银杏内酯B剂型研究进展_蔡晓蕾

·综 述·

银杏内酯Ｂ剂型研究进展

蔡晓蕾，陈卫东

（安徽中医学院药学院，安徽合肥　２３００３１

）［关键词］银杏内酯Ｂ；药理活性；剂型

［中图分类号］Ｒ２８５．５　［文献标志码］Ａ　［ＤＯＩ］１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－２２１９．２０１３．０１．０２９ 银杏萜内酯类化合物是银杏叶提取物的主要活

性成分，

具有广泛的药理活性，主要用于神经和心脑血管系统疾病的治疗［１－

２］。银杏内酯（ｇｉｎｋｇ

ｏｌｉｄｅｓ，ＧＧ）是银杏（Ｇｉｎｋｇｏ　ｂｉｌｏｂａ　Ｌ．）中的脂溶性生理活性成分，

是具有高度专属性的血小板活化因子（ｐｌａｔｅｌｅｔ－ａｃｔｉｖａｔｉｎｇ　ｆａｃｔｏｒ，ＰＡＦ）受体拮抗剂，具有扩张冠状血管、

改善脑循环、抑制血小板聚集、防止动脉粥样硬化、拮抗血管通透性增加等药理作用，临

床已广泛用于治疗心脑血管等疾病［３］

。ＧＧ包括银

杏内酯Ａ（ｇｉｎｋｇｏｌｉｄｅ　Ａ，ＧＡ）、银杏内酯Ｂ（ｇｉｎｋｇｏｌ－ｉｄｅ　Ｂ，ＧＢ）、银杏内酯Ｃ（ｇｉｎｋｇ

ｏｌｉｄｅ　Ｃ，ＧＣ）及白果内酯（ｂｉｌｏｂａｌｉｄｅ，ＢＢ）等，４种成分的溶解度均较小［４］

，

分别为（２５９．２１±３．３９）、（６９．２６±２．６３）、（５１２．５１±３．８３）、（１　２４７．５０±４．０９）ｍｇ

／Ｌ。ＧＢ作为银杏叶提取物中的主要药效成分，

具有神经细胞保护和抗细胞凋亡的作用，其在中枢神经系统变性性疾病和

作者简介：蔡晓蕾（１９８９－）

，女，硕士研究生缺血低氧病变中的作用已经得到公认［５］

，其ＰＡＦ拮抗药理活性最强［６］

，水溶性在上述４种内酯中也

最差。

１　ＧＢ

１．１　化学结构　ＧＧ具有独特的二十碳“

笼”分子结构，含３个内酯环，一个螺［４］

壬环，属于二萜类，是

一类罕见的天然化合物。ＧＡ、ＧＢ、ＧＣ结构差异仅在于所含的羟基数目及其连接位置不同（见图１）。ＧＢ的化学名称为１－羟基－（１β

）－银杏内酯Ａ，别名为银杏萜内酯Ｂ或银杏苦内酯Ｂ，ＣＡＳ编号为［１５２９１－７７－７］，分子式为Ｃ２０Ｈ２４Ｏ１０，相对分子质量为４２４．４０。１．２　理化性质　ＧＢ相对稳定，具有较高的熔点（约３００℃）；能溶于丙酮、乙醇、甲醇、乙酸乙酯、四氢呋喃及二氧六环等有机溶剂；在乙醚和水中几乎

不溶解（在水中溶解度为２．５×１０－４　

ｍｏｌ／Ｌ）

；不溶于环己烷、苯、氯仿和四氯化碳。ＧＢ对矿物酸稳定，溶于稀碱溶液，并可在酸化条件下定量还原。其

Ｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙ　Ｓｃｒｅｅｎｉｎｇ　ｆｏｒ　Ｍｉｃｒｏｂｉａｌ　Ｓｔｒａｉｎｓ　Ｃａｐａｂｌｅ　ｏｆ　Ｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｇ　

Ｅｃｈｉｎｏｃｙｓｔｉｃ　ＡｃｉｄＭＡ　Ｙｉ－ｗｅｎ１，

２，ＹＵ　Ｎｉａｎ－ｊ

ｕｎ１，ＳＵＮ　Ｄｉ－ａｎ２，ＧＡＯ　Ｚｈａｏ－ｈｕｉ２（Ｓｃｈｏｏｌ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ａｎｈｕｉ　Ｃｏｌｌｅｇｅ　ｏｆ　Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ　Ｃｈｉｎｅｓｅ　Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，Ａｎｈｕｉ　Ｈｅｆ

ｅｉ　２３００３１，Ｃｈｉｎａ；２．Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ　ｏｆ　Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ　Ｐｌａｎｔ　Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，Ｃｈｉｎｅｓｅ　Ａｃａｄｅｍｙ　

ｏｆ　Ｍｅｄｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ　＆Ｐｅｋｉｎｇ　ＵｎｉｏｎＭｅｄｉｃａｌ　Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｂｅｉｊｉｎｇ　１００１９３，Ｃｈｉｎａ）［Ａｂｓｔｒａｃｔ］Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　Ｔｏ　ｓｅｌｅｃｔ　ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ　ｍｉｃｒｏｂｉａｌ　ｓｔｒａｉｎｓ　ａｎｄ　ｓｃｒｅｅｎ　ｏｕｔ　ｔｈｏｓｅ　ｃａｐａｂｌｅ　ｏｆ　ｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｇｅｃｈｉｎｏｃｙｓｔｉｃ　ａｃｉｄ．Ｍｅｔｈｏｄｓ　Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ　ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ　ｗｅｒｅ　ｕｓｅｄ　ｔｏ　ｔｒａｎｓｆｏｒｍ　ｅｃｈｉｎｏｃｙｓｔｉｃ　ａｃｉｄ，ａｎｄ　ｔｈｏｓｅｃａｐａｂｌｅ　ｏｆ　ｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｇ　ｅｃｈｉｎｏｃｙｓｔｉｃ　ａｃｉｄ　ｗｅｒｅ　ｓｃｒｅｅｎｅｄ　ｏｕｔ．Ｔｈｉｎ　ｌａｙｅｒ　ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ（ＴＬＣ）ａｎｄ　ｈｉｇｈ－ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ　ｌｉｑｕｉｄ　ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ（

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８Ｗｅｂｓｉｔｅ　ｈｔｔｐ：／／ｘｕｅｂａｏ．ａｈｔｃｍ．ｅｄｕ．ｃｎ Ｅ－ｍａｉｌ　ａｈｘｂｂｊ

ｂ＠１６３．ｃｏｍ安徽中医学院学报第３２卷第１期２０１３年２月ＪＯＵＲＮＡＬ　ＯＦ　ＡＮＨＵＩ　ＴＣＭ　ＣＯＬＬＥＧＥ　

Ｖｏｌ．３２Ｎｏ．１Ｆｅｂ．２０１３