血液与造血系统用药
血液及造血系统用药
预防复发性血栓栓塞性疾病 肺栓塞、深部静脉血栓形成患者， 用肝素或溶栓药后，常规用华法林维持3~6个月
本药起效慢，对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用香豆素类进行 长期抗凝
不良反应
出血 发生率为9%～10%，可累及机体的所有脏器。轻度出血减 量或停药即可缓解，但中度或严重出血者，应给予维生素K对抗 其他 胃肠道反应、粒细胞增多等，华法林可能引起肝脏损害，并 有致畸作用
特点
抗因子Xa/IIa活性比值明显增加，抗血栓作用强而抗 凝血作用弱 生物利用度高，半衰期较长，体内不易被清除 分子量小，较少受PF4的抑制，不易引起血小板减少
肝素与低分子量肝素作用比较
香豆素类抗凝剂
（coumarin anticoagulants） 定义
含有4-羟基香豆素基本结构的药物，为口服抗凝血药
肝素
香豆素类 枸橼酸钠
肝素（heparin）
来源
哺乳动物的许多脏器中，以肺和肠粘膜的含量最多，药 用肝素多自猪肠粘膜和猪、牛肺脏中提得 分子量为3~15 KD，平均分子量约12KD 带有大量负电荷，呈酸性
肝素（heparin）
体内过程
大分子，不易通过生物膜，口 服不被吸收，静脉给药 活性半衰期与给药剂量有关， 随剂量的增加而延长
利多格雷
ADP抑制剂
GPIIb/IIIa受体阻断药
阿昔单抗
作用于造血系统的药物
造血细胞生长因子 骨髓细胞生长因子
红细胞生成素
粒细胞集落刺激因子 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 促血小板生成素
抗贫血药
缺铁性贫血：小细胞、低色素性贫血。
药物：铁剂
巨幼红细胞性贫血：大细胞、高色素性贫血
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
作用于血液与造血器官的药物
作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分，负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。
然而，由于各种原因，血液系统可能会发生功能障碍或疾病。
在这种情况下，药物的使用可以发挥重要作用，帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。
以下是一些作用于血液和造血器官的药物。
1.抗凝血药物：抗凝血药物可以防止血液过于凝结，预防血液栓塞的发生。
常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。
2.血小板抑制剂：血小板是血液中的一种细胞成分，参与血栓形成。
血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能，从而预防血栓的产生。
常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。
3. 造血生长因子：造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞，用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。
常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子（rhG-CSF）和红细胞生成素（EPO）等。
4.铁剂：铁是红细胞合成的重要成分，而缺铁会导致贫血。
铁剂可以补充体内的铁元素，促进红细胞的合成。
常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。
5.免疫抑制剂：免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性，适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。
常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。
6.补体调节剂：补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统，参与炎症和免疫反应。
补体调节剂可以调节补体系统的活性，用于治疗与补体异常相关的疾病。
常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。
7.治疗白血病的药物：白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。
常用的治疗白血病的药物包括化疗药物（如环磷酰胺和长春新碱）、靶向药物（如伊马替尼和达沙替尼）和免疫治疗药物（如帕珠单抗和尼白格雷等）等。
总而言之，血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。
