第18章抗精神失常药tft优秀课件
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↑、促性腺激素、 糖皮质激素、生长 激素分泌↓
抗精神分裂症药物
定义
治疗精神分裂症(schizophrenia)及其他 精神失常的躁狂症状的药物
这类药物大多是强效DA受体拮抗剂，在 发挥治疗作用的同时，大多数药物可引 起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍 等不良反应
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
呕吐和顽固性呃逆 低温麻醉与人工冬眠
氯丙嗪 chlorpromazine
药代动力学
吸收：不规则，2-4小时血药浓度达高峰， 作用持续6小时
结合：血浆蛋白结合率达90% 分布：全身各组织。脑中浓度可达血浆
的10倍 代谢和排泄：肝脏代谢，肾脏排泄 同等剂量，血药浓度可相差10倍以上
氯丙嗪 chlorpromazine
抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发 热机体的体温，也能降低正常体温
抑制体温调节中枢体温调节失灵体温 随环境温度变化而升降
发热者体温 正常人体温
氯丙嗪
解热镇痛药 –
氯丙嗪 chlorpromazine
对植物神经系统的作用
阻断-受体
翻转肾上腺素的升压作用，故氯丙嗪过量中 毒不宜用肾上腺素升压
阻断DA-R，引起ACh能神 经功能亢进所致，可用苯
海索防治
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
迟发性运动障碍（tardive dyskinesia， TD）
释放 受体
储存 再摄取
降解
离子通道
抗精神分裂症药物
分类
吩噻嗪类（phenothiazines）
氯丙嗪
硫杂蒽类（thioxanthenes）
氯普噻吨
丁酰苯类（butyrophenones）
氟哌啶醇
其它
氯丙嗪 chlorpromazine
作用机制及特点
主要阻断脑内边缘系统多巴胺(DA)受体， 这是其抗精神病作用的主要机理
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
释放 受体
储存 再摄取
降解
离子通道
脑内DA能神经通路
DA通路
中脑–边缘系统 中脑–皮层系统 黑质--纹状体通路 结节--漏斗通路
治疗 通路
不良 反应 通路
脑内DA能神经通路
中枢多巴胺系统
中 脑 边 缘 系 统
中 脑 皮 层 系 统
黑 质 纹 状 体 系 统
分类
抗精神病药物（antipsychotic drugs） 又称为神经安定剂（neuroleptics）
抗躁狂症药物（antimanic drugs） 抗抑郁症药物（antidepressants） 抗焦虑症药物（antianxiolytics）
精神分裂症(精神障碍性疾病)
定义
以思维、情感、行为之间不协调，精神 活动与现时脱节为主要特征的最常见的 一类精神病
泛指精神分裂症、偏执狂、神经官能症、 人格异常、精神发育不全等
精神分裂症(精神障碍性疾病)
分类
I 型(阳性反应)精神病 II 型(阴性反应)精神病
I 型(阳性反应)精神病
躁狂
杀 人
II 型(阴性反应)精神病
自 杀
精神分裂症
发病率
精神病患病率各国报道不一，但多达 0.5%-1%
我国目前病人可达600万人，其中每年约 有100万人有自杀的倾向，以妇女和儿童 多见，对社会和家庭造成沉重的负担
结 节 漏 斗 系 统
Dopamine pathways
中脑-边缘系统 黑中 结质脑 节主神记行阻神主功阻征主往理调阻神调放阻---要 活 忆 为 断 病 管 能 断 等要 、 解 控 断 病 节 断纹皮 漏调 动 、 调 :锥 ： 锥:：参 思 和 某状层斗控 ， 情 控 体 帕 体可催与 想 推 些可体系系人 与 绪 情 外 金 外以乳认 、 理 激以系统统类 觉 、 绪 系 森 系缓素知 感 能 素缓统的 醒 动 反 运 综 症解分、 觉 力 的解精 、 机 应 动 合 状精泌交 、 的 释精
不良反应
M受体阻断症状
视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升 高等
-受体阻断症状
体位性BP↓反射性心率来自百度文库
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
锥体外系反应
又称为药源性PD
帕金森样综合征 （parkinsonism）
