药物的增溶与助溶
增溶剂与助溶剂
增溶剂与助溶剂辅料中国网站辅料学校课件一、增溶剂的概念增溶剂：药物由于表面活性剂形成胶团后，使其在溶剂中溶解度增大并形成单相缔合胶体溶液的过程，而加入的这种增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
增溶剂的增溶机理：主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性。
当达到CMC（crixical micell concexraxion）时，依据“相似者相溶”原理，即具增溶作用。
二、增溶剂的分类分为阴离子型增溶剂和非离子型增溶剂两类1.阴离子型增溶剂：主要用于外用制剂，包括肥皂类、硫酸化物、磺酸化物等。
2.非离子型增溶剂：可用于内服、外用、注射等途径。
主要有聚氧乙脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温类）；聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽类）；聚氧乙烯脂肪醇醚类，如国产的平平加O、平平加A。
三、增溶剂的选用1.增溶剂的选用应注意一下几点：（1）应充分了解增溶剂的性质，作为增溶剂用的表面活性剂碳链增长，其增溶量一般增加。
（2）应根据增溶剂的亲水亲油平衡值（HLB）选择，其HLB 值在15~18作有增溶作用。
2. 应注意增溶剂的用量: 增溶剂的用量可以用增溶相图确定。
3. 应注意增溶剂的毒、副作用：不同的给用途经应选择不同的增溶剂，目前增溶剂多用在注射剂和液体药剂中，因此，必须特别注意其毒性、刺激性和溶血性等。
其毒、副作用与表面活性剂的种类、性质、结构有关。
（1）毒性刺激性。
阳离子型>阴离子型>非离子型；静注>口服>外用；含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂随聚氧二醇聚合度的增大，毒、副作用减小。
增溶剂与助溶剂（2）溶血：阳离子、阴离子型表面活性剂有强溶血作用，不用于注射剂；非离子类溶血大小的顺序：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类4.应注意增溶剂的使用一般先将增溶剂加溶质必要时加少量水混合，再加其他附加剂与余下的溶剂，这样可增大增溶量。
也可加热升温增加溶解度，但升温必须在增溶剂的浊点（cloud point)以下。
增加药物溶解度的方式
增加药物溶解度的方式2010-6-29 16:45【大中小】【我要纠错】执业药师药剂学中经常会讲到增加药物溶解度，到底如何增加药物溶解度，现总结以下方法供大家参考。
有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。
例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5%。
因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。
增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。
一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。
若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。
含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。
天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。
通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。
如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳定而不能用。
二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15～18。
1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。
胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。
整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。
如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。
关于潜溶剂，助溶剂和增溶剂区别的个人总结
关于潜溶剂，助溶剂和增溶剂区别的个人总结潜溶：1.药物本身有溶解度 2.只有溶剂，3.没有其他物质了 4.可以调节溶剂的浓度助溶：1.药物难溶于水。
2.必须加入第二种物质，3.必须是在水溶液中增溶：1.必须用表面活性剂2.达到临界胶束浓度3.药物本身有溶解度 4.在表面活性剂的作用下溶解度增加如何区分三者的一个简单步骤：1.主要看溶解度是不是增加（这个是前体，溶解度不变或者变低，就不用考虑是不是潜溶，助溶和增溶了）2.然后看加没加第二种物质（非溶剂物质），如果只是溶剂，就考虑是潜溶剂，当然还要看加没加其他物质3.加了啥样的第二种物质（表面活性剂物质，溶剂物质，还是非表面活性剂物质）4.加入的是表面活性剂物质的是增溶剂；加入的是非表面活性剂物质的是助溶剂；没加物质只是溶剂的是潜溶剂5.必须记住表面活性剂都有啥例题：1.苯巴比妥在90％的乙醇溶液中溶解度最大，则90％的乙醇溶液是A .增溶剂B .极性溶剂C .助溶剂D .消毒剂E .潜溶剂分析：只是溶剂，没其他物质加入，所以是潜溶剂正确答案： E .潜溶剂2.吐温80能使难溶性药物的溶解度增加，吐温80的作用是A .助溶B .乳化C .润湿D .增溶E .分散分析：加入了其他物质，而且加入的是表面活性剂（吐温80），所以是增溶剂正确答案：D .增溶3.咖啡因在苯甲酸钠的存在下溶解度由1：50增大至1：1.2，苯甲酸钠的作用是A .增溶B .助溶C .防腐D .增大离子强度E .止痛分析：加入其他物质，而且，不是表面活性剂的物质，所以是助溶剂正确答案：B .助溶这是我总结的，希望对大家有用处！嘎嘎，鱼头老大，能不能把它置顶呢！哈哈。
简述增加药物溶解度的方法
简述增加药物溶解度的方法
