10海洋天然药物演示文稿
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海洋天然药物化学ppt课件
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
二、海洋生物的特点
❖ 生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水 压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的 光照及化学缓冲海水体系；
Manoealide
海绵
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
3、发展趋势
❖ 半合成技术和合成技术在海洋药物研究开发中十 分重要。
❖ 海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关 键手段 。
❖ 现有技术集成组装是现实可行的新途径。 ❖ 以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋天然
OH
O
O
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
四、其他大环内酯类
P392：19
❖ 大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。 ❖ 如从海绵Hyrtios altum中分离得到的altohyrtin A等。
Me Me O
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
2、结构独特复杂多变且生物活性超强
海洋毒素：河豚毒素（生物碱） 刺尾鱼毒素（聚醚梯类）
二倍半萜：在陆生生物中比较罕见，但在海洋 微生物和海绵中却较多，1996~2006 年间仅从海绵中分离出的呋喃二倍 半萜就达260多个。
海洋药物资源ppt课件
• 11.03 药用钙制剂
8
• 10.04.02 蜂海绵毒素 (Halitoxin)
• 11.04 金属蛋白螯合物
• 11.05 金属硫蛋白 (Metallothionein, MT)
海洋药物研究的9个重点领域是：
• 1、海洋抗癌药物研究 • 海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用，科学家预言，最有
• 正是由于海洋生物含有这些人类所必需的营养成分，从而提高了人体 内的天然氧化系统。因此对预防和治疗心脑血管疾病、促进细胞代谢、 抗癌防癌、保护体内细胞的正常功能、延缓脑的衰老，都有很好的作 用。像海洋植物多为藻类，其中含有丰富的蛋白质、维生素以及钙、 碘、铁等多种矿物质。比如海带，每100克中含碘280毫克，被称为 “碘王”，所含的钙为牛奶的5倍、铁是猪肝的6倍。
tumor necrosis factor, rh TNF) • 5.14 鱼尾刺 • 5.15 海蛇毒 (Sea snake toxins) • 5.16 鲸鱼抗炎肽 • 5.17 海豹肽[海狗肽或海豹肉肽] • 5.18 降钙素 (Calctonin, CT) • 5.19 胰岛素 (Insulin) • 5.20 环肽 (Cyclic peptides) • 5.20.01 环二肽 (Dipeptides) • 5.20.02 海兔毒素 (Dolastatins) • 5.20.03 膜海鞘素 (Didemnins)
• 10.01.04 鲼鱼鳃
• 10.14 喋呤类
• 10.01.05 箱鲀毒素 (Pahutoxin)
• 10.14.01 骏河毒素 (Surugatoxin, SGTX)
• 10.01.06 粘盲鳗素 (Eptatretin)
• 10.15 咔啉类
海洋药物ppt课件
抗炎作用
通过抑制炎症介质释放、调节免疫 应答等机制发挥抗炎作用。
抗氧化作用
清除自由基、保护细胞膜和DNA免 受氧化损伤。
其他作用
包括降血糖、降血脂、抗凝血等多 种药理作用。
03
海洋药物制剂与临床应用
海洋药物制剂类型及特点
海洋药物制剂类型
包括海洋中药、海洋西药、海洋生物 制品等，涵盖了片剂、胶囊、注射液、 外用制剂等多种形式。
海洋药物ppt课件
目录
• 海洋药物概述 • 海洋生物活性成分 • 海洋药物制剂与临床应用 • 海洋药物产业发展与挑战
目录
• 海洋药物研究方法与技术 • 海洋药物未来展望与前景
01
海洋药物概述
海洋药物定义与特点
01
02
定义
特点
海洋药物是指从海洋生物中提取的具有药用价值的天然产物或经过化 学合成的药物。
水提法
适用于水溶性成分的提取，如多糖、蛋 白质等。
超临界流体萃取法
利用超临界流体的特性，高效、环保地 提取海洋生物活性成分。
有机溶剂提取法
适用于脂溶性成分的提取，如脂肪酸、 萜类等。
酶解法
