金银花活性成分_药理作用及其应用

收稿日期:2003-09-15

作者简介:葛冰(1977-),男,硕士生,研究方向:天然产物开发。

金银花活性成分、药理作用及其应用

葛 冰,卢向阳,易 克,田 云

(湖南农业大学生化与发酵工程实验室,湖南长沙410128)

摘 要 本文综述了中药金银花的活性成分、药理作用的研究进展及开发利用概况。说明金银花在医药、食品、轻化产品等方面具有广泛的用途。关键词 金银花;绿原酸;忍冬

The Active Constituent and Pharmaceutical Action of

Flos Lonicerae and Its Application

Ge Bing,Lu Xiangyang,Yi Ke,Tian Yun

(Laboratory of Biochemistry &Fermentation Engineering,Hunan Agricultural University,Changsha 410128)Abstract This paper revie ws the progress on active constituent,pharmaceutical action of Flos Lonicerae,and the utilization.The conclusion shows that Flos Loniceraeis very useful in medicine,food,chemical produc ts,and so on.

Key words Flos Lonicerae;Chlorogenic acid;Lonicera japonica Thunb. 金银花,是忍冬科多年生常绿缠绕灌木忍冬Lonicera japonica Thunb.),山银花Lonicera con fusa DC.以及同属多种植物忍冬的干燥花蕾,外形呈棒状,上粗下细,长2~3.5c m,外表淡黄色,久贮色渐深。密生短柔毛及腺毛,下部有细小的花萼,黄绿色,先端5裂。偶有开放者,花冠筒状,顶端开裂成唇形;上唇4裂,下唇不裂。筒内有雄蕊5枚,附于筒壁;雌蕊1枚,稍长于雄蕊,子房无色,气香,味淡,微苦。

在我国,金银花主要分布在河南(南银花)、山东(东银花、济银花)、广西(山银花)、湖南、广东、湖北、安徽、四川、浙江、陕西、江苏、江西、贵州等地[2]。金银花为常见中药,具有清热解毒、抗菌消炎、保肝利胆的功能。临床应用于治疗疮疡、泻痢、外感、热病等,也用治疗呼吸道感染、头痛咽痛等疾病[3~5]

。金银花不但有出色医疗效果,还有卓越的保健功能。金银花茶有清热解渴,预防中暑的功能;金银花糖果具有消炎止痛,润喉护嗓的功效。金银花是药用经济型与水保生态型植物,享有 国宝一枝花 的美誉,

种植在我国西南部可保持水土,不仅如此,金银花还在保健食品、化妆品、观赏园艺等方面具有良好的应用前景。

1 金银花活性成分研究

传统认为花蕾采收宜为初夏,茎枝于秋冬割取。现代研究证明:花蕾的采收期大都在清明季节,此时成熟花蕾中绿原酸含量最高。对于叶的采收,有人认为以8~9月份含绿原酸最丰富,此时采收较为适宜。研究表明:其花中主要含有挥发油、黄酮类、有机酸、三萜类等功能成分。1.1 挥发油

挥发油是金银花的有效成分。金银花干品中含有挥发油成分60种以上,主要成分为棕榈酸,占挥发油26%以上,其它成分则多为醇、醛、酮、酸、酯类和烷烃等[3]。鲜花挥发油成分多为低沸点的不饱和萜烯类,其中以芳香醇为主,含量占挥发油的45.5%以上[5,6]。金银花干花蕾中多为单萜及倍半萜类化合物,含量较高的有香树烯、芳樟醇和香叶醇。1.2 黄酮类

1995年高玉敏等[7]从金银花中分离出4个黄

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酮类化合物。经鉴定为木犀草素-7-O- -D葡萄糖苷、木犀草素-7-O- -D-半乳糖苷、槲皮素-3 -O- -D-葡萄糖苷、金丝桃苷。景小琦等[8]用紫外分光光度法测定了不同时期的金银花修剪枝各部位的粗黄酮的含量。结果显示:不同时期的金银花修剪枝各部位黄酮含量不同,以节部和叶片最高,花中次之,茎含量最低,据此认为金银花叶和茎应是较好的药用部位。

