半夏的药理作用与临床研究

前言

半夏（学名：Pinellia ternata），又名地文、守田等，属天南星目。其块茎入药,为常用中药材之一。其性温,味辛,有小毒,归脾、胃、肺经。具有降逆止呕、燥湿化痰、和胃安神、宽中消痞、排脓消痈作用。现代中药药理研究表明,半夏具有镇咳、催吐和镇吐、抗癌、调节胃肠功能及利胆等作用。半夏块茎含75%左右的淀粉,以及β2谷甾醇及其葡萄糖苷,β2和γ2氨基丁酸,L2麻黄碱,胆碱,胡芦巴碱,多种氨基酸及无机元素。半夏的炮制品较多,《中国药典》2000版仅收载了生半夏、清半夏、姜半夏、法半夏4个品种。

1 形态特征

块茎圆球形，直径1~2厘米，具须根。叶2~5枚，有时1枚。叶柄长15~20厘米，基部具鞘，鞘内、鞘部以上或叶片基部（叶柄顶头）有直径3~5毫米的珠芽，珠芽在母株上萌发或落地后萌发；幼苗叶片卵状心形至戟形，为全缘单叶，长2~3厘米，宽2~2.5厘米；老株叶片3全裂，裂片绿色，背淡，长圆状椭圆形或披针形，两头锐尖，中裂片长3~10厘米，宽1~3厘米；侧裂片稍短；全缘或具不明显的浅波状圆齿，侧脉8~10对，细弱，细脉网状，密集，集合脉2圈。

花序柄长25~30（~35）厘米，长于叶柄。佛焰苞绿色或绿白色，管部狭圆柱形，长1.5~2厘米；檐部长圆形，绿色，有时边缘青紫色，长4~5厘米，宽1.5厘米，钝或锐尖。肉穗花序：雌花序长2厘米，雄花序长5~7毫米，其中间隔3毫米；附属器绿色变青紫色，长6~10厘米，直立，有时“S”形弯曲。

浆果卵圆形，黄绿色，先端渐狭为明显的花柱。花期5~7月，果8月成熟。

2 药理作用

2.1 呼吸系统作用

2.1.1 镇咳

半夏中生物碱能抑制咳嗽中枢产生镇咳作用。生半夏、姜半夏和法半夏的煎剂静脉注射，对猫碘液注入胸腔或电刺激喉上神经所致的咳嗽均具有明

显的镇咳作用，0.6g/kg 的镇咳作用接近可待因1mg/kg。

2.1.2 祛痰

大鼠腹腔注射半夏水煎剂可明显抑制毛果芸香碱对唾液的分泌作用。以生半夏和清半夏的乙醇提取物给小鼠灌胃，用酚红法测得清半夏的乙醇提取物有一定的祛痰作用，而生半夏未见明显作用。邹积隆等研究表明半夏贮存时间越长，祛痰作用越强。

2.2消化系统作用

2.2.1镇吐、催吐：制半夏能激活迷走神经传出活动而具有镇吐作用，生半夏则能“戟人喉”“令人吐”。半夏能延长硫酸铜致犬呕吐的潜伏期或不发生呕吐，能拮抗皮下注射盐酸去水吗啡犬的呕吐，此作用不受川乌的影响。

2.2.2 抗溃疡作用：半夏水煎醇沉液能减少胃液分泌，降低胃液游离酸度和总酸度，抑制胃蛋白酶活性，保护胃黏膜，促进胃黏膜的修复，具有抗大鼠幽门结扎性溃疡、消炎痛性溃疡及应激性溃疡的作用。

2.2.3对肝胆的影响：半夏能促进家兔胆汁分泌，能使小鼠血中皮质酮上升，增强皮质酮对肝脏内络氨酸转氨酶的诱导作用，升高肝脏内络氨酸转氨酶的活性。

2.3 循环系统作用

2.3.1抗心律失常作用：给犬静脉注射半夏浸剂，可使氯化钡所致的室性早搏迅速消失且不复发，有效率为97%。可使肾上腺素所致的室性心动过速迅速转为窦性节律，有效率为96%。

