4-1镇静催眠、中枢兴奋药

用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。
不良反应及用药监护
1.
2.
3.
4. 5.
常见副作用：思睡、乏力、头昏。驾驶 员禁用。 过量Baidu Nhomakorabeai.v过速：呼吸、心跳减慢、血管扩 张、血压下降。给药应慢5mg/min 有耐受性、依赖性。不宜突然停药。 孕妇、乳妇、重征肌无力、青光眼禁用。 定期查血及肝功能。
巴比妥类
特点:
⑴ 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现 象；⑵不易唤醒，有后遗反应；⑶成瘾性， 耐受性较大； ⑷可引起麻醉；⑸毒性大，安 全范围小。 2. 抗惊厥、抗癫痫 3. 麻醉和麻醉前给药 ⑴麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠 ； ⑵麻醉前给药：常用苯巴比妥。
【不良反应】
1．副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振 、嗜睡等后遗反应。 2．过敏反应
3. 抗惊厥、抗癫痫作用 用于破伤风、小儿高热、子痫等引起 的惊厥，首选地西泮和三唑仑。
能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统 等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状 态首选安定。
4. 中枢性肌松作用
作用的机制，可能与抑制脑干网状 结构下行系统对脊髓 γ 神经元的易化作 用，以及增强脊髓神经元的突触前抑制 作用有关(抑制脊髓多突触反射)。
原因:(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通 过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中 枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
2、用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引 起 的呼吸抑制无效。 3 、过量可致惊厥。
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍， 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过 大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄,易导致 惊厥。 洛贝林（lobeline，山梗菜碱） 1. 作用快，弱而短暂,不易发生惊厥。
市售新型镇静催眠药
商品名 艾司唑仑 多美康片（针）（速眠安） 佐匹克隆（忆梦返） 唑吡坦
成分 艾司唑仑 米达唑仑 佐匹克隆 唑吡坦
抗焦虑药 丁螺环酮 5HT1A受体的部分激动剂，抗焦虑 有利于催眠。
丁螺环酮（buspirone, 布斯哌隆）

抗焦虑作用显著
无抗惊厥、催眠和中枢肌松作用


用于普通焦虑状态
药物作用特点
安全性较高，即使大剂量也不会出 现麻醉和中枢麻痹
与苯二卓类相比安全性较差。
水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。 新型药物;佐匹克隆,扎来普隆
① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 ② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性
3. 常用镇静催眠药的分类 (1)苯二氮䓬类：如地西泮（安定） (2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那） (3)其他：如水合氯醛
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因 的作用。③ 畅通气道和改善通 气。④ 改善缺氧。⑤ 密切观 察监护。
一.主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因（Caffeine）
[药理作用]
喝茶或咖啡后有 何感觉?
1. 对CNS的兴奋作用：一杯咖啡或茶里含 有大约100-150mg 咖啡因。
（1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神； （2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快。
并告知医生。必要时，可注射适量地西泮或短效
巴比妥类对抗。


巴比妥类药小剂量呈现 作用，随着剂 量增加，分别呈现 、 、 作用过量引起而致死。 用水合氯醛催眠时，口服有刺激作用，因 此需稀释成 。 水合氯醛给药途径有 或 。 安定的催眠特点是对 无影响， 能产生近似生理性睡眠。 （ ）安定静注多用于抗惊厥及癫痫持续 状态，给药时注意慢推，以免抑制延髓。 巴比妥类药物中毒直接致死的原因是（ ） A、肝脏损害 B、循环衰竭 C、 呼吸中枢麻痹 D、昏迷 E、继发感 染
[临床应用]
1. 中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催眠药 过量引起的）：用较大剂量。 2. 一般性头痛：用APC。 3. 偏头痛：合用麦角胺。 [不良反应] 口服1 g以上可见中枢兴奋，激动、不安、 失眠、心悸、呼吸加快；长期饮用含咖啡因的 饮料，可产生习惯性甚至依赖性 。
二.其他中枢兴奋药
尼可刹米（nikethamide，可拉明） [作用特点] 1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
速显效；
2. 与血浆蛋白结合率高，分布容积大；
3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性
半衰期也较长。
【药理作用及应用】 1. 抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神 经官能症，首选地西泮和氯氮卓。 2. 镇静催眠作用:用于失眠症、术前镇静。
特点：①不影响FWS，停药后很少出
现“反跳”多梦现象； ②耐受性、成瘾性较小； ③不引起麻醉；
7.
睡眠的作用

