浅析葛根素的非常规应用及毒副作用

浅析葛根素的非常规应用及毒副作

用

【摘要】列举葛根素的非常规应用，

如抑制组织细胞凋亡和对平滑肌的保护作用，对外周血内皮祖细胞数量和功能的影响，调控骨代谢，治疗突发性耳聋、强直性脊柱炎、肺病、帕金森病及椎-基底动脉缺血等。最后还列举了葛根素的毒副作用。

【关键词】葛根素; 非常规; 毒副

葛根为豆科植物野葛[Puerarialobata (Willd.) ohwi]及粉葛( Benth)的块根,具

有解肌退热,生津透疹,升阳止泻的功效。葛根化学成分复杂,含异黄酮成分葛根(Puearin,Pur) 、葛根素木糖甙

、大豆黄酮(Daidzrin) 、大豆黄酮甙及

β谷甾醇(β、花生酸(Arachidicacid), 又含多量淀粉等,具有

多种生物活性。葛根素的分子式为二羟基β葡萄糖异黄酮。祖国医学认为葛根归脾、胃经、具有升阳、活血、通络

的作用。现代医学证明葛根素可通过抗交感样作用、钙拮抗作用及广泛的β受体阻滞作用,显着改善冠心病、肾功能和患者心肌供血,治疗不稳定性心绞痛、室性期前收缩;降低血糖、血脂、抗氧化、增加血液流动性,降低肺动脉高压,治疗糖尿病性周围神经病变以及改善胰岛素抵抗等作用,故广泛用于临床。这些都是葛根素的常规临床应用，现将它的非常规临床应用综述

1 抑制组织细胞凋亡和对平滑肌的保护作用

葛根素具有较强的清除活性氧和显着降低血管平滑肌细胞凋亡的作用,同时也可减少凋亡细胞DNA断裂以及平滑肌的坏死,故对缺血条件下的血管平滑肌具有保护作用,此作用至少部分是通过抑制胱冬肽酶

的表达而实现的。葛根素亦具有抗脑缺血性神经细胞调亡的作用,其作用可能是通过抑制脑缺血时细胞调亡,调控相关基因的表达来实现[1]。

2 对外周血内皮祖细胞数量和功能的影响

葛根素可增加内皮祖细胞(endothelial progenitor cell, EPC)的数量且伴随着EPC功能的改善。葛根素显着增加外周血EPC数量,并且EPC数量随葛根素浓度增加及作用时间延长而增加,

浓度葛根素作用24h对EPC数量的影响最为显着(较对照组增加了1倍,)。葛根素还能改善EPC的增殖、迁移、粘附和体外血管生成能力,提示葛根素不但可直接对内皮细胞具有保护作用,可能同时增加EPC的数量并改善其功能,从而促进内皮修复,改善冠心病患者的临床症状和预后。葛根素无明显毒副作用,因而应用葛根素增加EPC数量和调节EPC的分化也许有较好的临床应用前景。

3 调控骨代谢

观察葛根素对成骨细胞(osteoblast,OB)和破骨细胞(osteoclast,OC)的作用，结果发

现,100μ的葛根素在作用48h后可以显着刺激成骨细胞碱性磷酸酶(ALP)的合成分泌，因此可以认为葛根素对体外骨形成具

有一定的促进作用。另一方面, 葛根素又引起了体外破骨细胞形态学上的显着变化及

骨吸收功能的下降,表明其对体外骨吸收有

一定的抑制作用。其中,10μ的葛根素即可显着降低体外骨吸收陷窝面积,提示

葛根素抑制骨吸收的浓度较低,其在这一方

面的作用似乎强于促进骨形成的作用。此种表现与雌激素的作用特点相符。因此, 葛根素防治骨质疏松(osteo porosis, OP)的机

制可能是因为成骨细胞和破骨细胞都是其

靶细胞,但确切分子机制还有待进一步探讨。

4 对肝脏的保护作用

葛根素可通过抗氧化、有效清除氧自由基、减轻对肝细胞的损害、保护肝细胞的完整性等途径,对有机磷农药中毒时的肝脏起

保护作用。因此可用于有机磷农药中毒的辅助治疗。对酒精中毒患者,葛根素有明显减

轻头晕、头痛、恶心、呕吐等症状,而且能

明显改善肝功能,降低ALT和AST。葛根素能降低肝脏指数,降低大鼠血清和肝组织匀浆

中的MDA,升高SOD,能减轻肝组织变性、坏

死程度,缓解肝组织的病理改变。所以,葛根