利用酶解作用破坏细胞壁，释放细胞内 活性成分。
海洋生物活性成分药理作用
抗肿瘤作用
通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤 细胞凋亡等机制发挥抗肿瘤作用。
促进人类健康事业发展 海洋药物的研发和应用推动了人类健康事业的发展，为全 人类的健康福祉作出了积极贡献。
拓展药物来源 海洋药物拓展了药物来源，为开发新药提供了更多的可能 性。同时，海洋药物的独特作用机制也为药物研发提供了 新的思路。
THANKS
创新药物研发平台建设 建立海洋药物创新药物研发平台，集成药物发现、 药效评价、安全性评价等关键技术，加速海洋药 物的研发进程。
通过抑制炎症介质释放、调节免疫 应答等机制发挥抗炎作用。
抗氧化作用
清除自由基、保护细胞膜和DNA免 受氧化损伤。
其他作用
包括降血糖、降血脂、抗凝血等多 种药理作用。
03
海洋药物制剂与临床应用
海洋药物制剂类型及特点
海洋药物制剂类型
包括海洋中药、海洋西药、海洋生物 制品等，涵盖了片剂、胶囊、注射液、 外用制剂等多种形式。
海洋药物ppt课件
目录
• 海洋药物概述 • 海洋生物活性成分 • 海洋药物制剂与临床应用 • 海洋药物产业发展与挑战
目录
• 海洋药物研究方法与技术 • 海洋药物未来展望与前景
01
海洋药物概述
海洋药物定义与特点
01
02
定义
特点
海洋药物是指从海洋生物中提取的具有药用价值的天然产物或经过化 学合成的药物。
水提法
适用于水溶性成分的提取，如多糖、蛋 白质等。
超临界流体萃取法
利用超临界流体的特性，高效、环保地 提取海洋生物活性成分。
有机溶剂提取法
适用于脂溶性成分的提取，如脂肪酸、 萜类等。
酶解法
利用酶解作用破坏细胞壁，释放细胞内 活性成分。
海洋生物活性成分药理作用
抗肿瘤作用
通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤 细胞凋亡等机制发挥抗肿瘤作用。
促进人类健康事业发展 海洋药物的研发和应用推动了人类健康事业的发展，为全 人类的健康福祉作出了积极贡献。
拓展药物来源 海洋药物拓展了药物来源，为开发新药提供了更多的可能 性。同时，海洋药物的独特作用机制也为药物研发提供了 新的思路。
THANKS
创新药物研发平台建设 建立海洋药物创新药物研发平台，集成药物发现、 药效评价、安全性评价等关键技术，加速海洋药 物的研发进程。
第10章 海洋药物 01 概述
天然药物化学第10章海洋药物第1讲概述预备知识01海洋生物特点02基于天然产物的药物开发学习目标01•了解海洋药物的开发概况02•掌握海洋药物的研究特点03•了解海洋药物的主要研究方向1、海洋生物的多样性1）海洋动物•海绵（Sponges）•腔肠动物（Coelenterates）：海蜇、海葵、软珊瑚•软体动物（Molluscs）：海兔•被囊动物（Tunicates）：海鞘•苔藓虫2）海洋植物•红树林•海藻3）海洋微生物•真菌、放线菌、细菌2、海洋天然产物的化学多样性1）生存环境不同有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系；2）生物次生代谢途径不同新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性；3）次生代谢产物结构独特种类繁多、化学组成复杂、分子结构新颖、生理活性特异3、海洋天然产物的生物活性多样性1）海洋生物缺乏有效的物理性防御，主要依靠防御性化学物质；2）海绵等低等海洋生物依靠滤过海水以获取营养，势必产生出大量抗菌成分以避免生病死亡；3）大多数海洋低等生物为固着式生长，需要释放出特殊化学物质争夺生存空间。
1、国内概况•我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
•《本草纲目》中记载海洋药物90余种。
•目前已有5种海洋药物获国家批准上市：藻酸双酯钠、甘糖酯、河豚毒素、多烯康、烟酸甘露醇；另有10种海洋保健品。
2、国际开发概况•1945-1953年，头孢菌素C的鉴定为海洋药物奠基；•1964 年日本学者对河豚毒素(tetrodotoxin, TTX)结构测定成功，1972年人工合成，带动了对海洋天然产物的研究；•1968 年美国NCI对海洋生物资源的抗癌活性筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域；1、药物开发•抗癌（主导）•抗心脑血管病•抗菌、抗病毒•镇痛、免疫调节2、海洋功能食品3、海洋天然产物全合成4、微量分离、鉴定技术及其他生命技术领域进一步思考本讲小结小结与讨论•海洋生物的多样性•海洋天然产物的化学多样性•海洋天然产物的生物活性多样性为什么目前海洋药物研发尚未形成根本性突破？天然药物化学谢谢！。
《海洋天然药物》课件
总结词
珊瑚是一种海洋生物，其提取物具有显 著的抗炎作用，可用于治疗炎症性疾病 。
VS
详细描述
