作用于血液与造血系统的药物

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作用于血液及造血器官药物课件

作用于血液及造血器官药物课件

针对造血器官的药物
不同类型疾病相应的药物治疗
常见的包括贫血、骨髓增生异常综合症、淋巴瘤等。
促红细胞生成素
这种药物可以帮助患者加速红细胞的合成过程。
免疫调节剂
这类药物可以通过影响免疫见药物
1
抗血小板药物
2
可以缩小血管病变,有助于稳定病情。
3
抗凝剂
这种药可以预防和治疗心脑血管疾病。
贫血治疗药物
能够促进红细胞生成,缓解贫血状况。
造血器官疾病常见药物
骨髓增生异常综合征
治疗该病常使用免疫抑制剂或 免疫调节剂。
淋巴瘤
这类疾病通常使用化疗药物来 治疗。
输血
对于一些大量失血的疾病,输 血是一种常规的救治方式。
药物作用机制
血液药物的作用机制
有些药物可以刺激或抑制血小板和血细胞的生成或聚集作用,或是干扰血液的凝固机制。
造血器官药物的作用机制
这类药物可以促进骨髓和其他造血器官的细胞生成、诱导免疫系统对肿瘤进行攻击。
注意事项
1
药物副作用与风险
使用药物时,患者应当根据自身情况权衡利弊。
2
用药时
应当严格按照医生建议用药。
总结
身体健康是人生中最重要的事情之一,药物的发现和使用,对于医学的进步 起到了重要的作用。希望本课件能够帮助大家更好的了解目前主流药物的分 类、作用机制,并在实际用药过程中注意事项。
作用于血液及造血器官药 物课件
药物对于血液和造血器官的疾病治疗有着重要的意义。本课件将介绍与这些 领域相关的药物分类、作用机制、以及注意事项。
针对血液的药物
红细胞生成素
这类药物可提高患者贫血的红 细胞生成速率。
抗凝剂
使用这类药物可以有效减少血 液循环系统中的血小板凝聚, 预防血栓的形成。

作用于血液和造血器官的药物

作用于血液和造血器官的药物

作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物:1.抗凝药物:抗凝药物可以防止血液中的凝血过程,主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。

常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。

2.止血药物:止血药物主要用于控制出血,常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。

3.抗贫血药物:抗贫血药物用于治疗贫血病症,可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。

常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。

4.免疫调节药物:免疫调节药物可以调节免疫系统的功能,用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。

常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。

二、作用于造血器官的药物:1.生长因子:生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物,常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。

常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。

2.抗肿瘤药物:抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤,包括白血病、淋巴瘤等。

常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。

3.免疫抑制剂:免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能,主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病,如自身免疫性疾病、移植排斥等。

常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。

4.铁剂:铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血,常见用于治疗缺铁性贫血。

常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。

血液和造血器官是人体重要的生物系统之一,门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。

然而,药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。

作用于血液与造血器官的药物

作用于血液与造血器官的药物

作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分,负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。

然而,由于各种原因,血液系统可能会发生功能障碍或疾病。

在这种情况下,药物的使用可以发挥重要作用,帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。

以下是一些作用于血液和造血器官的药物。

1.抗凝血药物:抗凝血药物可以防止血液过于凝结,预防血液栓塞的发生。

常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。

2.血小板抑制剂:血小板是血液中的一种细胞成分,参与血栓形成。

血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能,从而预防血栓的产生。

常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。

3. 造血生长因子:造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞,用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。

常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子(rhG-CSF)和红细胞生成素(EPO)等。

4.铁剂:铁是红细胞合成的重要成分,而缺铁会导致贫血。

铁剂可以补充体内的铁元素,促进红细胞的合成。

常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。

5.免疫抑制剂:免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性,适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。

常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。

6.补体调节剂:补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统,参与炎症和免疫反应。

补体调节剂可以调节补体系统的活性,用于治疗与补体异常相关的疾病。

常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。

7.治疗白血病的药物:白血病是一种造血系统的恶性肿瘤,治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。