增加药物溶解度的方法主要包括以下几种：
1. 选择合适的溶剂：选择一种适合药物的溶剂，可以提高药物的溶解度。
例如，选用pH值与
药物相适应的缓冲液作为溶剂，或者选择具有高溶解度的有机溶剂。
2. 物理改性：通过改变药物的物理形态来提高溶解度，如制备药物的固体溶液、胶体或纳米颗
粒等。
这些形态改变可以增加药物与溶剂之间的接触面积，促进药物分子从固体中释放出来。
3. 添加增溶剂：将一定量的增溶剂加入溶液中，可以提高药物的溶解度。
增溶剂可以是有机溶
剂或易溶于水的有机物，如醇类、甘油、聚乙二醇等，它们与药物分子形成溶剂-溶质复合物，有助于药物的溶解。
4. 使用表面活性剂：表面活性剂能够降低溶质与溶剂之间的表面张力，促进溶质的分散和溶解。
通过添加适量的表面活性剂，可以提高药物的溶解度。
常用的表面活性剂包括十二烷基硫酸钠、聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠等。
5. 超声波处理：超声波具有机械、热和化学效应，它可以破坏药物的晶格结构，增加药物与溶
剂之间的接触面积，从而提高药物的溶解度。
6. pH调节：某些药物在酸性或碱性条件下易溶解，因此可以调节溶液的pH值来提高药物的溶解度。
例如，对于一些弱酸性药物，可以通过调节溶液的pH值使其以游离酸的形式存在，从
而提高其溶解度。
需要注意的是，增加药物溶解度时，要根据具体的药物性质和应用需求选择合适的方法，并进
行合理的实验设计和优化。
药物的增溶与助溶课件
3.温度对增溶的影响结果
药物
表面活性剂
溶解度（g/100ml）
室温
55℃
布洛芬
聚山梨酯-80
4.助溶剂对茶碱的助溶结果
药物
助溶剂
现象
无
茶碱
乙二胺
菸酰胺
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10
*六.思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难 溶性药物增溶的主要因素。
2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟 酰胺对茶碱助溶的可能机制。
液为同量聚山梨酯
水溶液，计算药物
溶解度。
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8
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
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9
*五.实验结果
1.药物加入顺序对增溶的影响。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
药物 布洛芬
表面活性剂 无
聚山梨酯-20 聚山梨酯-40 聚山梨酯-80
体系的外观状态
溶解度(药物g/100ml) 0.008
药物的增溶与助溶
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1
*一.实验目的
1.增溶与助溶是增加水中难溶性药物溶解度 的常用方法。 2.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。 3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。 4.了解影响药物增溶与助溶的因素。
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2
*二.实验原理
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作
用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶 液的过程（因形成胶团而增溶）。
过滤，取滤液
0.5ml， 以蒸馏水
定容至100ml，于
波 长 222nm
(
E 1% 1cm
449 )下测
吸收度，对照液为
同量聚山梨酯水溶
增溶作用的作用原理
增溶作用的作用原理增溶作用是指在溶液中添加外部物质以提高其他物质的溶解度的现象。
增溶作用在化学、药物、生物等领域都有广泛的应用。
在这个过程中，增溶剂（促溶剂）通过一系列相互作用与溶质分子发生相互作用，使溶质分子更容易脱离原有的聚集状态，进入溶液中，从而提高其溶解度。
增溶作用的作用原理主要包括三个方面：物理效应、化学效应和表面活性效应。
首先，物理效应是增溶作用的重要原理之一。
在溶液中，当增溶剂分子与溶质分子相互撞击时，会产生一系列的物理效应，比如增大震荡幅度、改变相对位置、改变分子的取向等。
这些效应导致溶质分子的聚集状态被打破，分散在溶剂中，从而提高溶解度。
此外，如果这些相互作用足够强烈，还可以使溶质分子重新组合成更小的聚合体，从而进一步提高溶解度。
其次，化学效应也是增溶作用的重要原理之一。
增溶剂分子与溶质分子之间可能发生化学反应，形成化合物或配合物。
这些反应可以改变溶质分子的结构、化学性质和溶解度。
通过增溶剂与溶质之间的化学反应，使得溶质分子在溶剂中更容易解离或形成复合物，从而提高溶解度。
最后，表面活性效应也是增溶作用的重要原理之一。
表面活性分子具有亲水性（疏水性）的两性特性，可以在增溶过程中起到“助溶”（“破胶”）的作用。
当增溶剂中的表面活性剂被引入溶质分子中时，会在溶液界面形成一个致密的吸附膜。
这个膜可以改变溶液界面的性质，减小表面张力，从而使溶质分子更容易离开团簇结构，进入溶液中，提高溶解度。
总之，增溶作用的作用原理可以归纳为物理效应、化学效应和表面活性效应三个方面。
通过增溶剂与溶质分子的相互作用，打破溶质分子的聚集状态，改变其结构和化学性质，使其更容易溶解在溶剂中。
这些原理的应用使得增溶作用成为一种重要的技术手段，在化学工程、制药工业、环境科学等领域扮演着重要的角色。
同时，增溶作用也为溶剂的选择、工艺的优化和制剂性能的提高提供了理论基础和实践指导。
《药学专业知识一》液体制剂内容总结
《药学专业知识一》液体制剂内容总结药剂学是执业药师考试《药学专业知识一》中的重要考试科目。
所涉及到的知识点多而杂容易记混。
学习药剂学有一定难度。
以下是帮大家总结液体制剂题目中出现比较多的一些内容，希望对大家学习理解有帮助。
一、液体制剂常用附加剂因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。