珊瑚中含有大量的珊瑚素、珊瑚酸钠等抗 炎成分，这些成分能够抑制炎症反应，缓 解疼痛和肿胀等症状。此外，珊瑚提取物 还具有抗氧化、抗疲劳等多种药理作用， 可以用于治疗多种疾病，如关节炎、痛风 等。
案例四：深海微生物产生的抗菌肽
抗炎作用
抗炎作用
海洋天然药物中的某些成分具有抗炎 作用，能够缓解或抑制炎症反应，减 轻炎症引起的疼痛和肿胀等症状。
机制
抗炎作用成分主要通过抑制炎症介质 、抗炎细胞因子、炎症信号转导等途 径发挥抗炎作用，这些成分可能成为 新型抗炎药物的候选分子。
抗病毒作用
抗病毒作用
海洋天然药物中的某些成分具有抗病毒作用，能够抑制或杀灭病毒，预防和治疗 病毒感染性疾病。
独特性
由于海洋环境的特殊性和生物的适应性，海洋天 然药物往往具有独特的化学结构和药理活性。
3
高活性
许多海洋天然药物具有强效的药理活性，对于一 些难治性疾病具有较好的治疗效果。
海洋天然药物的发展历程
01
02
03
探索阶段
早期的探索主要集中在寻 找新的药物来源，发现了 许多具有抗菌、抗病毒和 抗癌等活性的物质。
在人体上进行药物试验，评估药物对某种 疾病的治疗效果和安全性。
对照试验
剂量-效应关系研究
将受试者随机分为试验组和对照组，分别 给予药物和安慰剂或不同剂量的药物，以 评估药物的疗效和安全性。
通过不同剂量的药物试验，观察药物的疗 效与剂量之间的关系，为确定最佳剂量提 供依据。
临床试验与注册审批
临床试验设计
抗菌药物
02
海洋天然药物ppt课件
12
海 洋 动 物 生 物 活 性 物 质 的 主 要 种 类
其他 （脂肪酸、糖脂、 小分子化合物 吲哚类等） （甾体、萜类、
酰胺类、酚类 皂苷等）
肽类 （缩酚肽、 环肽等）
胍胺类
多糖
主要种类
聚醚
生物碱
大环内酯
核苷
13
第二节
大环内酯类
一、特点 是海洋生物中最常见的一类化合物； 结构中均含有内酯环； 环的大小差别较大，从八到六十二元 都有； 多具有明显的抗肿瘤活性。
18
• 又如swinholide A、B、C
1985年从红海 海绵中分离
• 具有抗肿瘤和抗真菌活性。
19
四、多聚内酯类
特点：大环内酯环上具有两个以上的酯键。 如15G256γ和15G256 δ
• 具有抗真菌活性。
20
五、其他大环内酯类
大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。 如altohyrtin A、B、C和cinactryolide A等。
A:X=Cl,R1=R2=Ac B:X=Br,R1=R2=Ac C:X=H,R1=R2=H cinactryolide A: X=Cl,R1=Ac,R2=H 是目前抗瘤谱特殊、细胞毒活性最高的一类
21
大环内酯环含有N原子
如ecteinascidin 743(ET743)。
为一特殊烷化剂，作用于DNA双螺旋间的沟槽，表现出特 殊的抗肿瘤作用机理。对晚期软组织癌症具有较好的疗效。
第十章 海洋天然药物
1
第一节
一、海洋知多少？
概
述
2
• 海洋占地球表面积的71.2%；海洋生物量占 地球总生物量的87%； • 海洋生物种类达1000多万种； • 我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约 500万平方公里； • 海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生 物5个生物界、44个生物门、20278种。
第10章海洋生物药物ppt课件
分类-海洋水生植物
3。红藻类：红色，色素体含有叶绿素甲、丁，叶黄素和 胡罗卜素，红藻没有游动细胞，藻体外形由简单的薄膜 状，至复杂的分枝并成圆、扁等各种形状。。 例：紫菜：治甲状腺肿大、支气管炎、麻疹、高血压
分类-海洋水生植物
4。蓝藻类：深绿色，单列细胞。
例：苔垢菜：厦门、晋江，治水肿、疖肿 海雹菜，山东、福建，水肿
1 天然或养殖的海洋药用生物，可大规模提供药源 2 海洋生物活性物质所提供的先导化合物，继之经化学结 构修饰改造成新药 3 可以利用现代生物技术，经人工培养提供海洋生物药源
第二节 海洋药物特点及分类
二、特点:
⒈新发展的药物研究领域
2.种类繁多、结构特异
3.活性高 4.资源有限，含量通常都很 水母类：个别属于水螅类，钵水母类，含有对心血管、 神经和肌肉的药用物质，有抗癌作用 例：憎冒水母：药用其刺丝囊，提取物用作心血管与神经 肌肉药物 海蛰：药用海蛰头、皮，消於散气，用于治疗高血压， 消化不良
分类-海洋动物类
2. 珊瑚类：属于腔肠动物，有药用价值的是软珊瑚、柳珊 瑚和石珊瑚。止鼻血、明目、镇心、止惊痫作用。 珊瑚新陈代谢-次生代谢产物-前列腺素-萜类-甾醇-含氮化 合物。 例：鳞海底柏：药用止血、治肺病吐血、小儿惊风。
分类-海洋动物类
3.星虫类：一般长管状、大致如蚯蚓，分躯干和陷入吻两 部分，生活在潮间带泥沙底质海域，全虫可作药用。 例：光裸星虫：沙肠子。 药用去内脏的干制品：清肺滋阴、降火、治牙肿痛等类似 冬虫夏草。
