透皮吸收

透皮吸收

定义：

外用制剂施于正常的皮肤表面后,吸收进入全身血液循环称做透皮吸收。

途径：

透皮吸入可有三个途径:一为透过毛囊、皮脂腺,脂溶性药物分子可通过毛囊壁的上皮细胞进入血管较丰富的真皮和皮下组织;二为通过汗腺脉;三为通过角质细胞和细胞间隙。上述三个途径中,以最后一个途径最重要,一旦药物透过角质层则迅速扩散,吸收而进入血液循环。

影响透皮吸收的因素

皮肤条件

①应用部位。皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收有关。

②皮肤的病变及受损程度。病变破损的皮肤能加快药物的吸收，药物可自由地进入真皮，吸收的速度和程度大大增加，但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用。

③皮肤的温度与湿度。皮肤温度高，皮下血管扩张，血流量增加，吸收增加。潮湿的皮肤，可增强角质层的水合作用，使其疏松而增加药物的穿透。

④皮肤的清洁程度。洁净除去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物有利于药物穿透。

药物性质

虽然皮肤细胞膜是类脂性的，非极性较强，一般油溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤，但组织液却是极性的，因此，药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。药物穿透表皮后，通常相对分子质量愈大，吸收愈慢，宜选用相对分子质量小，药理作用强的药物。

基质的组成与性质

基质的组成和性质直接影响药物的释放、穿透、吸收。软膏中药物的释放在乳剂型基质中最快（与基质具有表面活性有关），动物油脂中次之，植物油中又次之，烃类基质中最差。基质的pH值影响弱酸性与弱碱性药物穿透吸收，当基质pH 值小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，这些药物的分子形式显著地增加，脂溶性增大而利于穿透。基质中含有其他附加剂能影响药物的吸收，表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收，丙二醇与表面活性剂同用，能促进水溶性药物穿透毛囊。

其他因素

药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时问等与药物吸收的量成正比。此外，年龄和性别的不同其皮肤的穿透、吸收能力亦不同。老年人因皮肤干燥，其穿透和吸收能力差；女性较男性皮肤薄，屏障机能亦较弱，故其穿透、吸收能力较强；婴儿的表皮比成人薄，故穿透能力比成人要强。

应用：

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