第九章化学治疗药

第九章 化学治疗药

一、单项选择题：

1) 环丙沙星的化学结构为

A.

N

N O

O OH

F

B.

N

N O

O OH

F F

NH 2HN

C.

N

N

O

O OH

F O

HN

ﻩD.

N

N

O OH

F O

N H

O

E ．

N N O OH

F O

CH 3F

N

2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 Ａ. 巴罗沙星ﻩＢ. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 Ｄ. 培氟沙星

E. 左氟沙星

3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的

A ． N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B ． ２位上引入取代基后活性增加

C. ３位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D ． 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5位ﻩB. 6位 C ． 7位ﻩＤ. 8位 Ｅ. ２位

5)喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基

Ａ.５位Ｂ．6位

C．７位 D. ８位

E．2位

6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显

A．白色 B.黄色C.绿色 D.蓝色

E.红棕色

7)下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的

A. 在利福平的6，５,1７和1９位应存在自由羟基

Ｂ．利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低

D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,

8)抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的

A. 随机筛选ﻩＢ. 组合化学

C. 药物合成中间体

D. 对天然产物的结构改造

E.基于生物化学过程

9)在异烟肼分子内含有一个

A.吡啶环Ｂ.吡喃环

Ｃ.呋喃环 D.噻吩环

E．嘧啶环

10)利福平的结构特点为

A.氨基糖苷

B.异喹啉

C.大环内酯

D.硝基呋喃

E.咪唑

11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类

A.磺胺嘧啶

B.磺胺甲基异恶唑Ｃ.甲氧苄氨嘧啶Ｄ.双氢氯噻嗪

Ｅ.百浪多息

12)治疗和预防流脑的首选药物是

Ａ.磺胺嘧啶B．磺胺甲恶唑

C．甲氧苄啶D．异烟肼

E.诺氟沙星

13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别

A．经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色２-氨基嘧啶

Ｂ．与茚三酮反应呈兰色Ｃ.与硝酸银反应生成沉淀

D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E．重氮化偶合反应呈黑色

14)磺胺药物的特征定性反应是

A.异羟肟酸铁盐反应Ｂ.使KMnO4褪色

Ｃ.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐

E.重氮化偶合反应

15)磺胺类药物的代谢产物大部分是

A.4－氨基的乙酰化物

B.１-氨基的乙酰化物

Ｃ．苯环上羟基氧化物 D.杂环上的代谢物

E.无代谢反应发生

16)磺胺类药物的抑菌作用，是由于它能与细菌生长所必须的( ）产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长

Ａ．苯甲酸B．苯甲醛

C.邻苯基苯甲酸

D.对硝基苯甲酸

E.对氨基苯甲酸

17)在甲氧苄啶分子内含有一个

Ａ.吡啶环Ｂ.吡喃环

Ｃ.呋喃环 D.噻吩环

E.嘧啶环

18)甲氧苄啶的作用机理是

Ａ.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶Ｃ.抑制微生物的蛋白质合成Ｄ.抑制微生物细胞壁的合成

E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶

19)最早发现的磺胺类抗菌药为

Ａ. 百浪多息ﻩB．可溶性百浪多息

C. 对乙酰氨基苯磺酰胺ﻩ

D. 对氨基苯磺酰胺

E．苯磺酰胺

20)能进入脑脊液的磺胺类药物是

Ａ.磺胺醋酰ﻩB．磺胺嘧啶

D. 磺胺甲噁唑ﻩD.磺胺噻唑嘧啶

E.对氨基苯磺酰胺

21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为

A.5-[［3,4,5- ｔriｍeｔhoxypheｎｙl］metｈyl]-2,6-ｐyｒｉmｉdinｅdｉamｉne

Ｂ. 5-[[3,4，5- trｉmeｔｈoxyphenｙl]ｍethｙl]-4,6-pyriｍiｄｉne dｉamine Ｃ. 5-[[３,4，5- trimeｔhoxｙｐｈenyl]mｅｔｈyl]-2，4-pｙrｉmidｉnｅｄia ｍｉｎｅ

D. ５-[[３，4,5- trｉmethoxｙｐhｅnｙl］etｈyｌ］-2,４-pyｒimiｄｉnｅdiaminｅ

E. 5-［[３,4,5- trimethyｐhenyl]meｔhyl]-２.4-pyrimiｄine dｉamiｎe

22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

A．氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C．以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。

D. 磺酰氨基Ｎ1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,Ｎ1-双取代物基本丧失活性。

E. Ｎ４－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。

23)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是