分类-海洋动物类
4.腹足类：体形不对称，一般具有一个螺旋形贝壳。 有些种类毒腺产生毒素，其药用要谨慎，有些种类可作抗 菌素和抗毒素的提取。 例：杂色鲍：壳含精氨酸、天门冬氨酸等、碳酸钙、胆壳 素、壳角质等。内脏有感光力的色素毒素。肉含鲍灵 I II C。
第十章 海洋天然药物
α
β
二、水溶性聚醚
特点：有高度氧化的碳链、仅部分羟基成醚环、多 数羟基游离、多为线型，极性较大、为水溶解性聚醚。 如palytoxin
三、聚醚三萜
特点：高氧化度，由角鲨烯衍生而来。
如sipholenone B、sipholenol、sipholenone A
sipholenone B
Sipholenol R1=H, R2=OH sipholenone A R1=R2=O
我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学 大会上提出“向海洋要药” 、“开发海洋湖沼 资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后， 结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时 期的。 相继成立了中科院海洋所、植物所，及农业部 黄海所，青岛海洋大学，中山大学，北京大学 等一批海洋生物研究及药物开发基地。 随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展， 也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。 我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
国外概况
1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为开端， 1968 年美国NIC对海洋生物资源的抗癌活性 筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域。 NIC每年研究、检测的上万个天然产物中， 1/4 来自海洋生物。
头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微 生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”， 开创了开发海洋新抗生药的先例。 海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前在市场 上获得广泛应用。
第三节
一、脂溶性聚醚
特点：
聚醚类化合物
是海洋生物中的一类毒性成分；
第十章海洋天然药物和天然药物开发
2020/5/18
天然药物的开发
2020/5/18
第一节 概 述
当前，我国传统文化特色和独特优势的中药，正 面临着前所未有的发展机遇和挑战：
一方面，随着社会的发展，人类疾病谱已悄 然发生改变，医疗模式已由单纯的疾病治疗转变 为预防、保健、治疗、康复相结合的模式，各种 替代医学和传统医学正发挥着越来越大的作用。 生存环境的不断恶化，人类“回归自然”的呼声 越来越高，传统医药倍受青睐。
海绵(该药已被美国 FDA批准)
➢抗微生物感染海洋生物
▪50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开 创了开发海洋新抗生素的先河；
▪广谱低毒抗生素—伊他霉素；
▪海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
➢其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海 洋医用生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳 素、珊瑚骨材料，海洋生物滋补保健品等。
sipholenone B
2020/5/18
Sipholenol R1=H, R2=OH sipholenone A R1=R2=O
第四节 肽类化合物
❖是海洋生物中另一大类生物活性物质。 ❖组成海洋多肽化合物的氨基酸除常见的外， 尚有大量特殊氨基酸，如软骨藻酸(domoic acid) 海人酸(α-kainic acid)等。 ❖常见的海洋肽类化合物有直链肽、环肽等。 ❖如dolastatin 10
2020/5/18
15R-PGA2:
2020/5/18
Punaglandin,具有抗肿瘤活性
第七节 海洋天然产物研究实例
❖红树海鞘(Ecteinascidia turbinata)抗肿瘤 活性成分的研究。 ❖美国University of Illinois. ❖1972-2019(from crude extracts to total synthesis).