（1）增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。
能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
（4）防腐剂：常用的防腐剂有：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵（又称新洁尔灭）、其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。
（5）矫味剂：甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等）、芳香剂（香料与香精）、胶浆剂、泡腾剂等。
（6）着色剂：着色剂分为天然色素和合成色素两大类。
①天然色素：常用的植物性色素中：黄色的有胡萝卜素、姜黄等；绿色的有叶绿酸铜钠盐；红色的有胭脂红、苏木等；棕色的有焦糖；蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。
常用的矿物性色素是棕红色的氧化铁。
②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。
二、表面活性剂分类类别乳化剂阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐（通式为（RCOO-）nMn+）碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂碱土金属皂W/O型乳化剂硫酸化物（通式为ROSO3-M+）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）磺酸化物（通式为RSO3-M+）二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-18）、十二烷基苯磺酸钠阳离子表面活性剂苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）两性离子表面活性剂卵磷脂氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）三、混悬剂 1、质量要求（1）沉降容积比：沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。
增溶剂与助溶剂的区别
增溶剂与助溶剂的区别增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂。
增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶剂HLB值、温度、增溶剂的用量等均是增溶效果的影响因素。
在存在表面活性剂胶体粒子的条件下，增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，如甲酚的溶解度在水中仅3%左右，但在肥皂溶液中却能增大50%(即甲酚皂溶液)，此处的肥皂即是增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15 18。
常用的增溶剂有聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
表面活性剂是指能明显降低表面张力(或界面张力)的化合物的总称。
包括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，是液体制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。
增溶剂是表面活性剂的一种，其最适亲水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。
因其可增加药物的溶解度，提高制剂中主药的含量，且吸收作用强大。
从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，也可避免因长期用药而发生毒副作用。
随着合成的无毒非离子型表面活性剂的发展。
用表面活性剂增大难溶性药物溶解度的方法也得到了进一步发展，例如脂溶性维生素、激素、抗生素、挥发油及其他许多有机物的增溶。
增溶剂不但可用于内服和外用制剂，而且还用于注射剂。
表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。
胶团是由表面活性剂的亲油基团向内(形成一极小油滴，非极性中心区)、亲水基团向外(非离子型的亲水基团从油滴表面以波状向四周伸入水相中)而成的球状体。
整个胶团内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶团是微小的胶体粒子。
其分散体系属于胶体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。
由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶团相互作用，使药物分子分散在胶团中。
药物的增溶与助溶
此处添加副标题内容
一.实验目的
01
增溶与助溶是增加 水中难溶性药物溶 解度的常用方法。
02
掌握增溶与助溶的 基本原理与基本操 作。
03
熟悉常见的增溶剂 与助溶剂。
04
了解影响药物增溶 与助溶的因素。
二.实验原理
增溶是指某些难溶性药物在表面活 性剂的作用下，在溶剂中的溶解度 增大并形成澄明溶液的过程（因形 成胶团而增溶）。
助溶是指难溶性药物与加入的第三 种物质在溶剂中形成可溶性络合物、 复盐或缔合物，以增加药物在溶剂 中的溶解度的过程。
01
02
01
实验仪器与材料
仪器：烧杯、容量瓶、分光光度计。
02
材料：布洛芬、茶碱、吐温-80、吐温-40、
吐温-20、二乙胺、烟酰胺、蒸馏水。
四.实验内容
一．增溶剂对难溶性药 物的增溶作用
E 1% 1cm
45µm微孔滤膜过滤，取滤液0.5ml， 以蒸馏水定容至100ml，于 波长222nm ( 449 )下测吸收度，对照液为同量聚山梨酯水溶液， 计算药物溶解度。
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
*五.实验结果
