乌檀的化学成分及生物活性研究

乌檀的化学成分及生物活性研究

乌檀(Nauclea officinalis)属于茜草科(Rubiaceae Juss)乌檀属(Nauclea Linn),主要分布于广东、广西、海南以及中国南部的其他省份。乌檀常被用于治疗发烧、感冒、咽喉肿痛、急性扁桃体炎、急性结膜炎、肠炎、湿疹等疾病,据报道乌檀主要含有生物碱和萜类化合物。

【研究目的】对乌檀(Nauclea officinalis)的化学成分进行研究,对已经分离的部分单体化合物进行细胞毒活性筛选及抗炎实验。【研究方法】用75%乙醇进行提取,通过硅胶柱层析、ODS、凝胶、Sephadex LH-20,制备液相、重结晶等方法进行分离纯化,通过红外、紫外、MS、NMR以及高分辨等方法与文献数据相结合对分离的化合物的结构进行确定。

并且采用MTT法对分离得到的生物碱类化合物单体进行人肿瘤细胞系人结肠癌(LOVO),人类肺癌(A549)和人类肝癌(Hep G2)细胞毒性的筛选以及体外抗炎实验。【研究结果】对乌檀乙醇提取物的二氯甲烷和乙酸乙酯部位进行系统的研究,通过一维、二维核磁图谱和理化性质等方法鉴定了20个化合物,分别为

17-oxo-19-(Z)-naucline(1)、10-hydroxyvincosamide(2)、vincosamide(3)、angustoline(4)、angustine(5)、nauclefine(6)、1,2,3,4-tetrahydro-1-oxo-β-carboline(7)、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(8)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(9)、23-羟基-乌苏酸(10)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(11)、2β,3β,19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(12)、3-O-β

-D-glucopyranosyl-23-hydroxyursolic acid(13)、柚皮苷(14)、山奈酚(15)、3β,19α,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(16)、乌苏酸(17)、没食子酸(18)、3,4二羟基苯甲酸(19),胡萝卜苷(20)。

对化合物1-7进行细胞毒活性及体外抗炎活性筛选,发现化合物1-7均表现弱的细胞毒活性,而化合物1、4、5、6、7表现出明显的抗炎活性,化合物2和3表现出弱的抗炎活性。【研究结论】在乌檀的乙醇提取物中分离得到20个化合物,其中化合物1为新化合物,化合物8-15为首次从该植物中发现,化合物1、4、5、6、7均有明显的体外抗炎活性。