天然药物的开发
2020/5/18
第一节 概 述
当前，我国传统文化特色和独特优势的中药，正 面临着前所未有的发展机遇和挑战：
一方面，随着社会的发展，人类疾病谱已悄 然发生改变，医疗模式已由单纯的疾病治疗转变 为预防、保健、治疗、康复相结合的模式，各种 替代医学和传统医学正发挥着越来越大的作用。 生存环境的不断恶化，人类“回归自然”的呼声 越来越高，传统医药倍受青睐。
海绵(该药已被美国 FDA批准)
➢抗微生物感染海洋生物
▪50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开 创了开发海洋新抗生素的先河；
▪广谱低毒抗生素—伊他霉素；
▪海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
➢其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海 洋医用生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳 素、珊瑚骨材料，海洋生物滋补保健品等。
sipholenone B
2020/5/18
Sipholenol R1=H, R2=OH sipholenone A R1=R2=O
第四节 肽类化合物
❖是海洋生物中另一大类生物活性物质。 ❖组成海洋多肽化合物的氨基酸除常见的外， 尚有大量特殊氨基酸，如软骨藻酸(domoic acid) 海人酸(α-kainic acid)等。 ❖常见的海洋肽类化合物有直链肽、环肽等。 ❖如dolastatin 10
2020/5/18
15R-PGA2:
2020/5/18
Punaglandin,具有抗肿瘤活性
第七节 海洋天然产物研究实例
❖红树海鞘(Ecteinascidia turbinata)抗肿瘤 活性成分的研究。 ❖美国University of Illinois. ❖1972-2019(from crude extracts to total synthesis).
海洋药物资源-推荐优秀PPT
现已发现的海洋毒素其化学结构大致可分为：聚醚类化合物、含氮化合物、溶血糖脂类、记忆丧失性氨基酸贝毒、酯溶性酚类和含磷 化合设物。
如04通多过不研•饱究和鱿海脂鱼肪洋的酸神生(经Po细l物yu胞n还可sa能tu是r会at最e无d终fa机找tty到盐a战cid胜和s)人微类老量年性元痴素呆和的帕金宝森库氏病。的有海效虾途径、； 海鱼中钙的含量是禽 传统海洋药物畜资肉源：的主要几指倍海藻至、瓦几楞十子、倍石决，明鱼、牡肉蛎、中昆的布、铁海马最、易海龙被、海人螵体蛸等吸。 收；用鱼骨等加工制 每03年透有明1质50酸0个成(H海y的a洋lu产r钙o物nic被类a分c产i离d, 出H品A来) ，对1%防具治有抗缺癌活钙性有。 独特的疗效。
•
螺旋藻多糖
•
微藻硒多糖
•
紫菜多糖 (Porphyra polysaccharide)
•
琼胶 (Agar)
•
卡拉胶 (Carrageenan)
•
褐藻胶 (Algin)
•
褐藻多糖硫酸酯 (Fucoidan)
• 2.02 甲壳素 (Chitin)
•
氨基葡萄糖盐酸盐 (Glucosamine hydrochloride)
海洋药物资源
海洋药物资源
海洋不仅为人类提 供食品、能源和矿 产，而且是人类未 来的大药房。
——管华诗
• 生长在海洋这一特殊环境中的 生物，在水体中通过表面即可 吸收代谢，自然也就产生了与 陆地物种不同的生物成分，这 些在生长和代谢过程中产生并 积累的大量天然产物，具有抗 癌、抗菌、抗病毒、免疫等多 种生物活性，对生物体和人体 具有重要的调控生理功能，并 对维系生态环境和生命的最佳 状态具有重要的意义。
•
低聚葡萄糖胺
如04通多过不研•饱究和鱿海脂鱼肪洋的酸神生(经Po细l物yu胞n还可sa能tu是r会at最e无d终fa机找tty到盐a战cid胜和s)人微类老量年性元痴素呆和的帕金宝森库氏病。的有海效虾途径、； 海鱼中钙的含量是禽 传统海洋药物畜资肉源：的主要几指倍海藻至、瓦几楞十子、倍石决，明鱼、牡肉蛎、中昆的布、铁海马最、易海龙被、海人螵体蛸等吸。 收；用鱼骨等加工制 每03年透有明1质50酸0个成(H海y的a洋lu产r钙o物nic被类a分c产i离d, 出H品A来) ，对1%防具治有抗缺癌活钙性有。 独特的疗效。
•
螺旋藻多糖
•
微藻硒多糖
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紫菜多糖 (Porphyra polysaccharide)
•
琼胶 (Agar)
•
卡拉胶 (Carrageenan)
•
褐藻胶 (Algin)
