四环素类及氯霉素类抗生素

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. 其它
()肝肾毒性:长期大剂量应用可造成严重肝 损害,肾功能不全者更易发生。对肾脏有一定 毒性。
()过敏反应:皮疹、药热、荨麻疹等。
多西环素(强力霉素)
✓抗菌力较四环素强 ✓口服吸收完全,不受食物影响 ✓以无活性的代谢产物随粪便排出 ✓对肠道菌群无影响 ✓肾功能不全亦可用
米诺环素
✓抗菌活性最强 ✓口服吸收完全,不受食物影响 ✓体内分布广泛,易透过血脑屏障 ✓肝肾功能损害时可使用
不良反应 二重感染,
再障
四环素牙
灰婴综合征
林可霉素类
药物:林可霉素(洁霉素), 克林霉素(氯洁霉素)
克林霉素是林可霉素的半合成衍生物,且口服 吸收好,抗菌活性比林可霉素强倍,毒性小, 故临床较常用。
林可霉素类
【抗菌谱】与红霉素相似,稍窄。 对菌(包括耐酶金葡菌)和厌菌作用强。 特点:穿透力强,骨组织中浓度高
不良反应
1. 胃肠道反应:服药时多饮水
2. 二重感染:※※※※※
3. 定义:长期应用广谱抗菌药,使敏感菌受到 抑制,而不敏感菌乘机在体内生长繁殖,造 成新的感染。又称菌群交替症。
4. 表现:)念珠菌性口腔炎——抗真菌药;
5.
)伪膜性肠炎——万古霉素或甲硝唑;
(难辨梭状菌感染)
6.
不良反应
、影响骨骼及牙的生长发育 “四环素牙”以及骨发育不良
原因:因新生儿和早产儿肝功能发育不全, 同时肾排泄能力差,使血药浓度过高 引起。
注意:新生儿和早产儿禁用。
. 其它:二重感染,消化道反应等。
小结 四环素 氯霉素
抗菌谱
广谱
广谱
抗菌机制 与细菌核蛋白体 与细菌核蛋白体
亚基结合
亚基结合
分布 沉积骨和牙组织, 脑脊液浓度高
脑脊液浓度低。
应用
一般不首选
严重感染
四环素类及氯霉素类 药理教研室
广谱抗生素
抗菌谱:,球菌和杆菌,支原体,
衣原体,立克次体,螺旋 体
应用现状:
四环素类:不良反应多,易耐药— —少用
氯霉素类:造血系统毒性

第一节 四环素类
四环素类抗生素分为天然的和半合成两大类
. 天然四环素: 金霉素(年用于临床) 土霉素(年用于临床) 四环素(年用于临床)
()胆汁中浓度较高:可在肝中浓缩排入胆汁, 形成 肝肠循环,胆汁药物浓度为血药浓度 —倍,可用于胆道感染。
. 排泄:
()部分以原形由尿排泄,故尿中浓度高, 可治疗泌尿系统感染。
()由于肝肠循环,部分可从肠道排泄。
二、抗菌作用 . 抗菌谱广 ()对菌作用不及青霉素和头孢菌素 ()对菌作用不及氨基糖苷类和氯霉素 ()对支原体、衣原体、立克次体、某些螺旋体 作用强。 ()对结核杆菌、绿脓杆菌、病毒、真菌无效

抗菌谱广 抗菌活性较强 耐药菌株较少 服药次数少 不良反应较轻
四环素 一、体内过程
. 口服 ()口服易吸收,但吸收不完全。 ()影响口服吸收因素:
食物或药物中多价阳离子: , , , 与四环素类抗
生素形成络合物,排出体外,影响 吸收。如合用,服药间隔 小时。
. 分布:吸收后分布比较广泛。
()可沉积在骨和牙组织中(可能与 络合有关),注 意不良反应发生。
【临床应用】一般不首选
敏感菌感染。(主要用于β内酰胺类抗生素无 效或过敏的金黄色葡萄球菌感染。) 常作为金黄色葡萄球菌所致的急、慢性骨髓 炎及关节感染的首选药;
.各种厌氧菌引起的口腔、腹腔及妇科感染
【不良反应】
.胃肠道反应
.长期用药: 二重感染和伪膜性肠炎(难辨梭
状芽孢杆菌感染)
万古霉素类
药物:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
. 抗菌机理(快效抑菌剂)
()作用于细菌核蛋白体 亚基
()另外,可引起细胞膜通透性增加,使细胞内 重要成分外漏,达到抑菌作用。
Hale Waihona Puke Baidu 临床应用
首选: 立克次体感染恙虫病,斑疹伤寒;
衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。
支原体感染—支原体肺炎(或大环内酯类)
临床应用
次选:痢疾杆菌、百日咳杆菌、肺炎杆菌性尿道、 呼吸道和胆道感染 用于耐青霉素金葡菌或对青霉素过敏的葡萄球菌 感染 肠内阿米巴病有效,对肠外阿米巴病无效
【抗菌谱】
窄谱杀菌药,仅对菌有强大作用,对厌氧的 难辨梭菌也有较好的抗菌作用。
【耐药性】一般不易产生
【体内过程】口服难吸收,肌注疼痛和组织坏死 。 宜稀释后缓慢静滴。
【临床应用】
.仅静脉给药用于严重感染,特别是和肠球菌属 感染
.口服用于治疗伪膜性肠炎。
【不良反应】毒性大 1.耳毒性 2.肾毒性 3.过敏反应(红颈综合征) 4.其他
. 半合成四环素: 多西环素(强力霉素) 米诺环素(二甲氨四环素) 美他环素(甲烯土霉素)
天然四环素:
抗菌谱广,可口服应用,方便。但由于 细菌对四环素类耐药现象严重,对大多数常 见致病菌所致感染疗效明显降低。
金霉素现仅限于外用 土霉素已基本不用 四环素用于某些感染性疾病
半合成四环素: 多西环素、米诺环素、美他环
第二节 氯霉素()
氯霉素是高效、广谱抗生素。年合成,年用于临床 。
一、抗菌作用
. 抗菌谱广: ()对菌,菌均有抑制作用,对菌作用比对菌强,
尤其对伤寒杆菌。 ()对立克次体、衣原体、支原体等也敏感。
三、临床应用:
. 伤寒、副伤寒一般不做为首选 首选:第三代氟喹诺酮类 第三代头孢菌素疗效好,但价格
昂贵。
. 立克次体感染引起的斑疹伤寒
. 敏感菌引起的脑膜炎和严重感染。
四、不良反应 . 抑制骨髓造血机能: ()可逆性抑制 这一反应与剂量和疗程有关,立
即发现, 立即停药可恢复。 ()不可逆抑制:再生障碍性贫血。 少见,死亡率高。与剂量和疗程
无关。 严格掌握适应症,经常查血。
. 灰婴综合征 表现:腹胀、呕吐、进行性苍白、微循环障 碍、呼吸浅表等。因苍白和循环障碍 突出,故称为灰婴综合征。
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