极少数N-氧化物,生物碱苷。
小檗碱盐酸盐在水中溶解度较小,而磷酸盐和硫酸盐在水中溶解度较大。
小檗碱能与甘草酸、黄芩苷、大黄鞣质形成难溶于水的盐。
溶解性①莨菪碱(或阿托品)易溶于四氯化碳、苯,难溶于水;②东莨菪碱(或樟柳碱)可溶于水,难溶于四氯化碳;③山莨菪碱二者均可溶
莨菪烷类生物碱鉴别:1.氯化汞沉淀反应 莨菪碱(或阿托品)在氯化汞乙醇溶液中反应生成黄色沉淀,加热沉淀变红色。
东莨菪碱则生成白色沉淀。
Vitali反应 莨菪碱(或阿托品)、 东莨菪碱等莨菪烷类生物碱分子结构中具有莨菪酸,发烟硝酸处理,呈深紫色,渐转暗红色,最后颜色消失,樟柳碱阴性。
执业药师中药学一复习笔记
第三章中药化学成分与药效物质基础一、生物碱1、分类:简单吡啶(槟榔碱、烟碱/液态);双稠哌啶(金雀儿碱、苦参碱);莨菪烷(莨菪碱、樟柳碱);有机胺(麻黄碱);异喹啉(罂粟碱、厚朴碱/小壁碱、延胡索乙碱/吗啡、可待因);吲哚(士的宁)。
2、碱性:季胺碱>N-烷杂环>脂肪胺>芳香胺≈N-杂芳环>酰胺≈吡咯;3、沉淀反应(蛋白质、鞣制):碘化铋钾/碘化汞钾/硅钨酸/碘-碘化钾/苦味酸/雷氏铵盐(季胺碱)。
麻黄碱:Gu。
4、①苦参;山豆根(苦参碱、氧化苦参碱);②麻黄;③黄连(盐酸小壁碱);延胡索;④防己;⑤川乌;⑥洋金花(硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱/碱性:莨菪>山>东≈樟柳,N原子杂化方式不同);天仙子(东莨菪碱、莨菪碱);⑦马钱子(士的宁、马钱子碱);⑧千里光(光碱、千里光菲灵碱/肝肾和胚胎毒性);⑨雷公藤。
5、两性:吗啡、槟郎次碱;液体:烟碱、毒芹碱、槟榔碱;升华:咖啡因。
二、糖和苷类1、①O(醇苷:毛莨苷、红景天;酚苷:天麻、丹皮;酯苷:山慈菇;氰苷:苦杏仁);②S(胡萝卜、黑芥子);③N(巴豆、腺苷);④C(牡荆素、芦荟)。
水解:N>O>S>C。
2、氧化反应:Molish/菲林/多伦。
三、醌类1、分类:苯醌、萘醌(紫草)、菲醌(丹参)、蒽醌(单蒽核/两侧大黄素、一侧茜草素,双蒽核/扁豆)。
2、性状:苯醌、萘醌游离;蒽醌成苷。
升华性:游离升华;小分子苯醌、萘醌挥发。
极性:游离极性小,苷极性大。
酸性。
3、显色反应:①Feigl;②Borntrage(α-OH/β-OH蒽醌);③无色亚甲蓝(苯醌、萘醌);④Kesting -Gravens活性亚甲基(苯醌、萘醌);⑤金属离子(酚羟基)。
4、①大黄(蒽醌);虎杖(大黄素、虎杖苷);何首乌(大黄素、大黄素甲醚);芦荟(芦荟苷);决明子(大黄酚、橙黄决明素);②丹参(菲醌);③紫草(萘醌)。
四、香豆素和木脂素类1、香豆素分类:①简单香豆素(秦皮、茵陈);②呋喃香豆素(补骨脂、当归);③吡喃香豆素(紫花前胡);④异香豆素(茵陈);其他(双七叶内酯)。
中药化学成分与药效物质基础
中药化学成分与药效物质基础中药化学结构的主要结构类型包括:香豆素类化合物、醌类化合物、苯丙素类化合物、本脂素类化合物、黄酮类化合物、有机酸、强心苷、萜类化合物、生物碱、甾体皂苷、鞣质三萜皂苷等。
有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学分成。
无效反应,没有生物活性和防病治病作用的化学成分。
如多糖、蛋白质、鞣质、色素、树脂、油脂和蜡、无机盐等。
中药化学成分的理化性质研究包括:碱性、酸性、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、性状、发泡性、溶血性、荧光性质、显色反应、沉淀反应、氧化还原反应、酶解反应、水解反应。
从药材中提取化学成分的方法有:溶剂法、水蒸气蒸馏法以及升华法等。
用溶剂法提取中药材的有效成分,常用的方法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法、超声提取法和超临界萃取法等。
中药化学成分分离的原理:根据物质溶解度差别进行分离、根据物质在两相溶剂中的分配比不间进行分离、根据物质的吸附性差别性进行分离、根据物质分子大小差别进行分离、根据物质解离程度不同进行分离以及根据物质的沸进行分离。
中药化学成分是遣药组方的物质基础。
中药主要是复方用药,从化学成分上看,可能存在同一种药共存成分之间和异种中药成分之间的复合作用。
中药化学在中药质量控制重的作用主要体现在,中药指纹图谱重各种色谱法、光谱法、核磁共振波谱、质谱及其联用技术、DNA分子诊断技术、X射线衍射法等现代分析技术的运用。
生物碱主要分布于植物界,在动物界中少有发现。
生物碱绝大多数存在于双子叶植物中,已知有50多个科的120多个属中存在生物碱。
生物碱在植物体内多数集中分布于某一器官或某一部位,如金鸡纳生物碱主要分布在金鸡纳树皮中。
目前较新的分类方法是按生源途径结合化学结构类型分类。
主要要求掌握以下五种基本母核类型生物碱的结构特征。
(1)吡啶类生物碱:此类生物碱多来源于赖氨酸,是由吡啶或哌啶衍生的生物碱。
(2)莨菪烷类生物碱:此类生物碱多来源于鸟氨酸,由莨菪烷环系的C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。
中药学专业知识一:中药化学成分与药效物质基础题库考点(最新版)
中药学专业知识一:中药化学成分与药效物质基础题库考点(最新版)1、单选结构中氮原子不在环状结构内的生物碱是()A.麻黄碱B.槲皮素C.小檗碱D.东莨菪碱E.青蒿素正确答案:A2、多选含木脂素类成分的中药是(江南博哥)()A.五味子B.牛蒡子C.连翘D.厚朴E.补骨脂正确答案:A, B, C, D3、多选鉴别环烯醚萜类化合物的反应有()A.三氯化铁反应B.冰醋酸-铜离子反应C.酸水解反应D.氨基酸反应E.三氯乙酸反应正确答案:B, C, D4、单选青蒿为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。