药理学基础知识点血液及造血系统药理
药理学基础知识点血液及造血系统药理药理学是研究药物在机体内的作用机制、药物与机体相互作用以及药物在体内的动力学过程的学科。
在药理学中，血液及造血系统药理是一个重要的研究领域，本文将主要介绍与血液及造血系统相关的药理学基础知识。
血液是人体内液体组织之一，具有输送氧气、营养物质和废物排出等重要功能。
血液及造血系统药理主要涉及抗血小板药物、抗凝血药物、止血药物和造血药物等。
抗血小板药物主要用于预防和治疗血栓形成。
常用的抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷和替格瑞洛等。
阿司匹林通过抑制血小板中的血小板聚集因子的产生，从而阻止血小板的聚集。
氯吡格雷和替格瑞洛通过干扰ADP受体功能，从而阻止血小板聚集。
抗凝血药物主要用于预防和治疗血栓病。
常用的抗凝血药物包括肝素、低分子肝素和华法林等。
肝素通过抑制凝血酶的生成，从而阻止血浆纤维蛋白原转变为凝血酶。
低分子肝素相比肝素作用更为稳定和可控。
华法林是一种口服抗凝药物，通过抑制维生素K的活性，从而干扰凝血过程。
止血药物主要用于止血和减少出血。
常用的止血药物包括氨甲苯酸、醋酸波立维和云南白药等。
氨甲苯酸通过激活止血因子和纤维蛋白原，促进血液凝固。
醋酸波立维通过与肝素结合，抑制凝血酶的产生。
云南白药是一种传统中药，具有活血止痛的功效。
造血药物主要用于促进造血过程和治疗造血系统疾病。
常用的造血药物包括重组人造血集落刺激因子、培养多能性干细胞和铁剂等。
重组人造血集落刺激因子可以刺激造血干细胞增殖和分化，促进血细胞生成。
培养多能性干细胞是一种新型的造血药物，可以在体外培养多能性干细胞，然后移植到患者体内进行造血。
铁剂主要用于治疗铁缺乏性贫血，补充体内缺乏的铁元素。
除了上述介绍的药物外，血液及造血系统药理还涉及其他方面的内容。
例如，血液液体动力学研究药物在血液中的分布和血液清除的过程。
血液的分布和清除过程可以影响药物在体内的浓度和药效。
血液及造血系统药理还涉及药物对血细胞生成和功能的影响，例如，一些药物可能导致血小板减少、白细胞增加或贫血等。
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
抗血小板药
抗凝血药
总结词
干扰血液凝固过程，预防血栓形成。
详细描述
这类药物通过干扰血液凝固过程中的不同环节，预防血栓形成，主要用于治疗深静脉血栓、肺栓塞等疾病。常见的抗凝血药物包括肝素、华法林等。
总结词
溶解已形成的血栓，恢复血液流通。
详细描述
这类药物主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，通过溶解已形成的血栓，恢复血液流通。常见的溶栓药物包括链激酶、尿激酶等。
分类
作用于血液和造血系统药的定义和分类
通过抑制凝血酶、凝血因子或纤维蛋白等物质，阻止血液凝固，主要用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
抗凝血药
通过抑制血小板聚集或释放，降低血栓形成的风险，主要用于预防和治疗动脉粥样硬化、心肌梗死等心血管疾病。
抗血小板药
通过促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白，加速血液凝固，主要用于止血和治疗出血性疾病。
监测血常规指标
在使用抗贫血药期间，应定期监测血常规指标，以确保药物的有效性和安全性。
抗贫血药的用药注意事项
在使用抗血小板药期间，应定期监测血小板计数，以确保药物的有效性和安全性。
监测血小板计数
抗血小板药可能会与其他药物相互作用，影响药效或产生不良反应。在使用过程中，应避免与其他药物同时使用。
注意药物相互作用
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
目录
作用于血液和造血系统药概述 作用于血液和造血系统药的种类 作用于血液和造血系统药的适应症和禁忌症 作用于血液和造血系统药的副作用及处理方法 作用于血液和造血系统药的用药注意事项
01
CHAPTER
作用于血液和造血系统药概述
血液负责运输氧气、营养物质和激素等物质，维持人体正常生理功能。
在使用抗凝血药期间，应定期监测凝血指标，以确保药物的有效性和安全性。
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
作用于血液和造血器官的药物课件
作用于血液和造血器官的药物
47
第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
18
