银杏内酯

不同药物在脑缺血作用靶点
由于缺血后的脑损伤病理过程复杂， 涉及多个级联反应，经常互为因果，作用 于某个单一靶点的药物往往疗效欠佳。
谷氨酸释放抑制剂
GABA激动剂 5-TH激动剂
动脉阻塞
溶栓剂 降纤药
血流减少
能量 代谢障碍
阳离子通道抑制剂 K+通道拮抗剂 K+通道开放剂+
动脉阻塞
BBB 损伤
神经节糖苷？
百裕®银杏内酯注射液说明书
【药品名称】 通用名称：银杏内酯注射液
【成份】 主要成分为白果内酯、银杏内酯A、B、C
等，辅料为甘油、乙醇。 【性状】 本品为无色或浅黄色澄明液体。 【功能主治】 活血化瘀，通经活络。用于中风病中 经络（轻中度脑梗塞）恢复期淤血阻络症，症见半
身不遂，口舌歪斜，言语蹇涩，肢体麻木等。
白果内酯：银杏总内酯的主要有效成分及核心成分
具有类神经营养因子作用 能调节组织能量代谢 保护神经元免受氧化应激 抑制兴奋性神经介质释放 抗自由基 抗细胞凋亡和死亡 具有防止脑、脊髓神经脱髓鞘作用 抗血小板聚集（PAF拮抗剂） 改善微循环
综上 白果内酯从多途径、多靶点阻止缺血瀑布，保护神经。 白果内酯易于通过血脑屏障且银杏内酯能促进白果内酯透过血脑屏障， 白果内酯对神经保护的作用呈量效关系 。
不同
① 银杏黄酮以抗氧化为主 ② 在心血管应用方面研究较多
银杏内酯
① ② ③ ④
PAF拮抗剂； 神经保护； 易通过血脑屏障； 临床应用和研究侧重于脑血 管及神经方面；
银杏内酯药代动力学
血浆浓度ng/ml
脑组织浓度ng/ml
口服给药后，三种化合物吸收迅速，银杏内酯A和白果内酯在血浆中的达峰时间 为0.5小时，银杏内酯B为2小时，24小时后均低于定量限。能够迅速进入脑组织， 相对于血浆只有轻微延迟，并在24小时内消除，不会产生蓄积。
生产质量体系
• 加强质量管理体系 建设，确保产品质 量 • 加强技术攻关，优 • •
专利研发体系
从2006年起公司开 始申请专利保护及 创建驰名商标 对众多的研究成果 已或正在申请专利 保护 利用5-10年的时间 将年营业收入的1020%用于研究开发 • • 建立规模达500人的 研究院 计划建成一个占地 500亩，集合医药研 发和生产基地等一 体的的现代化医药 产业园
白果内酯
药效学成分99%
银杏内酯 A 银杏内酯 C
有效成分只有30%或+6%
银杏黄酮
银杏内酯ABC
银杏内酯 B 银杏内酯 J
白果内酯 非药效学不明成分
12%
23.57倍
34%
70.0%
24.0% 3.1% 2.9%
48%
5% 1%
2ML含有银杏总内酯9.9mg
5ML含有银杏总内酯1.05mg
产品实验室检查及外观性状对比
白果内酯治疗神经内科其他疾病
• 老年痴呆（阿尔茨海默氏病、血管性痴呆） • 帕金森综合症（PA） • 脑水肿 • 糖尿病脑卒中 • 抗惊厥
银杏内酯A、B、C
抗血小板作用
抗炎作用和免疫调节作用
抗氧化作用
抗兴奋性氨基酸毒性 银杏内酯B可以抗细胞调亡与增加脑缺血灶脑源性神 经营养因子的表达。 银杏内酯A、银杏内酯B能影响细胞代谢（CYP） 银杏内酯B治疗成人偏头痛已经得到临床论证。
普通银杏注射液：有效成分含量低，杂质 含量过高
银杏内酯注射液：有效成份清楚，作用机制 明确，杂质可控
白果内酯
银杏内酯B 银杏内酯C 银杏内酯A
普通银杏叶提取物注射液