青蒿素是其主要抗疟有效成分,系我国学者于20世纪70年代初首次从青蒿中分离得到。
临床应用表明青蒿素对间日疟或恶性疟的治疗具有疗效显著、副作用小的优点,是一种高效、速效的抗疟有效单体化合物。
青蒿素的结构类型是()A.单萜B.倍半萜C.二萜D.三萜E.四萜正确答案:B5、单选槐花为豆科植物槐树的干燥花及花蕾,花部分习称槐花,花蕾部分习称槐米。
槐米含有芦丁、槲皮素、皂苷、白桦脂醇、槐二醇以及槐米甲、乙、丙素和黏液质等。
芦丁的化学结构类型为()A.黄酮B.黄酮醇C.二氢黄酮D.异黄酮E.查尔酮正确答案:B6、单选强心甾烯蟾毒类与强心苷类不同之处在于强心苷甾体母核C-3位羟基连接的()A.脂肪酸氨基酸酯B.糖链C.脂肪酸酯类D.硫酸酯类E.乙酸酯类正确答案:B7、单选下列化合物中,按碱性强弱排序正确的是()A.季铵碱>脂肪杂环碱>酰胺>芳香胺B.脂肪杂环碱>季铵碱>酰胺>芳香胺C.脂肪杂环碱>季铵碱>芳香胺>酰胺D.季铵碱>脂肪杂环碱>芳香胺>酰胺E.季铵碱>酰胺>脂肪杂环碱>芳香胺正确答案:D参考解析:本题考查生物碱的碱性。
极弱碱(pKa<2),如酰胺键、N-五元芳杂环类生物碱;弱碱(pKa=2=7),如芳香胺、N-六元芳杂环类生物碱;中强碱(pKa=7~11),如脂胺、脂杂环类生物碱;强碱(pKa>11),如季铵碱、胍类生物碱。
中药化学成分与药效物质基础
中药化学成分与药效物质基础中药是中国传统医学重要的组成部分,被广泛认为具有很高的药用价值。
中药的药效是由其中的化学成分共同发挥作用产生的,因此对中药的化学成分进行研究,对揭示中药的药效和相关机理、深化中医药现代化具有重要的意义。
中药化学成分分类中药化学成分主要包括生物碱、黄酮类、甙类、挥发油、活性多糖、养分、氨基酸、有机酸、酚类等。
其中生物碱是中药中较为重要的化学成分之一,具有多种不同结构的成分,如吗啡、阿托品、马兜铃酸等。
黄酮类化合物也是中药中常见的化学成分,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、调节血脂等多种生物活性。
甙类化合物是中药中有代表性的化学成分,如人参皂苷、冬虫夏草甙、五味子苷等,具有活血、行气、营养、抗疲劳、调节免疫等作用。
挥发油则是中药的又一重要成分,如薄荷脑、丁香油等,具有镇痛、抗菌、辅助消化等作用。
中药化学成分与药效中药中的化学成分在机体内发挥生物活性,从而达到治疗疾病的目的。
目前有很多关于中药化学成分与药效的研究,下面我们就针对几种典型的中药化学成分介绍一下它们的药效作用。
生物碱1.吗啡吗啡是一种天然的生物碱化合物,其具有强效镇痛、呼吸抑制、消除瘙痒、治疗腹泻等药效。
吗啡主要作用于中枢神经系统,能够抑制疼痛传递。
此外,吗啡还可以使人感到欣快和兴奋,因此被滥用成为毒品。
2.马兜铃酸马兜铃酸是草本植物马兜铃的主要有效成分之一,具有明显的收敛、治疗泻痢的作用。
另外,马兜铃酸还可致肝功能损害,长期过量使用会带来一定的危害。
黄酮类1.槲皮素槲皮素是一种黄酮类物质,广泛存在于中药中,如菊花、银杏、丹参等。
槲皮素具有抗氧化、抗炎、抑制肿瘤细胞、降低血压、镇静安眠等药理作用。
研究表明,槲皮素具有显著的抗氧化作用,它可以清除自由基,减少氧化损伤,保护心脏、肝脏、肾脏、大脑等器官免受氧化损伤。
2.大黄素大黄素是一种黄酮类成分,广泛存在于中药中,如黄芩、黄连、大黄等。
大黄素不仅能够抑制炎症、杀灭细菌、病毒、真菌等微生物,而且还具有良好的抗肿瘤作用。
执业药师中药学知识一备考试题最佳选择题:中药化学成分与药效物质基础(有答案)
执业药师中药学知识一备考试题最佳选择题:中药化学成分与药效物质基础(有答案)最佳选择题1、下列溶剂中,极性最小的是A、已烷B、三氯甲烷C、水D、乙酸乙酯E、乙醚2、SFE指的是A、超临界流体萃取法B、液-液分配色谱C、聚酰胺吸附色谱法D、凝胶过滤法E、膜分离法3、对含有大量淀粉、树胶、果胶、黏液质中药的有效成分常选用的提取方法是A、浸渍法B、水蒸气蒸馏法C、煎煮法D、回流提取法E、升华法4、浸渍法宜选用的温度是A、常温B、高温C、超高温D、低温E、超低温5、下列溶剂中,极性最大的是A、石油醚B、三氯甲烷C、水D、乙醚E、乙酸乙酯6、超临界流体萃取法的简称是A、SFEB、SFC、TcD、PcE、NMR7、下列溶剂极性最大的是A、乙醇B、乙酸乙酯C、乙烷D、乙醚E、苯8、溶剂用量最省,但耗时较长的提取方法是A、渗漉法B、煎煮法C、连续回流提取法D、回流提取法E、浸渍法9、水蒸气蒸馏法的适用范围A、适用于酸性成分提取B、适用于碱性成分提取C、适用于具有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、难溶或不溶于水的成分的提取D、适用于有效成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的成分提取E、适用于水溶性成分提取10、下列关于连续回流提取法的特点,叙述正确的是A、常温或温热(60~80%)条件,适用有效成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药B、常温下不断向粉碎中药材中添加新鲜溶剂,消耗溶剂量大、费时、操作麻烦C、加水煮沸,简便,但含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不适用D、用易挥发有机溶剂加热回流提取,缺点是对热不稳定成分不适用,溶剂消耗量大,操作麻烦E、实验室常用索氏提取器