中药药理学解表药

3、如用麻黄水浸剂1.0~2.0g（相当生药5~10g）内服，给以温 覆（盖被取暖之意）逐渐全身有温热感，继而出汗故有
“仲
景用麻黄，但取其发汗，故药皆温服，而温覆以取汗”
（伤 寒论今释）如不以温覆，则汗出不多。
4、给猫iv L-麻黄碱2~4mg/kg注射（或口服7mg/kg）测得其后 足放散的水分量增加。 5、大鼠口服水溶液性提取物在75~300mg/kg范围内，其发汗作 用呈量效关系。
[成分]
柴胡皂苷（saiko-side a .b . c .d ）甾醇（α菠菜甾醇、豆甾醇） 挥发油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸、酸内 酯等）多糖、黄酮。
[药理作用]
一、与透表泄热功效相关的药理作用
1、解热降温作用 2、抗炎作用 3、抗菌、抗病毒作用 4、镇静、镇痛、镇咳作用 5、促进免疫功能
一、解热作用
正常小鼠→体温↓ 扩张血管 → 促进散热 机理： 体温↓
呼吸运动↑→水分排出↑
二、对心血管系统的作用
1、血压、心率 降压： 总黄酮5~30mgkg iv犬→BP↓（剂量增加，作用增强） 总黄酮 葛根 煎 剂 自发性高血压大鼠↓BP↓心率↓ 浸 膏 血浆肾素、血管紧张素↓ 机理： BP↓ 降低交感神经功能（葛根素）→血浆CA↓
心率↓ β-R阻滞作用：葛根750mg/kg=0.1mg/kg普萘洛尔 （propranolol）
2、改善脑循环和微循环： 总黄酮：扩张脑血管→犬脑血流量↑ NA→脑血流量↓↑ 葛 根： 乙酰甲胆碱→脑血流量↓↑ 3、扩张冠脉、改善心脏功能： 总黄酮 葛根素 扩张冠脉，对抗垂体后叶素所致心肌缺血 ↓ 临床证实：缓解心绞痛、改善心电图 使脑血管状态恢复
桂皮油或桂皮醛能抑制结核杆菌。
三、其它作用
解热 1、解热：煎剂、桂枝汤、桂皮油 降温 2、镇痛：对神经系统作用，提高痛阈 ； 3、镇静：延长戊巴比妥钠催眠时间，对抗士的宁惊厥；
4、利尿：五苓散的利尿作用，其中以桂枝作用最强。
柴
胡
双子叶植物药伞形科植物北柴 胡、狭叶柴胡等的根。
[功效]
透表泄热、疏肝解郁、升举阳气。
平喘机理：
间接作用---促进肾上腺素能N末梢、肾上腺髓质释放Adr 、NA 麻黄碱 直接作用---兴奋α、β-R
支气管平滑肌扩张
兴奋β—R HA 稳定肥大细胞膜，阻止过敏物质的释放 5-HT 慢反应物 鼻粘膜肿胀 兴奋α—R 使粘膜血管收缩，缓解 支气管粘膜肿胀
三、利尿作用
有一定的利尿作用，D-伪麻黄碱作用最显著。 机理：
作用机理： （1）麻黄阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，引起汗液分泌。 兴奋中枢某些部位 （2）与 有关。 兴奋外周α-R
二、解热、降温作用
挥发油乳剂对人工饲养兔有解热作用、降温
作用（萜稀醇）
三、平喘作用
1、气管螺旋条法 方法：将气管螺旋条（豚鼠）悬挂于麦氏浴槽 中，将收缩情况记录。 2、喷雾致喘法（整体实验） 药效指标：Ⅲ级或Ⅳ级反应时间延长 有效成分：L-麻黄碱
七、抗菌、抗病毒
一、发汗和促进发汗