急性肌张力障碍（acute dystonia）
静坐不能（akathisia）
氯丙嗪也能阻断肾上腺素受体和M胆碱 受体，因此其药理作用广泛，也是其长 期应用产生严重不良反应的基础
氯丙嗪 chlorpromazine
中枢抑制作用
正常人
安静，表情淡漠，对周围事物不感兴趣
患者
迅速控制兴奋躁动状态，消除幻觉和妄想等 症状，减轻思维障碍，恢复病人理智，生活 自理
对抑郁无效，甚至可以使之加剧
第18章抗精神失常药tft
3/4/2021
1
精神失常
定义
精神失常是由多种原因引起的精神活动 障碍的一类疾病
精神失常
类型
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
抗精神失常药
定义
治疗精神失常的药物统称为抗精神失常 药，也称为精神药物（psychotropic drugs）
抗精神失常药
精神分裂症
病因
遗传因素 外因 内因
5-HT能神经、NE能神经和DA能 神经功能异常
目前主要倾向于DA能神经功能异 常假说
精神分裂症
多巴胺功能亢进学说
L-dopa能促使精神分裂症患者病情恶化 患者DA-β羟化酶较正常人低 苯丙胺等促进DA释放和抑制DA再摄取的
药物长期应用可引起精神症状 患者脑组织DA受体数目增加 氯丙嗪等DA受体阻断药可缓解症状
阻断M-受体
引起口干、便秘、视力模糊
氯丙嗪 chlorpromazine
对内分泌系统的作用
阻断结节－漏斗系统中的D2-受体
增加催乳素的分泌，抑制糖皮质激素、促性 腺素分泌
抑制生长激素分泌，可试用于巨人症
氯丙嗪 chlorpromazine
临床应用
精神分裂症
用于治疗具有幻觉、妄想、思维、行为障碍 （如紧张症、刻板症等）的各种精神病，特 别是急性发作和具有明显阳性症状的精神分 裂症病人
氯丙嗪 chlorpromazine
镇吐作用
阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感 受区的DA2受体，具有较强镇吐作用
剂量加大可以直接抑制呕吐中枢 抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃
逆的中枢调节部位，可治疗顽固性呃逆 氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的呕吐
氯丙嗪 chlorpromazine
体温调节作用
抗精神分裂症药物
定义
治疗精神分裂症(schizophrenia)及其他 精神失常的躁狂症状的药物
这类药物大多是强效DA受体拮抗剂，在 发挥治疗作用的同时，大多数药物可引 起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍 等不良反应
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
呕吐和顽固性呃逆 低温麻醉与人工冬眠
氯丙嗪 chlorpromazine
药代动力学
吸收：不规则，2-4小时血药浓度达高峰， 作用持续6小时
结合：血浆蛋白结合率达90% 分布：全身各组织。脑中浓度可达血浆
的10倍 代谢和排泄：肝脏代谢，肾脏排泄 同等剂量，血药浓度可相差10倍以上
氯丙嗪 chlorpromazine
抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发 热机体的体温，也能降低正常体温
抑制体温调节中枢体温调节失灵体温 随环境温度变化而升降
发热者体温 正常人体温
氯丙嗪
解热镇痛药 –
氯丙嗪 chlorpromazine
对植物神经系统的作用
阻断-受体
翻转肾上腺素的升压作用，故氯丙嗪过量中 毒不宜用肾上腺素升压
阻断DA-R，引起ACh能神 经功能亢进所致，可用苯
海索防治
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
迟发性运动障碍（tardive dyskinesia， TD）
释放 受体
储存 再摄取
降解
离子通道
抗精神分裂症药物
分类
吩噻嗪类（phenothiazines）
氯丙嗪
硫杂蒽类（thioxanthenes）
氯普噻吨
丁酰苯类（butyrophenones）
氟哌啶醇
其它
氯丙嗪 chlorpromazine
作用机制及特点
主要阻断脑内边缘系统多巴胺(DA)受体， 这是其抗精神病作用的主要机理
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
释放 受体
储存 再摄取
降解
离子通道
脑内DA能神经通路
DA通路
