四环素类类抗生素PPT课件
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对肠道菌群影响小，二重感染少见 对肾功能影响小，肾功能不全者仍可使用 应用同四环素且首选，是治疗肾功能不全患者 肾外敏感细菌感染最为安全的一种四环素、胆 道感染，酒糟鼻，痤疮
18
注意事项：
胃肠道刺激症状－饭后服用 大量水送服，并保持直立体位30min 静脉滴注－舌麻木感及口腔异味感
19
米诺环素（minocycline）
4
理化特性 两性物质，可与酸、碱形成盐，但在
碱性溶液中易降解，在酸性溶液中较稳定， 故临床常用其盐酸盐.
5
抗菌谱
G+ 菌：肺炎球菌，草绿色链球菌、溶血性链
球菌、部分葡萄球菌、 霍乱弧菌、破伤风杆 菌、炭疽杆菌 G- 菌：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢 疾杆菌、流感杆菌、布氏杆菌 厌氧菌：拟杆菌、梭形杆菌，幽门螺杆菌 其他：立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、 放线菌、阿米巴原虫 对铜绿假单胞菌，真菌及病毒无作用
15
3.对骨骼及牙生长的影响 “四环素牙”以及抑制骨骼发育
注意：孕妇、哺乳妇女、婴儿和8岁以下儿童禁用 4.其他：肝脏及肾脏损伤
变态反应 光敏反应和前庭反应 过期变质的药物毒性更强
16
17
多西环素（doxycycline，强力霉素）
抗菌谱与四环素相似，但抗菌作用强
口服吸收快而完全，少受食物影响，t1/2长
13
临床应用
首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱，Hp感染 首选四环素药物时，首选多西环素
14
不良反应
1.胃肠道刺激：服药时多饮水 2.二重感染（superinfections）：
定义：正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有微生物寄 生，菌群间维持平衡的共生状态，长期应用广谱抗 生素，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内 生长繁殖，造成新的感染，又称菌群交替症。 表现：1）真菌感染鹅口疮、肠炎——抗真菌药 2）难辨梭状菌伪膜性肠炎——万古霉素或甲硝唑
6
抗菌机制——快速抑菌，高浓度杀菌
wk.baidu.com
抑制细菌体内蛋白质合成:
与细菌核糖体30S亚单位A位结合，阻止
氨基酰-tRNA进位－－抑制蛋白质合成
改变细菌细胞膜的通透性：使胞内核酸和
其他重要物质外漏
抑制DNA复制
7
8
9
四 环素
抗菌特点：
G+ 菌> G- 菌 G+ 菌<青霉素类和头孢菌素
G- 菌<氨基糖苷类抗生素 无效：伤寒、副伤寒、铜绿假单胞菌、
口服吸收完全，不受牛奶和食物影响 抗菌活性最强 有其独特的前庭反应，可迅速出现而停药， 不作首选 主要用于治疗酒糟鼻、痤疮及对四环素或 青霉素耐药的G+感染
20
21
第四节 四环素类类抗生素
1
广谱抗生素 抗菌谱：G+，G-，支原体，
衣原体，立克次体，螺旋体 应用现状：
四环素类：不良反应多，耐药——少用 氯霉素类：造血系统毒性——慎用
2
3
分类
天然： 四环素——耐药，少用 土霉素——基本不用 金霉素——外用
半合成：米诺环素 多西环素（常用） 美他环素
结核杆菌、真菌、病毒
10
体内过程
☺ 口服吸收不规则，不完全 影响吸收的因素： ①多价阳离子：Mg2+ ,Ca2+, Al3+, Fe2+—间隔>3h ②食物显著减少药物的吸收－空腹服用 ③酸性药物维生素C可促进药物吸收 ④与H2-R(-)、碱性药、抗酸药合用－降低药物溶解
度，减少四环素吸收—间隔>3h
11
☺ 分布广泛 沉积于新形成的骨骼、牙齿 进入胎盘，通过乳汁 胆汁中药物浓度高 不易透过血脑屏障
☺ 代谢与排泄 存在肝肠循环，胆汁药物浓度较高—胆道感染 原形经肾小球滤过，尿液药浓较高—尿路感染 碱化尿液增加排泄
12
临床应用
首选： 立克次体感染（恙虫病，斑疹伤寒，Q热） 支原体感染（肺炎、泌尿生殖系统感染） －四环素或大环内酯类 衣原体感染（鹦鹉热、沙眼）、螺旋体感染 （回归热）－四环素或青霉素类
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注意事项：
胃肠道刺激症状－饭后服用 大量水送服，并保持直立体位30min 静脉滴注－舌麻木感及口腔异味感
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米诺环素（minocycline）
4
理化特性 两性物质，可与酸、碱形成盐，但在
碱性溶液中易降解，在酸性溶液中较稳定， 故临床常用其盐酸盐.