不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分，抑制或促进造血过程，对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点，血液和造血系统药物可以分为以下几类：血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等，常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等，常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等，常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂，可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙，可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用，因此使用这些药物时需要注意以下事项：•在使用血液凝聚抑制剂时，易出现出血的情况，应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时，会增加心血管疾病的发生率，应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生，应当密切监测病情并定期检查。
作用于血液及造血器官的药物ZJX
环氧酶抑制药 阿司匹林 与COX-1氨基酸序列第530位丝氨酸残基结合使之乙酰化，不可逆的抑制COX-1的活性，从而抑制血小板和血管内膜TXA2的合成。 每日给予小剂量阿司匹林可防治冠状动脉性疾病、心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓形成和肺梗死等。能减少缺血性心脏病发作和复发的危险，也可使一过性脑缺血发作患者的卒中发生率和死亡率降低。
1
2
3
（三）磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫 ①抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP含量； ②增强PGI2活性； ③激活腺苷活性，进而激活AC活性,使cAMP增多； ④轻度抑制血小板的环氧酶，使TXA2合成减少； ⑤促进血管内皮细胞PGI2的生成等发挥抗血小板作用。 主要用于血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后，防止血小板血栓形成。不良反应有胃肠道刺激，由于血管扩张引起的血压下降、头痛、眩晕、潮红、晕厥等。
体内过程
2
肝素
在体内、体外肝素均有强大抗凝作用。
肝素的抗凝作用主要依赖于抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）
肝素分子与AT-Ⅲ结合后，使AT-Ⅲ构型改变，活性部位充分暴露，并迅速与因子Ⅱa、Ⅹa、Ⅸa 、Ⅺa等结合，并抑制这些因子。
肝素——药理作用
肝素
肝素
AT-Ⅲ
肝素-ATⅢ
丝氨酸 蛋白酶
ⅡaⅨaⅩa Ⅺa Ⅻa
01
降低维生素K 生物利用度的药物或各种病理状态导致胆汁减少均可增强香豆素类的作用。
02
广谱抗生素抑制肠道产生维生素K的菌群，减少维生素K的生成，增强香豆素类的作用。
03
肝病时，因凝血因子合成减少也可增强其作用。
04
肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等能加速香豆素类的代谢，降低其抗凝作用。
05
血液和造血系统药物
白 促进凝血因子生成药 维生素K
凝血酶(Thrombin，Thrombase)
【作用和用途】
蛋白等的作用特点、用途和药疗须知
一、右旋糖酐(Dextran) 【作用和用途】 1.扩充血容量 2. 抗血栓和改善微循环 3. 利尿作用
临床上主要用于：
• ①低血容量休克，如大出血、大面积烧伤 • (血浆渗出)等所致； • ②弥散性血管内凝血； • ③防治血栓性疾病，如脑血栓形成、心肌 • 梗死、心绞痛、术后血栓形成及血栓性 • 静脉炎等。
第3节血容量扩充药
学习目标
临床常见贫血症及常用药物
梗死、心绞痛、术后血栓形成及血栓性
口服或灌注用于上消化道出血。
1.比较中、低分子右旋糖酐的作用、用 比较维生素K、氨甲环酸、垂体后叶素和凝血酶等的作用、用途和药疗须知
(2) 尿激酶或链激酶过量所致的出血。 枸橼酸钠(Sodium Citrate，柠檬酸钠)
• 主要用于呼吸道、上消化道出血及产后 大出血。血管升压素还有抗利尿作用，可 治疗尿崩症。
【不良反应和药疗须知】
• 本药必须注射给药，用后可引起血压升 高、心律失常、心绞痛、腹痛，偶有过敏 反应，故注射时应缓慢，如出现上述症状 应立即停药。心力衰竭、高血压、冠心病 等患者禁用。
4.局部止血药
• 凝血酶(Thrombin，Thrombase) 【作用和用途】
【不良反应和药疗须知】 可有头痛、头晕、恶心、呕吐、胸闷等反
应。过量可致血栓形成，诱发心肌梗死。有血 栓形成倾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。
• 3.血管收缩药 • 垂体后叶素(Pituitrin) • 【作用及用途】 • 血管升压素能直接作用于血管平滑肌，