1.药物加入顺序对增溶的影响。
2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
药物
表面Байду номын сангаас性剂
你快乐吗？结束页
谢谢聆听
二．吐温80及其加入顺 序对布洛芬增溶的 影响
○ 【操作】
01 【操作注意】
02 操作中各项条件应尽可能保持一 致，如：加药量、搅拌时间等。
03 增溶操作中，样品搅拌后应放置 一段时间，以利于药物充分进入 胶团。
E 1% 1cm
2.吐温的种类及温度对布洛芬增溶的影响
增加药物溶解度方法解读
（三）使用潜溶剂
两种以上溶剂
潜溶（cosolvency）:当混合溶剂中各溶剂的量处于某一比例时，药物 在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大 值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂cosolvent）。
数称增溶量。
系物增溶剂的相对分子量不同其增溶 效果也不同，同系物的碳链越长则其
增溶量越大；如碳原子个数相同，则
影响增溶量的因素：
含直链的比含支链的增溶量更大。
1．增溶剂的种类： 2．药物的性质： 3．加入顺序： 4．增溶剂的用量：
在增溶剂的种类和浓度一定的情况下，同系 束物 药 增 但所药 物 多溶能物 分 环量容的 子 的大纳相 中 增，液的温 的 但 液对 如 溶环，药度 增 变配分 有 量烷稀物出一 溶 为比子 不 会烃释量现如定 剂 混影量 饱 减比后就混果时 可 浊响越 和 少直仍越浊加得或不。大键，链为少。入澄稀当，则支烷澄，适清释则则比链烃清故量溶时溶体相对的。增积应增增溶越的溶溶量大饱量量越，和几大小胶烃无，。
eg 碘酊中KI是I2的助溶剂
（五）加入增溶剂
每克增溶增剂溶能(solubilization)：表面溶对剂活强的性极H性剂LB或增值非越加极大药性则物药增物溶溶，解效非果度离越的子好现型，增但 增溶象药，物的加克入的表面活性剂称为增对溶于剂极(性so低lu的b药il物izi结n果g 正ag好e相n反t)。。同
增加药物溶解度方法
制成可溶性盐 引入亲水基团 使用增溶剂 加入助溶剂 使用潜溶剂
增加药物溶解度的方法
（一）制成可溶性盐 药物分子中若含有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与
其成盐，使成为离子型极性化合物而增溶。
难溶性药物的制剂增溶技术及应用
难溶性药物的制剂增溶技术及应用
难溶性药物是指在生物体内难以溶解，吸收和利用的药物。
难溶性药物制剂增溶技术
是指将难溶性药物转化为易溶性的制剂形式，以提高生物利用度和药效。
以下是难溶性药
物的制剂增溶技术及应用的一些常见方法。
1. 固体分散剂增溶技术：通过将药物与固体分散剂混合，制成颗粒状或粉末状制剂。
常见的固体分散剂包括聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。
该技术可使药物呈现更大的表面积，提高药物在溶液中的溶解度。
2. 亲水基团引入技术：通过引入亲水性基团改变药物的溶解特性。
常见的亲水基团
引入技术包括酰胺化反应、酯化反应等。
通过添加亲水基团，药物的溶解度可大幅度提
高。
3. 微乳液增溶技术：通过将药物与乳化剂结合，形成微乳液来提高药物的溶解度。
微乳液由水相和油相组成，药物在油相中分散，使药物分子易于被溶解和吸收。
4. 胶束增溶技术：通过在药物溶液中加入表面活性剂，使药物形成胶束结构，提高
溶解度。
胶束增溶技术适用于疏水性药物，能够提高药物的稳定性和生物可用性。
5. 结晶技术：通过控制药物的晶体形态，改变其溶解度和生物利用度。
常见的结晶
技术包括溶剂蒸发法、溶剂结晶法、深冷法等。
难溶性药物的制剂增溶技术在药物研究和开发中具有重要的应用价值。
通过增加药物
的溶解度和生物利用度，可以改善药物的疗效和安全性，提高患者的治疗效果。
难溶性药
物的制剂增溶技术还可以促进药物的靶向性和控释性，实现药物的持续释放和选择性作
用。
药剂学名词解释答案
1. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
简述药材的浸出过程及影响浸出因素。
一般药材的浸出过程包括以下几个阶段：⑴浸润、渗透过程，浸出溶剂润湿药材粉粒并通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中；⑵解吸、溶解过程：浸出溶剂溶解有效成分形成溶液。
⑶扩散过程：药物依靠浓度差由细胞内向周围主体溶液扩散；⑷置换过程：用新鲜溶剂或稀溶剂置换药材周围的浓浸出液，以提高进出推动力。
影响浸出因素有：浸出溶剂、药材粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度等。
4. 片剂制备过程中常出现哪些问题,试分析产生的主要原因片剂制备过程中常出现的问题有：①裂片，产生原因有：物料细粉太多，压缩时空气不易排出；物料塑性差、易弹性形变；压片机压力不均，转速过快等。
②松片：主要由于物料粘性力差，压力不足造成。
③粘冲：主要原因为颗粒不够干燥，润滑剂选用不当或用量不足，冲头表面粗糙等。
④片重差异超限：产生原因有颗粒流动性不好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性不好等。
⑤崩解迟缓：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿性差，水分渗入速度慢。
⑥溶出超限：影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差。
⑦药物含量不均匀：所有造成片重差异超限的因素都可造成片剂中药物含量不均匀。
可溶性成分在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。
5 ．什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？缓释制剂：sustained –release preparations ，药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与相应普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动百分率小，并每24 小时用药次数应从3~4 次减少至1~2 次的制剂。