中脑–边缘系统 中脑–皮层系统 黑质--纹状体通路 结节--漏斗通路
治疗 通路
不良 反应 通路
脑内DA能神经通路
中枢多巴胺系统
中 脑 边 缘 系 统
中 脑 皮 层 系 统
黑 质 纹 状 体 系 统
分类
抗精神病药物（antipsychotic drugs） 又称为神经安定剂（neuroleptics）
抗躁狂症药物（antimanic drugs） 抗抑郁症药物（antidepressants） 抗焦虑症药物（antianxiolytics）
精神分裂症(精神障碍性疾病)
定义
以思维、情感、行为之间不协调，精神 活动与现时脱节为主要特征的最常见的 一类精神病
泛指精神分裂症、偏执狂、神经官能症、 人格异常、精神发育不全等
精神分裂症(精神障碍性疾病)
分类
I 型(阳性反应)精神病 II 型(阴性反应)精神病
I 型(阳性反应)精神病
躁狂
杀 人
II 型(阴性反应)精神病
自 杀
精神分裂症
发病率
精神病患病率各国报道不一，但多达 0.5%-1%
我国目前病人可达600万人，其中每年约 有100万人有自杀的倾向，以妇女和儿童 多见，对社会和家庭造成沉重的负担
结 节 漏 斗 系 统
Dopamine pathways
中脑-边缘系统 黑中 结质脑 节主神记行阻神主功阻征主往理调阻神调放阻---要 活 忆 为 断 病 管 能 断 等要 、 解 控 断 病 节 断纹皮 漏调 动 、 调 :锥 ： 锥:：参 思 和 某状层斗控 ， 情 控 体 帕 体可催与 想 推 些可体系系人 与 绪 情 外 金 外以乳认 、 理 激以系统统类 觉 、 绪 系 森 系缓素知 感 能 素缓统的 醒 动 反 运 综 症解分、 觉 力 的解精 、 机 应 动 合 状精泌交 、 的 释精
不良反应
M受体阻断症状
视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升 高等
-受体阻断症状
体位性BP↓反射性心率来自百度文库
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
锥体外系反应
又称为药源性PD
帕金森样综合征 （parkinsonism）
急性肌张力障碍（acute dystonia）
静坐不能（akathisia）
氯丙嗪也能阻断肾上腺素受体和M胆碱 受体，因此其药理作用广泛，也是其长 期应用产生严重不良反应的基础
氯丙嗪 chlorpromazine
中枢抑制作用
正常人
安静，表情淡漠，对周围事物不感兴趣
患者
迅速控制兴奋躁动状态，消除幻觉和妄想等 症状，减轻思维障碍，恢复病人理智，生活 自理
对抑郁无效，甚至可以使之加剧
第18章抗精神失常药tft
3/4/2021
1
精神失常
定义
精神失常是由多种原因引起的精神活动 障碍的一类疾病
精神失常
类型
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
抗精神失常药
定义
治疗精神失常的药物统称为抗精神失常 药，也称为精神药物（psychotropic drugs）
抗精神失常药
精神分裂症
病因
遗传因素 外因 内因
5-HT能神经、NE能神经和DA能 神经功能异常
目前主要倾向于DA能神经功能异 常假说
精神分裂症
多巴胺功能亢进学说
L-dopa能促使精神分裂症患者病情恶化 患者DA-β羟化酶较正常人低 苯丙胺等促进DA释放和抑制DA再摄取的
药物长期应用可引起精神症状 患者脑组织DA受体数目增加 氯丙嗪等DA受体阻断药可缓解症状
阻断M-受体
引起口干、便秘、视力模糊
氯丙嗪 chlorpromazine
对内分泌系统的作用
阻断结节－漏斗系统中的D2-受体
增加催乳素的分泌，抑制糖皮质激素、促性 腺素分泌
抑制生长激素分泌，可试用于巨人症
氯丙嗪 chlorpromazine
临床应用
精神分裂症
用于治疗具有幻觉、妄想、思维、行为障碍 （如紧张症、刻板症等）的各种精神病，特 别是急性发作和具有明显阳性症状的精神分 裂症病人
氯丙嗪 chlorpromazine
镇吐作用
阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感 受区的DA2受体，具有较强镇吐作用
剂量加大可以直接抑制呕吐中枢 抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃
逆的中枢调节部位，可治疗顽固性呃逆 氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的呕吐
氯丙嗪 chlorpromazine
体温调节作用