1、实验方法
着色法：原理为碘与淀粉遇汗液产生紫色反应； 指 标：放大镜下观察大鼠足跖部着色点（汗点）数量； 阳性药：pilocarpine（毛果芸香碱）。 2、研究结果 麻 黄：生物碱、挥发油 促进汗腺分泌↑……发汗 桂 枝：桂皮醛、桂皮酸 扩张末梢血管，促进末梢 循环，与麻黄合用—麻黄汤，增加麻黄发汗作用。 生 姜：挥发油及其辛辣成分 扩张血管，使全身温热感 能促进发汗。
与发散表邪功效相关
与解除表证功效相关 止咳、祛痰
麻
黄
----辛温解表药的代表药
麻黄科植物草麻黄、 木贼麻黄或中麻黄 的草质茎
[功效]
发汗解表、宣肺平喘、利水消肿等。
[成分]
主要成分：生物碱，全草生物碱含量约1~2%，其主 要有L-麻黄碱、其次D-伪麻黄碱（占总 生物碱的80-85%）、L-N-甲基麻黄碱、 去甲基麻黄碱、D-N-甲基麻黄碱去甲伪 麻黄碱及麻黄次碱。 此外还有: 含挥发油、黄酮类、多糖、鞣酸等。
三、与升举阳气功效的作用
1、对胃肠道功能的影响 抗溃疡：
柴胡皂苷对应激性、幽门结扎性胃溃疡有 防治作用，使溃疡指数↓；
调节胃肠张力：
增强离体豚鼠小肠、离体兔肠的收缩作用； 对抗Ach、BaCl2所致肠平滑肌痉孪作用；
2、提高机体免疫功能
小结：
解热、抗炎、促进免疫功能 柴胡 抗菌、抗病毒、镇静、镇痛、镇咳 保肝、利胆、降血脂 柴胡 是其“疏肝解郁”的重要依据；
通过 发汗 解热 开发腠理，驱除风寒表邪
抗菌、抗病毒
解除支气管平滑肌痉挛 抗炎抗过敏 减少粘膜肿胀 利尿 通过 发汗 消除水肿
通过
宣肺平喘
六、其它作用
对心血管系统作用：似肾上腺素作用。 1、强心、升压
兴奋β-R，使心率加快，心收缩力增强→心输出量↑→ 收缩压↑
兴奋α-R皮肤、粘膜、内脏血管收缩……血压↑→舒张 压↑部分血管有扩张（冠脉、脑、肌肉）。 特点： ①缓慢、温和、持久； 直接：受体作用饱和 ②反复应用易产生快速而 间接：递质耗竭 ③加强代谢：人注射50mg，代谢率增加14.2%。
① ② ③ ④
阻止过敏原进入机体 阻止肥大细胞脱颗粒 阻止生物活性物质作用于效应器官 抑制抗体产生
五、调节免疫功能
柴胡、葛根、防风 麻黄汤、桂枝汤
巨噬C功能↑ 提高抗病能力 血清溶菌酶含量↑ 诱导干扰素的生成，抑制病毒复制
柴胡、苏叶、白芷 促进内毒素抗体的产生→加速内毒素的清除
六、止咳、祛痰、平喘
樟科植物肉桂的嫩枝
[功效]
发汗解肌 温经通阳
[成分]
挥发油：பைடு நூலகம்
桂皮醛 桂皮酸 其它少量 乙酸桂皮酯 乙酸苯丙酯
[药理作用]
一、扩张血管，促进发汗 二、抗菌、抗病毒 三、其它作用
一、扩张血管，促进发汗
体表血管扩张→血液流向体表，利于发汗散热， 与麻黄合用，发汗作用↑
二、抗菌、抗病毒
煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、皮肤真菌及流 感病毒、孤儿病毒有抑制作用。
镇咳 麻黄、细辛、柴胡、薄荷 祛痰—促进气管分泌功能 平喘
七、抗菌、抗病毒
柴胡、桂枝、防风、紫苏叶、薄荷、细辛、羌活、白芷 多种细菌：金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌
对
肺炎球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等 致病性真菌 呼吸道病毒
有抑制作用
小结：
抗菌、抗病毒、发汗、提高免疫功能 解表药 镇痛、镇静、解热、抗炎、抗过敏
三、镇痛作用、镇静作用
镇痛：
1、实验方法 热板法、醋酸扭体法、机械压迫、光热照射 2、解表药的作用 大多数解表药（柴胡、桂枝、防风、细辛等） 均有镇痛作用， 痛阈↑、 扭体反应↓、 甩 尾潜伏期↑ 3、有效成分 柴胡皂苷、α-薄荷酮、桂皮醛等
镇静： 除麻黄外，均有不同程度镇静作用。 表现：自主活动↓使巴比妥类药睡眠时间↑
解表药
[概述]
凡以发散表邪，解除表证为主要功效的药物称 为解表药。 辛温解表药：以发散风寒为主 代表药：麻黄、桂枝、荆芥、防风 代表方：麻黄汤、桂枝汤 辛凉解表药：以发散风热为主要功效 代表药：柴胡、葛根、连翘 代表方：银翘散、桑菊饮
[药理作用]
一、发汗和促进发汗
二、解热、降温作用
三、镇痛、镇静作用 四、抗炎、抗过敏作用 五、调节免疫功能 六、止咳、祛痰、平喘
2、中枢兴奋作用
大脑皮层 → 精神兴奋、失眠 治疗能兴奋 皮下中枢 血管运动中枢 实验证明： 呼吸中枢
能缩短戊巴比妥的催眠时间，对抗戊巴比妥的中枢抑制作用； 临床应用时为减少其中枢兴奋作用，常与鲁米那合用。
[不良反应] 急性中毒：头痛、不安、失眠、心悸、流泪、 周身不适、发热、大汗不止等。
桂
枝
二、与疏肝解郁功效相关的药理作用
1、保肝利胆作用 2、降血脂作用 3、中枢抑制
三、与升举阳气功效的作用
1、对胃肠道功能的影响 2、提高机体免疫功能
一、与透表泄热功效相关的药理作用
1、解热降温作用：本草纲目云：“盖热有在皮肤。在脏腑、在骨髓， 非柴胡不可” 实验证明： 注射液 伤寒、 煎剂 付伤寒疫苗 ① 柴胡 醇浸膏 制剂对 酵母液 所致动物实验性发 挥发油 热有解热作用。 粗皂苷 发酵牛奶 挥发油 家 兔 ② 柴胡 煎 剂 对正常 大 鼠 有降温作用 皂 苷 小 鼠 （1/5 50LD） 有效成分：挥发油、皂苷 临床应用：总挥发油→柴胡注射液，因其 疗效好、毒性小。
四、抗炎、抗过敏作用
早期：渗出（微血管通透性↑→水肿） 炎症病变 晚期：增生（肉芽组织形成）
1、动物炎症模型
角叉菜胶 鲜鸡蛋清 甲 醛 二 甲 苯 大鼠足肿胀
急性炎症
小鼠耳肿胀
慢性炎症
大鼠棉球肉芽肿
2、药物作用 柴胡、生姜、防风等大多数解表药减轻大鼠关节肿胀，使肿胀度↓ 抗过敏 麻黄、桂枝、生姜等抑制各型变态反应，作用环节多：
麻黄汤、银翘散对大鼠足跖部汗液分泌的影响
组别 麻黄汤 银翘散 生理盐水 剂量(g/kg) 13.5 50.0 1ml/kg 动物数(n) 8 8 8 发汗量（汗点数）（X±SD） 49.4±11.4*** 26.6±6.6 29.0±2.2
注：*** 与生理盐水组比较 p < 0.001
3、小结
1、保肝利胆作用： CCl3 D-半乳糖胺 保肝：柴胡对多种因素 乙 醇 霉 米 血清AST、ALT活性↓ 肝组织损伤减轻 致肝损伤有保护作用