常用的治疗白血病的药物包括化疗药物(如环磷酰胺和长春新碱)、靶向药物(如伊马替尼和达沙替尼)和免疫治疗药物(如帕珠单抗和尼白格雷等)等。

总而言之,血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。

《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物

《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物

药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握:维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。

熟悉:氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。

了解:其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。

促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物,又称止血药。

一、促进凝血因子生成药●维生素K(vitamin K)为甲萘醌类物质,包括维生素K1、K2、K3、K4。

维生素K1来自于植物,维生素K2由肠道细菌合成,两者均为脂溶性。

人工合成的维生素K3、K4为水溶性。

●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶,可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化,再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面,使血液凝固。

若维生素K 缺乏,肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,导致凝血障碍。

●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍:如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血;②维生素K合成障碍:如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。

●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。

●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用,可用于缓解胆绞痛。

●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强,口服可引起恶心、呕吐等反应;较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等;维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难,故常采用肌注。

●维生素K●患儿,男,早产,出生55天,因发热伴拒乳3天,间断抽搐2天入院。

3天前患儿无明显诱因出现发热,体温波动于38℃左右,伴拒乳,未做特殊处理,入院前2天患儿出现间断抽搐,抽时双眼向一侧斜视,右侧肢体抽动居多,3~5min缓解,共发●作10余次,便中带血。

作用于血液和造血系统的药物PPT

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剂,改 善贫血状况。
2 出血风险
调整药物剂量,监测凝血 功能,避免外伤。
3 免疫抑制
增强营养摄入,注意个人 卫生,防止感染。
药物不良反应监测和报告
不良反应定义
明确不同药物不良反应的定义和识别方法。
监测与评估
通过实验室检测和临床反应观察,评估不良反应的严重程度。
报告与教育
及时报告不良反应,提供药物教育和指导,确保患者安全。
2
供体选择
筛选合适的干细胞供体,确保兼容性和成功的移植。
3
移植过程
注射干细胞,替换受损骨髓,并恢复被破坏的造血功能。
抗凝药物的种类及药理作用
类型 华法林 肝素 拜阿司匹林
药理作用 抑制凝血因子合成,预防血栓形成。 激活抗凝酶,延长凝血时间。 抑制血小板聚集,阻止血栓形成。
药物对血液系统的副作用及应对策略
作用于血液和造血系统的 药物
探索血液和造血系统中药物的重要作用,了解药物分类、机制以及治疗白细 胞增多症、造血干细胞移植等方面的应用。
药物分类及机制
血液透析剂
通过滤清血液中的废物和过剩的液体,帮助清 除毒素和维持化学平衡。
造血刺激因子
刺激骨髓产生更多的血细胞,提高患者的造血 功能。
抗凝剂
防止血液凝结,预防血栓形成和血液循环障碍。
抗纤维化剂
减少血管的纤维化进程,改善血流和氧气供应。
白细胞增多症的治疗药物
巯基嘌呤(6-MP)
通过抑制DNA合成,降低白细胞 增多症的风险。
化疗药物
免疫疗法
抑制白细胞的生长,降低其数量。
通过激活免疫系统,增强对异常 白细胞的杀伤作用。
造血干细胞移植药物及应用
1
预处理药物

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只能使血象好转,不能改善神经症状,而 维生素B12治疗较好。
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第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子,即:
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF) 粒细胞集落刺激因子(G-CSF) 巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF) 多向祖细胞集落刺激因子(multi-CSF,即IL-3)
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
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3
主要内容:
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药:维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药:肝素、香豆素类 2.抗血小板药:阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血(DIC) DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭,避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝; 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
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不良反应
1、自发性出血 停药,并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它:血小板减少症,骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)

Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)

Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原) 第三步 I (纤维蛋白原)

作用于血液和造血系统药物

作用于血液和造血系统药物

作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。

这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分,抑制或促进造血过程,对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。

分类根据药物的作用和特点,血液和造血系统药物可以分为以下几类:血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。

这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等,常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。

补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。

这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等,常用于治疗贫血相关疾病。

血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。

这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等,常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。

免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。

这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。

常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药,能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。

肝素肝素是一种血液凝固阻断剂,可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。

利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。

它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。

重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙,可以促进红细胞的生成和释放。

它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。

注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用,因此使用这些药物时需要注意以下事项:•在使用血液凝聚抑制剂时,易出现出血的情况,应当密切监测病患的病情。

