药物化学第九章化学治疗药习题及部分答案

C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D

A. 5位

B. 6位

C. 7位

D. 8位

E. 2位

9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C

A. 5位

B. 6位

C. 7位

D. 8位

E. 2位

9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B

A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基

B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低

D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，

9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C

A. 随机筛选

B. 组合化学

C. 药物合成中间体

D. 对天然产物的结构改造

E. 基于生物化学过程

9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A

A. 百浪多息

B. 可溶性百浪多息

C. 对乙酰氨基苯磺酰胺

D. 对氨基苯磺酰胺

E. 苯磺酰胺

9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B

A. 磺胺醋酰

B. 磺胺嘧啶

D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶

E. 对氨基苯磺酰胺

9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C

A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine

B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine

C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine

D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine

E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine

9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C

A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体

9-20、Pipemidic AcidA

[9-21~9-25]

A. 抑制二氢叶酸还原酶

B. 抑制二氢叶酸合成酶

C. 抑制DNA回旋酶

D. 抑制蛋白质合成

E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶

9-21、磺胺甲噁唑B9-22、甲氧苄啶A

9-23、利福平E9-24、链霉素D

9-25、环丙沙星C

[9-26~9-30]

A. Chloroquine

B. Ciprofloxacin

C. Rifampin

D. Zidovudine

E. Econazole nitrate

9-26、抗病毒药物D9-27、抗菌药物B

9-28、抗真菌药物E9-29、抗疟药物A

9-30、抗结核药物C

三、比较选择题

[9-31~9-35]

A. 磺胺嘧啶

B. 甲氧苄啶

C. 两者均是

D. 两者均不是

9-31、抗菌药物C9-32、抗病毒药物D

9-33、抑制二氢叶酸还原酶B9-34、抑制二氢叶酸合成酶A 9-35、能进入血脑屏障A

[9-36~9-40]

A. 利福平

B. 罗红霉素

C. 两者均是

D. 两者均不是

9-36、半合成抗生素C9-37、天然抗生素D

9-38、抗结核作用A9-39、被称为大环内酯类抗生素B

9-40、被称为大环内酰胺类抗生素A

[9-41~9-45]

A. 环丙沙星

B. 左氟沙星

C. 两者均是

D. 两者均不是

9-41、喹诺酮类抗菌药C9-42、具有旋光性B

9-43、不具有旋光性A9-44、作用于DNA回旋酶C

9-45、作用于RNA聚合酶D

四、多项选择题

9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为ABCD

A. 萘啶酸类

B. 噌啉羧酸类

C. 吡啶并嘧啶羧酸

D. 喹啉羧酸类

E. 苯并咪唑类

9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的AB

A. 旋转酶

B. 拓扑异构酶IV

C. P-450

D. 二氢叶酸合成酶

E. 二氢叶酸还原酶

9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCD

A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强

E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为ABCD

A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合

B. 光毒性