中药创新药物定义及发现过程(精)
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2 活性筛选根据拟开发药物的适应症，采用体 外或体内的方法对提取物进行活性筛选，如 果提取物有明显的活性，即进入下一程序； 如果提取物没有明显的活性，先贮存在样品 库中，供其他活性筛选。 3 活性跟踪的化合物分离、结构鉴定以及有效 部位、有效成分、活性先导化合物的发现采 用溶剂方法或色谱方法对粗提物进行进一步 分离，最好能够按化合物类型进行分离，有 利于有效部位新药的发现；
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中药创新药物发现过程： 根据国内外新药发现过程结合我国中药新药
研发的特点，总结新药发现过程见图1。其发 现过程详细介绍如下： 1 样品的选择与制备新药的发现从样品的收 集开始。为了提高目标的命中率，可根据文 献古籍调研，从民族、民间药物、临床名方、 老药和国外天然药物中选择筛选样品，收集 样品，进行基原鉴定，也可选择天然产物进 行大规模筛选。样品收集后进行提取，或采 用溶剂粗分成几个部位，得到粗提物。
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“安全、有效、稳定、可控”是药品的四大要素。 药品的研发首先必须针对某种疾病，从大量的化学 物质、中药、天然药物中筛选出具备上述四大要素 的物质，才能进人新药研发。中药尽管有两千多年 的临床使用历史，但临床上基本都是以复方配伍使 用，各种中药的疗效包括复方的疗效如何，没有确 切的数据，作为药品进行开发，仍需要进行大量的 筛选。因此，新药的发现是中药创新药物研发的必 需过程。而我国目前中药新药的研发极少经过发现 过程，这也是我国缺少疗效独特的中药创新药物的 重要原因。
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先导化合物的结构改造、构效关系研究与 新化学药物的发现 如前所述，天然产物中发 现的大部分化合物来自百度文库有直接临床应用价值， 但为创新药物发现中先导化合物的主要来源。 对于活性筛选发现的活性先导化合物，必须 进行结构改造和构效关系研究。通过系统的 构效关系分析，进一步设计并优化活性化合 物，再通过活性筛选，直至发现具有临床应 用价值的化合物，从而进人新药研发阶段， 最后成为化学药的一类新药。
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对分离后的各个部分进行进一步的活性筛选，发现 活性部位；采用色谱方法对活性部位进行化合物的 分离和结构鉴定；对分离的化合物进行活性筛选。 在此筛选过程中，有时会发现某一部位活性很强， 但进一步分离成单体化合物后活性没有提高，甚至 降低的现象，这可能是由于中药的各成分之间存在 着协同作用导致的。这时可以把相应的活性部位研 发成为新药，即有效部位新药。如果发现某一单体 化合物活性很强，具有临床应用前景，就可以把单 体化合物研发成为新药，即有效成分新药。但在活 性成分研究中，大部分情况是分离的化合物具有一 定活性，但活性不太强，或毒性很大，没有临床使 用价值，这类化合物被称为活性先导化合物，可进 人结构改造程序。对于没有活性的化合物，将其贮 存在样品库中，供其他活性筛选。
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目前国际上多数创新药物都是通过这一途径发 现的，从国际上申请的专利也可以看出，一 般一个活性化合物，其合成的衍生物都在数 十个，甚至上百个。而在我国，天然产物研 究与合成是基本脱节的，从事天然产物研究 的人员大多不懂合成，从事合成的人员对结 构改造也不感兴趣，这也是我国极少发现新 的化学实体药物的主要原因之一。另外，近 年来的大量研究表明，中药或天然药物的成 分在体内极易产生代谢，从其代谢产物中发 现活性成分，也是创新药物发现的一个重要 途径。
中药创新药物定 义及发现过程
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中药创新药物定义： 创新药物在国际上一般是指新的化学实体或者生物 制品中新的物质。中药是我国的特色，对于中药创 新药物的定义至今没有定论，但国家科技部、发改 委在创新药物项目评审中基本上有一个概念，主要 是指有效成分新药和有效部位新药，SFDA药品审评 中心在新药审评中也有一个创新药物概念，也是指 一类新药和五类新药。因此，我们认为中药创新药 物是指首次上市的从中药和天然药物中提取的有效 物质，包括有效成分和有效部位及其组成的复方制 剂。按照现行《药品注册管理办法》，即首次在我 国上市的中药、天然药物中提取的有效成分及其制 剂(一类新药)、首次在我国上市的中药、天然药物 中提取的有效部位及其制剂(五类新药)。