•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。

•在使用血液促进剂时,会增加心血管疾病的发生率,应当定期检查心电图和血压。

•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生,应当密切监测病情并定期检查。

作用于血液和造血系统的药物

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体内总铁量约4g,其中血红蛋白铁占60~70% 。
肝、脾骨髓
网状内皮细 胞中。
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铁吸收
1.食物中铁(Fe)主要以Fe2+离子形式存在。 2.从十二指肠及空肠上段,经肠黏膜上皮被吸收

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1. 胃酸或稀盐酸,酸性环境有利于铁离子化,可促
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2.能促进细胞分裂、维持神经髓鞘完整性。(1) 促使脂肪酸中间产物甲基丙二酰CoA变成琥珀 酰CoA,参加三羧酸循环,这与神经髓鞘脂质 合成相关。
脂肪酸
脱氧腺苷 (变位酶辅酶)
甲基丙二酰CoA
琥珀酰CoA
变位酶
三羧酸循环
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注射铁剂副作用
短期
长久
过敏反应 局部疼痛、色素从容、结节 急性静脉炎
铁中毒 氧化应激 动脉粥样硬化
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惯用口服铁剂比较
商品名 速力菲
成份
铁状态 铁元素含量 疗效 性价比
琥珀酸亚铁 Fe²﹢
35%
好高
力蜚能
多糖铁复合物 Fe³﹢
复合物
作用于血液和造血系统的药物
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【制剂选择】
口服铁剂 硫酸亚铁 最惯用,吸收率较高,不良反应较多
,价廉,为首选铁剂 枸橼酸铁铵 为三价铁剂,必须还原为亚铁盐才
能吸收,故吸收率差。但易溶于水,可配成糖浆 ,适于儿科应用 注射铁剂
右旋糖酐铁 仅用于少数严重贫血而又不能口服 者,不良反应多

作用于血液和造血系统的药物ppt课件

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药理学(第9版)
凝血酶直接抑制药
一、水蛭素
作用特点:抗凝血作用不需要血浆中ATⅢ的存在,与凝血酶按1∶1紧密结合形成复 合物,使凝血酶灭活。
二、阿加曲班
精氨酸衍生物
药理学(第9版)
三、维生素K拮抗药
香豆素类抗凝药,口服抗凝药。
(一)化学结构
药理学(第9版)
(二)体内过程
1. 吸收:口服吸收好,尤其是华法林最为常用。 2. 分布:高PPBR 3. 代谢:肝脏 4. 排泄:肾
第六节
血容量扩充药
药理学(第9版)
基本要求 (1) 具有一定胶体渗透压。 (2)排泄较慢,不长期蓄积。 (3)无抗原性,无毒性。 (4)无过敏反应和无致热原。
药理学(第9版)
右旋糖酐
中分子右旋糖酐(右旋糖酐70):扩容作用强。 低分子右旋糖酐(右旋糖酐40):扩容,抗栓,改善微循环, 渗透性利尿。 小分子右旋糖酐(右旋糖酐10):改善微循环作用强。
一、肝素 (一)化学结构
凝血酶间接抑制药

药理学(第9版)
(二)体内过程
1. 吸收:与给药途径有关 2. 分布:血管内皮 3. 代谢:肝脏,t1/2与给药剂量有关 4. 排泄:肾
药理学(第9版)
(三)药理作用
1. 抗凝作用:迅速强大,体内外抗凝 2. 其他作用 (1)调血脂:促血管内皮释放脂蛋白酯酶 (2)抗炎 (3)抗动脉内膜增生 (4)抗血小板聚集
重点难点
掌握 肝素、香豆素类抗凝血药的药理作用及机制、临床应用、 不良反应及解救,阿司匹林、氯吡格雷的抗血小板机制, 各类纤维蛋白溶解药的作用特点。
熟悉 LMWH的临床应用特点、其他抗血小板药、维生素K、铁 剂、叶酸及维生素B12的作用及应用。