增溶剂、助溶剂、潜溶剂的概念
增溶剂能够降低溶液的表面张力，使得溶质更容易在溶剂中分散。
形成胶束
在浓度超过一定阈值后，增溶剂分子会在溶液中形成胶束，将不溶或难溶的溶质包裹在胶束内部，从而增 加其溶解度。
增溶剂在药学领域的应用
提高药物溶解度
增溶剂可用于提高难溶性药物的溶解度， 从而增加药物在体内的吸收和生物利用度 。
助溶剂在药物制剂中的应用
2. 制剂稳定性改善：助溶剂的加 入可以降低药物在制剂中的析出 和沉淀风险，提高制剂的物理和 化学稳定性。
4. 静脉注射制剂：助溶剂在静脉 注射制剂中可以帮助药物在血液 中的溶解和分散，提高药物的输 注速度和生物利用度。
1. 提高药物溶解度：助溶剂可用 于增加药物在生理环境中的溶解 度，从而提高药物的生物利用度 和疗效。
04
增溶剂、助溶剂、潜溶剂的对比 与关联
三者的区别与联系
区别： • 增溶剂：是一种能够增加溶质在溶剂中的溶解度的物质。 • 助溶剂：是一种与溶质结合，帮助溶质在溶剂中溶解的物质。
三者的区别与联系
• 潜溶剂：是一种能够改变溶剂性质，从而提高溶质溶解度的物质。
三者的区别与联系
01
02
03
联系：
• 这三者都是用来提高溶质在溶剂中的溶 解度，以改善药物制剂的稳定性和生物 利用度。
潜溶剂的特点与性质
01
挥发性低
无毒无害
02
03
良好的溶解性
相较于主溶剂，潜溶剂通常具 有较低的挥发性，这有助于保 持溶液的稳定性。
作为药物传递系统的一部分， 潜溶剂需具备无毒无害的性质 ，以确保患者的安全。
潜溶剂应具备良好的溶解性， 能够帮助药物在溶剂中更好地 分散和溶解。
潜溶剂在药物传递系统中的作用
难溶性药物增溶方法及应用
难溶性药物增溶方法及应用难溶性药物是指在水中溶解度极低的药物，对于这类药物的研究和应用具有一定的挑战性。
尽管这些药物的溶解度低，但是其溶解度的提高对于药物的吸收、药效以及药物稳定性等方面具有重要的意义。
因此，为了增溶难溶性药物，科学家们开展了大量的研究工作，并提出了许多方法和应用。
现有的难溶性药物增溶方法主要有物理方法和化学方法两大类。
物理方法：1.磨碎法：通过将药物粉碎为更小的颗粒，增加其比表面积，从而提高溶解度。
2.高压均质法：通过在高压下将药物悬浊液通过细孔孔板均质，使药物颗粒尺寸变小，从而提高溶解度。
3.超声波法：利用超声波的震动力将药物颗粒分散为更小的微粒，提高其溶解度。
4.凝胶态胶束法：将难溶性药物与一个具有增溶能力的配体结合形成凝胶态胶束，通过胶束结构降低药物表面的能量，促进药物溶解。
5.固体分散法：将难溶性药物与增溶剂制备为固体分散体，通过固体-液界面上药物溶解度的增加，来提高药物的溶解度。
化学方法：1.盐酸盐或硫酸盐形式：将难溶性药物制备为其盐酸盐或硫酸盐形式，由于这些盐酸盐或硫酸盐具有较高的溶解度，能提高药物的溶解度。
2.结晶控释技术：将药物与具有增溶作用的化合物结晶成控释体，通过结晶体的溶解速率调控药物的释放速度。
3.组合晶技术：将药物与一种或多种适当的助溶物共结晶，形成具有高溶解度的组合晶体。
4.亲水性改造：通过合成或修饰药物分子，使其具有更强的亲水性，从而提高药物的溶解度。
5.胶束包封技术：将药物包封于具有亲水性的胶束结构中，使药物能够在胶束的保护下稳定存在，并提高其溶解度。
这些增溶方法的应用领域广泛，包括药物研发、药物制剂、临床应用等。
具体应用有以下几个方面：1.药物研发：针对一些溶解度较低的药物，可以利用增溶方法提高其溶解度，以便进一步开展药物研究和评价。
2.药物制剂：在制备药物时，难溶性药物的溶解度是制剂设计的重要指标之一、通过增溶方法可以提高药物的溶解度，从而更好地满足制剂的要求。
增加药物溶解度的方法和影响溶解度的因素
增加药物溶解度的方法（1）2009-08-20 18:53 【大中小】【我要纠错】导读：本部分主要讲述执业药师考试中关于增加药物溶解度的方法的知识，其中涉及溶解度、增溶、成盐等知识。
有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。
例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5％。
因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。
增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。
一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。
若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。
含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。
天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。
通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。
如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳定而不能用。
二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15－18.1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。
胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。
整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。
如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。
药剂学名词解释答案