2.3.2抗凝作用：半夏具有较明显降低甘油三酯和低密度脂蛋白的作用，能够降低全血黏度、抑制红细胞的聚集和提高红细胞的变形能力。半夏蛋白是已知的唯一只与甘露醇而不与葡萄糖结合的一种具有凝集素作用的蛋白质，与兔红细胞有专一的血凝活力，浓度低至12μg/mL 仍有凝集作用。此外，半夏蛋白对羊、狗、猫、豚鼠、大鼠、小鼠和鸽子的红细胞也有凝集作用，但对人、猴、猪、鸡、鸭、蟾蜍等的红细胞无凝集作用。提示：半夏蛋白的细胞凝集作用不仅具有动物种属专一性并存在细胞类别专一性。

2.4抗肿瘤作用

在临床上有半夏对治疗食道癌、胃癌、舌癌、皮肤癌和恶性淋巴癌取得较好疗效的报道。半夏提取物对HeLa 细胞、小白鼠实验肿瘤180、HCA实体瘤（肝癌）、U14（鳞状上皮型子宫颈癌移植于小白鼠者）均有一定的抑制作

用。半夏总生物碱对慢性髓性白血病细胞（K562）有抑制作用，能损伤悬浮生长的K562细胞形态，抑制其增殖。半夏中提取的多糖具有较强的网状内皮系统激活活性，能增强网状内皮系统吞噬功能和分泌作用，抑制肿瘤的发生和增殖。甲醇提取的半夏多糖组分具有多形核白细胞诱导能力，由此推测，半夏可能是通过活化多形核白细胞，导致肿瘤破坏的细胞反应。秦志丰等应用中药金龙蛇口服液及参麦注射液治疗中晚期胃癌患者35 例，结果应用中药治疗的患者，体力指数及自然杀伤（NK）细胞活性明显升高，2 组肿瘤标志物癌胚抗原C（CEA）及胃肠癌抗原（CA199）与治疗前比较也有一定程度下降。

2.5抗早孕作用

半夏蛋白被认为是半夏中抗早孕有效成分或有效成分之一。给怀孕7 天的小鼠皮下注射半夏蛋白250μg，50%小鼠流产，无小鼠死亡。半夏蛋白30mg/kg 对小鼠具有明显的抗早孕作用，抗早孕率高达100%，给药24小时，就可见血浆孕酮水平下降，子宫内膜变薄，胚胎停止发育。半夏蛋白直接注入子宫角能产生明显抗兔胚泡着床作用，注射500μg，抗着床率达100%。用辣根过氧化物酶标记半夏蛋白的定位，表明该蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上。半夏蛋白能与甘露聚糖结合，它的抗着床作用可能是由于该蛋白结合了母体和（或）子体细胞膜上的某些糖结构，改变了细胞膜的生物学行为所致。

2.6镇静催眠作用

清半夏75%乙醇提取物给小鼠灌胃，能显著延长小鼠对热痛刺激甩尾反应的潜伏期，减少由乙酸引起的小鼠扭体反应次数。在对小鼠自主活动的影响和异戊巴比妥钠对生半夏催眠作用的影响实验中，实验组与对照组之间有非常显著的差异（P<0.01）。

2.7对胰蛋白酶的抑制作用

半夏胰蛋白酶抑制剂只抑制胰蛋白酶对酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的水解，不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒缓激肽释放酶、枯草蛋白酶和木瓜蛋白酶对各自底物的水解。抑制剂对猪胰蛋白酶水解酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的质量抑制比值分别为1:0.71、1:0.88、1:0.71 和1:0.71。从化学分子大小的范围看，半夏胰蛋白酶抑制剂应属大分子抑制剂。