浅论β-环糊精在药物制剂中的应用

［Ｏ １】谷福 根 ， 崔福德 ， 永 良 羟 丙基 － 一 精 的包合 作 用对 前列 腺 高 Ｄ 环糊
素 Ｅ 溶 解 度 、溶 出速 率 及 稳 定性 的 影 响【】 国药 学 ，０ ４ １ Ｊ． 中 ２０ ， １（ ： ． ３３ ５ ）５
山药 多糖 的药理学研 究
贾 艳
（ 廊坊市卫生职 业学 院 ，河北 廊坊 ０ ５ ０ ） ６ ０ ０
缓慢 ，副 反应 低 。 ｐ 环糊 精成筒 状结 构 ，小 分子 的药物 与其 制成环 －
糊精 包合 物 后 ，借 助 范德 华力 、氢 键 、和疏 水作 用 ，形成 主客 体化
合物 。主 体是环 糊精 ，客 体是小 分子 的药物 。 ０ 环 糊精 是 目前发现 一
的 比较理 想 的宿 主分 子 ，而且 具有 酶模 型 的相 关特性 。 能显著 改善
［］ 刘 芳． 苡 附子败 酱散 治疗 慢性 盆腔 炎 体会 ［ ＿ 国中 医药现 代 ４ 薏 Ｊ中 ］
远程教 育 ， １（） ２ ２ ４： ． ０１ ７
［】 胡 清华 ， 玉敏 ． 丸合 益母 草膏 治疗 药 流后 阴道不 规 则 出血 ５ 韩 归脾 ７ 例 ［ ． 国中医药 现 代远程 教育 ， １（ ： ． ０ Ｊ中 ］ ２ １）０ ０ ４３
５ ・文献综述 ・ ４
刺激性 ，比纯大蒜 油具有更好的应用价值 。 ７ 眼 鼻 ．直肠和 皮 肤用药 羟丙 基 Ｄ 环 糊精对 眼角膜刺激 性小 ，适合 作 眼科 用药 物 的增 溶 ． 剂 ，对鼻黏膜 的毒性 和刺激性 也小 ，作为 鼻促渗 剂油酸 的稳 定剂和助 溶剂能提高其促 透作用 。能显著提高氢化 可的松 、地塞米松 和地塞米
［】 卢 智 玲， 德生 ， ， ． 环糊 精及 其衍 生 物在 药物 制剂 中的 ９ 徐 冯怡 等 Ｄ－ 应用 ［ ． Ｊ 中国药师 ， ０ ， ） ８ —９． ］ ２ ５ ９： ８ ０ ０ （ ７ ７
由此可以看 出， ｐ环糊精 已广泛用于药物制剂 的生产和质量 控制 ． 中 ，在现代药物 制剂技术 中的应 用具有不可替 代的作用 ，在未来 的 日
松醋酸酯 的溶解度 ，进 而增加这些药物 从水溶性栓剂基 质中的释放羟
Ｍａ ｃ ０ ２ Ｖｏ．０ Ｎｏ９ ｒｈ２ １ ， １ ， ． １ ［］ 纪 明慧 ， 红， 雄， ． 挥发 油 Ｄ．： 包合 物 的稳定 性 ３ 刘 何猛 等 益智 习糊精
考 察［ ． Ｊ 中药材，０５ ８１） ５・５ ． 】 ２ ０ ， （０： ２９３ ２ ９
影 响［ ． 国药房 ， ０ ， （６： ２—１３ Ｊ中 ］ ２ ５１ １） １２１２ ． ０ ６ １
丙基 Ｄ 环糊精 的促透作用 可提高 生物膜 表面水性介质 中游离药物 的浓 ．
度 ，对于 皮肤 给药可促进药物扩散 。 ８结 语
［］ 高 永荣 ， 力， 参 ， ． 床子 索包 合 物 的制 备及 其兔 体 内生 ６ 张 张丹 等 蛇 物 利用 度测 定［ ． Ｊ 中国医 院药学 杂志 ， ０ ， （２： ４ —１６ ］ ２ ５２ １） １３１４ ． ０ ５ １ ［］ 宋洪 涛 ， ， 明宏 ， ． ７ 郭涛 赵 等 蟾酥 ｐ 环 糊精 包合 物 的理 化性 质考 察 一 ［． 放军 药学 学报 ， ０ ， （） —０ ． Ｊ解 ］ ２ ２ｌ ４： ７２０ ０ １ ８ ９ ［］ 孙 永 慧， 姬， 明 ． 油 ｐ 环 糊精 包 合物 缓 释片 制剂 工 ８ 王桂 王建 大蒜 一 艺研 究 ［． 中医药信 息杂 志， ０ ， （１： —５ Ｊ 中国 ］ ２ ７１ １） ４５ ． ０ ４ ５
参 考文 献 【］ 关素 洁． 颈癌 的 发病机 制及 中医药治 疗研 究 进展 ［ ． １ 宫 Ｊ 中医药导 ］
报 ， ０ ， （） ５９ ． ２ ７１ ２： —６ ０ ３ ９
化疗效果的药物。也可用养阴清热法 ，治疗放疗所致带下黄白、腥