1. 潜溶.助溶与增溶感化有什么不合？潜溶是指当混杂溶剂中各溶剂达某一比例时,药物的消融度比在各单纯溶剂中消融度消失极大值的现象.助溶是指难溶性药物与参加的第三种物资在溶剂中形成可溶性络合.复盐或缔合物等,以增长药物在溶剂（主如果水）中的消融度. 增溶是指某些难溶性药物在概况活性剂的感化下,在溶剂中消融度增大并形成澄清溶液的进程.简述药材的浸出进程及影响浸出身分.一般药材的浸出进程包含以下几个阶段：⑴浸润.渗入渗出进程,浸出溶剂润湿药材粉粒并经由过程毛细管和细胞间隙进入细胞组织中; ⑵解吸.消融进程：浸出溶剂消融有用成分形成溶液. ⑶集中进程：药物依附浓度差由细胞内向四周主体溶液集中;⑷置换进程：用新颖溶剂或稀溶剂置换药材四周的浓浸出液,以进步进出推进力.影响浸出身分有：浸出溶剂.药材破裂摧毁粒度.浸出温度.浓度梯度.浸出压力.药材与溶剂相对活动速度等.4. 片剂制备进程中常消失哪些问题,试剖析产生的重要原因片剂制备进程中常消失的问题有：①裂片,产生原因有：物料细粉太多,紧缩时空气不轻易排出;物料塑性差.易弹性形变;压片机压力不均,转速过快等.②松片：重要因为物料粘性力差,压力缺少造成.③粘冲：重要原因为颗粒不敷湿润,润滑剂选用不当或用量缺少,冲头概况光滑等.④片重差别超限：产生原因有颗粒流淌性不好,颗粒大小相差悬殊或细粉过多;冲头与模孔吻合性不好等.⑤崩解迟缓：重要原因为粘合剂.崩解剂.疏水性润滑剂等辅料的选用或用量,以及压片时的紧缩力造成片剂的闲暇率低和润湿性差,水分渗入速度慢.⑥溶出超限：影响身分有片剂不崩解.颗粒过硬.药物溶出度差. ⑦药物含量不平均：所有造成片重差别超限的身分都可造成片剂中药物含量不平均.可溶性成分在颗粒之间的迁徙也是造成小剂量药物含量平均度不合格的重要原因.5 ．什么是缓释.控释制剂,其重要特色是什么？缓释制剂： sustained –release preparations ,药物在划定的释放介质中,按请求迟缓地非恒速释放 ,与响应通俗制剂比较,血药浓度安稳,峰谷摇动百分率小,并每 24 小时用药次数应从 3~4 次削减至 1~2 次的制剂.片剂：是指药物与药用辅料平均混杂后压抑而成的片状制剂.外形有圆片状.也有异形片状.1.片剂的长处：①剂量精确,含量平均,以片数作为剂量单位;②化学稳固性好;③携带.运输.服用均较便利;④临盆的机械化.主动化程度高,产量大.成本及售价较低;⑤可以制成不合类型的各类片剂,如疏散片.控释片.肠溶包衣片.品味片和口含片等.2.片剂的缺少：①幼儿及晕厥病人不轻易吞服;②压片时参加的辅料,有时影响药物的溶出和生物运费用;③如含有挥发性成分,久贮含量有所降低.二.片剂的经常运用辅料➢片剂由药物和辅料构成.不合辅料可供给不合功效,即稀释感化.粘合感化.吸附感化.崩解感化和润滑感化等.（一）稀释剂：重要感化是用来增长片剂的重量或体积,亦称为填充剂.1.淀粉;2.蔗糖;3.糊精;4.乳糖：经常运用的乳糖是,无吸湿性,可压性较好,压成的药片光洁美不雅,性质稳固,可与大多半药物配伍,可供粉末直接压片;5.预胶化淀粉（可压性淀粉）,经常运用于粉末直接压片;6.微晶纤维素（MCC）,有“干黏合剂”之称,可用作粉末直接压片,片剂中含20%以上微晶纤维素时崩解较好;7.无机盐类：应留意硫酸钙对某些重要的含量测定有干扰,中药有缓解感化;8.糖醇类.（二）润湿剂与粘合剂润湿剂：系指药物本身没有粘性,但能诱发待制粒物料的粘性,以利于制粒的液体.黏合剂：系指对无粘性或粘性缺少的物料赐与粘性,从而使物料聚结成粒的辅料.➢在制粒进程中经常运用的润湿剂是蒸馏水和乙醇.1、蒸馏水2、乙醇：可用于遇水易分化的药物或遇水粘性太大的药物.3、淀粉浆：（1）8%-15%马铃薯淀粉的糊化温度是72℃;（2）淀粉浆的制法重要有煮浆法和冲浆法.4.纤维素衍生物：（1）甲基纤维素（MC）：水溶;（2）羟丙基纤维素（HPC）：水溶;（3）羟丙甲纤维素（HPMC）：水溶;（4）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：水溶;（5）乙基纤维素（EC）：水不溶,今朝经常运用做缓.控释制剂的包衣材料;（6）聚维酮（PVP）：最经常运用的型号是K50（分子量5万）,可用作直接压片的干黏合剂,经常运用于泡腾片及品味片的制粒中,最大缺陷是吸湿性强;（7）聚乙二醇（PEG）：经常运用于黏合剂的型号为PEG4000（分子量）.PEG6000;（8）其他黏合剂：50%-70%的蔗糖溶液;海藻酸钠溶液等.1.片剂的崩解阅历潮湿.虹吸.破裂.2.经常运用崩解剂：（1）干淀粉;（2）羧甲淀粉钠（CMS-Na）;（3）低代替羟丙基纤维素（L-HPC）;（4）交联羧甲纤维素钠（CCNa）;（5）交联聚维酮（PVPP）;（6）泡腾崩解剂➢崩解剂的参加办法：外加法.内加法和表里加法.溶出速度：表里加法>内加法>外加法;崩解速度：外加法>表里加法>内加法➢湿法制粒压片法工艺流程：主药→破裂摧毁→过筛→混杂→（加黏合剂）→造粒→湿润→整粒→（加润滑剂）→混杂→压片辅料→破裂摧毁→过筛高分子包衣材料：按衣层的感化分为通俗型.缓释型和肠溶型（1）通俗型薄膜包衣材料：改良吸潮及防止分成污染,如羟丙基甲基纤维素.甲基纤维素.羟乙基纤维素.羟丙基纤维素等.（2）缓释型包衣材料（水不容性）：经常运用乙基纤维素（一）肠溶包衣材料：酯类.树脂二.名词解释1 打针剂俗称针剂,系指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液.乳浊液.混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液.2 中药打针剂是指以中医药理论为指点,采取现代科学技巧和办法,从中药或复方中药中提取有用物资制成的打针剂.3 热原是微生物的代谢产品,是一种能引起恒温动物体温平常升高的致热性物资4 打针用水为纯化水经蒸馏制得的水.5 纯化水为饮用水经蒸馏.离子交流及反渗入渗出法或其他合适的办法制得的供药用的水.6 等渗溶液是指渗入渗出压与血浆渗入渗出压相等的溶液.7 等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液.8 鲎试剂为鲎科动物东方鲎的血液变形细胞消融物的无菌冷冻湿润品.鲎试剂能与微量细菌内毒素形成凝胶.9 滴眼剂系指一种或多种药物制成供滴眼用的水性.油性澄明溶液.混悬液或乳剂.10 .混悬液型打针液是指不溶性固体药物疏散于液体疏散媒中制成的可供体内打针或静脉打针的药剂.二.名词解释1 无菌操纵法是指全部进程在无菌前提下进行的一种操纵办法.2 防腐是指用物理或化学办法防止和克制微生物发展滋生的操纵.3 消毒是指用物理或化学办法将病原微生物杀逝世的操纵.4 灭菌法是指杀灭或除去所有微生物的滋生体和芽胞的办法.5 物理灭菌法是运用物理身分如温度.声波.电磁波.辐射等达到灭菌目标办法.二.名词解释1.中药片剂是指药材提取物.