操作,但此法耗时较长11、下列关于煎煮法的特点,叙述正确的是A、常温或温热(60~80℃)条件,适用有效成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药B、常温下不断向粉碎中药材中添加新鲜溶剂,消耗溶剂量大、费时、操作麻烦C、加水煮沸,简便,但含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不适用D、用易挥发有机溶剂加热回流提取,缺点是对热不稳定成分不适用,溶剂消耗量大,操作麻烦E、实验室常用索氏提取器操作,优点省溶剂,操作简单,缺点耗时较长12、糖苷、氨基酸等类成分易溶于A、水及含水醇B、三氯甲烷、乙醚等C、石油醚D、碱水溶液E、酸水溶液13、溶剂法提取萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物宜选用A、水及含水醇B、三氯甲烷、乙醚等C、石油醚D、碱水溶液E、酸水溶液14、大孔吸附树脂吸附的物质用水充分洗脱后,再用丙酮洗脱,被丙酮洗下的物质是A、单糖B、鞣质C、多糖D、中性亲脂性成分E、氨基酸15、两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理包括A、各组分的结构类型不同B、各组分的分配系数不同C、各组分的化学性质不同D、两相溶剂的极性相差大E、两相溶剂的极性相差小16、一般情况下,各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱至强,可大致排列成下列顺序A、水→甲醇→丙酮→甲酰胺→氢氧化钠水溶液→二甲基甲酰胺→尿素水溶液B、甲醇→水→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素水溶液C、甲醇→尿素水溶液→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→水D、水→甲醇→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素水溶液E、水→甲醇→丙酮→二甲基甲酰胺→甲酰胺→氢氧化钠水溶液→尿素水溶液17、中药能够防病治病的物质基础,在于其含有A、水溶性成分B、有效成分C、氨基酸类成分D、多糖类成分E、脂溶性成分18、聚酰胺色谱最适用于哪种物质的分离A、甾醇类B、强心苷类C、皂苷类D、生物碱类E、黄酮类19、吸附柱色谱的溶剂系统可通过TLC进行筛选R f 值需符合A、0.1~0.2B、0.3~0.4C、0.2~0.3D、0.4~0.5E、0.5~0.620、吸附剂和待分离的化合物之间的吸附强弱及先后顺序都大体遵循A、极性差别大者易于吸附B、相似者不易吸附C、极性差别小者不易吸附D、相似者易于吸附E、相似者相溶21、硅胶作为吸附剂用于吸附色谱时其为A、非极性吸附剂B、极性吸附剂C、两性吸附剂D、化学吸附剂E、半化学吸附剂22、以下利用中药中各成分沸点的差别进行提取分离的是A、连续回流法B、水蒸气蒸馏法C、升华法D、分馏法E、煎煮法23、在水中不溶但可膨胀的分离材料是A、葡聚糖凝胶B、氧化铝C、硅胶D、透析膜E、活性炭24、离子交换法分离原理为A、根据物质在豫相溶剂中分配比(或称分配系数K)不同分离B、根据物质的溶解度差异分离C、根据物质的吸附性差别分离D、根据物质的分子大小差别分离E、根据物质的解离程度不同分离25、依据所含官能团来判断化合物的极性,其大小顺序为A、羧基>氨基>羟基>酰胺>醛基>酮基>酯基B、羧基>羟基>氨基>酰胺>酮基>醛基>酯基C、羧基>羟基>氨基>酯基>醛基>酮基>酰胺D、羧基>羟基>氨基>酰胺>醛基>酮基>酯基E、羧基>氨基>羟基>酰胺>酮基>醛基>酯基26、以下哪种方式可以用于判断分子结构中是否有共轭体系A、13C—NMRB、IRC、UVD、MSE、1H—NMR27、鉴定化合物结构,确定化合物中碳及质子类型,数目及相邻原子或原子团的信息,可采用A、红外光谱B、紫外光谱C、质谱D、核磁共振谱E、旋光谱28、鉴定化合物结构,确定分子量,求算分子式可采用A、红外光谱B、紫外光谱C、质谱D、核磁共振谱E、旋光谱29、对于分子中含有共轭双键,α,β-不饱和羰基结构的化合物以及芳香化台物,推断化合物类型可采用A、红外光谱B、紫外光谱C、质谱D、核磁共振谱E、旋光谱30、大多数生物碱的存在形式是A、游离状态B、有机酸盐C、结合成苷D、无机酸盐E、N-氧化物31、生物碱绝大多数存在于A、蕨类植物B、裸子植物C、藻类、地衣类植物D、单子叶植物E、双子叶植物32、下列生物碱中以游离形式存在的是A、盐酸小檗碱B、硫酸吗啡C、草酸盐D、那可丁E、生物碱苷33、用雷氏铵盐溶液沉淀生物碱时,最佳条件是A、碱性水溶液B、酸性水溶液C、中性水溶液D、95%乙醇溶液E、三氯甲烷34、下列化合物中,按碱性强弱排列正确的是A、季铵碱>脂肪杂环碱>酰胺>芳香胺B、脂肪杂环碱>季铵碱>酰胺>芳香胺C、脂肪杂环碱>季铵碱>芳香胺>酰胺D、季铵碱>脂肪胺>芳香胺>酰胺E、芳香胺>季铵碱>脂肪胺>酰胺35、影响生物碱旋光性的主要因素有A、生物碱在植物体内的存在部位B、生物碱在植物体内的含量C、生物碱结构中手性碳的构型D、生物碱结构中碳原子的个数E、生物碱结构中氧原子的个数36、生物碱p Ka 值表示的是A、生物碱的熔点高低B、生物碱的溶解度大小C、生物碱的沸点高低D、生物碱的碱性强弱E、生物碱的折光率大小37、根据Pk a 值大小,N-六元芳杂环类生物碱属于A、强碱B、中强碱C、弱碱D、极弱碱E、中度弱碱38、具有甜味的生物碱是A、麻黄碱B、盐酸小檗碱C、甜菜碱D、士的宁E、氧化苦参碱39、常作为生物碱薄层色谱或纸色谱的显色剂是A、亚硝酰铁氰化钠试剂B、碘化铋钾试剂C、间二硝基苯试剂D、3,5-二硝基苯甲酸试剂E、邻二硝基苯试剂40、几种生物碱的碱性强弱如下,哪一生物碱的碱性最强A、Pkb 