黄芩中黄酮类物质的研究进展
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黄芩中黄酮类物质的研究进展
摘要:黄酮类化合物是一类重要的含氧杂环天然有机化合物,是黄芩的主要活性成分之一,近年来成为研究的热点。本文主要介绍了黄芩中黄酮化合物的性质、提取、组成成分及其功能,并对其发展前景进行了展望。
关键词:黄芩、黄酮类化合物、研究进展
黄芩又名元芩、枯芩,主要有清热燥湿,泻火解毒,止血安胎等作用,已有悠久的用药历史,是我国中医临床常用的中药品种之一,主产于河北,山西,内蒙古,辽宁等省区。近年来,国内外学者对其进行了大量的研究,且达到了较高水平。它能有以上的功效,都是因为它的主要成分是黄酮类物质,现就对近几年来对黄芩中的黄酮类物质的研究进展做一简要综述。
黄酮类化合物是在植物中分布最广的一类物质,几乎每种植物中都有,它们常以游离态或与糖结合成苷的形式存在,是很多中药的活性成分,由于该类成分分布广泛,且部分化合物在植物中的含量较高,是较早被发现的一类天然产物。它作为黄芩中的主要生物活性成分,其生理作用一直受到人们的关注,大力开发黄酮类化合物已成为研究的热点之一。
1、黄酮类化合物的性质
1.1、一般性质
(1)性状:大多结晶固体,少数为无定形粉末,可测熔点。
(2)旋光性:从结构可见,游离苷元中二氢黄酮,二氢黄酮醇,黄烷及黄烷醇有旋光性,苷类结构中因含有糖分子,因此均有旋光性,且多为
左旋。
(3)颜色:黄酮类化合物因存在共轭体系和助色基因(-OH、-OCH3)而显色,多数呈黄色或淡黄色,7.4’位上助色基因团的供电使颜色加深作
用较显著。
(4)溶解度:溶解度因结构和存在状态(苷元、单糖苷、二糖苷或三糖苷等)不同而有很大差异。
1.2、显色反应
(1)还原显色反应
黄酮醇、二氢黄酮及二氢黄酮醇等黄酮类化合物在(Mg+Hcl)作用下生成红色至紫色(少数为紫色至蓝色)。二氢黄酮类化合物在NaBH4作用下,产
生红色至紫色,其他黄酮化合物均不显色据此可区别。
(2)金属盐类的络合反应
黄酮类化合物可与铝盐、锆盐、镁盐等生成有色络合物,如:1%三氯化铝或硝酸铝溶液与黄酮类化合物生成的络合物为黄色,有荧光,可用于定性或者定量分析。
(3)硼酸显色反应
具有结构时,才呈正反应。如:有草酸存在时,可以显亮黄色并有黄绿色荧光,与枸橼酸-硼酸的丙酮溶液反应时,只呈黄色没有荧光。
(4)碱性试剂显色反应
在日光或紫外光条件下,黄酮类化合物可用碱性试剂处理并观察其颜色变化情况,如黄酮醇类在碱液中先呈黄色,通入空气后变为棕色,可与其他黄酮类物质区别。
2.黄芩中黄酮类化合物的组成成分及提取方法。
2.1黄芩中的黄酮类化合物的组成成分
黄芩中的主要物质为黄酮及其苷,目前从黄芩中分离的黄酮苷元及苷有40多种,主要有黄芩苷,黄芩素,汉黄芩苷,韩黄芩素-5-O-β-D-葡萄糖苷,木蝴蝶素A(5,7-二羟基-6-甲氧基黄酮),黄芩黄铜I(5,2-二羟基-6,8-二甲氧基黄酮),黄芩黄酮Ⅱ(5,2-二羟基-6,7,8,6-四甲氧基黄酮),白杨素(5,7-二羟基黄酮),二氢木蝴蝶素A(5,7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮)等,其中黄酮苷为主要有效成分。
2.2黄芩中黄酮类化合物的分离与提取方法
目前,黄芩中黄酮类物质的提取方法有水提法,微波提取法,有机溶剂提取法,碱提取酸沉淀法,酶辅助提取法等。分离方法有溶剂萃取法、梯度PH萃取法、活性炭吸附法、色谱法等。现代研究证明,黄酮类化合物是重要的抗氧化剂,其生理作用是多种多样的,超临界萃取法速度快,操作简单,产品无溶剂残留,超声辅助提取无需加热,对有效成分具有保护作用,在提取某些黄酮成分时,可以将二者合理地结合利用。
3.黄芩中黄酮类化合物的功能性
今年来,黄酮类化合物以其天然生物活性引起人们的日益关注。现已证实,黄酮类化合物具有多中国生理功能和药用价值,看可以防止自由基的氧化作用,
而人的病理,生理与自由基有密切的关系,因此黄酮类化合物对防治疾病以及人的健康有积极意义,黄酮类化合物具有广阔的市场潜力。黄芩中的黄酮类化合物主要的生理活性表现在抗菌和抗病毒作用,抗过敏作用,抗炎作用,解热作用,治疗糖尿病等方面。
3.1抗菌和抗病毒作用
黄芩的抗菌和抗病毒作用与中医经验治疗“天行热痰”、“火咳肺痿”和“疗疮火疡”相一致。黄芩抗菌范围较广,其中对金黄色葡萄球菌,绿脓杆菌的抑制作用最强,且对钩端螺旋体也有一定的抑制作用。黄芩煎剂水浸出液对甲型流感病毒PR8株以及亚洲甲型(京甲)均有抑制作用。近年来研究显示黄芩素还具有抗HIV的作用,能诱导感染HIV的细胞死亡。
3.2抗过敏作用
有研究表明,黄芩苷,黄芩素对豚鼠过敏性哮喘,致敏豚鼠的离体回肠,气管等所引起的被动过敏反应也有抑制效果。作用机制主要是一直过敏介质(组胺,慢反应物质SRS-A)的释放,而过敏介质的释放有认为与巯基酶(SH-enxyme)的活性有关。该酶抑制剂可抑制过敏介质的释放,同时,对平滑肌有直接松弛作用。
3.3抗炎作用
对黄芩抗炎作用的研究报道中,大多研究者对黄芩中提取的有效单体黄芩苷进行了研究,具有涉及范围广,多角度的特点,分别从抗炎机理,体内动力学参数,不同感染模型中化学的物质测定,不同菌群等方面揭示了众多作用环节。用高效液相色谱法(HPLC)、放射免疫分析法(RIA)和荧光分光光度法测定黄芩苷对大鼠腹腔白细胞内白三烯(LTa)、环磷酸腺苷(cAMP)和细胞内游离钙水平的影响,显示出黄芩苷可显著抑制细胞内白三烯B4、白三烯C4的生物合成,还可显著抑制人工三肽(fMLP)激发的白细胞内Ca2+升高并促进细胞内cAMP水平提高,表名黄芩苷显著影响白细胞的多功能并揭示了其抗炎作用机理。
3.4解热作用
研究表明适宜剂量黄芩茎叶总黄酮腹腔注射和灌胃给药对实验动物的感染性发热和非感性发热皆有一定的抑制作用,大多数作用强度高于临床剂量折算实验剂量的阿司匹林、安定痛注射液和柴胡注射液。