药物化学 药理学 循环系统药物
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在酸性溶液中，侧链氧化分解。
精选课件
13
5、体内代谢过程：P124 O
H N
H OH
Propranolol
O
H
OH
O
N
O
OH
H OH
H OH
精选课件
பைடு நூலகம்14
6、杂质检查： — 反应中未作用 的萘酚。
检查方法：与重 氮苯磺酸盐反应呈 橙红色。
HO
+
+
NN
S3 O H
精选课件
H
O
N
H OH
Propranolol
与β-受体结合
抑制心脏 扩张血管 收缩平滑肌
精选课件
6
β-受体激动剂与β-受体拮抗剂结构比较
HO H H
HO
N
O
HO H H
O
N
HO
HO HO
异丙肾上腺素
HO H H N
N
H 普拉洛尔
HO H H
O
N
O
NN
H
O
β2-受体激动剂
Salbutamol
β-受体拮抗剂 塞利洛尔
精选课件
7
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
供氧有效药物）
精选课件
3
II、抗心绞痛药物的分类：
一、-受体阻滞剂p121
二、钙通道阻滞剂 p125
三、NO供体药物 p147
精选课件
4
第一节：β-受体阻滞剂
Sir James W. Black
精选课件
5
β-受体激动剂与β-受体拮抗剂生理效应比较
β-受体激动剂 β-受体拮抗剂
与β-受体结合
兴奋心脏 收缩血管 松驰平滑肌
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔
•比索洛尔
醋丁洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
O O
O
N
H
OH
精选课件
30
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔 比索洛尔
•醋丁洛尔
阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
NH O
O
O
N
H
OH
精选课件
31
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔 比索洛尔 醋丁洛尔
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔 艾司洛尔
•氟司洛尔
FO
O
N
OH H
Flestolol
H N NH2
O
精选课件
28
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂p122
H
•普拉洛尔
N
比索洛尔
醋丁洛尔
O
阿替洛尔
美托洛尔
倍他洛尔
O
N
H OH
精选课件
29
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
HO
S3 O H N
N
偶氮化合物
15
7、合成路线：p124
HO
O
+ Cl
H
O
N
OH
HCl
O O
H2N
H
O
N
OH HCl
精选课件
16
8、构效关系：p125
用S、CH2或NCH3
取代，活性降低 H
O
N
H OH
HO OH
N H
精选课件
17
8、构效关系：p125
S型活性比R型强
H
O
N
H OH
HO OH
O
纳多洛尔
•噻吗洛尔
艾司洛尔
氟司洛尔
S NN
N
O
N
OH H
Timolol
精选课件
26
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔
•艾司洛尔
氟司洛尔
O
N
OH H
O O
Esmolol
精选课件
27
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
•阿替洛尔
美托洛尔 倍他洛尔
H2N O
O
N
OH H
精选课件
32
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔
O
比索洛尔
醋丁洛尔
阿替洛尔
•美托洛尔
倍他洛尔
O
N
H OH
H
精选课件
33
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔
-受体阻滞剂的基本结构
芳基氧丙醇胺结构
OH H
O
R NH
Ar
Ar = 苯、萘、芳杂环等 R = 大多为异丙基或叔丁基
精选课件
8
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
• -受体阻滞剂分类p122
根据对受体亚型的选择 性不同，可分为： 非选择性-受体阻滞剂 选择性1-受体阻滞剂 非典型-受体阻滞剂
精选课件
N H
精选课件
18
8、构效关系：p125
H
O
N
H OH
HO OH
N H
精选课件
N-
异 双丙 取基 代和 活叔 性丁 降基 低活
性 最 强
19
8、构效关系：p125
可以是苯、萘 杂环、稠环和 脂肪性不饱和 杂环等。2，4 或2，3，6同时 取代活性最佳。
H
O
N
H OH
HO OH
N H
精选课件
20
精选课件
1
• 循环系统药物的分类：
根据其药理作用不同， 可分为：
（一）抗心绞痛药 （二）抗心率失常药 （三）抗高血压药 (四）强心药物 （五）调血脂药物 （六）抗血栓药物
