乙酰胆碱酯酶抑制剂
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3、随着科学的发展、仪器的进步及人们对 AD的认识的深入,相信在不久的将来此类疾 病必将有重大的突破。
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上海应用技术学院
乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展
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班级:2014级化工4班 专业:制药工程 学生:芮银、陈祎桐、康满 满
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综述内容
一、背景介绍
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用及来源
三、乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选方法
四、总结
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背景介绍
阿兹海默症
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神经传播
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乙酰胆碱酯酯酶抑制剂的来源
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曲霉
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乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选方法
基于比色法的Ellman’s法
硫代乙酰胆碱 + 水 2-硝基-5-硫基苯甲酸
乙酰胆碱酯酶
乙酸 + 硫代胆碱 + 二硫二硝基苯甲酸
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乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选方法
荧光显色法
乙酰胆碱酯酶 水解
没有荧光效应的底物
有荧光效应的水解பைடு நூலகம்物
试卤灵酯、吲哚乙酸酯、1-甲基-7-乙酰基喹啉、α或β-乙酸萘酯等
一、植物来源(生物碱类)
NH
O
H 2N
千层塔
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石杉碱甲
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乙酰胆碱酯酯酶抑制剂的来源
OH
O H 3CO
H
H
N CH3
石蒜花
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加兰他敏
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乙酰胆碱酯酯酶抑制剂的来源
一、植物来源(萜类)
COOH
HO
丹参
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二氢丹参醌
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乙酰胆碱酯酯酶抑制剂的来源
二、微生物来源
青霉
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乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选方法
液相色谱及液相色谱质谱联用技术
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总结
1、乙酰胆碱酯酶抑制剂目前仍然是治疗阿 兹海默症的有效药物,但目前已知的抑制剂 大多存在半衰期短和副作用。 2、天然产物,尤其是一些植物中发现的生 物碱、甾类、萜类等是高活性的乙酰胆碱酯 酶抑制剂,这为AD的研究提供了新的方向。