药材提取物加药材细粉或药材细粉与合适的辅料混匀压抑而成的圆片状或异形片状的剂型.2 溶出度是指药物在划定的介质中从片剂或胶囊中溶出的速度和程度.3 崩解剂指加大片剂中能促使片剂在胃肠液中敏捷崩解成小粒子的辅料.4 润滑剂是指压片时为了能顺遂加料和出片,削减粘冲及降低颗粒与颗粒.药片与模孔壁之间摩擦力,并使片剂概况滑腻美不雅,在湿润的颗粒中参加尔后压片的物资.5 润湿剂是指本身无黏性,但可润湿药粉,诱发药物自身黏性的液体物资.6 黏合剂是指本身具有黏性,能使药物黏结成颗粒而便于压片的赋形剂.7 糖衣是指以蔗糖为重要包衣材料的包衣.8 肠溶衣片是指在37℃人工胃液中2小时以内不崩解或消融,洗净后在人工肠液中1小时以内崩解或消融,并释放出药物的包衣片.9 薄膜衣是指在片芯之外包上一层比较稳固的聚合物衣料,因为膜层较薄,故称薄膜衣.10 全浸膏片是指药材加恰当的溶剂和办法提取制得浸膏,以全量浸膏制成的片剂.11 全粉末片是指处方中全体药材破裂摧毁成细粉作为原料,加合适的辅料制成的片剂.12 半浸膏片指部分药材细粉加稠浸膏混杂制成的片剂.13 提纯片是指处方中药材经由提取,得到单体或有用部位,以此提纯物细粉作为原料,加合适的辅料制成的片剂.14 微囊片是指固体或液体药物运用微囊化工艺制成湿润的粉粒,经压抑而成的片剂.15崩解时限是指片剂在划定的液体介质中熔解或崩解到小于2mm 大小的碎粒所需时光.16 粘冲是指压片时,冲头和模圈上粘有细粉,使片剂概况不但.或有凹痕,神头上刻有文字或模线者尤易产生粘冲现象.17 裂片是指片剂受到振动或经放置后,概况消失裂痕或脱落的现象.18 粉末直接压片是指药物细粉与合适辅料混杂后,不经制粒而直接压片的办法.19 流化床包衣法是将片芯置于流化床中,鼓风,借急速上升的热空气流便片剂悬浮于空气中,高低翻动使成优越沸腾状况,另将包衣液喷人流化室并雾化,使片剂的概况黏附一层包衣液,持续通热气流使其湿润,如法包若干层,直至达到划定请求.20 泡罩式包装是用无毒铝箔和无毒聚氯乙烯硬片,在平板泡罩式或吸泡式包装机上,经热压形成的泡罩式包装,铝箔为背层材料,不和上可印药名等解释,聚氯乙烯为泡罩,透明,坚硬,美不雅.珍贵.1.散剂：系指一种或数种药物经破裂摧毁.混杂而制成的粉状药剂.2.混杂：是指多种固体粉末互相交叉疏散的进程.栓剂：系指药物与基质平均混杂制成的专供塞入人体不合腔道的一种外用固体剂型.1.浸提：是指运用恰当的溶媒和办法,从原料药中将有用成分浸出的进程,平日也称浸出进程.2.浸渍法：是轻便而最经常运用的一种浸出办法,除特别划定外,浸渍法在常温下进行,如斯制得产品,在不低于浸渍温度前提下能较好地保持其澄明度.3.渗漉法：是往药材粗粉中参加不竭添加浸出溶媒使其渗过药粉,从下端出口流出浸出液的一种浸出办法.4.超滤法：是一种膜滤法,能从四周含有微粒的介质平分别出10-100A的微粒,这个尺寸规模内的微粒,平日是液体溶质,是以超滤即可分别溶液中的某些物资,又可运用于某些用其它滤过办法难以分别的胶体悬浮体,超滤是独一能用于分子分别的滤过办法.5.浸提帮助剂：为了进步浸提效能,增长浸提成分的消融度,增长成品的稳固性及除去或削减某些杂质,在浸提溶媒中特加的某些物资,叫浸提帮助剂.6.有用成分：指起重要药效的物资.7.帮助成分：指本身无特别疗效,但能加强或缓和有用成分感化的成分.8.无效成分:指本身无效甚至有害的成分,它们往往影响溶媒的浸出效能,制剂的稳固性,外不雅乃至药效.1 气雾剂是指药物与抛射剂封装在耐压容器中,运用时开启阀门,药物与抛射剂以雾状喷出的制剂.2 抛射剂是气雾剂中为药物喷射供给动力的物资,有时也起溶剂或稀释剂的感化. 抛射剂多为液化气体,在常压下沸点低于室温,是气体,与药物一路装入耐压容器内,因为压力增大而变成液体,当开启耐压容阀门时,压力骤降,抛射剂敏捷气化而将药物疏散成微细质点,并以雾状从阀门喷向用药部位.3 阀门体系是用来掌握气雾剂喷射药物的部件.种类较多,定量型吸入气雾剂阀门系同一般由封帽.阀门杆.橡胶封圈.弹簧.定量室.浸入管.推进钮等构成.4 喷雾剂是指不含抛射剂,借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂.喷雾剂喷射药液的动力是紧缩在容器内的惰性气体.在开启阀门时,紧缩气体膨胀将药液以细滴或射流等形态喷出.33.微球: 系药物与高分子材料制成的基质骨架的球形或类球形实体.34.生物粘膜片: 指采取生物粘附性的聚合物作为辅料制备的,且能粘附于生物粘膜迟缓释放药物并由粘膜接收的片剂.35.释放度:指口服药物从缓释制剂.控释制剂.肠溶制剂及透皮贴剂等在划定的溶剂中释放的速度和程度.36.OCDDS:即口服结肠定位释药体系,指用恰当办法,使药物口服后防止在胃.十二指肠空肠和回肠前端释放药物,输送到回盲肠部后释放药物而施展局部和全身治疗感化的一种给药体系.37.类脂质体:系指用非离子型概况活性剂为囊材制成的单层囊泡.。
溶解度增加方法
一、增溶 是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
对依数性影响小，非溶解。
在水为溶剂的溶液中，表面活性剂所形成的胶团，亲水基在外部，疏水基在内部，整个胶团内部为非极性的，外部为极性的。
可以增溶疏水性药物。
增溶影响因素 １．增溶剂的性质：增溶剂的种类不同或同系物增溶剂的分子量不同，增溶效果不同。
同系物的碳链愈长，其增溶量也愈大，但通过增长烷基链增加增溶量是有限度的。
２．被增溶物质的性质：增溶剂的种类和浓度一定时，药物的分子量愈大，体积愈大，胶团所能容纳的量愈少，即增溶量愈小。
３．增溶剂ＨＬＢ值的影响：对极性或非极性溶质而言，非离子型增溶剂的ＨＬＢ值愈大，其增溶效果愈好；对极性低的溶质则相反。
４．加入顺序：通常将被增溶药物溶解于增溶剂中，然后用溶剂分次稀释至规定体积。
５．ｐＨ值及电解质：少量加入电解质，可降低ＣＭＣ，利于增溶。
６．温度：影响胶束形成、影响被增溶物的溶解度、影响表面活性剂的溶解度。
增溶在中药药剂中的应用 增如难溶性成分的溶解度 一些难溶性成分，如乌头中提取的乌头碱、蟾酥中提取的脂溶性甾体，以及丹参酮、大黄素及挥发油成分，制成液体药剂有一定难度，加入ｔｗｅｅｎ－８０后可制成澄明的液体药剂。
改善中药注射剂澄明度 用于中草药有效成分的提取 表面活性剂具有降低表面张力的作用，可增加对细胞的润湿、渗透性，溶解或增溶有效成分，尤其是非离子型表面活性剂不与成分起作用，毒性又低．适用于作各种成分提取的辅助剂，如［医学．教育网搜集．整理］ｔｗｅｅｎ－８０可使熏衣草油提取率增加２０％，而油的性质不变。
