常用的营养神经药物简介
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常用的营养神经药物简介
1.单唾液酸四己糖神经节苷脂注射液
药理作用:单唾液酸四己糖神经节苷脂能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。
作用机理是促进“神经重构neuroplasticity”(包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长)。
单唾液酸四己糖神经节苷脂对损伤后继发性神经退化有保护作用。
单唾液酸四己糖神经节苷脂对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用。
单唾液酸四己糖神经节苷脂通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。
动物实验显示单唾液酸四己糖神经节苷脂可改善帕金森病所致的行为障碍。
中华创伤杂志2010 1月单唾液酸四己糖神经节苷脂钠盐注射液—治疗脑、脊髓损伤患者的专家共识:
l.保护细胞膜,纠正细胞内外离子失衡;
2.减少钙内流,防止钙超载;
3.抗自由基;
4.神经保护作用。
2.吡拉西坦,奥拉西坦
吡拉西坦药理:
本品为脑代谢改善药,属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。
有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。
能促进脑内ATP,可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。
可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。
对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。
可以增强记忆,提高学习能力。
奥拉西坦药理:
本品为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
机理研究结果提示,本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
小知识:
γ-氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质,它是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸,具有极其重要的生理功能,它能促进脑的活化性,健脑益智,抗癫痫,促进睡眠,美容润肤,延缓脑衰老机能,能补充人体抑制性神经递质,具有良好的降血压功效。
促进肾机能改善和保护作用。
抑制脂肪肝及肥胖症,活化肝功能。
每日补充微量的伽玛氨基丁酸有利于心脑血压的缓解,又能促进人体内氨基酸代谢的平衡,调节免疫功能。
γ-氨基丁酸属强神经抑制性氨基酸,具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压的生理作用。
它是抑制性神经递质(InhibitoryNeurotransmitter),可以抑制动物的活动,减少能量的消耗。
氨基丁酸作用于动物细胞中的GABA受体,GABA受体是一个氯离子通道,GABA的抑制性或兴奋性是依赖于细胞膜内外的氯离子浓度的,GABA受体被激活后,导致氯离子通道开放,能增加细胞膜对氯离子通透性,使氯离子流入神经细胞内,引起细胞膜超极化,抑制神经细胞元激动,从而减少动物的运动量。
它是通过减少动物的无意识运动,来减少能量消耗,从而达到促生长的目的。
γ-氨基丁酸能促进动物胃液和生长激素的分泌,从而提高生长速度和采食量;能兴奋动物的采食中枢,从而增加采食量。
是一种神经抑制的产品
3.胞磷胆碱胶囊
药理毒理:
本品为核苷衍生物,是卵磷脂合成中必须的辅酶。
能减少大脑血管阻力,增加脑血流量,改善脑代谢.对促进大脑功能恢复和促进苏醒有—定作用;能增强与意识有关的脑干上行网状结构激活系统的功能;能兴奋锥体束,促进受损的运动功能得以恢复
药代动力学:
注入本品可迅速进入血流,并有部分通过血脑屏障进入脑组织。
其中胆碱部分在体内成为良好的甲基化供体,可对多种化合物有转甲基化作用,约有1%的胆碱可从尿中排出。
小知识:
脑神经细胞中卵磷脂的含量约占其质量的17%-20%。
“胆碱是大豆卵磷脂的基本成分,卵磷脂的充分供应保证充分的“胆碱”与人体内的“乙酰”合成为“乙酰胆碱”,“乙酰胆碱”是大脑内的一种信息传导物质,从而提高脑细胞的活性化程度,提高记忆与智力水平。
4.乙酰谷酰胺
药理作用乙酰谷酰胺为谷氨酰胺的乙酰化合物,通过血-脑脊液屏障后分解为谷氨酸和γ-氨基丁酸(GABA)。
谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递。
γ-氨基丁酸能拮抗谷氨酸的兴奋性,改善神经细胞代谢,维持神经应激能力及降低血氨的作用,改善脑功能。
小知识:
谷氨酸是中枢神经系统最重要的兴奋性神经递质。
GluR分为亲离子型受体和代谢型受体(mGluR)NMDA受体(N-methyl-D-asparticacidreceptor)即为N-甲基-D-天冬氨酸受体,是离子型谷氨酸受体的一个亚型,分子结构复杂,药理学性质独特,不仅在神经系统发育过程中发挥重要的生理作用,如调节神经元的存活,调节神经元的树突、轴突结构发育及参与突触可塑性的形成等。
