第十章海洋天然药物和天然药物开发
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2020/8/12
五、海洋天然产物的化合物类型
强心、降压
东方鳓 屯属(Fugu sp.) 河豚毒素(TTX) 抗心率失常
槽
沟海葵 2020/8/12
(Anemoniashlcate)
ATX-Ⅱ毒素
反转快速电刺激诱导的房 颤
➢具有抗癌活性的海洋生物
正在进行临床试验的海洋药物
药物名称
Ectrinascidin 743 Dolastatin-10
生物来源
➢相继成立了中科院海洋所、植物所，及农业部 黄海所，青岛海洋大学，中山大学，北京大学 等一批海洋生物研究及药物开发基地。
➢随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展， 也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。
➢我2020国/8/12 同世界先进水平的差距正逐步缩短。
❖目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在： ➢生物活性化合物的研究与开发：包括发现、 结构修饰、合成。 ➢发现新结构。 ➢海洋生物工程。
2020/8/12
➢80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工 程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。对海洋药 物的研究与开发获得不少具有突破性的成果. ➢目前已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动 物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、 镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型 化合物。
麝香蛸毒素
迄今最强降压物质，其效 应比硝酸甘油强数千倍
蓝 斑 环 蛸 ［ Octopus (Hapalochlaena) maculosus］
蓝斑环蛸毒素 (maculotoxin)
降压
链膝沟藻(Gonyaulaxcatenella) 石房哈毒素(STX) 降压
长尾背肛海兔(Stylocheiluslongi) 海兔毒素
海绵(该药已被美国 FDA批准)
➢抗微生物感染海洋生物
▪50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开 创了开发海洋新抗生素的先河；
▪广谱低毒抗生素—伊他霉素；
▪海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
➢其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海 洋医用生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳 素、珊瑚骨材料，海洋生物滋补保健品等。
2020/8/12
➢头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微 生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”， 开创了开发海洋新抗生药的先例。 ➢海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前在市场 上获得广泛应用。
2020/8/12
❖目前海洋生物生物活性研究的主要领域
➢预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物
▪海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海 洋药物 、海洋生物毒素
海洋生物
毒素名称
药理作用
岗比毒甲藻(Gambierdis-cus toxicus) 西加毒素(CTX) 强心
麝 香 蛸 (Eledone moschats) 和 E.aldrovandi后部唾液腺
➢由于现代分离分析技术的发展与应用，使复杂的海洋 生物微量活性成分得以快速地分离和鉴定。
➢新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究 与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开发。
➢海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
2020/8/12
❖国内概况
➢我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
➢写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海 洋药物约为10种。
2020/8/12
四、海洋药物研究的发展趋势
❖半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。
❖海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术 和关键手段 。
❖现有技术集成组装是现实可行的新途径。
❖以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋 天然药物化学已经成为天然药物研究中最为活 跃的分支。
❖相信21世纪我国海洋药物研究与开发将有重 大突破，真正的蓝色药业必将成为我国国民经 济中举足轻重的高新技术产业。
➢到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药 物90余种。
➢至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数 发展到100余种。
➢目前，可作药用的海洋生物达1 000余种。
2020/8/12
➢我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学 大会上提出“向海洋要药” 、“开发海洋湖沼 资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后， 结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时 期的。
红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia)
Bryostatin-1 Bryostatin-4 Halichondria-BHalichondria okadai Manoealide
2020/8/12
多室草苔虫(bugula neritina)
2020/8/12
• 如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌 作用；存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为 强的抗肿瘤、免疫抑制剂；
• 鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A)具有降血脂、抗动脉硬化的作用。
• 从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。
2020/8/12
➢1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海国 家都把开发利用海洋作为基本国策。
➢美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物 在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、 “海洋生物开发计划”等，投入巨资发展海洋药物及 其他海洋生物技术。
➢世界上一些著名大学也相继建立了海洋药物研究机构。
第十章 海洋天然药物 和天然药物开发
2020/8/12
第一节 概 述
一、海Biblioteka Baidu知多少？
2020/8/12
三、海洋药物的研究概况
❖国外概况
➢1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为开端， ➢1968 年美国NIC对海洋生物资源的抗癌活性 筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域。 ➢NIC每年研究、检测的上万个天然产物中， 1/4 来自海洋生物。