使毛细血管、小动脉和小静脉收缩，尤其 对内脏血管(肺血管和肠系膜血管)收缩作用 强，可降低肺循环及门静脉压力，有利于 血管破裂处血栓的形成而止血。
作用于血液和造血系统的药物
作用于血液和造血系统的药物
32/64
体内总铁量约4g，其中血红蛋白铁占60～70％ 。
肝、脾骨髓
网状内皮细 胞中。
作用于血液和造血系统的药物
33/64
铁吸收
1.食物中铁(Fe)主要以Fe2＋离子形式存在。 2.从十二指肠及空肠上段,经肠黏膜上皮被吸收
。
作用于血液和造血系统的药物
34/64
1. 胃酸或稀盐酸，酸性环境有利于铁离子化，可促
作用于血液和造血系统的药物
49/64
2.能促进细胞分裂、维持神经髓鞘完整性。（1） 促使脂肪酸中间产物甲基丙二酰CoA变成琥珀 酰CoA，参加三羧酸循环，这与神经髓鞘脂质 合成相关。
脂肪酸
脱氧腺苷 (变位酶辅酶)
甲基丙二酰CoA
琥珀酰CoA
变位酶
三羧酸循环
作用于血液和造血系统的药物
作用于血液和造血系统的药物
28/64
注射铁剂副作用
短期
长久
过敏反应 局部疼痛、色素从容、结节 急性静脉炎
铁中毒 氧化应激 动脉粥样硬化
作用于血液和造血系统的药物
29/64
惯用口服铁剂比较
商品名 速力菲
成份
铁状态 铁元素含量 疗效 性价比
琥珀酸亚铁 Fe²﹢
35%
好高
力蜚能
多糖铁复合物 Fe³﹢
复合物
作用于血液和造血系统的药物
20/64
【制剂选择】
口服铁剂 硫酸亚铁 最惯用，吸收率较高，不良反应较多
，价廉，为首选铁剂 枸橼酸铁铵 为三价铁剂，必须还原为亚铁盐才
能吸收，故吸收率差。但易溶于水，可配成糖浆 ，适于儿科应用 注射铁剂
右旋糖酐铁 仅用于少数严重贫血而又不能口服 者，不良反应多
作用于血液及造血系统的药物
血液流动性能或造血功能的改变可导致多种疾病： 1.凝血亢进或纤溶能力不足可引发血管内凝血，并形成血；
3.铁、铜、多种维生素及造血因子等造血必需物质的缺乏，将导致造血功能障碍而出现贫血； 4.各种原因引起大量失血造成的血容量降低，可导致休克，危及生命。
【体内过程】
【作用】 叶酸缺乏导致DNA代谢障碍，造成巨幼红细胞性贫血。 维生素B12参与叶酸的循环利用和维持有鞘神经纤维功能，缺乏时出现贫血＋神经损害。
【应用】 1、巨幼红细胞性贫血：叶酸＋ VitB12 叶酸对抗药所致的巨幼红细胞性贫血需用甲酰四氢叶酸钙（亚叶酸钙）（二氢叶酸还原酶受抑制，四氢叶酸的生成障碍） 2、恶性贫血： VitB12＋叶酸
Heparin因最初得自肝脏，故名肝素,存在于哺乳动物的许多脏器中，但以肺和肠粘膜的含量最高。 普通heparin的相对分子质量为(3－30) 103，平均相对分子质量约12 103 。强酸性，带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。
肝素（heparin）
Heparin是高极性大分子物质，不易通过生物膜，故口服和直肠给药均无效。皮下注射血浆浓度低。肌内注射可发生局部血肿。临床多采用静脉给药的方式。静脉注射后，80%与血浆蛋白结合。
Epoprostenol又称前列环素，为PGI2的制剂，具有较强的抗血小板聚集和松弛血管平滑肌的作用，是最强的抗凝血药。 可用于体外循环和某些心血管疾病的患者防止血栓的形成。
依前列醇（epoprostenol）
1. 抑制磷酸二酯酶活性→cAMP破坏↓ → cAMP↑→抑制血小板聚集 2. 促进血管内皮细胞PGI2的生成。原 为血管扩张药。 3. 抑制腺苷脱氢酶→腺苷分解及再摄 取↓→腺苷↑
水蛭素(hirudin)
机制：间接或直接使纤溶酶原转变为纤溶酶，后者迅速水解纤维蛋白和纤维蛋白原，导致血栓溶解，故又称血栓溶解药。 应用：急性血栓栓塞性疾病
药理学第9版十三五教材作用于血液及造血系统的药物PPT课件带内容
药理学（第9版）
（三）药理作用
迅速强大，体内外抗凝
：促血管内皮释放脂蛋白酯酶
（四）临床应用
防止血栓的形成与扩大。 早期应用。
ANTICOAGULANTS
凝血酶间接抑制药
药理学（第9版）
（五）不良反应
表现为各种黏膜出血、关节 腔积血和伤口出血等。 监测：部分凝血酶时间。 解救：硫酸鱼精蛋白。
（六）禁忌证
药理学（第9版）十三五教材配套PPT
授课人：XXX
第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 第六节 血容量扩充药
IMPORTANT AND DIFFICULT POINTS
掌握
熟悉
药理学（第9版）
了解
肝素、香豆素类抗凝血药的 药理作用及机制、临床应用、 不良反应及解救，阿司匹林、 氯吡格雷的抗血小板机制， 各类纤维蛋白溶解药的作用 特点。
药理学（第9版）
dUMP
维生素B12
homocysteine （同型半胱氨酸）
CH3-VitB12
FH4
FH2
FH2 还原酶
dTMP DNA
methionine （甲硫氨酸）
VitB12
5-CH3-FH4
甲基丙二酰CoA 5’-脱氧腺苷B12