而且对神经元回路的形成亦起着关键的作用,有资料表明NMDA受体是学习和记忆过程中一类至关重要的受体。
5.脑蛋白水解物
药理作用:
本品能明显促进新生大鼠神经胶质细胞的增殖,促进脑神经细胞蛋白质合成并影响其呼吸链;对各种缺氧模型造成的脑功能紊乱,均有明显抗缺氧保护功能;能使紊乱的葡萄糖运转正常化,改善脑内能量代谢;可激活腺苷酸环化酶及其他激素系统,较缋抑制氧自由基和羟自由基的产生,具有促进学习记忆和改善脑功能的作用。
成份:
本品是从健康猪新鲜大脑组织中提取的一种活性肽类水解物,含有多种氨基酸及脑磷脂、卵磷脂、肽类神经生长因子等,现在国外多不建议使用。
6.甲氯芬酯又名氯酯酸
药理作用:
本品主要作用于大脑皮质,它能促进脑细胞的氧化还原,调节神经细胞的代谢,增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。
临床多用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、小儿遣尿症、意识障碍、老年性精神病及酒精中毒、一氧化碳中毒等。
小知识
我国从20世纪60年代起开始生产该药(商品名为氯酯醒)。
临床上,氯酯醒是使用多年的中枢兴奋药,主要用于脑外伤昏迷、新生儿缺氧、精神错乱的治疗,并且可以用于控制因睡眠过深、觉醒警戒点较低引起的儿童遗尿等(故又称为遗尿丁)。
随着研究的不断深入,人们发现氯酯醒是脑细胞代谢功能活化剂,具有清除自由基和脂褐素、促进机体代谢、保护细胞膜、增加记忆及提高智能等作用。
随着上述日益深入的药理学作用的发现,该药在抗脑衰老、改进认知功能障碍、改善意识状态等方面的临床研究报道也不断涌现,临床应用范围不断扩大。
7.醒脑静
主要成份:
天然麝香、冰片、栀子、郁金。
功能:开窍醒脑,凉血行气、活血化瘀、清热解毒。
作用与特点:
醒脑静注射液是由天然麝香、冰片等中药经科学方法提取精制而成的,新型中药注射器剂,对各种病因引起的意识障碍以及高热等具有显著疗效。
北京、上海、南京中医大学附属医院、、北京医科大学附属医院、上海医科大学华山医院、天津第一中心医院、中国医科学院等临床与科研单位对本品进行了广泛而深入的基础研究与临床观察,结果表明其在清除自由基、降低脑脊液中内源性致热原、抑制缺血再灌注诱导的脑神经细胞凋亡、减轻脑水肿、改善脑循环、保护脑细胞、降低中风面积、缩短昏迷时间及退热等方面有显著作用,用于治疗中风、颅脑损伤、中枢神经系统感染、药物中毒等引起的意识障碍及高热等总有效率为86.72%,无意识障碍的中风患者早期应用本品可显著
减轻神经功能损害,未见毒副反应。
8.尼莫地平
药理作用:
尼莫地平进入脑组织后,高度特异的与钙通道受体可逆性结合,调节钙离子流入神经细胞,保护神经元,稳定其功能,提高对缺血的耐受性;也通过受体作用于脑血管,减少钙离子流向血管平滑肌细胞,从而调节血管张力,发挥抗血管收缩和抗缺血作用。
本药在体外能防止各种血管活性物质(如5-羟色胺、前列腺素和组织胺)及其降解产物引起的血管收缩,此外还有神经和精神药理学作用。
对急性脑供血障碍病人的研究表明,本药能扩张脑血管和改善脑供血,增加大脑损伤和灌注不足部位的灌注,并能明显降低蛛网膜下腔出血病人的缺血性神经损伤和死亡率。
9.依达拉奉
药理作用:
依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。
临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。
脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。
临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。
机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
10. 纳洛酮
本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。
但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。
纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。
纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。
另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。
可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。
本品尚有抗休克作用.不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
纳洛酮的副作用,在于它完全阻滞了阿片类药物,导致严重的:
高血压,心率增快,急性撤药综合症,室性心律失常肺水肿心跳骤停。
小结:
尽管这些营养药物的具体作用机制都还没有搞清楚,但是通过上述资料对这些药物作用原理和治疗意图有了一定的认识,最后将上述药物归类,理一下。
第一类神经递质类:吡拉西坦,奥拉西坦(γ-氨基丁酸);胞磷胆碱,甲氯芬酯(乙酰胆碱);乙酰谷酰胺(谷氨酸和γ-氨基丁酸(GABA));纳洛酮(阿片受体拮抗)。
第二类生物提取物类:单唾液酸四己糖神经节苷脂。
第三类改善脑血流量:尼莫地平。
第四类抗自由基:依达拉奉。
(属于个人观点仅供参考)。