钾通道阻滞剂
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
H H
H
HO
OH
OH
H MeO N N
代谢过程主要是在几个部位发生羟基化。
O N H H2N Procainamide N
IB：轻度阻滞钠通道，缩短复
极化，提高颤动阈值。 有美西律(Mexiletine)等。可
看成是氨基丙醇的醚类衍生物， 或苯氧乙胺类化合物。
CH3 O CH3 Mexiletine NH2
第三节、钠、钾通道阻滞剂 与离子转运过程改变有关。 此类药主要通过影响心肌细胞 的钠离子，钾离子等转运，纠 正电生理异常而发挥作用。
通常分成： I钠离子通道阻断剂，又分为 IA, IB, IC； II b-受体阻滞剂 III 钾离子通道阻断剂: 钾通道阻 断药，对各种钾离子外流通道的抑制 作用。 IV 钙通道阻滞剂
H
HO MeO N H
N
H
R R= vinyl, Quinidine R= Et, Dihydroquinidine
பைடு நூலகம்
喹核碱环 羟基
HO H
6 4 6 7
5
H
3
N
H
2
乙烯基
MeO
碱性氮原子 喹啉环基
N
甲氧基
1
quinidine
H
HO H MeO
H
HO H
N
H
OH
N
H
MeO
N HO
H N
H
N
OH
N
3.1 钠离子阻滞剂
IA: 主要与心肌细胞膜上的钠通道蛋 白相结合，使钠通道狭窄或关闭，阻止 钠离子内流，又称膜稳定剂。 有奎尼丁(quinidine)，普鲁卡因胺 (procainamide)等。前者临床用于治疗 心房颤动，阵发性心动过速和早搏，为 (8R,9S)-(+)-构型。其(8S,9R)-构型被 称为奎宁。二氢奎尼丁也应用于临床。
Ic类：普罗帕酮
3.3 钾通道拮抗剂 钾离子外流速度减慢，使心 率失常消失，恢复窦性心率。 如盐酸胺碘酮(Amiodarone)。
I O I O Amiodarone O N Et Et
H
HO
OH
OH
H MeO N N
代谢过程主要是在几个部位发生羟基化。
O N H H2N Procainamide N
IB：轻度阻滞钠通道，缩短复
极化，提高颤动阈值。 有美西律(Mexiletine)等。可
看成是氨基丙醇的醚类衍生物， 或苯氧乙胺类化合物。
CH3 O CH3 Mexiletine NH2
第三节、钠、钾通道阻滞剂 与离子转运过程改变有关。 此类药主要通过影响心肌细胞 的钠离子，钾离子等转运，纠 正电生理异常而发挥作用。
通常分成： I钠离子通道阻断剂，又分为 IA, IB, IC； II b-受体阻滞剂 III 钾离子通道阻断剂: 钾通道阻 断药，对各种钾离子外流通道的抑制 作用。 IV 钙通道阻滞剂
H
HO MeO N H
N
H
R R= vinyl, Quinidine R= Et, Dihydroquinidine
பைடு நூலகம்
喹核碱环 羟基
HO H
6 4 6 7
5
H
3
N
H
2
乙烯基
MeO
碱性氮原子 喹啉环基
N
甲氧基
1
quinidine
H
HO H MeO
H
HO H
N
H
OH
N
H
MeO
N HO
H N
H
N
OH
N
3.1 钠离子阻滞剂
IA: 主要与心肌细胞膜上的钠通道蛋 白相结合，使钠通道狭窄或关闭，阻止 钠离子内流，又称膜稳定剂。 有奎尼丁(quinidine)，普鲁卡因胺 (procainamide)等。前者临床用于治疗 心房颤动，阵发性心动过速和早搏，为 (8R,9S)-(+)-构型。其(8S,9R)-构型被 称为奎宁。二氢奎尼丁也应用于临床。
Ic类：普罗帕酮
3.3 钾通道拮抗剂 钾离子外流速度减慢，使心 率失常消失，恢复窦性心率。 如盐酸胺碘酮(Amiodarone)。
I O I O Amiodarone O N Et Et