二、加入助溶剂 助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，可与药物形成络合物。
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实验二药物的增溶与助溶
一、实验目的
1.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。
2.了解影响药物增溶与助溶的因素。
3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。
二、实验原理
增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程（因形成胶束而增溶）。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。
常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸之类。
药物的增溶作用受诸多因素影响，如：增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；另一类是酰胺类化合物，如：尿素、乙酰胺等。
因助溶机制较复杂，许多机理至今尚未清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循，一般只能根据药物的性质选用与其能形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。
大黄素（C15H10O5，M=270.24）为橙色针状结晶，几乎不溶于水,易溶于乙醇、NaOH 水溶液中,微溶于乙醚、氯仿、苯。
碘（I2，M=126.904）常温下为紫黑色，有光泽的固体。
碘微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、甘油等有机溶剂。
大黄素
三、实验内容
（一）增溶剂对难溶性药物的增溶作用
A.聚山梨酯-80及其加入顺序对大黄素增溶的影响。
1.操作
（1）取蒸馏水50ml烧杯于100ml烧杯中，加大黄素80mg，反复搅拌玻璃棒2min，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。
（2）取蒸馏水50ml于100ml烧杯中，加Tween-80 0.5g,天平搅拌均匀后，加大黄素80mg，反复搅拌2min，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。
（3）取蒸馏水50ml于100ml烧杯中，加大黄素80mg，加Tween-80 0.5g,反复搅拌2min，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。
（4）加大黄素80mg于100ml烧杯中，加Tween-80 0.5g,混匀，加蒸馏水10ml，反复搅拌2min，再加入40ml水，搅拌均匀，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。
2.操作注意事项
（1）操作中各项条件应尽可能保持一致，如：加药量、搅拌时间等。
（2）增溶操作中，样品操作后应放置一段时间，以利于药物充分进入胶团。
B.聚山梨酯的种类及温度对大黄素增溶的影响
1.操作
（1）取蒸馏水50ml于100ml烧杯中，加大黄素80m g，反复搅拌2min，放置约20min，0.45μm微孔滤膜过滤，移取1mL移液管于10mL比色管中,加入1mL5mol/L的NaOH溶液,去离子水稀释至刻度,摇匀,放置10min,于波长530nm紫外（E 1%1cm ，449）下测吸收度，作为以下所有组测定的对照液。
（2）取蒸馏水50ml于100ml烧杯中，加Tween-20 0.5g, 搅拌均匀后，加大黄素80mg，反复搅拌2min，放置约20min,0.45μm微孔滤膜过滤，移取1mL于10mL比色管中,加入
1mL5mol/L的NaOH溶液,去离子水稀释至刻度,摇匀,放置10min,于波长530nm（E 1%1cm ，449）下测吸收度。
（3）取蒸馏水50ml于100ml烧杯中，加Tween40 0.5g, 搅拌均匀后，加大黄素80mg，反复搅拌2min，放置约20min,0.45μm微孔滤膜过滤，移取1mL于10mL比色管中,加入
1mL5mol/L的NaOH溶液,去离子水稀释至刻度,摇匀,放置10min,于波长530nm（E 1%1cm ，449）下测吸收度。
（4）取蒸馏水50ml两份分别于100ml烧杯中，分别加Tween80 0.5g, 搅拌均匀后，加大黄素80mg，分别于室温、55°C恒温搅拌约20min，搅拌2min后放置约20min，0.45μm微孔滤膜过滤，移取1mL于10mL比色管中,加入1mL5mol/L的NaOH溶液,去离子水稀释至刻度,摇匀,放置10min,于波长530nm（E 1%1cm ，449）下测吸收度。
（5）分别计算上述药物溶解度。
2.操作注意事项（同前）
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
1. 称取碘约0.2g，加水25ml，搅拌，观察现象。
2. 分别称取碘化钾2.50g两份置烧杯中，一份加入5ml水，另一份加入10ml水，使溶解完全。
分别加入碘1.25g，搅拌，观察现象。
等碘充分溶解后，加水定容到25ml，观察现象。
四、实验结果与讨论
1.药物加入顺序对增溶的影响。
2.聚山梨酯对大黄素的增溶结果填入下表。
表1 聚山梨酯-80及其加入顺序对大黄素的增溶的影响
表2 不同聚山梨酯对大黄素的增溶
药物表面活性剂体系的外观状态溶解度（药物g/100ml）
大黄素无Tween-20
Tween-40
Tween-80
3.温度对增溶影响结果填入下表。
表3 不同温度下聚山梨酯-80对大黄素的增溶
药物表面活性剂
溶解度（g/100ml）
室温55°
大黄素Tween-80
4.助溶剂对药物的助溶结果填入下表。
五、思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难溶性药物增溶的主要因素。
2.根据实验结果分析与讨论KI对I2的助溶可能机制。