人生在世，从生到死，其实只处于两 种生理状态：清醒与睡眠。只有清醒才能 学习、工作、运动、生活娱乐，也只有充 分睡眠才能保证高度的清醒。人每天都要 睡眠，晚上睡不好，第二天就会无精打采 、疲乏无力、精力不够集中。若为学生， 则直接影响学习效率；若为工作人员，则 直接影响工作效率，可见睡眠对于人类来 说是多么重要。
2. 对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激 颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼 吸中枢。
３. 用于新生儿窒息、吸入麻醉药吸入麻醉药和
一氧化碳中毒。
用药护理提要
使用中枢兴奋药期间应密切观察患者的呼吸、
血压、脉搏、肌腱反射情况，并检测血氧饱和度。
若用药后出现心率加快、心律不齐、血压升高、
反射亢进、激动、震颤等，应立即减量或停药，
2. 对心血管作用：对血压影响不大。
（1）兴奋心脏，使心缩力↑，心输出量 ↑ ； （2）直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑 血管有收缩作用。 3．平滑肌 有较弱的松弛胆道和支气管平 滑肌作用。
4. 其他: （1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和 直接扩张肾血管，而使肾血流量增加， ②直接抑制肾小管的重吸收。
第四章 中枢神经系统药 第一节 镇静催眠药 第七节 中枢兴奋药
学习目标
1. 2. 3. 4. 5. 6.
掌握地西泮的作用、用途、及主要不良反应。 列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。 说出水合氯醛的作用特点。 结合实际归纳对失眠患者的护理方法。 叙述咖啡因的作用、用途、不良反应。 掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用。 说出中枢兴奋药的应用原则及药物过量时的应急 处理方法。
世界睡眠日

2001年，国际精神卫生和神经科学基金会 共同发起了全球睡眠和健康计划，举办了 一项全球性的活动--“世界睡眠日”，并将 它定在每年的3月21日。2003年3月21日，中 国睡眠研究会宣布把“世界睡眠日”引入 中国。
第一节 镇静催眠药
概念:
是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物。 能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物
镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者 停药后出现戒断症状.
耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性↓,需增 加剂量才能产生满意疗效. 习惯性:久用镇静催眠药产生精神上的依赖. 成瘾性: 久用镇静催眠药产生躯体上的依赖.
分类及特点: 1. 苯二氮䓬类 2. 巴比妥类 3. 其它类
镇静药(sedatives): 催眠药(hypnotics):
能促进和维持近似生理睡眠的药物. 失眠的类型 ①难入睡②难熟睡③易醒④早醒
生理性睡眠： 快动眼睡眠 (REM) （rapid eye movement sleep)
眼动活跃 多梦 呼吸快，HR快 骨骼肌松弛 智力、记忆、 躯体休息
非快动眼睡眠(NREM) (non rapid eye movement sleep) Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ 浅睡眠 深睡眠 大脑皮层高度抑制 消耗物质补充 生长激素达高峰 躯体生长发育
（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；
（2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、 山梗菜碱等；
（3）主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱子碱 ); （4）促脑功能恢复的药，如吡拉西坦、胞磷胆碱 等
大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接 的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施 的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维 持时间短，需反复给药,大剂量易致惊厥， 后转入衰竭疗效不确实。
巴比妥酸
【药物分类】
长效 中效 苯巴比妥 戊巴比妥、 6-8h 3-6h 原型经肾排出 主要肝内破坏
异戊巴比妥
短效 司可巴比妥 2-3h 主要肝内破坏
超短效
硫贲妥
1/4h
全部肝内破坏
【药理作用】
巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂 量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗
惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。
1. 镇静、催眠作用
3．耐受性和依赖性：停药后出现戒断症状。
4．急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射减 弱或消失、血压下降。
解救措施：
洗胃 导泻 （1）排除毒物 NaHCO3碱化尿液
血液透析法
（ 2 ）对症治疗：吸 O2 ，输液，升压药等 。
其他镇静催眠药
水合氯醛（Chloral hydrate）
作用特点： 1. 不影响FWS，停药后无反跳现象； 2. 大剂量有抗惊厥作用； 3. 对胃肠道有强刺激作用； 4. 久服也可引起耐受性、成瘾性； 5. 大剂量对心脏有抑制作用。
入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分） →SWS，成人一夜交替4～6次。
失眠治疗原则:
1.努力寻找病因,对因治疗.尤其要注重心理护理. 2.非药物治疗. 食疗,环境因素, 个人卫生疗法. 体育 健身. 3.药物治疗适应证: 健康人暂时性失眠; 老年人间 断性失眠. 4.应用催眠药推荐使用最低有效量, 最短使用时期.
苯二氮䓬类 苯二氮䓬类（benzodiazepines，BDZ） 是目前最常用的镇静催眠药。 根据作用时间的长短分为三类 ： 长效类：地西泮（diazepam，安定， valium）、氟西泮、氯氮卓 中效类：硝西泮、氟西泮 短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮
【体内过程】 1. 口服吸收好，i.m吸收不规则，i.v可快
佐匹克隆（zopiclone, 依梦返）

结构非苯二氮卓类
与GABAA 受体上不同于BDZ受体的部位结合


具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用
催眠特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深
睡眠，轻度减少REM

常见口苦，头痛
第二节
中枢兴奋药
1. 定义：能提高CNS机能活动的一类药。
2. 分类：按作用部位分