喹诺酮类药物
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左氟氟沙星 抗菌活性是氧氟沙星的2倍 不良反应发生率最低
谢谢
环丙沙星 体外抗菌活性最强 对氨基苷类,三代头孢耐药者仍敏感－用于对其他抗 菌药耐药的G-杆菌感染 厌氧菌差 诱发跟腱炎,跟腱撕裂－老年人、运动员甚用
常用药物
氟氟沙星 分布广，突出特点是脑脊液中浓度高。应用于敏感菌 引起的泌尿道、呼吸道等的感染，全身感染，二线抗 结核药。该药会诱发跟腱炎,跟腱撕裂
吸收 分布 排泄
药动学
吸收迅速、完全， 除诺氟沙星外， 其余吸收率＞80%
穿透力强，分布广。可进入 骨、关节、前列腺、脑 （氧氟、环丙、培氟）， 达治疗浓度
多数药物主要经肾排泄
构效关系
喹诺酮类药物是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药。 3位-COOH和4位C=O与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合， 为抗菌活性不可缺少的部分。
志贺菌引起的急,慢性菌痢—首选 伤寒、副伤寒--氟喹诺酮、头孢曲松-首选 脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗
不良反应制
1.胃肠反Байду номын сангаас 2.CNS兴奋：兴奋、焦虑、烦躁、惊厥 3.皮肤反应及光敏反应 4. 软骨损害 关节痛、关节水肿 5.肝,肾功异常,跟腱炎,心脏,眼毒 —可逆
常用药物
诺氟沙星（氟哌酸） 敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染 外用治疗皮肤和眼部感染
抗菌机制制
抑制G-菌DNA回旋酶，阻碍DNA的复制 抑制G+菌拓扑异构酶IV ，阻碍DNA的复制
临床应用
1.泌尿生殖道感染: 首选
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（非特异性无效） 铜绿假单孢菌尿道炎 环丙沙星首选 尿路感染、前列腺炎，淋病均有良好的效果
2.呼吸道感染
耐青霉素的肺炎链球菌
3. 肠道感染与伤寒
喹诺酮类药物
1、发展简史
2、药动学
目
3、构效关系 4、抗菌机制
录
5、临床应用
6、不良反应
7、常用药物
发展简史
➢第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） ➢第二代：吡哌酸，已少用（1973） ➢第三代：诺氟沙星（1979） ➢第四代：莫西沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中6位碳均引入 了氟原子，统称氟喹诺酮类
谢谢
环丙沙星 体外抗菌活性最强 对氨基苷类,三代头孢耐药者仍敏感－用于对其他抗 菌药耐药的G-杆菌感染 厌氧菌差 诱发跟腱炎,跟腱撕裂－老年人、运动员甚用
常用药物
氟氟沙星 分布广，突出特点是脑脊液中浓度高。应用于敏感菌 引起的泌尿道、呼吸道等的感染，全身感染，二线抗 结核药。该药会诱发跟腱炎,跟腱撕裂
吸收 分布 排泄
药动学
吸收迅速、完全， 除诺氟沙星外， 其余吸收率＞80%
穿透力强，分布广。可进入 骨、关节、前列腺、脑 （氧氟、环丙、培氟）， 达治疗浓度
多数药物主要经肾排泄
构效关系
喹诺酮类药物是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药。 3位-COOH和4位C=O与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合， 为抗菌活性不可缺少的部分。
志贺菌引起的急,慢性菌痢—首选 伤寒、副伤寒--氟喹诺酮、头孢曲松-首选 脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗
不良反应制
1.胃肠反Байду номын сангаас 2.CNS兴奋：兴奋、焦虑、烦躁、惊厥 3.皮肤反应及光敏反应 4. 软骨损害 关节痛、关节水肿 5.肝,肾功异常,跟腱炎,心脏,眼毒 —可逆
常用药物
诺氟沙星（氟哌酸） 敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染 外用治疗皮肤和眼部感染
抗菌机制制
抑制G-菌DNA回旋酶，阻碍DNA的复制 抑制G+菌拓扑异构酶IV ，阻碍DNA的复制
临床应用
1.泌尿生殖道感染: 首选
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（非特异性无效） 铜绿假单孢菌尿道炎 环丙沙星首选 尿路感染、前列腺炎，淋病均有良好的效果
2.呼吸道感染
耐青霉素的肺炎链球菌
3. 肠道感染与伤寒
喹诺酮类药物
1、发展简史
2、药动学
目
3、构效关系 4、抗菌机制
录
5、临床应用
6、不良反应
7、常用药物
发展简史
➢第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） ➢第二代：吡哌酸，已少用（1973） ➢第三代：诺氟沙星（1979） ➢第四代：莫西沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中6位碳均引入 了氟原子，统称氟喹诺酮类