8.04B、Pka 4.27C、Pka 8.04D、Pka 3.27E、Pka 1041、属于酚性生物碱的是A、莨菪碱B、喜树碱C、麻黄碱D、可待因E、吗啡42、以下关于莨菪碱(A)、山莨菪碱(B)、东莨菪碱(C)的碱性顺序排列正确的是A、B>A>CB、C>B>AC、B>C>AD、A>B>CE、A>C>B43、下列生物碱碱性最强的是A、利血平B、秋水仙碱C、小檗碱D、莨菪碱E、麻黄碱44、下列杂化的氮原子碱性最强的是A、sp1B、sp2C、sp3D、sp4E、sp545、用Macquis试剂(含少量甲醛的浓硫酸溶液)可区分的化合物是A、莨菪碱和阿托品B、苦参碱和氧化苦参碱C、吗啡和可待因D、麻黄碱和伪麻黄碱E、异喹啉和四氢异喹啉46、与溴麝香草酚蓝显色剂在一定pH条件下生成有色复合物的是A、木脂素B、生物碱C、挥发油D、香豆素E、强心苷47、士的宁为马钱子的主要毒性成分,因此要特别注意控制用量,成人所用士的宁的致死量是A、25mgB、35mgC、20mgD、30mgE、15mg48、乌头的中毒剂量是A、0.2mgB、0.1mgC、0.05mgD、0.15mgE、0.02mg49、以下关于麻黄碱和伪麻黄碱的说法错误的是A、麻黄生物碱为有机胺类生物碱B、伪麻黄碱C1-H和C2-H为顺式C、麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物D、麻黄碱和伪麻黄碱结构区别在于C1构型不同E、麻黄碱和伪麻黄碱互为立体异构体50、麻黄碱占麻黄中总生物碱的A、40~70%B、40~90%C、50~90%D、60~90%E、40~80%最佳选择题1、【正确答案】 A2、【正确答案】 A【答案解析】超临界流体萃取法的缩写SFE。
中药药效物质基础
中药药效物质基础
中药药效物质基础是指中药药效的产生与体现是基于中药中含
有的化学成分。
中药中的药效物质主要包括生物碱、黄酮类、苷类、挥发油、多糖类等不同种类的化合物。
这些物质在中药中的含量和组合方式不仅决定了中药的药效,还对中药的质量和安全性产生重要影响。
中药中的生物碱是一类含有氮原子的有机化合物,具有较强的生物活性和药理效应。
其中较为常见的生物碱有马钱子碱、麦角新碱等。
这些生物碱具有镇痛、降火、镇静等功效,但是也具有毒性,因此在中药中的含量需要掌握在一定范围之内。
黄酮类是中药中另一类较为常见的药效物质,具有抗氧化、抗炎、抗菌、降血压等多种功效。
黄酮类化合物包括黄酮、异黄酮、黄酮苷等,常见的中药如黄芩、桑叶、枸杞等均含有较高含量的黄酮类成分。
苷类是一类含有糖分子的化合物,包括了多种不同的物质,如皂苷、苦苷、甙类等。
苷类化合物具有多种药理活性,包括降血糖、抗炎、镇痛、利尿等。
中药中的苷类成分包括当归苷、山楂苷、桂皮苷等。
挥发油是一类含有挥发性成分的化合物,具有较强的气味和药理效应。
挥发油含量较高的中药包括薄荷、丁香、茴香等,常用于缓解胃肠不适、镇痛、解热等。
多糖类是一类含有多种糖分子的化合物,具有增强免疫力、抗氧化等多种功效。
中药中含有多糖类成分的中药包括党参、黄芪、枸杞
等。
以上介绍的是中药中的主要药效物质,中药的药效和安全性受到这些物质的含量和组合方式的影响。
因此在中药制备和使用过程中需要进行有效的质量控制和安全评估。
中药化学成分与药效物质基础
中药化学成分与药效物质基础1极性大小水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚分离方法2溶解度通过溶解度的不同,分离沉淀,例如结晶和重结晶3沸点沸点就是在沸腾的时候分离,例如分馏法4分配比分配比是指在两种液体里面分配比例不一样,从而分离5吸附性聚酰胺:利用氢键吸附大孔树脂:有吸附作用和分子筛作用6分子大小物质的分子大小不一,通过某种介质将大小分开,例如有凝胶和膜7解离程度说明与离子有关,如离子交换树脂波谱方法应用8质谱MS确定分子量及求算分子式9红外IR提供官能团信息10紫外UV判定共轭体系及化合物的骨架类型11核磁NMR质子碳原子的类型、数目及相邻原子或原子团的信息,用于结构测定生物碱12碱性强弱季铵碱>脂肪胺>芳香胺>酰胺13苦参和山豆根苦参碱和氧化苦参碱14洋金花和天仙子莨菪碱阿托品和东莨菪碱15麻黄麻黄碱和伪麻黄碱,是有机胺类生物碱,有兴奋中枢神经作用 16黄连小檗碱17马钱子士的宁番木鳖碱和马钱子碱18川乌乌头碱、次乌头碱和新乌头碱19延胡索延胡索甲素、延胡索乙素20防己汉防己甲素、汉防己乙素糖和苷21低聚糖2-9个单糖22多糖10个以上单糖23苷类水解的易难规律氮苷>氧苷>硫苷>碳苷NOSC24Molish 反应α-萘酚和浓硫酸,用于测定糖和苷25含有氰苷的药材苦杏仁、桃仁、郁李仁醌类化合物26蒽醌类大黄、虎杖、何首乌、芦荟、决明子、茜草 27菲醌类丹参28萘醌紫草香豆素和木脂素29含香豆素的常用中药秦皮、前胡、肿节风、补骨脂30秦皮含有七叶苷秦皮甲素、七叶内酯秦皮乙素31肿节风含有异嗪皮啶、迷迭香酸32含木脂素的中药五味子、厚朴、连翘、细辛黄酮类33含黄酮的常用中药黄芩、槐花、银杏叶、陈皮、葛根、满山红 34黄酮显色反应盐酸-镁粉反应萜类和挥发油35含有挥发油的中药薄荷、莪术、艾叶、肉桂36薄荷单萜类及其含氧衍生物37莪术倍半萜类化合物38艾叶单萜类衍生物39肉桂桂皮醛40含萜类化合物的中药青蒿、龙胆、穿心莲41青蒿青蒿素42龙胆龙胆苦苷环烯醚萜类43穿心莲穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯二萜内酯,抗炎作用皂苷类44含三萜皂苷的中药人参、三七、甘草、商陆、柴胡、黄芪、合欢皮45人参人参皂苷二醇型A 