化妆品美白剂

三．化妆品美白剂的开发方向


目前美白剂的研究、开发多限于单一黑色素形成 酶或内皮素的抑制。要想达到较好的抑制效果, 须通过两种以上美白剂的复配。 除了曲酸及其衍生物可同时抑制酪氨酸酶和多巴 异构酶外, 目前还没有发现一种单一美白剂能同 时抑制多种酶, 如发现某一高效美白剂能够同时 抑制酶, 则可大大减少由于复配而带来的诸多弊 端。相信在不久的将来能有此类产品的研究、开 发和应用[17]。

3.维生素C及其衍生物


维生素c在生物体内担负着氧化和还原的作用，可还 原黑素的中间体多巴醌，故有抑制黑素生成的作用， 但维生素c易变色、不稳定，直接应用有困难，而维 生素c的衍生物(如维生素C磷酸醋镁)再与维生素c协 同使用，就具有良好的减少色素沉着、增白、抗衰 老作用[8]。 缺点是稳定性差，在膏霜中，如果不加以保护会很 快失去活性，因此在化妆品应用中，采取将其制成 衍生物或用果胶等将其包裹，可有效防止其失去活 性。

皮肤黑素合成的主要步骤为:

酪氨酸的摄取及分布、酪氨酸酶的合成及 活性、黑素体储存黑素及通过黑素细胞树 突将黑素颗粒转运到角朊细胞、角朊细胞 中的黑素颗粒随表皮细胞移行, 伴随角质层 的脱落而排出。黑素的合成途径如图1
酪 氨 酸 酪 氨 酸 酶 多 巴 VC及 衍 生 物 还 原 谷 胱 氨 酸 （ 还 原 型 ） 半 胱 氨 酸 多 巴 醌 TRP--1


2.氢醌衍生物

氢醌是传统的美白祛斑成份，但因为安全问 题，是不适合作为化妆品的美白剂。而熊果 苷是氢醌的重要衍生物，化学名称是对苯二 酚葡萄糖苷，熊果苷[6]在不影响细胞增殖的 浓度下可以有效减少黑素，安全性较高，美 白效果明显。

缺点是具有高度的光敏感性，因而产品中要添 加大量防晒剂，容易对皮肤造成负担，加速皮 肤老化。 值得关注的是维生素C熊果苷磷酸酯（钠），它 表现出了维生素C和熊果苷的协同作用，并且具 有很好的稳定性[7]。

胎盘提取液作用温和，安全性高，市场上不少 美白产品含有此成份，并辅以诸如维生素E， 维生素C衍生物等美白活性成份。不过因为胎 盘提取液营养十分丰富，非常容易腐败变质， 产品需要添加大量的防腐剂，容易引起皮肤过 敏，对化妆品生产厂家卫生管理水平有很高的 要求。另外，胎盘提取液的利用也受到疯牛病 的影响。



川芎：行气活血、祛风止痛、长肉排脓、消淤血， 其化学成份为内酯、生物碱、挥发油及维生素。具 有皮肤抗衰老和增白的作用。 丹参：治各种面部皮肤病，有去淤生新、活血除烦 功效，化学成份主要有酮类、醇类及多种氨基酸、 维生素和微量元素等，它可清除自由基，改善血循 环，即抗皮肤衰老及美容和增白的功效。 此外还有白附子、白芷茯苓、鲜皮、白芍、白术、 葛根、菟丝子等均有一定的皮肤增白作用[16]。
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2．美白作用机理

由于黑素合成过程中的酪氨酸酶活性和黑素输送等 环节容易受到外界的影响, 从而为皮肤美白剂的研 究开发提供了可能。 目前常用皮肤美白剂的主要作用靶点是酪氨酸酶、 黑素细胞和黑素的转运代谢。按不同的作用原理, 将皮肤美白剂分为:

1. 抑制黑素细胞 (melanocyte) 增殖。 2. 抑制黑素形成 : ①抑制酪氨酸酶、多巴互 变酶 (Depachrome tautomerase) 、二 羟 基 吲 哚 (DHICA) 氧化酶活性 ; ②还原黑素形成 过程各中 间体 , 或与之结合以阻断黑色素形成。 阻断二羟基吲哚 (DHI) 聚合为黑色素。 3. 抑制黑素颗粒转移至角朊细胞。 4. 加速角朊细胞中黑素向角质层转移 ; 软化 角质层和加速角质层脱落。 5. 减少外源性因素如紫外线、氧自由基等对 黑色素形成生理过程的负面影响

7. 黄酮类化合物


许多植物中含有黄酮类、多酚类天然物质，具有 很好的美白效果，研究亦证实黄酮ຫໍສະໝຸດ Baidu化合物的美 白效果优于市场使用的熊果苷[14]。 研究表明, 甘草提取物中甘草黄酮能有效抑制酪氨 酸酶及多巴色素互变酶( TRP - 2) 的活性, 同时对 DHI 聚合有抑制作用, 因此是非常高效的美白剂。 但它的价格非常高, 只能在高档美白化妆品中应用 [8]。

过度使用果酸会使角质层越来越薄，失去保护肌肤 的功能，反而导致更严重的黑色素沉淀现象[12]。使 用果酸后皮肤会变得对紫外线更加敏感也是公认的。
5.胎盘提取液（宫宝素）