五、海洋天然产物的化合物类型
强心、降压
东方鳓 屯属(Fugu sp.) 河豚毒素(TTX) 抗心率失常
槽
沟海葵 2020/8/12
(Anemoniashlcate)
ATX-Ⅱ毒素
反转快速电刺激诱导的房 颤
➢具有抗癌活性的海洋生物
正在进行临床试验的海洋药物
药物名称
Ectrinascidin 743 Dolastatin-10
生物来源
➢相继成立了中科院海洋所、植物所，及农业部 黄海所，青岛海洋大学，中山大学，北京大学 等一批海洋生物研究及药物开发基地。
➢随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展， 也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。
➢我2020国/8/12 同世界先进水平的差距正逐步缩短。
❖目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在： ➢生物活性化合物的研究与开发：包括发现、 结构修饰、合成。 ➢发现新结构。 ➢海洋生物工程。
2020/8/12
➢80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工 程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。对海洋药 物的研究与开发获得不少具有突破性的成果. ➢目前已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动 物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、 镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型 化合物。
麝香蛸毒素
迄今最强降压物质，其效 应比硝酸甘油强数千倍
蓝 斑 环 蛸 ［ Octopus (Hapalochlaena) maculosus］
蓝斑环蛸毒素 (maculotoxin)
降压
链膝沟藻(Gonyaulaxcatenella) 石房哈毒素(STX) 降压
长尾背肛海兔(Stylocheiluslongi) 海兔毒素
海绵(该药已被美国 FDA批准)
➢抗微生物感染海洋生物
▪50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开 创了开发海洋新抗生素的先河；
▪广谱低毒抗生素—伊他霉素；
▪海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
➢其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海 洋医用生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳 素、珊瑚骨材料，海洋生物滋补保健品等。
2020/8/12
➢头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微 生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”， 开创了开发海洋新抗生药的先例。 ➢海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前在市场 上获得广泛应用。
2020/8/12
❖目前海洋生物生物活性研究的主要领域
➢预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物
▪海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海 洋药物 、海洋生物毒素
海洋生物
毒素名称
药理作用
岗比毒甲藻(Gambierdis-cus toxicus) 西加毒素(CTX) 强心
麝 香 蛸 (Eledone moschats) 和 E.aldrovandi后部唾液腺
➢由于现代分离分析技术的发展与应用，使复杂的海洋 生物微量活性成分得以快速地分离和鉴定。
➢新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究 与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开发。
➢海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
2020/8/12
❖国内概况
➢我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
➢写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海 洋药物约为10种。
2020/8/12
四、海洋药物研究的发展趋势
❖半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。
❖海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术 和关键手段 。
❖现有技术集成组装是现实可行的新途径。
❖以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋 天然药物化学已经成为天然药物研究中最为活 跃的分支。
❖相信21世纪我国海洋药物研究与开发将有重 大突破，真正的蓝色药业必将成为我国国民经 济中举足轻重的高新技术产业。
➢到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药 物90余种。
➢至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数 发展到100余种。
➢目前，可作药用的海洋生物达1 000余种。
2020/8/12
➢我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学 大会上提出“向海洋要药” 、“开发海洋湖沼 资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后， 结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时 期的。
红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia)
Bryostatin-1 Bryostatin-4 Halichondria-BHalichondria okadai Manoealide
2020/8/12
多室草苔虫(bugula neritina)
2020/8/12
• 如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌 作用；存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为 强的抗肿瘤、免疫抑制剂；
• 鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A)具有降血脂、抗动脉硬化的作用。
• 从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。
2020/8/12
➢1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海国 家都把开发利用海洋作为基本国策。
➢美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物 在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、 “海洋生物开发计划”等，投入巨资发展海洋药物及 其他海洋生物技术。
➢世界上一些著名大学也相继建立了海洋药物研究机构。
第十章 海洋天然药物 和天然药物开发
2020/8/12
第一节 概 述
一、海Biblioteka Baidu知多少？
2020/8/12
三、海洋药物的研究概况
❖国外概况
➢1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为开端， ➢1968 年美国NIC对海洋生物资源的抗癌活性 筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域。 ➢NIC每年研究、检测的上万个天然产物中， 1/4 来自海洋生物。