消化系统药理学讲义

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应用: 消化性溃疡
消化系统药理学讲义
4.胃泌素受体抑制剂:
丙谷胺
药理作用: 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 增加胃黏液,保护胃黏膜
临床应用: 胃和十二指肠溃疡及胃炎
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三、胃粘膜保护制剂
增强细胞保护因素、维持机体粘膜的完 整性、加强细胞的自我抵抗能力。
(1)铋制剂:胶态次枸橼酸铋 (2)化学抗酸剂:硫糖铝、氢氧化铝、碳酸 铝 (3)前列腺素E:米索前列醇
临床上多用复方制剂P171表24-2
合理用药:餐后1h和3h及临睡前,各服1次,1天7次
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二、胃酸分泌抑制剂
Ach M1
胞壁



组胺 H2
cAMP
K+
H+-K+
ATP酶
胃泌素 CCK2
Ca2+
H+
H+
pH7.3
pH1
胃酸分泌机制示意图
1. H2受体阻断药
M
CCK2
H2
H2
受 (-)
消化系统药理
动医二班
消化系统药理学讲义
教学目标
了解消化性溃疡治疗策略 掌握消化性溃疡治疗药物分类及代表药药名 理解各类抗消化性溃疡药物的简明机制 掌握胃酸分泌抑制剂的分类及代表药物(药名,
简明机制,作用,应用,主要不良反应)
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消化系统药物类别
健胃药与助消化药 抗酸药 止吐药与催吐药 瘤胃兴奋药 制酵药和消沫药 泻药与止泻药
胃腔 H+
H+ H+
H+ H+
抗酸药
壁细胞
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氢氧化铝
作 用: 抗酸,止血,保护溃疡面 不良反应: 便秘 影响磷吸收 不可与四环素药物同时使用 其它:氢氧化镁(导泻),三硅酸镁
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抗酸药作用比较
碳酸氢钠 氧化镁
抗酸强度


起效时间
持续时间
保护作用
收敛作用
碱中毒之危 险性 co2之产生 大便
【溃疡的发生】
胃壁黏膜抵抗力不足
• 精神紧张 • 情緒因素:忧愁、焦虑… • 身体受到重大傷害:休克 • 休息、睡眠不足
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【正常胃部情况】
【胃溃疡】
【十二指肠溃疡】
溃疡治疗策略
胃酸的破坏 胃粘膜屏障减弱
幽门螺杆菌
中和或抑制胃酸 增强粘膜屏障 抑制幽门螺杆菌
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消化系统药理学讲义
健胃药与助消化药
健胃药:指能促进唾液胃液等消化液的分泌加 强为的消化机能,从而提高食欲的一类药; 助消化药:是一类促进促进胃肠道消化的药物
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苦健胃药
龙胆 马钱子
陈皮

桂皮

芳香健胃药
豆蔻


大蒜
盐类健胃药 人工盐
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苦味药
大多来源于植物,具有强烈苦味;通过神经反射 课消化液分泌过多,健胃消食。如龙胆、马钱子
消化性溃疡
反流性食道炎
卓-艾综合征
对H2受体阻断药无效者 用药注意: 长期用药,可致细菌滋长
肝药酶抑制剂
同类药: 兰索拉唑(Lansoprazole)
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3. M受体阻断药
M



M
断 (-)

CCK2
H2
cAMP-
K+
Байду номын сангаасK+
H+
H+
K+
H+K+ ATPase
H+
药理作用: 抑制M1受体; 小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液;
快 短 — — +
+ 无影响
慢 久 — — —
— 轻泻
氢氧化铝 碳酸钙






+

+



— 便秘
+ 便秘
三硅酸镁
弱 慢 久 + — —
— 轻泻
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理想的抗酸药 (1)作用迅速、持久、不吸收 (2)中和胃酸不产气 (3)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘) (4)对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。
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枸椽酸泌钾
胃液pH条件下形成氧化泌(胶体)保护屏障 降低胃蛋白酶活性 促进胃粘液分泌 抑制幽门螺杆菌
注意事项: 牛奶、抗酸药、抗菌药可干扰其作用。 服药期间可使舌、口腔、粪染黑。 肾功不良者禁用,以免引起血铋过高。
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硫糖铝
在pH<4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮细胞 和溃疡基底,抵御胃酸和消化酶的侵蚀
抗消化性溃疡药分类
抗胃酸 保护粘膜
抗酸药 H2受体阻断药 M受体阻断药 质子泵抑制药
粘膜保护药
根除HP
抗幽门螺旋菌药
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一、抗酸药(antacids)
代表药物
是一类弱碱性物质,如氢氧化铝
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作用原理
口服后能降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、 十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃 蛋白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。
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盐类健胃药
主要指的是中性盐氯化钠、复 方制剂人工盐、弱碱性盐碳酸 氢钠等
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助消化药
促进胃肠道消化功能的 药物,多数是消化液的 主要成分,如胃蛋白酶, 稀盐酸等,临床上常与 健胃药配合使用
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【稀盐酸】
本药物可使胃蛋白酶原变为胃蛋白酶,提 供胃蛋白酶所需的活动所需的酸度
能与胃酶和胆汁酸结合,减少胃酶和胆汁酸对胃 粘膜的损伤;减轻胃粘膜蛋白分解
龙胆常与其他健 胃药配伍制成散 剂,酊剂等 用于食欲不振及
马钱子主要消化不良、 前胃迟缓、瘤胃积食 等疾病
某些热性病引起
的消化不良等
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方向性健胃药
是一类会发性油,刺激消化道粘膜,促进胃 肠蠕动。具有健胃、制酵、祛风、祛痰作用; 作用效果强于单纯苦味药,且作用持久 常见的有陈皮,桂皮等
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2.H+泵抑制药
作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的 关键酶H+-K+-ATP 酶, 使其不可逆地失去活性,导 致胃酸分泌抑制。
奥美拉唑(Omeprazole 洛赛克 ) 抗溃疡机制
抑制H+泵功能 促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜 抑制幽门螺杆菌
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用途:




cAMP
K+
K+
H+
H+
K+
H+K+-ATP酶
H+
机制:选择性竞争结合H2 受体,从而使壁细 胞内cAMP 产生及胃酸分泌减少。
应用:十二指肠溃疡,胃溃疡
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西咪替丁(cimetidine)
不良反应: 多,现少用
中枢神经 消化系统 抗雄激素作用:男性青年,可引起阳萎、性
欲消失及乳房发育 抑制细胞色素P-450肝药酶活性(雷尼替丁
较弱,其它同类药物无)
消化系统药理学讲义
用药注意: • 可透过胎屏障,并通过乳汁排泄 • 不可与硫糖铝类药合用
其它药物: 雷尼替丁(ranitidine)(第二代) 比西米替丁强5~10 倍 法莫替丁(famotidine)(第三代) 比雷尼替丁强7 倍
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