NPPB_氯离子通道抑制剂_107254-86-4_Apexbio
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>11.1mg/mL in DMSO
Store at RT
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
NPPB 107254-86-4 300.31 C16H16N2O4
产品名: NPPB 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
5-nitro-2-((3-phenylpropyl)amino)benzoic acid
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
[1]。 评估 NPPB 对等效短路电流的活性，对应于氯离子的次级主动运输和横跨基底膜的电压测量。 结果表明，NPPB 有效抑制短路电流，IC50 值为 80 nM。而且，还测试了 NPPB 对各种阴离 子通道的活性。采用从大鼠门静脉新鲜分离的细胞，通过传统的全细胞记录和穿孔膜片钳技 术来研究 NPPB 对诱发和自发电流的效应。在无钾、含铯的溶液中，-60 mV 的保持电位下， NPPB（10 μM）抑制咖啡因（10 mM）和去甲肾上腺素（10 μM）诱发的钙敏感氯电流（ICI （Ca）），分别抑制了 58%和 96%。此外，在含钾溶液中，-2 mV 的保持电位下，NPPB（10 μ M）抑制了约 90%的去甲肾上腺素（10 μM）和乙酰胆碱（10 μM）诱发的蝎毒素敏感钾 电流（IBK（Ca））。NPPB 对容积激活牛磺酸、葡萄糖和尿苷流入的抑制效应也被研究，其抑 制容积激活牛磺酸流入的 IC50 值为 12 μM[1-3]。
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
信号通路:
Chloride Channels
丙氨基）-苯甲酸，是一种有效的氯离子通道抑制剂，作用于短路电 流，IC50 值为 80 nM[1]。 氯离子通道阻滞剂具有几个相互作用的位点，包括带负电荷的羧基、可能带部分正电荷的仲
胺基以及非常有效的抑制剂像 NPPB，在-NO2 取代基上有一个额外的部分负电荷。此外，与 环芳基残基之间的极性相互作用是必需的，该相互作用的位点具有来自仲氨基氮的特定间距
参考文献: [1] Wangemann, Ph, et al. "Cl-channel blockers in the thick ascending limb of the loop of Henle Structure activity relationship." Pflügers Archiv 407.2 (1986): S128-S141. [2] Kirkup, A. J., G. Edwards, and A. H. Weston. "Investigation of the effects of 5‐nitro‐2‐ (3‐phenylpropylamino)‐benzoic acid (NPPB) on membrane currents in rat portal vein." British journal of pharmacology 117.1 (1996): 175-183. [3] Kirk, Kiaran, J. C. Ellory, and J. D. Young. "Transport of organic substrates via a volume-activated channel." Journal of Biological Chemistry 267.33 (1992): 23475-23478.
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
NPPB 107254-86-4 300.31 C16H16N2O4
产品名: NPPB 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
5-nitro-2-((3-phenylpropyl)amino)benzoic acid
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生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
[1]。 评估 NPPB 对等效短路电流的活性，对应于氯离子的次级主动运输和横跨基底膜的电压测量。 结果表明，NPPB 有效抑制短路电流，IC50 值为 80 nM。而且，还测试了 NPPB 对各种阴离 子通道的活性。采用从大鼠门静脉新鲜分离的细胞，通过传统的全细胞记录和穿孔膜片钳技 术来研究 NPPB 对诱发和自发电流的效应。在无钾、含铯的溶液中，-60 mV 的保持电位下， NPPB（10 μM）抑制咖啡因（10 mM）和去甲肾上腺素（10 μM）诱发的钙敏感氯电流（ICI （Ca）），分别抑制了 58%和 96%。此外，在含钾溶液中，-2 mV 的保持电位下，NPPB（10 μ M）抑制了约 90%的去甲肾上腺素（10 μM）和乙酰胆碱（10 μM）诱发的蝎毒素敏感钾 电流（IBK（Ca））。NPPB 对容积激活牛磺酸、葡萄糖和尿苷流入的抑制效应也被研究，其抑 制容积激活牛磺酸流入的 IC50 值为 12 μM[1-3]。
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Chloride Channels
丙氨基）-苯甲酸，是一种有效的氯离子通道抑制剂，作用于短路电 流，IC50 值为 80 nM[1]。 氯离子通道阻滞剂具有几个相互作用的位点，包括带负电荷的羧基、可能带部分正电荷的仲
胺基以及非常有效的抑制剂像 NPPB，在-NO2 取代基上有一个额外的部分负电荷。此外，与 环芳基残基之间的极性相互作用是必需的，该相互作用的位点具有来自仲氨基氮的特定间距
参考文献: [1] Wangemann, Ph, et al. "Cl-channel blockers in the thick ascending limb of the loop of Henle Structure activity relationship." Pflügers Archiv 407.2 (1986): S128-S141. [2] Kirkup, A. J., G. Edwards, and A. H. Weston. "Investigation of the effects of 5‐nitro‐2‐ (3‐phenylpropylamino)‐benzoic acid (NPPB) on membrane currents in rat portal vein." British journal of pharmacology 117.1 (1996): 175-183. [3] Kirk, Kiaran, J. C. Ellory, and J. D. Young. "Transport of organic substrates via a volume-activated channel." Journal of Biological Chemistry 267.33 (1992): 23475-23478.