精选课件
2
抗心绞痛药物
I、概述
1、心绞痛的发病机理： 一般认为由于心肌急剧的暂时性
缺血和缺氧所引起。
2、治疗途径：
A、 降低心肌耗氧量 B、增加供氧（但目前尚缺乏增加
9
学习两个药物
盐酸普萘洛尔p123 酒石酸美托洛尔
精选课件
10
结构与命名：
2-丙醇（母核）
3-（1-萘氧基）
O
3 21H N
H OH
1-异丙氨基
S型（左旋体）
(2 S )-1 -(is o p ro p y la m in o )-3 -(1 -n a p h th y lo x y )p ro p a n -2 -o l
O
N
OH H
N H
Pindolol
精选课件
24
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔
•纳多洛尔
噻吗洛尔 艾司洛尔 氟司洛尔
O
N
HO
OH H
HO
Nadolol
精选课件
25
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔
阿普洛尔
氧烯洛尔
吲哚洛尔
盐酸普萘洛尔（又名心得安）
精选课件
11
1、性状：
本品为白色结晶性 H
粉末，无臭，味微甜
O
N
而后苦。
H OH
2、溶解性：
Propranolol
溶于水、乙醇；微 1964年第一个应用于
溶于
临床的受体阻滞剂
氯仿。水溶液呈弱酸
性。
精选课件
12
3、酸碱性： 呈碱性，可与酸成盐。
H
O
N
H OH
4、稳定性： 对热稳定，对光、酸不稳定，Propranolol
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂p122
•普萘洛尔
阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔
O
N
OH H
纳多洛尔
噻吗洛尔 艾司洛尔
Propranolol
氟司洛尔
精选课件
21
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔
•阿普洛尔
氧烯洛尔
吲哚洛尔 纳多洛尔
O
N
OH H
噻吗洛尔
Alprenolol
艾司洛尔
氟司洛尔
精选课件
22
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔
阿普洛尔
O
•氧烯洛尔
吲哚洛尔 纳多洛尔
O
N
OH H
噻吗洛尔 艾司洛尔
Oxprenalol
氟司洛尔
精选课件
23
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔
•吲哚洛尔
纳多洛尔 噻吗洛尔 艾司洛尔 氟司洛尔
精选课件
13
5、体内代谢过程：P124 O
H N
H OH
Propranolol
O
H
OH
O
N
O
OH
H OH
H OH
精选课件
பைடு நூலகம்14
6、杂质检查： — 反应中未作用 的萘酚。
检查方法：与重 氮苯磺酸盐反应呈 橙红色。
HO
+
+
NN
S3 O H
精选课件
H
O
N
H OH
Propranolol
与β-受体结合
抑制心脏 扩张血管 收缩平滑肌
精选课件
6
β-受体激动剂与β-受体拮抗剂结构比较
HO H H
HO
N
O
HO H H
O
N
HO
HO HO
异丙肾上腺素
HO H H N
N
H 普拉洛尔
HO H H
O
N
O
NN
H
O
β2-受体激动剂
Salbutamol
β-受体拮抗剂 塞利洛尔
精选课件
7
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
供氧有效药物）
精选课件
3
II、抗心绞痛药物的分类：
一、-受体阻滞剂p121
二、钙通道阻滞剂 p125
三、NO供体药物 p147
精选课件
4
第一节：β-受体阻滞剂
Sir James W. Black
精选课件
5
β-受体激动剂与β-受体拮抗剂生理效应比较
β-受体激动剂 β-受体拮抗剂
与β-受体结合
兴奋心脏 收缩血管 松驰平滑肌
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔
•比索洛尔
醋丁洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
O O
O
N
H
OH
精选课件
30
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔 比索洛尔
•醋丁洛尔
阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
NH O
O
O
N
H
OH
精选课件
31
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔 比索洛尔 醋丁洛尔
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔 艾司洛尔
•氟司洛尔
FO
O
N
OH H
Flestolol
H N NH2
O
精选课件
28
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂p122
H
•普拉洛尔
N
比索洛尔
醋丁洛尔
O
阿替洛尔
美托洛尔
倍他洛尔
O
N
H OH