型、人参皂苷三醇型B 型、齐墩果酸型 46三萜皂苷的分类四环三萜:羊毛甾烷型、达玛烷型五环三萜:齐墩果烷型齐墩果酸、乌苏烷型乌苏酸,又称熊果酸、羽扇豆烷型 47含甾体皂苷的中药麦冬、知母强心苷48甲型强心苷五元不饱和内酯环49乙型强心苷六元不饱和内酯环50强心苷中药特征含有α-去氧糖,如洋地黄毒糖51含强心苷的常用中药香加皮:杠柳毒苷,杠柳次苷甲型强心苷类罗布麻叶:加拿大麻苷、毒毛旋花子苷元-β-D-毛地黄糖苷甲型强心苷类主要动物化学成分52含胆汁酸的常用中药牛黄、熊胆53牛黄含 8%胆汁酸,主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸54熊胆牛磺熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸、胆酸有机酸55含马兜铃酸的中药马兜铃、细辛、天仙藤、寻骨风、青木香、关木通、广防己 56金银花绿原酸第六章:中药制剂与剂型1遮光不透光的容器包装2避光避免日光直射3阴凉处贮藏温度不超过20℃4凉暗处避光且温度不超过20℃散剂5不宜制备散剂的药物①刺激性大的;②易吸湿、氧化变质的;③挥发性剂量大的。
执业药师考试中药化学成分与药效物质基础部分知识点整理
2021年执业药师考试〔中药化学成分及药效物质根底〕局部知识点整理中药化学研究什么?大纲要求:小单元细目要点〔一〕中药化学成分的分类及性质〔1〕构造类型〔2〕理化性质〔1〕提取别离方法〔2〕构造鉴定方法3.化学成分及质量标准、药效物质根底〔1〕化学成分及药效物质根底〔2〕化学成分在质量控制中的作用一、中药化学成分的构造类型中药化学成分源于天然产物,构造复杂,化合物数量巨大。
考试主要关注由二次代谢所产生的各类中药化学成分。
生物碱***黄酮类***萜由甲戊二羟酸衍生而成,根本碳架多具有2个或2个以上异戊二烯单位〔C5单位〕构造特征的不同饱与程度的衍生物。
挥发油可随水蒸气蒸馏、及水不相混溶的挥发性油状液体,大多具有芳香嗅味。
皂苷苷元为具有螺甾烷及其有相似生源的甾族化合物或三萜类化合物。
甾体具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核。
有机酸含-COOH的一类酸性化合物。
鞣质复杂的多元酚类。
根本构造单元:〔补充知识点〕C O S N H碳氧硫氮氢〔常见化学元素〕注意:不饱与构造、共轭构造、芳香构造注意:含羰基化合物二、中药化学成分的理化性质中药化学成分的理化性质研究包括:性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反响、沉淀反响、水解反响、酶解反响、氧化复原反响等。
三、中药化学常用提取方法1.溶剂法〔1〕常见溶剂分类〔不分层〕〔分层〕〔2〕常见溶剂极性顺序水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚“水醇性大,氯苯醚小〞『正确答案』C能及水分层的溶剂是A.乙醚B.丙酮C.甲醇D.乙醇E.丙酮一甲醇〔1:1〕『正确答案』A引申知识点〔1〕——“相似相溶〞溶剂被提取成分水苷、生物碱盐、鞣质、氨基酸、蛋白质、糖甲除蛋白质、多糖以外的各类成分『正确答案』A『正确答案』E引申知识点〔2〕——极性相关概念偶极矩、极化度、介电常数一般介电常数越小,溶剂极性越小多项选择题『正确答案』ACD〔3〕常用溶剂提取法1〕浸渍法定义:在常温或温热〔60℃~80℃〕条件下用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中有效成分的方法。
中药化学成分与药效关系的研究
中药化学成分与药效关系的研究中药作为中国传统医学的重要组成部分,具有疗效明确、副作用小的特点,被广泛应用于人们的生活中。
而中药成分的研究是中药药效研究的一个重要方面,也是中药现代化发展的必要途径。
随着生物技术和化学分析技术的发展,中药化学成分与药效关系研究也越来越深入,不断为中药现代化发展提供新的思路和方法。
本文将从中药成分与药效的关系,中药化学成分研究方法及其发展趋势三个方面进行论述。
一、中药成分与药效的关系中药药效是中药成分的综合效应,而中药成分是中药药效的物质基础。
中药成分可分为生物碱、黄酮、多糖等多种类型,这些化学成分在中药中的比例、含量以及组成对中药的药效有着明显的影响。
例如,黄酮类成分是中药中常见的重要成分之一,有着抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种药效。
而对于不同的中药来说,黄酮类成分的含量和种类也都不尽相同,因此对不同种类的中药进行深入研究,寻找其中有效成分以及化学成分与药效的关系,具有十分重要的意义。
二、中药化学成分研究方法及其发展趋势中药化学成分的研究方法多种多样,主要包括传统方法、现代化学方法以及生物技术方法等。
其中,传统方法是指通过人工提取、纯化、鉴定、分离等方式,对中药中的化学成分进行研究。
这种方法虽然历史悠久,但操作复杂,耗时耗力,且存在着一定的误差。
现代化学方法则是利用高效液相色谱、气相色谱等技术,对中药中的成分进行定量检测和鉴定,其准确性和精度较高,但存在着分离不彻底、样品准备过程中的挥发性成分损失较多等问题。
而生物技术方法则是指通过提取中药中的生物活性成分,对生物相互作用和药效进行研究。
虽然生物技术方法具有高度的敏感度和准确性,但在操作过程中存在着有些成分难以提取和检测等问题。
因此,各种研究方法可根据不同的中药成分进行选择性应用,以提高研究的准确性和可靠性。
未来,中药化学成分研究的发展趋势将呈现综合化和智能化两个主要方向。