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抗菌谱
G+ 菌：肺炎球菌，草绿色链球菌、溶血性链
球菌、部分葡萄球菌、 霍乱弧菌、破伤风杆 菌、炭疽杆菌 G- 菌：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢 疾杆菌、流感杆菌、布氏杆菌 厌氧菌：拟杆菌、梭形杆菌，幽门螺杆菌 其他：立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、 放线菌、阿米巴原虫 对铜绿假单胞菌，真菌及病毒无作用
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3.对骨骼及牙生长的影响 “四环素牙”以及抑制骨骼发育
注意：孕妇、哺乳妇女、婴儿和8岁以下儿童禁用 4.其他：肝脏及肾脏损伤
变态反应 光敏反应和前庭反应 过期变质的药物毒性更强
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多西环素（doxycycline，强力霉素）
抗菌谱与四环素相似，但抗菌作用强
口服吸收快而完全，少受食物影响，t1/2长
13
临床应用
首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱，Hp感染 首选四环素药物时，首选多西环素
14
不良反应
1.胃肠道刺激：服药时多饮水 2.二重感染（superinfections）：
定义：正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有微生物寄 生，菌群间维持平衡的共生状态，长期应用广谱抗 生素，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内 生长繁殖，造成新的感染，又称菌群交替症。 表现：1）真菌感染鹅口疮、肠炎——抗真菌药 2）难辨梭状菌伪膜性肠炎——万古霉素或甲硝唑
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抗菌机制——快速抑菌，高浓度杀菌
wk.baidu.com
抑制细菌体内蛋白质合成:
与细菌核糖体30S亚单位A位结合，阻止
氨基酰-tRNA进位－－抑制蛋白质合成
改变细菌细胞膜的通透性：使胞内核酸和
其他重要物质外漏
抑制DNA复制
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四 环素
抗菌特点：
G+ 菌> G- 菌 G+ 菌<青霉素类和头孢菌素
G- 菌<氨基糖苷类抗生素 无效：伤寒、副伤寒、铜绿假单胞菌、
口服吸收完全，不受牛奶和食物影响 抗菌活性最强 有其独特的前庭反应，可迅速出现而停药， 不作首选 主要用于治疗酒糟鼻、痤疮及对四环素或 青霉素耐药的G+感染
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第四节 四环素类类抗生素
1
广谱抗生素 抗菌谱：G+，G-，支原体，
衣原体，立克次体，螺旋体 应用现状：
四环素类：不良反应多，耐药——少用 氯霉素类：造血系统毒性——慎用
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分类
天然： 四环素——耐药，少用 土霉素——基本不用 金霉素——外用
半合成：米诺环素 多西环素（常用） 美他环素
结核杆菌、真菌、病毒
10
体内过程
☺ 口服吸收不规则，不完全 影响吸收的因素： ①多价阳离子：Mg2+ ,Ca2+, Al3+, Fe2+—间隔>3h ②食物显著减少药物的吸收－空腹服用 ③酸性药物维生素C可促进药物吸收 ④与H2-R(-)、碱性药、抗酸药合用－降低药物溶解
度，减少四环素吸收—间隔>3h
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☺ 分布广泛 沉积于新形成的骨骼、牙齿 进入胎盘，通过乳汁 胆汁中药物浓度高 不易透过血脑屏障
☺ 代谢与排泄 存在肝肠循环，胆汁药物浓度较高—胆道感染 原形经肾小球滤过，尿液药浓较高—尿路感染 碱化尿液增加排泄
12
临床应用
首选： 立克次体感染（恙虫病，斑疹伤寒，Q热） 支原体感染（肺炎、泌尿生殖系统感染） －四环素或大环内酯类 衣原体感染（鹦鹉热、沙眼）、螺旋体感染 （回归热）－四环素或青霉素类