使心肌收缩力↑、心率

ＤA受体兴奋：肾血管、肠系膜血管、冠状血管扩张
一、 受体激动药 -Adrenoceptot Agonists
去甲肾上腺素
(noradrenaline NA norepinephrine NE)
[来源及化学] 化学性质不稳定，见光易失效； 在中性，碱性中氧化失效。 [体内过程]
1．吸收 口服无效 不能皮下注射和肌
2．血管
小动脉和毛细血管前括约肌收缩作用强。静脉
和大动脉作用较弱。皮肤、黏膜血管和肾血管收缩显著。 骨骼肌血管（2受体），呈舒张反应。
3．血压
小剂量兴奋心脏，心排出量↑，收缩压↑。
缩血管作用﹤骨骼肌血管的舒张反应，故外周阻力舒 张压不变或略降。 较大剂量静脉注射，使收缩压和舒张压均上升，在升 压后往往伴随微弱的降压。
COMT和MAO。主要以代谢产物，如间甲肾上腺素和
3-甲氧—4—羟扁桃酸(VMA)等形式，经肾排泄。
[药理作用] 对，肾上腺素受体均有激动作用。
1．心脏 激动心肌，窦房结和传导系的 1 受体，使心肌收 缩力↑、心率↑、传导↑，心肌的兴奋性↑。心排出量 ↑。心肌的代谢↑，心肌的氧耗量↑。舒张冠脉，冠脉 血流量↑。
二、 ，肾上腺素受体激动药 ， -Adrenoceptot Agonists 肾上腺素 adrenaline，epinephrine，AD 是肾上腺髓质的主要激素。
[体内过程]
口服无效； 皮下注射吸收缓慢，维持1小时。 肌内注射吸收较快，维持10—30分钟。 通过摄取和酶降解而迅速灭活。代谢AD的酶有
[临床应用] 1．心脏停搏 心内注射可抢救麻醉、手术意 外、药物中毒、溺水和房室传导阻滞等原因 所致心脏停搏。 2．支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作 （皮下或肌内注射）。
3. 过敏性休克 心脏↑、血管收缩、支气管松弛。 过敏物质释放↓。首选。
可用于其他过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、血清 反应等。
与肾上腺素受体有很高亲和力并激动受体，
产生与兴奋交感神经相似的效应。
第一节 构效关系及分类
一、构效关系 基本化学结构是—苯乙胺 １、苯环：3、4位碳上有羟基为儿茶酚类
２、烷胺侧链碳原子上氢被取代
３、氨基上氢原子被取代
取代基团从甲基到叔丁基，对受体的作用
逐渐减弱，对受体的作用却逐渐加强。
二、分 类 １、受体激动药 (－adrenoceptor agonists)； ２、、受体激动药 (、—adrnoceptor agonists) ３、 受体激动药 (－adrnoceptor agonists)。
4．与局麻药配伍及局部止血 与局麻药配伍，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作 用的时间，减少局麻药中毒的可能性。
止鼻黏膜出血或牙龈出血。
[不良反应] 心悸，不安，面色苍白，头痛和震颤等。 剂量过大可引起血压骤升和心律失常，并 可导致脑溢血。 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病 和甲状腺功能亢进等。老年人慎用。
受体：
1 受体兴奋：皮肤、粘膜、内脏血管
收缩、血压升高、瞳孔扩大。 ２受体兴奋：对NE的释放起负反馈作
用，减少NE释放。
受体 １受体兴奋 ２受体兴奋
3受体兴奋
心脏收缩力↑、心率↑、传导↑ 冠状和骨骼肌血管扩张，支气管和 胃肠道平滑肌松弛，糖原分解↑。 突触前膜 ２ 受体(+) 起正反馈作用， 促进NA释放。 脂肪分解↑。
内注射，临床上静脉滴注给药。
2．分布 分布于神经、心脏等、肾上腺髓
质中。不易透过血脑屏障。
3．摄取
囊泡摄取贮存起来。
4．代谢 COMT和MAO 代谢为间甲去甲肾上 腺素，再形成3—甲氧-4-羟扁桃酸。 5．排泄 以代谢产物VMA从尿中排出。
由于去甲肾上腺素进人体内后迅速被摄取
和代谢，故作用短暂。
[药理作用] 为 受体激动药，也能激动1受体。
1．血管： (+)．小动脉及小静脉收缩：皮肤、粘 膜、肾血管，还有肝、肠系膜等血管。所以，外 周阻力↑。 2．心脏： 1(+)。心脏兴奋→ 收缩力↑，心率↑， 传导↑→ 心输出量↑。 整体动物心率反射性减慢，外周阻力↑→ 心 输出量↓或不增加。
3．血压
(1)小剂量静脉滴注，心脏(+)，外周阻力轻度↑ → 收缩压↑、舒张压上升不多→ 脉压↑。 (2)大剂量静脉滴注，收缩压↑↑、舒张压↑↑→ 脉压↓ → 灌注↓。
第九章
肾上腺素受体激动药
adrenoceptor agonists
制作：宋晓红
目的要求：
了解肾上腺素药受体激动药的分类、作用原
理及特点。掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用、用 途、不良反应及禁忌症。
肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素药
(adrenomimetic drugs)。 也称拟交感胺类(sympathomimetic amines)。
4．大剂量使血糖升高。
[临床应用] 1．休克 2．上消化道出血 稀释后口服。 [不良反应] 大剂量长时间使用，引起尿少、无尿和肾实 质损伤，引起局部组织坏死。突然停ຫໍສະໝຸດ Baidu，可发生 低血压，故应逐渐停药。本品禁用于高血压、动 脉硬化症、器质性心脏病及无尿者和孕妇。
间羟胺(metaramino1)
又名阿拉明(aramine) 可直接激动受体 也可通过释放NA而发挥间接作用。 主要作用：缩血管、升血压，作用弱而持久,可作 肌内注射和静脉滴注，外漏不易引起局部组织坏死， 也不易引起急性肾衰竭。 临床上可作为NA的代用品用于休克的早期和其他
低血压状态，也用于阵发性房性心动过速伴低血压的
患者。
苯肾上腺素(phenylephrine；新福林)
直接激动受体，收缩血管、升高血压, 心率因反射作用而减慢。 目前主要用于阵发性室上性心动过速， 也用于麻醉或药物所致低血压状态。 本品尚能激动瞳孔扩大肌的l受体，引 起短暂的扩瞳作用，且不升眼压。
4．平滑肌 激动支气管平滑肌的2受体而使之扩张。
激动支气管黏膜血管上的受体，使之收缩， 消除哮喘时的黏膜水肿。
使胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌松弛，使胃肠
道的括约肌收缩（痉挛时抑制）。
5. 激动肥大细胞的 2受体 反应物质的释放。
抑制组胺等过敏
6．代谢 促进肝糖原分解和糖原异生,升高血糖; 促进脂肪分解，使血脂肪酸增加，