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2 活性筛选根据拟开发药物的适应症，采用体 外或体内的方法对提取物进行活性筛选，如 果提取物有明显的活性，即进入下一程序； 如果提取物没有明显的活性，先贮存在样品 库中，供其他活性筛选。 3 活性跟踪的化合物分离、结构鉴定以及有效 部位、有效成分、活性先导化合物的发现采 用溶剂方法或色谱方法对粗提物进行进一步 分离，最好能够按化合物类型进行分离，有 利于有效部位新药的发现；
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中药创新药物发现过程： 根据国内外新药发现过程结合我国中药新药
研发的特点，总结新药发现过程见图1。其发 现过程详细介绍如下： 1 样品的选择与制备新药的发现从样品的收 集开始。为了提高目标的命中率，可根据文 献古籍调研，从民族、民间药物、临床名方、 老药和国外天然药物中选择筛选样品，收集 样品，进行基原鉴定，也可选择天然产物进 行大规模筛选。样品收集后进行提取，或采 用溶剂粗分成几个部位，得到粗提物。
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“安全、有效、稳定、可控”是药品的四大要素。 药品的研发首先必须针对某种疾病，从大量的化学 物质、中药、天然药物中筛选出具备上述四大要素 的物质，才能进人新药研发。中药尽管有两千多年 的临床使用历史，但临床上基本都是以复方配伍使 用，各种中药的疗效包括复方的疗效如何，没有确 切的数据，作为药品进行开发，仍需要进行大量的 筛选。因此，新药的发现是中药创新药物研发的必 需过程。而我国目前中药新药的研发极少经过发现 过程，这也是我国缺少疗效独特的中药创新药物的 重要原因。
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先导化合物的结构改造、构效关系研究与 新化学药物的发现 如前所述，天然产物中发 现的大部分化合物来自百度文库有直接临床应用价值， 但为创新药物发现中先导化合物的主要来源。 对于活性筛选发现的活性先导化合物，必须 进行结构改造和构效关系研究。通过系统的 构效关系分析，进一步设计并优化活性化合 物，再通过活性筛选，直至发现具有临床应 用价值的化合物，从而进人新药研发阶段， 最后成为化学药的一类新药。
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对分离后的各个部分进行进一步的活性筛选，发现 活性部位；采用色谱方法对活性部位进行化合物的 分离和结构鉴定；对分离的化合物进行活性筛选。 在此筛选过程中，有时会发现某一部位活性很强， 但进一步分离成单体化合物后活性没有提高，甚至 降低的现象，这可能是由于中药的各成分之间存在 着协同作用导致的。这时可以把相应的活性部位研 发成为新药，即有效部位新药。如果发现某一单体 化合物活性很强，具有临床应用前景，就可以把单 体化合物研发成为新药，即有效成分新药。但在活 性成分研究中，大部分情况是分离的化合物具有一 定活性，但活性不太强，或毒性很大，没有临床使 用价值，这类化合物被称为活性先导化合物，可进 人结构改造程序。对于没有活性的化合物，将其贮 存在样品库中，供其他活性筛选。
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目前国际上多数创新药物都是通过这一途径发 现的，从国际上申请的专利也可以看出，一 般一个活性化合物，其合成的衍生物都在数 十个，甚至上百个。而在我国，天然产物研 究与合成是基本脱节的，从事天然产物研究 的人员大多不懂合成，从事合成的人员对结 构改造也不感兴趣，这也是我国极少发现新 的化学实体药物的主要原因之一。另外，近 年来的大量研究表明，中药或天然药物的成 分在体内极易产生代谢，从其代谢产物中发 现活性成分，也是创新药物发现的一个重要 途径。
中药创新药物定 义及发现过程
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中药创新药物定义： 创新药物在国际上一般是指新的化学实体或者生物 制品中新的物质。中药是我国的特色，对于中药创 新药物的定义至今没有定论，但国家科技部、发改 委在创新药物项目评审中基本上有一个概念，主要 是指有效成分新药和有效部位新药，SFDA药品审评 中心在新药审评中也有一个创新药物概念，也是指 一类新药和五类新药。因此，我们认为中药创新药 物是指首次上市的从中药和天然药物中提取的有效 物质，包括有效成分和有效部位及其组成的复方制 剂。按照现行《药品注册管理办法》，即首次在我 国上市的中药、天然药物中提取的有效成分及其制 剂(一类新药)、首次在我国上市的中药、天然药物 中提取的有效部位及其制剂(五类新药)。
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