（与丙二酰CoA相似）
异常脂肪酸→CNS 损伤
琥珀酰CoA
药理学（第9版）
一
（一）抑制花生四烯酸代谢的药物
（二）增加cAMP的药物
阿司匹林 利多格雷
双嘧达莫 PGI2 依前列醇
ANTICOAGULANTS
二
氯吡格雷
三
阿加曲斑、水蛭素
作用于血液与造血器官的药物
由蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。
叶酸(folic acid)
01
02
食物中叶酸和叶酸制剂进人体内被还原和甲基化为具有活性的5—甲基四氢叶酸(5-CH3H4PteGlu)。进入细胞后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12，而自身变为H4PteGlu，后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢
【药物相互作用】
阿司匹林(Aspirin) 乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)
第二节 抗血小板药
02
01
与环氧酶活性部分丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化反应，使酶失活
抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚集作用的血栓素A2(TxA2)的产生，使血小扳功能抑制。
01
02
对血小板中环氧酶的抑制是不可逆的，只有当新的血小板进入血液循环才能恢复
水 蛭 素 (hirudin)
1
2
服抗凝药
基本结构：4-羟基香豆素 双香豆素（dicoumarol） 华法林（warfarin,苄丙酮香豆素） 醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）
香豆素类
维生素K拮抗剂 抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，从而阻止维生素K的反复利用 影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段
分子量为5—30 kDa，平均12 kDa
药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取
[化学结构与来源]
肝素(heparin)
基本结构
【药理作用】
肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。 抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ） AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、 Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂 与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合，形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活 肝素可加速这一反应达千倍以上
血液和造血系统药
血栓栓塞性疾病（越早治疗效果越好），再通率高于尿激酶，静脉滴注用于急性心肌梗死和肺梗死
临床应用
01
出血；过敏反应；低血压
不良反应
02
重组组织型纤溶酶原激活药
能促使出血停止的药物
止血
生理性止血
人为性止血—压迫止血
块
管
板
促进形成
抑制过快溶解
止血药
维 生 素 K
来源及性质 天然 K1：植物、谷类 脂溶性 K2：肠道细菌合成 (吸收需胆汁) 人工合成 K3 水溶性 K4 (吸收不需胆汁) 用途 维生素K缺乏所引起的出血
肝素、香豆素类、枸橼酸钠的抗凝作用对比
肝素 香豆素类 枸橼酸钠 机制 激活抗凝血酶Ⅲ； 抑制过氧化物酶， 络合血液中 抗血小板 拮抗维生素K Ca2+ 特点 快、强；体内外均 缓慢、持久；体内 仅用于体外 有效；口服无效 有效，体外无效 用途 血栓栓塞性疾病、 血栓栓塞性疾病 间接输血 DIC早期、体外循环 不良反应 自发性出血、过敏 自发性出血、 心功能不全、 反应、骨质疏松等 胎儿畸形 血压下降等 解救药 鱼精蛋白 维生素K 钙盐
PGI2合成酶
platelet
内皮细胞
双嘧达莫（dipyridamole，潘生丁） 药理作用 抑制血小板聚集 磷酸二酯酶抑制药 机制： 1.抑制磷酸二酯酶→血小板内cAMP浓度↑ 2. 抑制RBC腺苷再摄取→激活腺苷酸环化酶 →血小板内cAMP浓度↑ 3.轻度抑制血小板环氧化酶-TXA2
肝素
【临床应用】
自发性出血：过量可引起黏膜出血、关节积血、伤口出血等。轻者可自行恢复，重者可缓慢静脉注射硫酸鱼精蛋白对抗，1毫克鱼精蛋白可中和100u肝素。
其他：血小板减少、皮疹、药热等 禁忌症 肝、肾功能不全，出血体质，消化性溃疡，严重高血压孕妇禁用。