综合化指的是各种研究方法的综合应用,以提高研究的准确性、可重复性和可靠性,以及提高中药成分提取和分离的效率。
中药药效物质基础研究及其化学成分分析
中药药效物质基础研究及其化学成分分析第一章介绍中药是指用于预防和治疗疾病的传统药物,已有数千年的历史。
中药的药效来自于其中的药物成分,这些成分对人体具有不同的作用。
然而,中药的药物成分的多样性和复杂性使得中药的治疗作用和药效难以解释和评估。
因此,中药药效物质基础的研究和化学成分分析是了解中药药效的重要手段。
第二章中药药效物质基础的研究方法中药药效物质基础的研究方法分为一下几种:1.传统研究方法传统研究方法主要包括经验学和系统生物学研究等。
经验学是通过长期实践得到的药效证明,系统生物学是利用现代生物学技术研究中药药效的方法。
2.现代研究方法现代研究方法主要包括分子生物学、生物技术、化学成分分析等领域的研究。
其中化学成分分析是研究中药药效物质基础的重要方法。
第三章中药药效物质基础化学成分分析中药的药效和作用与其中的药物成分密切相关。
因此,中药药效物质基础化学成分分析是解释中药药效的重要手段。
1. 山楂的化学成分山楂主要成分为生物碱、黄酮类、多糖、有机酸和维生素等。
其中,山楂黄酮类化合物占主要成分,有很好的降血脂和抗氧化作用。
2. 人参的化学成分人参成分复杂,主要包含人参皂苷、多糖、挥发油和氨基酸等。
其中人参皂苷是人参的主要有效成分,具有提高免疫力、抗衰老等作用。
3. 当归的化学成分当归中含有萜类化合物、芳香醇、苯乙烯等成分。
其中,当归内酯A是当归的主要有效成分,具有活血化瘀、调经止痛等作用。
第四章中药药效物质基础研究的应用前景中药药效物质基础研究将有助于更好地理解中药的治疗作用和药效。
随着现代科技的发展和研究方法的不断拓展,中药药效物质基础研究将取得更多的进展和发展。
这将有助于解决中药的临床应用问题,为中医药的现代化发展提供更好的支持。
结论中药药效物质基础研究及其化学成分分析是研究中药药效的重要手段,对于了解中药药物成分和其药效具有重要的意义。
未来,中药药效物质基础研究有望取得更大的进展和发展,为中医药在现代化发展道路上提供更好的支持。
中药专业知识一习题(附答案) 第三章 中药化学与药效物质基础
第三章中药化学成分与药效物质基础第一部分化合物结构及常用中药考查重点1.不同结构类型化合物的定义及结构分类2.含各类成分的常用中药3.《中国药典》所规定的质量控制成分4.代表化合物的结构类型5.代表化合物的主要药理活性与临床使用注意(不良反应、毒性)(一)化合物定义及结构分类最佳选择题按有机化合物的分类,醌类化合物是A.不饱和酮类化合物B.不饱和酸类化合物C.不饱和醛类化合物D.多元醇类化合物E.多元酸类化合物『正确答案』A『答案解析』考查醌类化合物的定义。
醌类化合物是具有αβ-α′β′不饱和酮的结构的化合物。
最佳选择题乙型强心苷元甾体母核中C17位上的取代基是A.醛基B.六元不饱和内酯环C.戊酸D.螺缩酮E.五元不饱和内酯环『正确答案』B『答案解析』考查强心苷的结构特点。
强心苷C-17位取代的是不饱和内酯环。
甲型强心苷——五元不饱和内酯环乙型强心苷——六元不饱和内酯环多项选择题关于生物碱的说法,正确的有A.大多具有碱性B.大多具有酸性C.大多具有生物活性D.结构中都含有氮原子E.结构中都含有金属原子『正确答案』ACD『答案解析』考查生物碱的定义。
生物碱是指来源于生物界的一类含氮有机化合物。
特点:大多具有复杂的环状结构,氮原子结合在环内(特例:有机胺类生物碱N原子不在环内)。
知识点扩展配伍选择题1.属于生物碱的是2.属于醌类的是『正确答案』E、B『答案解析』考查化合物的结构A:阿魏酸——有机酸类B:紫草素——萘醌类C:龙脑——单萜类D:补骨脂内酯——香豆素类E:莨菪碱——生物碱类配伍选择题1.麻黄的主要化学成分是2.黄芩苷的苷元结构是『正确答案』A、B『答案解析』麻黄的主要成分为生物碱;黄芩苷的苷元为黄酮,且具有邻三酚羟基结构。
A是生物碱B是黄酮C是香豆素D是有机酸E是单萜最佳选择题葛根素的结构是『正确答案』A『答案解析』葛根素是异黄酮类化合物。
A是异黄酮B是β-紫罗兰酮C是三萜皂苷元D是有机酸E是生物碱配伍选择题A.五碳醛糖B.六碳醛糖C.甲基五碳醛糖D.六碳酮糖E.2,6-二去氧糖1.木糖是2.葡萄糖是3.洋地黄毒糖是『正确答案』ABE『答案解析』考查单糖的结构分类“阿拉不喝无碳糖,给我半缸葡萄糖。
执业药师考试中药化学成分与药效物质基础部分知识点整理
2017年执业药师考试(中药化学成分与药效物质基础)部分知识点整理中药化学研究什么?大纲要求:小单元细目要点(一)中药化学成分的分类与性质1.结构类型与理化性质(1)结构类型(2)理化性质2.提取分离与结构鉴定(1)提取分离方法(2)结构鉴定方法3.化学成分与质量标准、药效物质基础(1)化学成分与药效物质基础(2)化学成分在质量控制中的作用一、中药化学成分的结构类型中药化学成分源于天然产物,结构复杂,化合物数量巨大。
考试主要关注由二次代谢所产生的各类中药化学成分。
生物碱*** 黄酮类***有机酸* 萜类**苯丙素类* 三萜皂苷**香豆素类* 甾体皂苷*木脂素类* 强心苷**醌类** 鞣质*成分类型定义和结构特点生物碱来源于生物界(主要是植物界)的一类含氮有机化合物。
糖单糖是多羟基醛或酮,是组成糖类及其衍生物的基本单元。
(寡糖、多糖)苷苷类又称配糖体,是糖或糖的衍生物如氨基糖、糖醛酸等与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
醌具有αβ-α′β′不饱和酮的结构的化合物。
苯丙素类基本母核具有1个或几个C6-C3单元的化合物香豆素母核为苯骈α-吡喃酮。
木脂素由2分子C6-C3结构构成。
