药理学总论基本概念
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药理学总论基本概念
1.药物:指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、治疗和诊断疾病,有目的的调节躯体生理功能,并规定用法用量和功能住治的一切物质。
2.药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程。
3.药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。
4.药物的吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
5.药物的代谢:指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应,使药物的结构改变。
6.药物简单扩散:药物大多是脂溶性的,和细胞膜融合,顺浓度梯度向胞内转运。
7.首过消除:指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
8.肝药酶:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化。
9.肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,便药物效应减弱。
10.肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代
谢,使药物的效应增强,甚至引起毒性反应。
11.肝肠循环:是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后,又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
12.一级动力学消除:单位时间内以等比的量减少血药浓度。
13.零级动力学消除:单位时间内以等差的量减少血药浓度。
14.一室模型:是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。
15.二室模型:是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型,药物进入体循环后,向中央室的分布是瞬即均衡的,但进入周边室则有一个分布过程,须经一定时间才能同中央室保持均衡。
16.血浆半衰期:指血药浓度下降一半所虚的时间。
17.生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量(A)占给药量(D)的百分率,用F表示,F=A/D×100%。
18曲线下面积(AUC):药物时-量曲线下的面积,AUC大小与进入体循环的药量成正比,反应进入体循环药物的量。
19.表现分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡时,体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。
20.清除率:是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除。
21.稳态血药浓度(坪度):药物呈一级动力学消除时连续多次给药经过5个T1/2后,药物的吸收与消除达到平衡,血药浓度稳定在一定状态,此时的血药浓度称为Css。
22.负荷剂量:凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量。
23.量反应:指药理效应强弱呈连续性变化,并可用具体数量表示。
24.质反应:有些药理效应不呈量的连续变化,只能用全或无,阳性或阴性表示称之。
25.效能:药物的最大效应。
26.效价强度:是指用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较,能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。
27.半数致死量:表示在规定时间内,通过指定感染途径,使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒素量。
28.半数有效量:在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量;在质反应中指引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。
29.治疗指数:是表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50,此数值越大表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越安全。
30.化疗指数:是评价化疗药物安全性的指标。
一般以动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值表示。
31.对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本,例如抗生素消除体内致病菌。
32.对症治疗:是指用药的目的在于改善症状称为对症治疗,或称治标。
33.药物的治疗作用:能达到防治效果的作用。
34.药物的不良反应:凡不符合药物目的或产生不利的作用,称为不良反应。
35.副作用(副反应):指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用
36.毒性反应:由于药物剂量过大、用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重。
37.变态反应:也叫超敏反应。
是指免疫系统对一些对机体无危害性的物质如花粉、动物皮毛等过于敏感,发生免疫应答,对机体造成伤害。
38.后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
39.治疗量:介于阈值与极量之间,临床使用时对大多数患者有效,而又不会出现中毒的剂量。
40.可靠安全系数:是指会使1%实验总体死亡的1%致死量,
相对于可以治疗99%实验总体的99%有效剂量之间的比例(LD1/ED99)
41.安全范围:指ED95与TD5之间的距离。
42.阈剂量:刚引起药理效应的剂量。
43.极量:国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。
44.药物作用的选择性:多数药物在适当剂量时,只对少数组织或器官发生明显作用,而对其它组织或器官作用很小或无作用的特性。
45.受体:是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的与相应的递质、激素、自体活性物质或药物等结合,并产生特定生理效应的大分子物质。
46.配体:能与受体匹配结合的内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异性的药物。
47.受体激动药:与受体有较强的亲和力,有较强的内在活性物质。
48.受体拮抗药:与受体有较强的亲和力,而无内在活性的药物。
49.受体部分激动药:指具有激动剂和拮抗剂双重特性的药物。
50.拮抗参数(pA2):即当激动药与拮抗药合用时,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动
药所产生的效应,则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数值即称之为pA2,pA2值越大,拮抗作用越强。
51.储备受体:药物只占领小部分受体即可产生最大效应,未经占领的受体称为储备受体(spare receptor)。
52.受体脱敏:是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降。
53.受体增敏:是指长期使用拮抗药,或受体周围的某种生物活性物质浓度低,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
54.药物的兴奋作用:能使生理功能增强。
55.药物的抑制作用:凡功能活动减弱的作用。
56.抗菌谱:抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
57.抗菌活性:指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
58.抗菌后效应:(PAE)指细菌与抗菌药物短暂接触后,在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。
59.耐药性(抗药性):长期反复使用某药物后病原体对该药物敏感性下降
60.耐受性:长期反复服用某药物后,人体对该药物敏感性下降。
61.二重感染:长期大剂量应用广谱抗生素,敏感菌被抑制,破坏了体内正常菌群生态平衡,致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖,造成的再次感染,又称菌群交替症。
62.成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖,一旦停药后,出现严重的生理机能混乱,如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。
63.依赖性:一般是指在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性或精神性的依赖和需求,分生理依赖和精神依赖两种。
64.肾上腺素升压作用的翻转:先使用α受体阻滞剂,再使用肾上腺素,由于α受体阻滞药选择性地阻滞了与血管收缩有关的α受体,但不影响与血管舒张有关的β2受体,使肾上腺素激动β2受体后产生的血管舒张作用充分表现出来,这种血压不升反降的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。
65.阿司匹林哮喘:由于PG的合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯和其他脂氧酶代谢产物增多,导致支气管痉挛,诱发哮喘.
66.细胞周期特应性药物:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化。
67.细胞周期非特异性药物:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化。
68.灰婴综合征:是由于新生儿和早产儿肝功能发育不全,葡
萄糖醛酸基转移酶的含量和活性较低,解毒功能差和肾脏功能发育不全,排泄功能低下,而引起的氯霉素积蓄中毒,表现为腹胀、呕吐、衰弱、体温过低、休克、虚脱、呼吸抑制乃至皮肤灰白、紫绀,最后循环衰竭、休克等症状。