作用于血液及造血系统的药物
作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体重要的生理系统之一，负责携带氧气和养分到达身体各个部位，并将产生的废物和二氧化碳排出体外。
因此，血液及造血系统的正常功能对人体健康至关重要。
然而，由于各种原因，这个系统有可能受到疾病的侵袭。
幸运的是，现代医学提供了许多药物来治疗和预防与血液和造血系统相关的疾病。
以下是一些作用于血液及造血系统的药物的介绍。
1.抗血小板药物：血小板在止血过程中起着关键作用，但过多的血小板聚集可能导致血栓形成和心血管疾病。
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，能够抑制血小板的聚集，预防心脑血管疾病的发生。
2.抗凝药物：抗凝药物用于延缓或阻止血液凝固，预防血栓形成。
最常用的抗凝药物是肝素和华法林，通过抑制凝血因子的活性来防止血栓形成。
3.造血促进剂：造血系统的功能不足可能导致贫血、再障和免疫功能低下等问题。
造血促进剂，如重组人造血促进因子（例如促红细胞生成素和促血小板生成素）能够刺激骨髓中血细胞的生产，治疗和预防贫血等相关疾病。
4.抗贫血药物：贫血是血红蛋白或红细胞数量减少的疾病。
治疗贫血的药物包括铁剂、维生素B12和叶酸等。
铁剂补充血液中的铁元素，维生素B12和叶酸参与红细胞的生成过程。
5.血栓溶解剂：血栓溶解剂可用于溶解血栓。
最常用的血栓溶解剂是组织型纤溶酶原激活剂（tPA）和尿激酶，它们能够通过激活纤溶酶原来溶解血栓，用于急性心肌梗死和脑卒中的治疗。
6.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的病理过程。
常用免疫抑制剂包括环孢霉素和甲氨蝶呤等，用于治疗自身免疫性溶血性贫血和再障等疾病。
7.白细胞促进剂：白细胞是人体免疫系统的关键部分，对抵抗感染起着重要作用。
白细胞促进剂包括粒细胞集落刺激因子和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子等，它们能够促进骨髓中白细胞的生成，增强免疫功能，预防感染。
8.红细胞替代剂：红细胞替代剂包括血红蛋白基因修饰技术制备的血红蛋白制剂，能够替代丧失功能的红细胞，提供氧气运输功能，治疗重度贫血。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第一节 促凝血药
二、抗纤维蛋白溶解药
氨甲环酸 【药理作用】
（—） 氨甲环酸
纤溶酶原激活物
纤溶酶原
纤溶酶
氨甲环酸
【临床应用】 1、纤维蛋白溶解亢进。如肝、肺、前列腺等外伤或手 术出血。 2、尿激酶和链激酶过量引起的出血。
纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。 3．心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。
肝素
【不良反应】 1. 自发性出血
注射鱼精蛋白（protamine）
2. 血小板缺乏
3. 早产及胎儿死亡
4. 骨质疏松
5. 过敏
【禁忌证】 肝肾功能不全、出血倾向、溃疡病及严重高血压孕妇
禁用。
香豆素类
双香豆素（dinocoumarol,新抗凝）
① 维生素K缺乏、广谱抗生素使本类药物作用加强。 ② 阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药物有协同作用。 ③ 水合氯醛、羟基保泰松等可因置换血浆蛋白，水杨酸盐、丙咪
嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。 ④ 巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶，避孕药因增加凝血作用可使
本类药物作用减弱。
第三节 抗血小板药
链激酶、尿激酶 治疗急性血栓栓塞性疾病，对形成已久并已机化 的血栓难已发挥作用。 过量可引起出血。
第五节 抗贫血药
贫血的含义
贫血的分类
缺铁性贫血：
铁剂治疗
巨幼红细胞性贫血： 叶酸和维生素B12治疗
再生障碍性贫血： 治疗比较困难。
铁制剂
硫酸亚铁、构椽酸铁铵、右旋糖苷铁等
铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素系 统等不能缺少的成分。铁缺乏，会引起小细胞 低色素性贫血，即缺铁性贫血。
叶酸(folic acid)
【药理作用】
叶酸在体内转变成5—甲基四氢叶酸，作为甲基供给 体使维生素B12转成甲基B12，而自身变为四氢叶酸。
5—甲基四氢叶酸
B12
叶酸、 vit B12的代谢及它们的关系
B12
叶酸(folic acid)
【临床应用】 ➢ 巨幼红细胞性贫血。与维生素B12合用效果更好。 ➢ 甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血，由于
【临床应用】