1.3 有机酸类

绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原酸、异绿原酸和咖啡酸。其中异绿原酸为一混合物,它的异构体有七种,分别为4,5-二咖啡酸酰奎尼酸、3,4-二咖啡酸酰奎尼酸、3,5-二咖啡酸酰奎尼酸、1,3-二咖啡酸酰奎尼酸、3-阿魏酰奎尼酸,4-阿魏酰奎尼酸、5-阿魏酰奎尼酸[9]。用高效液相色谱内标梯度洗脱同时测定3个化合物含量,结果显示:绿原酸含量为3.5%~ 5.5%,3,5-二咖啡酸酰奎尼酸含量为2.4%~ 6.1%、咖啡酸含量为

0.006%~0.057%[10,11]。

1.4 三萜类

从金银花水溶性部分分离得到了3个具有保肝活性的三萜皂苷,分别为:3-O- -L-吡喃鼠李糖基-(1-2)- -L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O- -D-吡喃木糖基-(1-6)- -D-吡喃葡萄糖酯,3-O- -L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O- -L-吡喃鼠李糖基-(1-2)-[ -D-吡喃木糖基-(1-6)]- -D-吡喃葡萄糖酯和3-O- -L-吡喃鼠李糖基-(1-2)- -L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O- -L-吡喃鼠李糖基-(1 -2)-[ -D-吡喃木糖基-(1-6)]- -D-吡喃葡萄糖酯[1]。茅青等[3]从灰毡毛忍冬分离出三个三萜皂苷,分别为灰毡毛忍冬皂苷甲、灰毡毛忍冬皂苷乙和川续断皂苷乙。贾宪生等[5]从吊子银花正丁醇萃取物中分离得到4个三萜皂苷类成分,其中3个与灰毡毛忍冬中所含皂苷相同,另一个为木通皂苷D。

1.5 无机元素类

金银花含微量元素共15种:Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Cr、Pb、V、Co、Li、Ca[1,3,5]。

2 金银花药理作用

金银花具有抗病原微生物、消炎、解热、保肝、抗生育、止血、免疫调节、降血脂、中枢兴奋等作用。2.1 抗病原微生物

金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用。体外试验表明:金银花对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等均有一定的抑制作用,对肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌、结核杆菌亦有效[12]。水浸剂比煎剂作用强,叶煎剂比花煎剂作用强。金银花对变形链球菌,具有较好的抑菌和杀菌作用,金银花与青霉素合用,能加强青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用,两者具有协同作用。金银花对铁锈色小芽孢癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤霉菌产生绿晕现象。

金银花对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒、猴免疫缺陷病毒(SI V)等多种病毒均有抑制作用,金银花注射液对绿脓杆菌内毒素有一定的对抗作用。对伤寒杆菌内毒素有减毒作用。此外,试管试验表明,金银花及其藤煎剂对钩端螺旋体有抑制作用[1,12]。2.2 消炎及解热作用

金银花提取物对角叉菜、蛋清等引起的大鼠足跖肿胀有抑制作用,还有明显的抗渗出和增生作用[4]。对金银花解热、消炎、免疫等实验研究结果表明,其水煮液,口服液和注射液对角叉菜胶、三联菌苗致热有不同程度的退热作用,对蛋清、交叉菜胶、二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作用,另外,还能明显提高鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数,从而证明临床作用为清热解毒治疗感染性疾病主要是通过调节机体免疫功能而实现的[13]。

2.3 保肝利胆作用

动物实验表明,金银花中的三萜皂苷对CCl4引起的小鼠肝损伤有明显的保护作用,并明显减轻肝脏病理损伤的严重程度[3,14]。金银花所含绿原酸能增进大鼠胆汁分泌,黄褐毛忍冬总皂甙皮下注射能显著对抗四氯化碳,扑热息痛及D-半乳糖胺所致肝中毒小鼠血清谷丙转氨酶升高,降低肝脏甘油三酯含量,明显减轻肝脏病理损伤程度[4,15]。

2.4 其它作用

金银花有较好的抗早孕作用,腹腔注射金银花提取物(660mg/kg)有终止小鼠早、中、晚期妊娠作用。金银花有提高免疫功能的作用,煎剂能增加白

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