•
褐藻多糖硫酸酯 (Fucoidan)
• 2.02 甲壳素 (Chitin)
•
氨基葡萄糖盐酸盐 (Glucosamine hydrochloride)
海洋药物资源
海洋药物资源
海洋不仅为人类提 供食品、能源和矿 产，而且是人类未 来的大药房。
——管华诗
• 生长在海洋这一特殊环境中的 生物，在水体中通过表面即可 吸收代谢，自然也就产生了与 陆地物种不同的生物成分，这 些在生长和代谢过程中产生并 积累的大量天然产物，具有抗 癌、抗菌、抗病毒、免疫等多 种生物活性，对生物体和人体 具有重要的调控生理功能，并 对维系生态环境和生命的最佳 状态具有重要的意义。
•
低聚葡萄糖胺
第10章 海洋药物 02 海洋天然产物的结构类型
天然药物化学第10章海洋药物第2讲海洋天然产物的结构类型预备知识01天然药物的结构分类02基础有机化学学习目标01•掌握海洋天然产物的结构类别02•了解海洋天然产物的提取分离和结构鉴别方法03•以聚醚类成分为例了解海洋天然产物的发现历程Natural Product Reports1、萜类化合物：结构与陆生植物相比化学多样性丰富，富含卤素、异腈、异硫代氰酸酯等基团为特征单萜：•倍半萜1、萜类化合物•二萜：•二倍半萜：陆生植物中二倍半萜的成分较少但是海洋中非常多见2、甾醇类化合物：多为多羟基取代，且常与芳香类基团形成新颖结构3、生物碱类化合物：结构新颖、复杂多样，生物活性丰富。
4、脂类化合物：多含炔基、不饱和共轭双键等5、大环内酯（内酰胺）类化合物：6、环肽类化合物一、海洋天然产物的结构类别7、聚醚类化合物：最具有海洋特色的一类结构，杂原子对碳原子比例很高，有些化合物还以多聚羟基的形式存在目前分离得到的结构最大的天然化合物线性聚醚聚醚梯二、海洋天然产物的提取分离和结构鉴别方法1、借鉴传统植物化学与昆虫生态化学的研究方法2、特殊过程：1）海洋动物的提取过程：组织细胞破碎法、高速组织捣碎、匀浆、研磨、反复冻融、超声波破碎、自溶、溶菌酶等2）提取：海洋动物、微生物中往往含有较多脂肪族成分，可将提取物以90%甲醇与石油醚萃取脱脂，甲醇层回收后分散于10%甲醇水中，再与不同溶剂相互萃取。
3）分离纯化：多使用凝胶色谱层析、反相色谱层析以获取微量成分。
3、结构研究方法：贝类、鱼类摄食赤潮微藻并积蓄在体内提取分离贝类消化腺和微藻发现聚醚类结构冈比藻——西加毒素腰鞭毛藻——沙海葵毒素进一步思考本讲小结小结与讨论•海洋天然产物的结构类别•海洋天然产物的生物合成途径•海洋天然三萜结构与陆生植物三萜结构有和异同？天然药物化学谢谢！。
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国内概况
我国是世界上最早应用海洋药物的国家。 《神农本草经》。
《本草纲目》。
《本草纲目拾遗》。
目前可作药用的海洋生物。
我国现代海洋药物的发展 “向海洋要药” “开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”
相继成立了一批海洋生物研究及药物开发基地。 生物工程技术和分子生物学与海洋天然药物研 究。 我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
其他
四、海洋药物研究的发展趋势
半合成技术 海洋生物技术 现有技术集成组装 海洋生物活性物质研究为中心
五、海洋天然产物的化合物类型
目前人们对海洋生物的认识相当有限 海洋天然产物的结构千差万别 目前，海洋天然产物常见的化合物 目前发现的海洋天然产物中结构特殊、生物 活性明显的化合物类型
际应用价值。
三、海洋药物的研究概况
国外概况
开端；
领域；
每年研究、检测的自海洋生物。
头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微 生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”， 开创了开发海洋新抗生药的先例。
海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前在市场 上获得广泛应用。
第六节 前列腺素类似物
生理活性 从海洋生物中寻找前列腺素资源 发展情况
15R-PGA2:
Punaglandin
第七节 海洋天然产物研究实例
红树海鞘(Ecteinascidia turbinata)抗肿瘤 活性成分的研究。 美国University of Illinois.
1972-1996(from crude extracts to total synthesis).
第四节
肽类化合物
是海洋生物中一大类生物活性物质 组成海洋多肽化合物的氨基酸 常见的海洋肽类化合物 如dolastatin 10