维生素K缺乏引起的出血： 1、维生素K吸收障碍：梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻
所致出血。 2、维生素K合成障碍： 新生儿出血。长期应用广谱抗
生素应作适当补充，以免维生素K缺乏。 3、使用维生素K对抗剂引起的出血：香豆素类、水杨酸
钠等所致出血。
维生素K（vitamin K）
【不良反应】
➢潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱 K1注射过快可出现。 ➢胃肠道反应 K3、K4口服易引起。
【药理作用】 1．抗凝血 抗凝血机制：①增强抗凝血酶Ⅲ 活性 ②抗血小板聚集 抗凝血特点：体内外均有迅速而强大的抗凝作用 2．其他 调血脂、抗炎、抗血管内膜增生作用
肝素
【临床应用】 1．血栓栓塞性疾病 如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞
以及急性心肌梗塞。 2．弥漫性血管内凝血（DIC） 应早期应用，防止因
双嘧达莫(dipyridamole，潘生丁)
【药理作用】 1、抑制血小板磷酸二脂酶 2、抑制血管内皮细胞及血小板对腺苷的摄取， 进而激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高。 3、抑制血小板的环氧酶，TXA2 4、促进PGI2生成 【应用】血栓栓性疾病
第四节 促纤维蛋白溶解药
使纤溶酶原转变成纤溶酶而促进纤溶，溶解血栓， 也称溶栓药(thrombo1ytic drugs)
血液与造血系统用药
邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄
教学目的
1.掌握肝素、香豆素类的药理作用、临床应用和不良反应。 2.掌握铁剂、叶酸和维生素B12的药理作用和临床应用。 3.熟悉链激酶、尿激酶和维生素K的药理作用和临床应用。 4.了解其它作用于血液和造血器官的药物。
第一节 促凝血药
一、促进凝血因子生成药
铁制剂
【体内过程 】
吸收 （1）口服铁剂以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。 （2）影响吸收因素
促进吸收 胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸等有助 于铁的还原。
妨碍吸收 胃酸缺乏、高磷、高钙、鞣酸使铁沉淀， 四环素等与铁络合。
铁制剂
【临床应用】 治疗缺铁性贫血
【不良反应】 1、胃肠道反应 恶心、腹痛、黑便、腹泻便秘（因铁与肠腔 中硫化氢结合，减少了硫化氢对肠壁的刺激作用） 2、过敏 注射铁易引起。 3、急性中毒 表现为坏死性胃肠炎症状。急救措施以磷酸 盐或碳酸盐溶液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺口服。
1.缩宫素收缩子宫平滑肌 小剂量催产引产，大剂量 产后止血。
2.加压素收缩血管平滑肌 用于肺出血和门脉高压引 起的上消化道出血
垂体后叶素
【不良反应】 1. 过敏 2. 血压升高 高血压、冠心病、心衰禁用。
第二节 抗凝血药
肝素
【化学结构与来源】 药用肝素由动物小肠粘膜和牛肺提取
肝素
【体内过程】 肝素分子量大，口服不吸收，常静脉给药。
【不良反应】 过量可引起血栓形成。
第一节 促凝血药
三、促血小板生成药
止血敏 【作用机制】
1、促进血小板生成、聚集和黏附 2、促进血小板释放凝血活性物质 3、增强毛细血管抵抗力 【应用】用于血小板减少性紫癜及过敏性紫癜
第一节 促凝血药
四、作用血管的促凝血药
垂体后叶素 含有缩宫素与加压素 【作用与应用】
二氢叶酸还原酶被抑制，应用叶酸无效，需用甲酰四 氢叶酸钙治疗。 ➢ 对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”，大剂量叶酸治疗 可
香豆素类
【药理作用】 抗凝血
1.抗凝血机制:
NADH
香豆素类
氢醌型维生素K Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体
环氧型维生素K Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
2.抗凝血特点:
γ-羧化
体内抗凝
起效慢,作用持续时间长
香豆素类
【临床应用】 可防止血栓形成与发展
【不良反应】 过量引起出血,用维生素K对抗 禁忌症同肝素
香豆素类
【药物相互作用】
维生素K（vitamin K）
基本结构为甲萘醌。包括: K1：存在于植物中 K2：来自肠道细菌合成 K3：人工合成、亚硫酸氢钠甲萘醌 K4：人工合成、乙酰甲萘醌
脂溶性 水溶性
维生素K（vitamin K）
【药理作用】
NADH
氢醌型维生素K
环氧型维生素K
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
γ-羧化
维生素K（vitamin K）