表现：
肝细胞内糖原↑、RNA↑ 抑制纤维组织增生，促进纤维吸收
减轻肝硬变程度
保肝作用机理: ① 柴胡皂苷对生物膜具有保护作用； ② 柴胡皂苷兴奋垂体→ACTH释放↑→肾皮质→肾上腺皮质激素 合成释放↑ →提高机体对非特异性刺激的抵抗力。 利胆： 柴胡 水浸剂 使犬总胆汁、胆盐排出量↑；
a、伤寒疫苗（或三联菌苗）家兔iv 0.5-1.0ml/kg，致
热 约0.5-1h体温↑1℃ b、啤酒酵母（10%）大鼠皮下注射1ml/100g……炎症， 约 4-6h 体温↑1℃—1.5℃
2、解表药的作用 大多数解表药具有不同程度的解热作用，使实验性发热动 物的体温下降 柴胡、桂枝、防风、葛根、细辛、羌活 其中柴胡、葛根、防风还有降温作用
2、抗炎作用：
角菜胶 右旋糖酐 柴胡粗皂苷对 大鼠由 5HT、醋酸 去肾上腺 组胺 正常 所引起的足跖和 踝关节肿胀均有 明显抑制作用。
抑制白细胞游走、炎症部位WBC↓
50mg~478mg/kg 抑制组胺释放。
大鼠棉球肉芽肿↓
柴胡皂苷抑制结缔组织增生 大鼠巴豆油肉芽肿↓
二、与疏肝解郁功效相关的药理作用
为其“透表泄热”的药理学基础；
抗炎、镇静、镇痛
调节肠胃机能、兴奋子宫 柴胡 是其“升举阳气”的部分机理。
提高机体免疫功能
葛
根
双子叶植物药豆科植物 野葛的块根
[功效]
生津止泻、解肌透疹。
[成分]
黄酮类：大豆苷、大豆苷元、葛根素等。
[药理作用]
一、解热作用
二、对心血管系统的作用
1、血压、心率 2、改善脑循环和微循环 3、扩张冠脉、改善心脏功能 4、抗心律失常
醋制柴胡利胆作用最强，利胆成分可能为黄酮。
2、降血脂作用：
柴胡皂苷→使实验性高血症动物血中
胆固醇↓ 甘油三酯↓ 磷脂↓
机理：加速胆固醇及其代谢产物的排出。
主要成分：皂苷和皂苷元。 3、中枢抑制：镇静、镇痛
肝脏疏泄功能失常，临床可表现两肋疼痛，郁闷烦躁、易 怒、失眠、多梦；这些症状与中枢兴奋作用有关，镇静作用可 改善症状，与疏肝解郁有一定关系。
汗法：解表药特有功效
作用：维持政常体温，排泄部分代谢产物 发汗 方式：温热性发汗 药物：麻黄、桂枝、生姜 方法：着色法
二、解热作用、降温作用
解热：使发热动物的体温下降到正常，如多数解表药。 降温：使正常体温下降到正常以下，如麻黄挥发油、柴胡皂苷、 葛根素。 1、实验方法：采用实验性致热动物模型测其体温
[药理作用]
一、发汗作用 二、解热、降温作用 三、平喘作用 四、利尿作用 五、抗炎作用 六、解热、抗菌、抗病毒作用 七、其它作用
一、发汗作用
有效成分：
挥发油 生物碱
1、麻黄挥发油有发汗作用； 2、在一般情况下麻黄碱不能诱发人体出汗，但当人处于高温 环境中用麻黄碱50~60mg；经0.5~2.0小时汗腺分泌确比未 用麻黄碱者更快更多。
强心
① 兴奋β-R 扩张肾血管
② 抑制肾小管对Na+的重吸收.
四、抗炎作用
水提物 麻黄 醇提物 角叉菜胶 足肿胀 抑制 右旋糖酐 鸡胚尿囊膜肉芽组织形成 机理：抑制花生四烯酸代谢 有效成分：D伪麻黄碱 ip 使腹腔毛细血管通透性↓
五、解热、抗菌、抗病毒作用
解热作用
挥发油 对流感病毒有抑制作用
小结: