药剂学实验1知识分享

0.05g 0.01g
主药
Tween80
0.2g 增溶、加速释药、吸收
乙醇
0.5ml
溶剂
甘油 明胶 蒸馏水
9.0g 2.7g 加至20.0g
基质 溶剂
制成阴道栓 2枚
制备方法：
①明胶+蒸馏水
置 蒸已 发称 皿重 浸的 泡明胶液
加甘油 加热至18~20g
甘油 明胶液
② 醋酸洗必泰+Tween80
冰片+乙醇
药剂学 实验
Experiment
一、实验报告：
实验七、栓剂
目的：
了解栓剂及各类基质的特点及使用情况； 掌握制备栓剂的特点及方法。
概念及原理：
概念： 药物+基质 适宜的方法 供腔道使用的固体制剂
特点： 药效迅速； 药物大部分能避免肠肝的首过效应；
基质：
油脂性基质：如可可豆脂等；
水溶性或亲水性基质：甘油明胶、PEG 等。
洗必泰冰片 混合物
③洗必泰冰片
搅拌均匀趁热注入
混合物
+甘油明胶液 涂有润滑剂的栓模
洗必泰栓
操作要点及注意事项：
明胶需先用水浸泡缓慢溶胀变软，再加热才易 溶解；
甘油明胶的溶解速度与甘油、明胶和水的比例 有关，甘油、水的含量高者，溶解速度则快， 甘油、明胶与水的混合物在水浴上加热至其重 量为18~20g(浸泡明胶前将蒸发皿称重)是控制 其中的含水量，来控制其在体内的溶解速度；
1片超限的一倍。
片重差异限度表
脆碎度：仪器25转±1转/分
片重为0.65g 或以下取若干片使总重为6.5g，大于 0.65g取10片。吹风吹去粉末，精密称重，置脆碎度仪 圆筒中，转动100次。取出，同法除去粉末，精称，减 重不得超过1%，不得检出断裂、龟裂及粉碎片。一般 仅做一次，如减失重量超过1%，复检2次，3次不得减 重过1%。
甘油明胶为水溶性基质，具有弹性且较柔软， 在体内不熔融，但能缓慢溶于体液中释放药物， 故作用缓和而持久，多用于局部作用的阴道栓；
注模时应充分震动，使其从气孔处溢出，以确 保物料灌满栓模。
思考题：
甘油栓的制备原理及操作时的 注意事项是什么？
甘油栓的轻泻作用机理是什么？
甘油明胶作为栓剂基质的特点 是什么？
乙酰水杨酸在湿、热及碱性环境下不稳定，遇铁 易变色(淡红色)并水解，防止水解的措施：
加酒石酸或枸橼酸络合铁金属并调节pH呈酸性;
采用HPMC水醇液为粘合剂；
硬脂酸镁(钙)促进水解，采用滑石粉为润滑剂; 控制干燥温度在50~60℃。
片剂的质量检查：
片重差异：精称20片，求平均片重，再精密称各片重
量，再与平均片重比较，超限的不能多于2片并不能有
缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，直至泡沸停止、 溶液澄明，反应完全；
产生的CO2须除净，否则所得的栓剂内含有气泡，影 响美观；
栓模润滑剂采用硬脂酸钠不溶的液体石蜡；
甘油栓中甘油高渗及硬脂酸钠肥皂的刺激作用增加 肠蠕动，从而使其具有轻泻作用；
该处方仅可制1枚多一点。
醋酸洗必泰栓：
处方：
作用
醋酸洗必泰 冰片
w/o型乳剂基质：
处方
老鹳草
50g
羊毛脂 (36-42℃)
2.5g
对羟基苯甲酸乙酯 0.015g1d
凡士林 (38-60℃)
适量
制成软膏
50g
制软膏：取相当于药材50g的老鹳草稠 膏，加羟苯乙酯0.015g、羊毛脂2.5g与 凡士林至50g，混匀，即得。
思考題：
2.软膏剂常用基质可分为三类，老 鹳草软膏使用的是哪种基质？为什 么？ 6.該乳剂基质采用何法制备？ 7.如何鑒別油/水型和水/油型乳剂？
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实验 八 乙酰水杨酸片剂的制备
处方
作用
乙酰水杨酸
12.5g
主药
淀粉
18g 稀释、崩解剂
微晶纤维素
15g 稀释、崩解、粘合剂
羧甲基淀粉钠 2.5g
崩解剂
酒石酸(或枸橼酸)0.4g 络合、pH调节剂
2%HPMC醇水液 QS 粘合、崩解剂
4%滑石粉
QS
润滑剂
制法：
乙酰水杨酸、淀粉、酒石酸 过40目筛 混合物
制备方法：
冷压法：药物+基质
栓剂； 混匀后，
栓模中挤压成型
混匀后，加热熔融
热熔法：药物+基质 或溶解栓模中成型 栓剂。
操作要点及注意事项：
皂化反应：
2C17H35COOH+Na2CO3 2C17H35COONa+CO2 +H2O 皂化反应最佳温度为115~120℃，水浴达不到所需
温度，可直火加热，当火不能太大，且应逐渐降低 电压；
微晶纤维素、羧甲基淀粉钠 混合
软材 湿颗粒 干颗粒 2%含的
HPMC醇水溶液
过18目筛 制粒
50~60℃ 干燥1~2h
过18目筛 颗 粒 滑石粉
整粒
压片机
乙酰水杨酸 片剂
操作要点和注意事项：
乙酰水杨酸剂量小，加稀释剂后不易混合均匀， 粉碎过80目筛，采用等容量递增法并反复过筛， 确保混匀；
制备软材时粘合剂用量要恰当，使软材手握成团， 轻压即散为度；
思考題
1.湿制颗粒法制备片剂的关键是什
么？
2.小剂量药物在制片过程中可能出
现那些质量问题？如何解决？
3.乙酰水杨酸片剂的处方中，为什
么要加酒石酸(或枸橼酸)，指出 其作用。
实验六 软膏剂
一、o/w型乳剂基质
制法
将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液
体石蜡、白凡士林和羊毛脂放入蒸发 皿中，在水浴上加热至80 ℃左右溶解。 将三乙醇胺和适量蒸馏水放入蒸发皿 中，同样在浴上加热至80 ℃左右溶解。 在两种混合物都达到合适的时候，在 水浴上混合、连续搅拌几分钟， 然后 在室温下搅拌至冷凝。
硬度：
2~3kg(速效)；3~4kg；
崩解度：
检查法：将吊篮悬挂金属支架上，浸入 1000ml盛有37℃±1℃水的烧杯中，调节吊篮 位置下降时筛网距烧杯底部25mm，调节水位 高度使吊篮上升时筛网在水面下25mm。去供 试品6片，分别置于吊篮的玻璃管中。
检查要求：应在15分钟内全部崩解，薄膜衣1 小时，如有1片不能完全崩解，应另取6片复 试，均应符合规定。