胎盘提取物包括约10 种水溶性维生素,约16 种氨基 酸和约10 种矿物质,精心制造的胎盘提取液含有碱 性磷脂酶、乳酸脱氢酶、马来酸脱氢酶、谷氨酸草 酰乙酸转氨酶、谷氨酸丙酸转氨酶,这些酶可以增加 组织氧的吸附,加速细胞的有丝分裂,促进新陈代谢, 并加强血液循环[13]。
一．皮肤美白机理


1．黑素及黑素形成机理
由于黑素化的程度不同, 黑素可呈黄、红、褐、黑 等颜色, 人类皮肤及头发的颜色与黑素细胞的数量 关系不大, 而主要是由黑素细胞中储存黑素的黑素 小体的数量、大小、分布及黑素化程度决定 , 如黑、白人种皮肤中的黑素细胞数量基本相同, 但 黑种人角朊细胞内的黑素小体数量多、形态大、黑 素化程度高、单个散在分布、降解缓慢, 而白种人 角朊细胞内的黑素小体数量少、形态小、黑素化程 度低、多聚集分布于吞噬溶酶小体内易降解[1]。
关键词：黑素；美白剂；机理；功效评价

引言

爱美之心人皆有之，“肤如雪，凝如脂”是中国 古典女性追求的理想境界，也几乎是所有东方女性 孜孜以求的目标，而欧美消费者也有老年斑，黄褐 斑等色素沉着等皮肤问题。所以美白是个经久不衰 的话题。广大消费者的需求，刺激了美白化妆品市 场的发展。现今，美白化妆品市场日趋活跃，美白 剂的开发研究也不断推出，市场上新的功效高，易 于配伍的原料也不断推出，相继应用于化妆品，推 动着美容护肤化妆品的发展。
4.果酸（AHA）

果酸是从水果中提取出来的有机酸，果酸 主要成分是α- 羟基酸, 包括甘醇酸、乳酸、 柠檬酸、苹果酸等, 多数存在于水果(柠檬、 苹果、葡萄等) 中, 俗称为果酸。

果酸主要是通过渗透至皮肤角质层, 促进老化角质 层中细胞间的键合力减弱, 加速细胞更新速度和促 进死亡细胞脱离等方面来达到改善皮肤状态的目的, 使皮肤表面光滑、细腻、有光泽[11]。
8.天然中草药成份


我国传统的中药，许多具有良好的美白祛斑作用， 有许多治疗面斑的药方流传至今。这种绿色植物 成份具有优异的美白效果，是这类化妆品今后的 发展方向。 当归：活血生机、抗菌消炎、祛水增白，含有多 种维生素和活性组份，有皮肤增白功效。 辛夷：治面容疾患、面黑千、痤疮、皮肤瘙痒等 症。化学成份主要为蒎烯、莰烯及葡萄苷等，有 抗菌消炎抗过敏作用。
二.常用的美白剂


1.曲酸及其衍生物
曲酸(Kojic acid) 又称为曲菌酸, 化学名称为5- 羟基2 - 羟甲基- 4 - 吡喃酮, 外观为无色棱柱形结晶, 易 溶于水。 其美白机理是抑制酪氨酸酶的活性, 同时又能抑制 DHICA 氧化酶活性, 阻断DHI 聚合。这是很少的一 种能同时抑制多种酶的单一美白剂。因此是非常值 得研究的一类美白剂。 曲酸由于对光、热及金属离子不稳定, 而且皮肤吸 收性较差, 近年的医学研究发现，长期使用曲酸可 能导致细胞毒化，引起皮肤病变[4]。曲酸衍生物美 白机理与曲酸相同。副作用较小，目前美白化妆品 多为曲酸衍生物。
化妆品美白剂
豆豆叮163

摘要：从黑素的概念和黑素形成的生理、生化过
程的角度探讨了美白剂必须具备的功能和美白剂 开发的理论依据。对传统主流及新近研究开发的 美白剂, 如曲酸及其衍生物，氢醌衍生物，维生素 C及其衍生物，果酸（AHA），胎盘提取液（宫 宝素），内皮素拮抗剂，黄酮类化合物以及天然 中草药成份等美白成分的作用机制、应用效果及 不良反应等进行了综述。指出了值得关注的一些 化合物，并提出全美白概念型美白剂、多酶抑制 美白剂是以后研究开发的重要方向之一。
半 胱 氨 酸 酰 多 巴 醌
多 巴 色 素 TRP-- 2 甘 草 黄 酮
聚
5.6二 羟 基 吲 哚 合 曲 酸 TRP--1 5.6吲 哚 醌
5.6二 羟 基 吲 哚 羧 酸 DHICA氧 化 酶 抑 制 TRP--1 5.6--吲 哚 醌 羧 酸
赤 褐 素 （ 黄 红 色 ）
真 黑 素
真 黑 素
6.内皮素拮抗剂

在紫外线照射下, 角质细胞释放出一种细胞分 裂素, 当其被黑色素细胞受体接受后, 会刺激 黑色素细胞增殖、并激发酪氨酸酶活性, 从而 加大了黑色素的合成量。这种细胞分裂素即 为内皮素( Endothelin)[5]。 一种从欧洲产的德甘菊(chamomilla recuti2ta) 中提取出的内皮素拮抗剂(endothelin antagonist) ,其抑制角质细胞中内皮素的生成, 从根本上切断成熟的黑素颗粒由黑素细胞到 角质细胞的传递, 从而达到抑制黑素的目的[14]。