臭 ，阴部疼 痛 ，口干 、 口渴 ，大便 秘结 的症状 ，可用 生地黄 、沙参 、 麦 门冬 、天花粉 、苦参 、金银花、蒲公英等 ，水 煎服。 ４讨 论 中医 中药治疗 宫颈癌迄 今为止 ，尚不能替代疗 效肯定 的西医放疗
的产 物 ，是 水溶 性 的 ，白色结 晶粉 末 ，具有 稳定 的 晶体 结构 。酶解 环合 后得 到的 由６ ２ ～１个葡 萄糖分 子连接 而成 的环状低 聚糖化 合物 ，
２增 加药 物 的溶解 度和 溶 出速度
在不 同的ｐｉ 件 下，前列腺 素Ｅ 与 Ｂ 环糊精形 成包合 物后 ，其 Ｆ 条 ｌ 一
溶 解度和溶 出速度均会增加 。 ３增加 药 物的 生物 利用 度 羟丙基 ｐ环糊精 分子里的羟丙基 的主要作 用有增加药物水溶性 的 ． 作用 ， 以提高 口 可 服给 药及局 部给药的生物利用度 。又由于 Ｄ环糊精 一 把 小分子 的药 物包合后 ，改 变了药物 的溶 解性和溶 出速 度 ，使药物 的 吸收速度加快 ，从而 明显提 高药物 的疗效 和生物利用度 。药物形成包
【 摘要】 本文通过查阅历来关于山药多糖的药理 学文献，综合近几年的研 究新进展 ，初 步归纳介绍 了山药多糖的药理作用。作 为一篇综述
希 望 能让 大 家对 山 药 多糖有进一 步的 了解 ，为确 定进一 步的研 究方 向提 供 参考 。
味，减少 刺激性 、降低毒性 。
激 性 、不 良气味 、难容性 等 ，以便更 好地 被利用 。其包合物对 药物呈
现单分 子水 平包 合 ，能充分 发挥 药物理 想的 药理作 用 。 Ｄ 环糊 精具 一
５环糊精在化学领域也有广泛的应用
环糊精 的氧化作用 ： 环糊精 引入氧化反应 后 ，可 以使 氧化反应 将 在 温和 的条 件下就 能 进行 ，减少 了副 产物 的生 成 ，达 到 了理想 的 收 率 。使氧化反应具备 了绿色有 机化学的特 色。为有些药物 的制备提供 了理想 的条 件。 ６ 调 节给药速 率 孙 氏等通过 对大 蒜油进 行 ｐ 环 糊精 包合 ，再制 成凝胶 骨架 缓释 一
合 物后 ，使膜 的通透性 、蛋 白质的结合性 发生改变 ，从 而药物的生 物 利 用度也发生了改变 。
是 良好 的天 然合成 包 合材料 。常见 的是 ｃ・ ｐ 和 ｙ一 糊精 ，其 中 【， 一 环
以 Ｄ 环糊精在药剂学上应用最为广泛，其孔隙径为０６ｌｍ，与药 ． ．一ｎ
物适 当处理 后 ，可将 药物 包含 于 其环状 结 构 中形 成襄 状 包含 物 ，供 口服 或注 射 ，因其超 微结 构 ，故分 散效 果较 好 ，易于 吸 收 ，且 释药
用作 一综 述 。
【 键 词】 Ｏ 环 糊精 ；药物 制 剂 ；综述 关 一
中图分 类 号 ：Ｒ６ ９９
文献标 识 码 ：Ａ
文章 编号 ：１７— １４ （０ ２ ９ ０ ５ — ２ ６ １ ８ ９ ２ １ ）０ — ０３ ０
环糊 精 是环 糊精 聚 糖淀 粉转 位酶 作 用于 淀粉 后经 水解 环合 而 成
药物理 化性质 ”… 。 由于 ｐ 环糊 精独 特 的环状 中空超 微结 构 ，小分 子的 药物作 为客 ． 体化合物被 制成包 合物 ，是为 了改 良 身的不利 因素如不稳 定性 、刺 本
４ 降低 药 物的 刺激性 和毒 副作 用 抗癌 药物 具有强 大的刺 激性 和毒 副作用 ，与 ｐ 环糊精 制成 包合 一 物 后 ，在体 内经酸水解 ，呈分 子状分散 ，易于吸收 ，毒 副作用大大 降 低 。蟾酥 具有 不 良气 味 ，将 其制成 ｐ 环糊 精包合 物 ，掩盖 药物 的气 一
远程 教育 ， ｌ（） —． ２ １８： ３ Ｏ １
及手术治 疗 ，但在 辨证施治 的原则基 础上遣方用 药 ，结合 中药 内服 与 外治两 大疗法来 治疗官 颈癌 是 目前 中医药界普遍 关注和推 崇的一种结 合疗 法 ，也 是中医药治疗宫 颈癌 的优势。 中西医综合 治疗癌 肿是 中国肿 瘤研究 的成就 。中医药从辨 证论治
片 ，可以延长作 用时间 、减少 用药次数 、降低大蒜油对 胃肠 道黏膜 的
有 ” 亲水 ，内疏水” 外 的特 点 ，可 以与药物及各 种有机化 合物形 成包合
物 ，从而在 药物制剂的应用 中有 多种作用 。
１增 加药 物 的稳定 性 凡 容易 氧 化 的药物 如维 生 素Ｃ，被 制 成 Ｂ－ 物后 可 防止其 氧 包合 化 。活 性维生 素Ｄ 衍 生物 与 ｐ 环糊 精作用 后 ，所 得的产 品对 热、光 ３ 一 及 氧有 极大 的稳 定性 。前列 腺素及 其衍 生物 与 Ｂ 环糊 精 形成 的包 含 一 物 ，能增加药 物的稳定性 ，特别对光 与热可保持稳定 。
【］ 孟 庆 刚， 满 ， 瑞 ， 咳喘 宁胶 囊 中挥发 油 Ｄ 环糊 精包 合 ４ 倪京 许有 等． 一
物 的稳 定性 考察 ［ ． 药， ０ ， （） １８１１． Ｊ中成 ２ ６ ８８： ０—１１ ］ ０ ２ １
［］ 张婷， 平 声， 新 中． 丙基－ 碉 ： 精对 穿 琥宁 溶液 稳定 性 的 ５ 徐 李 羟 Ｄ 糊
药物 与环 糊精 制成 包合 物后 ， 由于环 糊精 的 空间 大小 － ｂ药物 分子 的 空间 大小 差不 多 ，所 以形成 的 包合 物 非常稳 定 。药物 在储 存 时 ，易受到
阳光 ，温度 ，水 分 等 因素 的影 响 ，从 而导 致 药物 变性 。 为解 决 药物制 剂 中存 在 的难题 ，笔者就 Ｂ 环 糊精 及 其衍 生物在 药物 制剂 方 面的应 一
［】 杨学 志 ， 范 ， 友 ， ． ２ 刘 李衡 等 中西结 合 以 中 医药 为主 的综 合 疗法 治
疗 早 期宫 颈癌 １１ 初 步疗 效观 察 ［］ 西 医 学 院学 报 ，９ １１ ０Ｙ Ｏ Ｊ． 江 １６，
（） ５ ２： ． ５
［］ 周 霞 ， ３ 王兴 臣， 慧魁 ， 邪正 盛衰 的再 认 知［］ 国中 医药现 代 庄 等． Ｊ． 中
子里 ， Ｄ环 糊精的开发与应用将更加广泛 。 －
参考 文献 【】 菅凌 燕， 跃辉 ， 宏， ２羟 丙基 － 一 糊精对 丹 皮酚 的增 溶 １ 杨 徐英 等．一 ｐ环 作 用［ ． 中药 杂志 ， ０ ， （５： ５ —１６ Ｊ 中国 ］ ２ ５ ０１） １４１５． ０ ３ １ ［］ 聂飒 ， 平， 静 ， ２羟丙基 一 糊精 对 金银花 挥 发油 的增 ２ 刘小 唐 等．－ Ｂ环 溶 作用 研究 ［ ． Ｊ 中国药 房 ， ０ ， （８： ７ ・３８ ］ ２ ８ ９１） ３７１７． ０ １ １
浅论 Ｉ一 ３ 环糊精在药物 制剂 中的应用
李 春 艳
（ 北大湖 中心卫生 院药剂科 ，吉林 吉林 １２ ０ ） ３ ２ ０
【 摘要 】 近 年 来 ，环 糊精 在 药物 制 剂 中 的应 用较 为普 及和 深 入 。 Ｂ 环 糊精 的分 子具 有 独特 的 空 间结构 ：内疏 水 外 亲水 的结 构。 小 分子 的 一
・
文献综述 ・ ５ ３
出发 ，调整机 体功能 ，改善 临床症状 ，减轻 放疗、化疗 的毒 副反应 ， 提 高手 术前 后机体 抗感 染能 力和 细胞免 疫 能力 ，可大 大提 高临床 疗
效 ，应贯 穿于治疗的始终 。
寿 ，常用药有 莪术 、天南星 、鸦胆 子、紫草根等 。
放射 治疗和 化疗 ，是 子宫颈癌 主要治疗方 法 ，在进 行放疗 时 ，应 用 中药配合 治疗 ，减 轻副反应 ，如食用具 有抗癌 、增 强抵抗力 ，减轻
圄眶｜匿■国匠一 ２ １ ０ ２年 ３月第 １ 卷 第 ９ ０ 期
中医药对 子宫颈癌 ，早期 以局部用药 为主 ，阴道 给药 ，使 子宫 颈 癌 病灶发 生凝 固、坏 死 、脱 落 ；而晚期癌 ，需辨证论 治进行 治疗 ，扶
正 祛邪 、攻 补兼施 、标本合 治 ，能使子 宫颈癌患者症 状减轻 ，延年益