银杏内酯注射液
有效成分含量高则临床疗效提高；杂质成分含量低则安全性提高
银杏内酯和银杏黄酮药理作用
分类 银杏黄酮 相同
① 抗氧化； ② 降脂； ③ 抗炎； ④ 抗癌 ⑤ 镇痛镇静 ⑥ 舒张血管 ⑦ 改善微循环； 等
总结
百裕®银杏内酯注射液是植物药物化学单体 植物药物 化学单体，安全性好 分子量小，容易透过血脑屏障 成分明确 结构清晰，明确的量效关系，疗效确切 攻守兼备，多途径、多靶点治疗卒中，促进卒中患者康复
Байду номын сангаас
银杏内酯A 408
银杏内酯B 424
银杏内酯C 440
白果内酯 326
银杏内酯与银杏叶提取物的工艺
银 杏 内 酯 在 银 杏 叶 中 的 含 量 是 极 微 的
银杏内酯与银杏叶提取物的提取纯化比较
银杏叶提取物：
（6步法）
银杏内酯： （36步法）
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百裕银杏内酯注射液与普通银杏注射液
银杏内酯注射液 普通银杏注射液
•
化生产流程，努力
提高生产效率和推 动节能降耗 • • 强化安全和环保管 理 新建和改造生产设 施，促进产业不断 升级 • 是四川省医药质量 管理协会会员单位 •
•
2
百裕银杏内酯注射液
百裕®银杏内酯注射液
国际第一个银杏有效部位提取物注射剂
国际第一个成分明确结构清晰的银杏内酯注射剂
国际第一个有效成分达99%以上的银杏内酯注射剂 我国最新《药品注册管理办法》实施后第一个批准上市的植物药物注射剂
十年研发周期，两项国家专利，七项专利群保护。
百裕®银杏内酯注射液主要成份
银杏内酯属于萜类化合物，称为萜类内酯，由倍半萜内酯（白果内 酯）和二萜内酯（银杏内酯A、B、C 等）组成。 萜类内酯的特点：独特的笼型结构、罕见的叔丁基侧链
白果内酯和银杏内酯A、B、C 的共同点：均具有3个五元内酯环和 一个叔丁基侧链等结构特征
【规格】每支装2ml（含萜类内酯10mg）
推荐剂量及用法
【用法用量】 静脉滴注。一次5支（10ml），临用
前将药物缓缓加入到0.9%氯化钠注射液250ml 或 5%葡萄糖注射液250ml中稀释，缓慢静脉滴注，一
日1次，用药期间需严格控制滴速，滴注速度不高
于每分钟40~60滴。疗程为14天。 【包 装】 玻璃安瓿装，5支/盒。 【有效期】 18个月
百裕®银杏内酯注射液 天然药物 化学单体
主要内容
成都百裕科技制药有限公司 百裕银杏内酯注射液
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百裕制药简介
百裕制药--创新研发、安全生产、健康可持续发展
公司基本情况
• 公司创建于 2005年，2010 年销售已过亿 现有员工600余 人，其中科技 管理人员60余 人，硕士研究 生20人，本科 及大专以上学 历400余人 四川省成长型 中小企业
谷氨酸释放
扩展性抑郁
离子 稳态失衡
Ca2+通道拮抗剂 Ca2+螯合剂 MMP抑制剂 辛伐他汀 NO拮抗剂
炎症反应
BBB损伤和水 肿增加
细胞内Ca2+↑
NMDA拮抗剂 AMPA 拮抗剂
自由基清除剂
无复流 坏死
抗粘附分子 与细胞因子
自由基释放
红细胞生成素？ 生长因子
膜稳定剂 吡乙酰胺
细胞膜 损伤
凋亡
中性、星形 细胞调节剂