作用于血液及造血系统的药物PPT课件

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【药代动力学】
口服铁剂或食物中外源性铁都以Fe2+ 形式在十二指肠和空肠 上段吸收。胃酸、维生素C、食物中的果糖、半胱氨酸等有 助于Fe3+ 的还原,可促进吸收。胃酸缺乏和服用抗酸药不利 于Fe2+的形成,影响铁的吸收。茶叶及含鞣酸的植物药,高 钙、高磷酸盐食物(如牛奶),可使铁沉淀,也有碍铁的吸 收。四环素等可与铁络合,也不利于铁的吸收。 Fe2+被吸收 入血后迅速被氧化为Fe3+ ,与转铁蛋白结合运送到肝、脾、 骨髓等造血组织及贮铁组织,与去铁铁蛋白结合为铁蛋白贮 存。肠道及皮肤细胞脱落是其主要排泄途径,少量经胆汁、 汗液和尿等排泄。每日失铁量约1 mg。
+ 其他不良反应有:胃肠反应、过敏、致畸等。 + 禁忌证同肝素。
(三) 体外抗凝血药
+ 枸橼酸钠(sodium citrate,柠檬酸钠)
【药理作用】
+ ——体外抗凝 + 枸橼酸根离子+ Ca2+<血浆>
可溶性络合物 <难解离>
血Ca2+↓
抗凝血
【临床应用】
+ 仅用于体外血液保存
每100 ml全血中加入2. 5 %枸橼酸钠溶液10 ml 。
【药代动力学】
华法林口服吸收迅速而完全,2 ~ 8小时血药浓 度达峰值,与血浆蛋白结合率为90 % ~ 99 %, 经肝脏代谢,半衰期为10 ~ 60小时。
【药理作用】
+ ——体内抗凝 :缓慢、持久。 + 机制:化学结构与维生素K相似,竞争性拮抗
维生素K,使肝内凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的 合成受阻。 + 对巳合成的凝血因子无影响,故体外用药无效。
链激酶(SK)

作用于血液及造血系统的药物

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血液流动性能或造血功能的改变可导致多种疾病: 1.凝血亢进或纤溶能力不足可引发血管内凝血,并形成血;
3.铁、铜、多种维生素及造血因子等造血必需物质的缺乏,将导致造血功能障碍而出现贫血; 4.各种原因引起大量失血造成的血容量降低,可导致休克,危及生命。
【体内过程】
【作用】 叶酸缺乏导致DNA代谢障碍,造成巨幼红细胞性贫血。 维生素B12参与叶酸的循环利用和维持有鞘神经纤维功能,缺乏时出现贫血+神经损害。
【应用】 1、巨幼红细胞性贫血:叶酸+ VitB12 叶酸对抗药所致的巨幼红细胞性贫血需用甲酰四氢叶酸钙(亚叶酸钙)(二氢叶酸还原酶受抑制,四氢叶酸的生成障碍) 2、恶性贫血: VitB12+叶酸
Heparin因最初得自肝脏,故名肝素,存在于哺乳动物的许多脏器中,但以肺和肠粘膜的含量最高。 普通heparin的相对分子质量为(3-30) 103,平均相对分子质量约12 103 。强酸性,带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。
肝素(heparin)
Heparin是高极性大分子物质,不易通过生物膜,故口服和直肠给药均无效。皮下注射血浆浓度低。肌内注射可发生局部血肿。临床多采用静脉给药的方式。静脉注射后,80%与血浆蛋白结合。
Epoprostenol又称前列环素,为PGI2的制剂,具有较强的抗血小板聚集和松弛血管平滑肌的作用,是最强的抗凝血药。 可用于体外循环和某些心血管疾病的患者防止血栓的形成。
依前列醇(epoprostenol)
1. 抑制磷酸二酯酶活性→cAMP破坏↓ → cAMP↑→抑制血小板聚集 2. 促进血管内皮细胞PGI2的生成。原 为血管扩张药。 3. 抑制腺苷脱氢酶→腺苷分解及再摄 取↓→腺苷↑
水蛭素(hirudin)
机制:间接或直接使纤溶酶原转变为纤溶酶,后者迅速水解纤维蛋白和纤维蛋白原,导致血栓溶解,故又称血栓溶解药。 应用:急性血栓栓塞性疾病