又如环肽kahalalide F
第五节
C15乙酸原化合物
生物合成。 目前海洋生物中发现的该类化合物 结构特点 分类
直链型
环 氧 化 合 物
bisezakyne B
第二节
一、特点
大环内酯类
二、简单大环内酯类化合物
特点 例
又如(-)-macrolactin A、(+)-macrolactin E
三、内酯环含有氧环的大环内酯类
特点 氧环的生物合成 例：bryostatin-1
又如swinholide A、B、C
A R1=R2=Me
B R1=H,R2=Me C R1=Me,R2=H
第十章 海洋天然药物
MARINE NATURAL MEDICINE
第一节
一、海洋知多少？
概
述
海洋占地球表面积；
海洋生物量占地球总生物量； 海洋生物种类； 我国海岸线； 海域面积； 海洋药用资源。
二、海洋生物的特点
生活环境与陆生生物迥然不同； 次生代谢产物较陆生生物独特新颖； 化合物结构独特、生物活性多样； 开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实
1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海 国家都把开发利用海洋作为基本国策。 美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药 物在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计 划”、“海洋生物开发计划”等 世界上一些著名大学相继建立海洋药物研究机构。 由于现代分离分析技术的发展与应用。 新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研 究与应用。 海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
四、多聚内酯类
特点
例如：15G256γ 和15G256 δ
γ
R=CH2OH
δ R=Me
五、其他大环内酯类
含有氢化吡喃螺环的大环内酯环化合物。 如altohyrtin A、B、C和cinactryolide A等。
含有N原子的大环内酯环 如ecteinascidin 743(ET743)。
我国现代海洋药物的发展 “向海洋要药” “开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”
相继成立了一批海洋生物研究及药物开发基地。 生物工程技术和分子生物学与海洋天然药物研 究。 我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
目前海洋生物生物活性研究的主要领域
预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物 海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海 洋药物 、海洋生物毒素 具有抗癌活性的海洋生物 抗微生物感染海洋生物 第一个海洋生物抗生素、广谱低毒抗生素、 动物界第一种抗真菌皂苷
80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代 生物工程技术，使海洋药物的广泛开发成为可 能。已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、 棘皮动物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗 病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等 生物活性的多种新型化合物。 如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 鲸鲨软骨中的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A) 从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。
第三节
一、脂溶性聚醚
特点： α
聚醚Hale Waihona Puke 化合物maitotoxin
β
二、水溶性聚醚
特点： 如palytoxin
三、聚醚三萜
特点
如sipholenone B、sipholenol、sipholenone A
sipholenone B
Sipholenol sipholenone A
R1=H, R2=OH R1=R2=O