精选课件
29
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
HO
S3 O H N
N
偶氮化合物
15
7、合成路线：p124
HO
O
+ Cl
H
O
N
OH
HCl
O O
H2N
H
O
N
OH HCl
精选课件
16
8、构效关系：p125
用S、CH2或NCH3
取代，活性降低 H
O
N
H OH
HO OH
N H
精选课件
17
8、构效关系：p125
S型活性比R型强
H
O
N
H OH
HO OH
O
纳多洛尔
•噻吗洛尔
艾司洛尔
氟司洛尔
S NN
N
O
N
OH H
Timolol
精选课件
26
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔
•艾司洛尔
氟司洛尔
O
N
OH H
O O
Esmolol
精选课件
27
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
•阿替洛尔
美托洛尔 倍他洛尔
H2N O
O
N
OH H
精选课件
32
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔
O
比索洛尔
醋丁洛尔
阿替洛尔
•美托洛尔
倍他洛尔
O
N
H OH
H
精选课件
33
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔
-受体阻滞剂的基本结构
芳基氧丙醇胺结构
OH H
O
R NH
Ar
Ar = 苯、萘、芳杂环等 R = 大多为异丙基或叔丁基
精选课件
8
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
• -受体阻滞剂分类p122
根据对受体亚型的选择 性不同，可分为： 非选择性-受体阻滞剂 选择性1-受体阻滞剂 非典型-受体阻滞剂
精选课件
N H
精选课件
18
8、构效关系：p125
H
O
N
H OH
HO OH
N H
精选课件
N-
异 双丙 取基 代和 活叔 性丁 降基 低活
性 最 强
19
8、构效关系：p125
可以是苯、萘 杂环、稠环和 脂肪性不饱和 杂环等。2，4 或2，3，6同时 取代活性最佳。
H
O
N
H OH
HO OH
N H
精选课件
20
精选课件
1
• 循环系统药物的分类：
根据其药理作用不同， 可分为：
（一）抗心绞痛药 （二）抗心率失常药 （三）抗高血压药 (四）强心药物 （五）调血脂药物 （六）抗血栓药物
精选课件
2
抗心绞痛药物
I、概述
1、心绞痛的发病机理： 一般认为由于心肌急剧的暂时性
缺血和缺氧所引起。
2、治疗途径：
A、 降低心肌耗氧量 B、增加供氧（但目前尚缺乏增加
9
学习两个药物
盐酸普萘洛尔p123 酒石酸美托洛尔
精选课件
10
结构与命名：
2-丙醇（母核）
3-（1-萘氧基）
O
3 21H N
H OH
1-异丙氨基
S型（左旋体）
(2 S )-1 -(is o p ro p y la m in o )-3 -(1 -n a p h th y lo x y )p ro p a n -2 -o l
O
N
OH H
N H
Pindolol
精选课件
24
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔
•纳多洛尔
噻吗洛尔 艾司洛尔 氟司洛尔
O
N
HO
OH H
HO
Nadolol
精选课件
25
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔
阿普洛尔
氧烯洛尔
吲哚洛尔
盐酸普萘洛尔（又名心得安）
精选课件
11
1、性状：
本品为白色结晶性 H
粉末，无臭，味微甜
O
N
而后苦。
H OH
2、溶解性：
Propranolol
溶于水、乙醇；微 1964年第一个应用于
溶于
临床的受体阻滞剂
氯仿。水溶液呈弱酸
性。
精选课件
12
3、酸碱性： 呈碱性，可与酸成盐。
H
O
N
H OH
4、稳定性： 对热稳定，对光、酸不稳定，Propranolol
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂p122
•普萘洛尔
阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔
O
N
OH H
纳多洛尔
噻吗洛尔 艾司洛尔
Propranolol
氟司洛尔
精选课件
21
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔
•阿普洛尔
氧烯洛尔
吲哚洛尔 纳多洛尔
O
N
OH H
噻吗洛尔
Alprenolol
艾司洛尔
氟司洛尔
精选课件
22
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔
阿普洛尔
O
•氧烯洛尔
吲哚洛尔 纳多洛尔
O
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OH H
噻吗洛尔 艾司洛尔
Oxprenalol
氟司洛尔
精选课件
23
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔
•吲哚洛尔
纳多洛尔 噻吗洛尔 艾司洛尔 氟司洛尔