作用于血液与造血器官的药物

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由蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。
叶酸(folic acid)
01
02
食物中叶酸和叶酸制剂进人体内被还原和甲基化为具有活性的5—甲基四氢叶酸(5-CH3H4PteGlu)。进入细胞后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12,而自身变为H4PteGlu,后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内多种生化代谢
【药物相互作用】
阿司匹林(Aspirin) 乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)
第二节 抗血小板药
02
01
与环氧酶活性部分丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化反应,使酶失活
抑制花生四烯酸代谢,减少对血小板有强大促聚集作用的血栓素A2(TxA2)的产生,使血小扳功能抑制。
01
02
对血小板中环氧酶的抑制是不可逆的,只有当新的血小板进入血液循环才能恢复
水 蛭 素 (hirudin)
1
2
服抗凝药
基本结构:4-羟基香豆素 双香豆素(dicoumarol) 华法林(warfarin,苄丙酮香豆素) 醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)
香豆素类
维生素K拮抗剂 抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用 影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段
分子量为5—30 kDa,平均12 kDa
药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取
[化学结构与来源]
肝素(heparin)
基本结构
【药理作用】
肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。 抗凝血酶Ⅲ(antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ) AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、 Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂 与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合,形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活 肝素可加速这一反应达千倍以上

作用于血液及造血系统的药物

作用于血液及造血系统的药物

作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体重要的生理系统之一,负责携带氧气和养分到达身体各个部位,并将产生的废物和二氧化碳排出体外。

因此,血液及造血系统的正常功能对人体健康至关重要。

然而,由于各种原因,这个系统有可能受到疾病的侵袭。

幸运的是,现代医学提供了许多药物来治疗和预防与血液和造血系统相关的疾病。

以下是一些作用于血液及造血系统的药物的介绍。

1.抗血小板药物:血小板在止血过程中起着关键作用,但过多的血小板聚集可能导致血栓形成和心血管疾病。

抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等,能够抑制血小板的聚集,预防心脑血管疾病的发生。

2.抗凝药物:抗凝药物用于延缓或阻止血液凝固,预防血栓形成。

最常用的抗凝药物是肝素和华法林,通过抑制凝血因子的活性来防止血栓形成。

3.造血促进剂:造血系统的功能不足可能导致贫血、再障和免疫功能低下等问题。

造血促进剂,如重组人造血促进因子(例如促红细胞生成素和促血小板生成素)能够刺激骨髓中血细胞的生产,治疗和预防贫血等相关疾病。

4.抗贫血药物:贫血是血红蛋白或红细胞数量减少的疾病。

治疗贫血的药物包括铁剂、维生素B12和叶酸等。

铁剂补充血液中的铁元素,维生素B12和叶酸参与红细胞的生成过程。

5.血栓溶解剂:血栓溶解剂可用于溶解血栓。

最常用的血栓溶解剂是组织型纤溶酶原激活剂(tPA)和尿激酶,它们能够通过激活纤溶酶原来溶解血栓,用于急性心肌梗死和脑卒中的治疗。

6.免疫抑制剂:免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能,减少自身免疫性疾病的病理过程。

常用免疫抑制剂包括环孢霉素和甲氨蝶呤等,用于治疗自身免疫性溶血性贫血和再障等疾病。

7.白细胞促进剂:白细胞是人体免疫系统的关键部分,对抵抗感染起着重要作用。

白细胞促进剂包括粒细胞集落刺激因子和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子等,它们能够促进骨髓中白细胞的生成,增强免疫功能,预防感染。