黄酮由2个苯环通过中间3个碳原子(C6-C3-C6)连接而成,多具有酚羟基。
萜由甲戊二羟酸衍生而成,基本碳架多具有2个或2个以上异戊二烯单位(C5单位)结构特征的不同饱和程度的衍生物。
挥发油可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的挥发性油状液体,大多具有芳香嗅味。
皂苷苷元为具有螺甾烷及其有相似生源的甾族化合物或三萜类化合物。
甾体具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核。
有机酸含-COOH的一类酸性化合物。
鞣质复杂的多元酚类。
基本结构单元:(补充知识点)C O S N H碳氧硫氮氢(常见化学元素)注意:不饱和结构、共轭结构、芳香结构注意:含羰基化合物二、中药化学成分的理化性质中药化学成分的理化性质研究包括:性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。
执业药师-中药学专业知识-中药化学成分与药效物质基础
第三章中药化学成分与药效物质基础第一节绪论中药化学研究什么?大纲要求:一、中药化学成分的结构类型中药化学成分源于天然产物,结构复杂,化合物数量巨大。
考试主要关注由二次代谢所产生的各类中药化学成分。
各类化合物分值分布各类化合物基本结构单元:二、中药化学成分的理化性质中药化学成分的理化性质研究包括:性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。
三、中药化学常用提取方法注意:提取方法中的超声、超临界流体萃取法属于溶剂法。
但是因为比较特殊,单独列出。
1.溶剂法(1)常见溶剂分类(了解)(2)常见溶剂极性顺序(了解)水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚“水醇性大,氯苯醚小”(3)常用溶剂提取法1)浸渍法定义:在常温或温热(60℃~80℃)条件下用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中有效成分的方法。
2)渗漉法定义:不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂,使其渗过药材,从渗漉筒下端出口流出浸出液的一种方法。
3)煎煮法定义:中药材加入水浸泡后加热煮沸,将有效成分提取出来的方法。
4)回流法定义:用易挥发的有机溶剂加热回流提取中药成分的方法。
5)连续回流法定义:采用索氏提取器进行回流。
回流法与连续回流法不同溶剂提取法要点总结最佳选择题有效成分遇热不稳定的中药,适宜的提取方法是A.冷浸法B.连续回流提取法C.煎煮法D.水蒸气蒸馏法E.升华法『正确答案』A『答案解析』冷浸法不需要加热,因此适合有效成分遇热不稳定的中药。
最佳选择题不宜用煎煮法提取的中药化学成分是A.挥发油B.皂苷C.黄酮苷D.多糖E.蒽醌苷『正确答案』A『答案解析』含挥发性成分或有效成分遇热易分解、含淀粉多的中药的提取不宜用煎煮法。
挥发油是挥发性成分。
2.水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏法用于提取具有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏,且难溶或不溶于水的成分。
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中药化学成分与药效物质基础
学科概述:1、定义中药化学是一门结合中医药理论,运用现代科学理论与方法研究中药化学成分的学科。
2、掌握内容:
中药学成分(活性成分)的
(1)主要类型、结构特征(各论)(2)理化性质(各论)(3)提取、分离(绪论)(4)结构鉴定(绪论)
(5)了解生源途径
3、药效物质基础——有效成分。
麻黄——左旋麻黄素(平喘、解痉)等生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素和草酸钙等;
甘草——甘草酸(抗炎、抗过敏和治疗胃溃疡)等皂苷以及黄酮类、淀粉、纤维素和草酸钙等。
淀粉、树脂和叶绿素等一般被认为是无效成分或者杂质
3、有效成分与无效成分
有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分。
无效成分:没有生物活性和防病治病作用的化学成分.有效成分和无效成分的关系:二者的划分是相对的,应该合理辩证地看待。
e.g.氨基酸、蛋白质和多糖类,在多数情况下均被视为无效成分,在加工过程中尽量设法除去。
但在鹧鸪菜、天花粉和猪苓等药物中,却分别被证实是该中药驱虫(鹧鸪菜中的氨基酸)、引产(天花粉中的蛋白质)以及抗肿瘤(猪苓中的多糖)的有效成分。
4、现代科学技术发展对学科的帮助
1)节省时间以吗啡为例,1804~1806年发现,1925年提出正确结构,1952年人工全合成,总共花了约150年时间。
利血平从发现、确定结构,到人工全合成,只用了几年时间(1952~1956年)。
2)样品用量大幅减少过去在测定化合物结构时,用化学方法,一般需要至少几百毫克或甚至几克的纯物质。
核磁共振(NMR)、质谱(MS)及X线单晶衍射(X—Ray crystal analysis),结构测定需要的样品量已大幅度降低,十几毫克甚至几毫克就可以完成测定工作。
第一节绪论
一、中药化学成分的结构类型
二、中药化学成分的理化性质
主要包括:性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡
性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应氧化还原反应等。
不同类型的中药化学成分的理化性质有很大的差异例如:生物碱类大多具有碱性;有机酸类大多具有酸性;三萜皂苷类化合物具有表面活性剂的性质;而鞣质的分子量较大,但水溶性较好。
三、中药化学成分的提取分离方法
若目的物为已知成分或已知化学结构类型,如从甘草中提取甘草酸、麻黄中提取麻黄素。
先查阅有关资料,搜集比较各种提取方案,根据具体条件加以选用。
从中草药或天然药物中寻找未知有效成分或有效部位。
根据预先确定的目标,在适当的活性测试体系指导下,进行提取、分离并以相应的动物模型进行活性筛选、临床验证、反复实践。
(一)中药化学成分的提取提取方法:溶剂提取法水蒸汽蒸馏法升华法超临界流体提取法
溶剂提取法:选择适当的溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。
药材粉碎度:药材须经干燥并适当粉碎,以利于增大与溶剂的接触表面,提高萃取效率。
溶剂选择要遵循"相似相溶"原则:萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物极性较小,易溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂中;糖苷、氨基酸等类成分极性较大,易溶于水及含水醇中;酸性、碱性及两性化合物,因为存在状态(分子或离子形式)随溶液而异,故溶解度将随pH而改变。
1溶剂提取法:根据中药中各种成分在溶剂中的溶解性质不同,选用对有效成分溶解度大,对杂质或不需要成分溶解度小的溶剂,而将有效成分从药材中溶解出来的方法。
(1)原理过程:溶剂→组织细胞→溶解可溶物→溶液(提取液)→渗出原理:浸湿→溶解→扩散
被提取成分的极性是选择提取溶剂最重要的依据。
影响化合物极性的因素:(1) 母核大小(碳数多少):分子大、碳数多,极性小;分子小、碳数少,极性大。
(2) 取代基:母核相同或相近时,化合物极性主要取决于取代基极性。
酸>酚>醇>胺>醛>酮>酯>醚>烯>烷
提取溶剂有机溶剂亲水性与亲脂性依次排列如下:石油醚<己烷<乙醚<氯仿<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<
乙醇<甲醇〈水〈酸、碱、盐溶液亲脂性有机溶剂:极性小,与水不相互溶
亲水性有机溶剂:极性大,能与水混溶
A 浸渍法:在常温或温热(60℃-80℃)条件下用适当的溶剂浸渍药材以溶于其中有效成分。
适用于提取有效成分遇热易分解及含多量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药。
优点:简单易行。
B 渗漉法:将药材粉末湿润后,装入渗漉筒中,不断加入新溶剂,使其渗透过药材,自上而下,从渗漉筒下部流出浸出液的一种方法。
优点:提取效率高(良好的浓度差药材粉末不断与新溶剂接触)
缺点:a溶剂用量大b提取时间长c出膏率低、效率不高d用水提取时,易发生霉变,需加防腐剂
C 煎煮法:将药材加入水浸泡后加热煮沸,将有效成分提取出来的方法。
优点:方法简便,大部分成分可被提出。
缺点:a含挥发性成分及遇热易破坏的成分不宜用此法。
b对含多糖、淀粉较多的药材,煎煮后,药液粘稠,难过滤。
c直火加热时,易焦糊。
D 回流提取法:用有机溶剂作提取溶剂回流提取中药的方法。
优点:提取效率高
缺点:a不适用于受热易破坏的成分,溶剂用量大。
b操作繁琐。
E 连续回流提取法:适用于有机溶剂作提取溶剂。
方法:采用索氏提取器。
优点:提取效率高,所用溶剂少,
提取完全。
缺点:a 不适用于受热易破坏的成分b 耗时长
水蒸气蒸馏法:适用于能随水蒸气蒸馏而不被破坏的中药成分的提取。
常用于提取挥发油,某些小分子的
生物碱,小分子的酚性物质。
此类成分一般应具有以下条件:a沸点多在100℃以上b与水不相混溶或仅微溶c在100℃时有一定蒸汽压
升华法:某些固体在低于其熔点的温度下加热,不经过中间液体阶段,直接转化为蒸气,蒸气遇冷又凝固成原
来的固体,称之为升华。
超声波提取法:采用超声波辅助溶剂进行提取的方法。
超声波是一种弹性机械振动波,传播的振动频率高达20kHz。
产生高速、强烈的空化照应和搅拌作用,破坏细胞,使提取溶剂能渗透到细胞中,加速有效成分溶解,提高有效成分的提取率。
优点:无需特殊装置;不会改
变有效成分的化学结构;操作简单;快速高效。
超临界流体萃取法:采用超临界流体为溶剂对中药材进行萃取的方法。
超临界流体(SF):处于临界温度(Tc)和临界压力(Pc)以上,介于气体和液体之间的流体。
密度与液体相近,粘度与气体相近,扩散系数大,溶解能力强。
SF:CO2、SF6、C2H6、NH3⋯,最常用CO2。
CO2超临界流体的特点:①不残留溶剂、萃取快、收率高、工艺简单、操作方便;②无易燃易爆的危险;减少污染,无公害;产品纯天然;③适用于对热不稳定物质的提取;④萃取介质的溶解特性容易改变,在一定温度下只需改变其压力;⑤还可加入夹带剂,改变萃取介质的极性来提取极性物质;⑥适于极性较大和分子量较大物质的萃取;⑦萃取介质可循环利用,成本低;⑧可与其他色谱技术联用及IR、MS联用,可高效快速地分析中药及其制剂中的有效成分。
(2)局限性:①对脂溶性成分溶解能力强,而对水溶性成分溶解能力弱;②设备造价高而导致产品成本中的设备折旧费比例过大;③更换产品时清洗设备较困难。
(3)夹带剂的作用:夹带剂(entrainer)作为亚临界组分,挥发度介于超临界流体与被萃取溶质之间,以液体形式和相对小的量加入超临界流体中。
其作用在于:①改善或维持选择性;②提高难挥发溶质的溶解度。
一般,具有很好溶解性能的溶剂,也往往是很好的夹带剂,如甲醇、乙醇、丙醇和乙腈等。