8.红细胞替代剂:红细胞替代剂包括血红蛋白基因修饰技术制备的血红蛋白制剂,能够替代丧失功能的红细胞,提供氧气运输功能,治疗重度贫血。

作用于血液及造血系统药

作用于血液及造血系统药

作用特点: 优点:在于不可逆行地抑制血小板环氧化酶, 从而长期抑制血小板功能和血小板依赖TXA2的形成。 缺点:在一定浓度, 不加选择地抑制了环氧化酶的所有形式,使得晚期动脉粥样硬化患者体内的PGI2的生成减少。
双嘧达莫(潘生丁) 作用:cAMP↑ 抑制磷酸二酯酶,使cAMP破坏↓。 抑制腺苷摄取→激活AC,使cAMP↑, 抗血小板粘附、聚集,作用弱。 应用:防止血栓形成,常与华法林合用。
第三节 抗血小板药 是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物(阿司匹林) 阻碍ADP介导的血小板活化药物 (噻氯匹定) 凝血酶抑制药(阿加曲斑,水蛭素) 血小板膜糖蛋白受体阻断药 (阿昔单抗)
抑制血小板代谢药物 阿司匹林(aspirin) 又名乙酰水杨酸 抗血小板聚集作用机制:不可逆地抑制血小板环氧酶的活性,抑制花生四烯酸的代谢,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制血小板的聚集和血栓形成。
阿尼普酶
应用:急性心肌梗死(可大剂量静注,作用),含链激酶,具抗原性。
作用: 无血栓时作用很弱,有血栓时催化纤溶酶→纤溶酶,溶栓。
尿激酶(urokinase,UK) 来源:肾细胞合成,人尿中提取。 作用、用途与链激酶相同,无抗原性,用于链激酶过敏者。 组织纤溶酶原激活物(t- PA) 由血管内皮产生,DNA重组技术制备,选择性作用于血栓,对循环中纤溶酶原弱,相差数百倍。 应用:急性心肌梗死(静滴),过量出血。
抑制
膜磷脂
花生四烯酸
LT 白三烯
PGI2
PGF2
PGE2
TXA2
前列环素 合成酶 (血管内皮)
前列腺素 合成酶
血栓素 合成酶 (血小板)
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
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不稳定性心绞痛(unstable angina pectoris,UAP)
是介于稳定性心绞痛和急 性心肌梗死的临床状态。
病理 血栓形成,血小板聚集
治疗 抗凝、溶栓
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肝素缓解UAP的有效率为92%, 明显缩短心绞痛的发作时间, 心电图得到改善,逆转UAP病 人的高凝状态,改善心肌缺 血,增强心功能。
凝血酶、Ⅸa、, Ⅺa、 ⅩⅡa以
及纤溶酶等丝氨酸蛋白酶均有抑
制作用。
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ATⅢ对因子Ⅹa的亲和力强 于凝血酶70倍。
肝素能与ATⅢ中带正电的赖氨 酸残基结合,使其构型改变,暴 露出精氨酸的活性位点,更易 于凝血因子丝氨酸活性部位结 合,加快它们的灭活(达1000 倍)。
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硫酸鱼精蛋白(protamine sulfate)
是肝素拮抗药,分子中含 大量精氨酸,带强碱性,能 与强酸性的肝素结合,使其 失去抗凝能力,用于治疗肝 素过量引起出血。
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禁忌证 有出血倾向、肝肾功能
不全、溃疡病、严重高血 压、脑出血、孕妇、先兆 流产、手术后等患者。
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主要在肝脏为肝素酶分解, 代谢产物和部分原形药物经 肾排泄。半衰期约为1.5小 时,并与剂量有关。肝、肾 疾病者,半衰期
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药理作用
1.抗凝作用
• 作用快、强、短,静注后抗 凝作用立即发生,10分钟内血
液凝固时间、凝血酶时间及
凝血酶原时间均延长,维持
3~4小时。
葡萄糖醛酸
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分子量 3000~30000,平 均15000
来源 药用肝素从猪、牛、 羊等动物的肠粘膜 或牛肺中提取
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pharmacokinetics
口服不吸收,必须注射,皮下注射 吸收不规则,肌注易致局部血肿, 故常静脉注射。不通过胎盘,不 进入乳汁。 注射后大部分与血浆蛋白结合, 分布容积较小。
出血
促凝血药 抗纤维蛋
白溶解药
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XII XI
XIIa XIa
IX
IXa

原 性
X
Xa
激 活
凝血酶原
纤维蛋白原
外原性激活
IIXX IIXX
凝血酶 纤维蛋白(单体)
凝血过程示意图 2021/2/12
纤维蛋白(交联5)
抗凝血药
anticoagulants
是一类干扰凝血 因子,阻止血液凝固的 药物。
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肝素 Heparin
化学结构
肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由 D-葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸双糖单位 交替组成的粘多糖硫酸酯,其中硫酸根 占40%,带大量阴电荷,呈强酸性。
H2COSO3O
COOO
H2COSO3-
O OH
O OH
O OSO3-
O
NHCOCH3
NHSO3-
202N1/2-/乙12 酰葡糖胺
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2.血小板减少症
中度 常见,血小板聚集所致。
重度 少见,形成抗血小板抗 体,应停药,改用口服抗凝药。
治疗前及治疗过程中经常检 查血小板计数。
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3. 长期应用可致骨质疏 松,产生自发性骨折、短 暂脱发和过敏反应等。
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药物相互作用
1.与碱性药配伍禁忌
• 体内、外均抗凝。
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作用机制
促进抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)
对多种凝血因子(凝血
酶,Ⅸa, Ⅹa, Ⅺa,
ⅩⅡa)的灭活。抑制血
小板聚集
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抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)
ATⅢ是肝细胞和血管内皮细胞分
泌的蛋白酶抑制剂,其精氨酸部
位能与凝血因子活性部位丝氨酸
结合,而抑制它们的活性,如Ⅹa、
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肝素
ATⅢ
凝血酶
肝素、 ATⅢ、凝血酶在 血液中呈游离状态
形成肝素-ATⅢ -凝血酶 复合物,凝血酶失活
肝素与ATⅢ结合引起ATⅢ构 象改变,大大增强了ATⅢ与 凝血酶的结合
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肝素从肝素-ATⅢ -凝血酶 复合物中解离,游离肝素再 与ATⅢ结合继续发挥作用 15
2. 抗动粥作用
如抗组胺药、奎尼丁、氯丙嗪、 庆大霉素、头孢菌素等。
2.与抗血小板药合用,出血 危险 如阿司匹林、吲哚美辛、
双嘧达莫等。
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低分子肝素
(low molecular weight heparin,LMWH )由普通肝 素或非极分化肝素 (unfractionated heparin,UFH)通过酶解或 化学降解所产生的片断。
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3. 弥散性血管内凝血(DIC) 早期(高凝期),防止纤维蛋 白原和凝血因子的消耗,以防 继发性出血。
4.体外抗凝 如心血管手术、 心导管检查,体外循环、血 液透析等。
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不良反应
1.自发性出血
发生率约10%,任何部位均可发 生,如泌尿道、胃肠道、各种粘 膜、关节积血、伤口甚至颅内 出血等。需密切观察出血的症 状和体征。 • 过量出血用硫酸鱼精蛋白解救。
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低分子量肝素 LMWHs
抗凝血 因子Ⅹa 活性/抗 凝血酶 Ⅱa
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肝素 LMWHs
1 1.5~4.0
抗栓>抗 凝,qd,安全
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香豆素类
降血脂作用 小剂量肝素能促 使附着毛细血管壁上脂蛋白 脂酶和肝脂肪酶释放,使血液 中甘油三酯分解 ,使乳糜微 粒和VLDL分解代谢加速, HDL ,游离脂肪酸 。
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保护血管内皮细胞 抑制血 小板的粘附聚集 抗血管平滑肌增生作用 3.其它作用 抗炎作用 抑制炎症介质活 性和炎症细胞活动。
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临床应用
1.防治血栓栓塞性疾病 2.缺血性心脏病 3.弥散性血管内凝血(DIC) 早期 4.体外抗凝
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1.防止血栓的形成和扩大
如深静脉血栓、肺梗塞、脑血管 栓塞、和心血管手术时栓塞等。
2.缺血性心脏病
不稳定性心绞痛、急性心肌梗 死、经皮冠状动脉成形术后 (PTCA)。
作用于血液及造血 系统的药物
(Drugs affecting the blood and its composition)
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凝血 系统
纤维蛋白 溶>
纤维蛋白 溶解系统
血栓栓塞性疾病
抗凝血药 溶栓药
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3
凝血 系统
<
纤维蛋白 溶解系统
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