第7篇 抗肾上腺素药
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第七章
肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药 第三节 β受体阻断药
2018/10/5
1
2018/10/5
2
第一节 α受体阻断药
2018/10/5
3
酚妥拉明
【药理作用机制】—— 阻断α受体
2018/10/5
4
【药理作用】
1. 舒张血管 阻断α1受体和直接舒张血管作用，导致 血管扩张，外周阻力降低，血压下降。
快速型心律失常、心绞痛加剧等。
3. 一般反应：出现恶心、腹泻、乏力、多梦、失眠、 皮疹等。
【禁忌症】 支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。糖
尿病患者慎用。
2018/10/5 23
2018/10/5
8
【临床应用 】
1. 治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎等。 2. 局部浸润注射对抗去甲肾药液外漏引起的血管强烈
收缩。
3. 抗休克，使用时必须先补充血容量，否则可使血压 过低。 4. 缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血 压、高血压危象以及术前治疗。也用于肾上腺嗜铬细胞瘤
3. 缺血性心脏病：对缺血性心脏病如心绞痛、
心肌梗死，本类药物能抑制心脏作功，减少心肌耗 氧量，对患者有利，能降低急性心肌梗死的复发率 和病死率。
2018/10/5
18
【临床应用】
4. 甲状腺功能亢进：能控制甲状腺功能亢进的心
动过速、肌肉震颤、烦躁等症状。常用于甲亢的辅助
治疗。
5. 偏头痛：可用于偏头痛的预防，但对已发作的
1. β受体阻断作用
（1）心血管系统
A. 心脏：（三负）减弱或阻断肾上腺素受体激动药对
心脏作用，使心脏兴奋性和自律性降低，表现为心率减慢、
收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降。还能延缓心
房和房室结的传导，延长房室结不应期。
2018/10/5
12
【药理作用】
B. 血管：由于阻断血管β2受体引起血管收缩和外周阻力增加。 除脑外，冠状动脉、肝、肾和骨骼肌等组织器官的血流量均减少。 C. 血压：对正常血压基本无影响，但在高血压患者，长期 服用，心输出量仍明显减少，使外周血管阻力降低，收缩压与舒
的诊断。
2018/10/5 9
【临床应用 】
5. 治疗充血性心力衰竭，由于酚妥拉明能解除心衰时 小动脉和小静脉的反射性收缩（扩血管），降低外周阻力， 使心脏前后负荷降低，心输出量增加，从而使心力衰竭以及 肺充血、肺水肿得到改善。
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10
第二节 β受体阻断药
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11
【药理作用】
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16
【临床应用】
1. 高血压：β受体阻断药在高血压患者中使用率高，
尤其是轻度和中度高血压患者，疗效良好，属于一线药 物。临床上常与利尿药和血管扩张药合用，以提高药效，
减轻不良反应。
2. 心律失常：临床用于快速型心律失常，如窦性
和室上性心动过速。
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17
【临床应用】
心收缩力和输出量减低，冠状动脉血流量下降，心肌耗氧
量明显减少，肾素释放减少，血压下降。 阻断支气管平滑肌β2受体，支气管阻力有一定程度的 增高。
临床用于：治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状
腺功能亢进等。
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22
【不良反应】
1. 抑制心脏功能：心功能不全的病人引起急性心力衰 竭、心动过缓、房室传导阻滞等。 2. 反跳现象：长期使用而突然停用，可产生高血压、
2018/10/5
5
肾上腺素作用的翻转：
使用α受体阻断药后再使用肾上腺素， 可使肾上腺素原有的升压作用翻转为降压作 用的现象。
【意义】由α受体阻断药引起的直立性低血压，不能用
肾上腺素升压，否则会导致血压进一步降低。
2018/10/5
6
【药理作用】
2. 兴奋心脏——能使心收缩力加强，心率加快，心
输出量增加。
1. 支气管哮喘患者禁用或慎用：使用β受体阻断药 后，会诱发或加重哮喘的急性发作，导致患者死亡。 2. 由于β受体阻断，某些心脏病患者可引起心力衰竭、 房室传导阻滞等。
2018/10/5
21
β受体阻断剂代表药物——普萘洛尔（心得安） 【药理作用与临床应用】
β受体阻断作用较强。阻断心脏β1受体，心率减慢，
头痛无效。机制不明。
2018/10/5
19
【不良反应与禁忌证】
3. 糖尿病患者慎用：使用β受体阻断药可拮抗儿茶酚
胺所引起的脂肪分解、升高血糖作用；加强胰岛素降血
糖作用；此外，β受体阻断药还可能掩盖低血糖的症状如 心悸、震颤等，从而延误低血糖的及时察觉和治疗。
ຫໍສະໝຸດ Baidu
2018/10/5
20
【不良反应与禁忌证】
一定激动作用，称内在拟交感活性。 这种作用常被其受体阻断作用所掩盖，不易被观 察到。 一般认为具有内在拟交感活性的β受体阻断药作用 较弱，但可减少由于β受体阻断而致的支气管收缩、心 力衰竭和房室传导阻滞等不良反应
2018/10/5 15
【药理作用】
3. 膜稳定作用
能抑制细胞膜对离子的通透性，降低细胞 膜的电活动。
张压均下降。
2018/10/5
13
【药理作用】
1. β受体阻断作用
（2）支气管平滑肌 阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，使呼吸道阻力
增加。但这种作用较弱，对正常人影响较小。
（3）其他 抑制糖原和脂肪分解，抑制肾素的释放。
2018/10/5
14
【药理作用】
2. 内在拟交感活性
有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有
【反常！】α受体激动药去甲肾能兴奋心脏，
为什么α受体阻断药也兴奋心脏？ （1）其实，对心脏无直接作用。但由于血管 舒张，血压下降，反射性兴奋心脏。 （2）阻断突触前膜α2受体，促进神经末梢NA
释放。
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【马上总结】同样都是兴奋心脏，机制不完全一样
药物类型 1.阿托品 2.去甲肾上腺素 3.肾上腺素 4.异丙肾上腺素 5.酚妥拉明 M受体阻断剂 α受体激动剂 αβ受体激动剂 β受体激动剂 α受体阻断剂 机制 阻断M受体 激动心脏β1受体（微弱） 激动心脏β1受体 反射;阻断突触前膜α2 受体，使去甲肾上腺素 释放增多
肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药 第三节 β受体阻断药
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第一节 α受体阻断药
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酚妥拉明
【药理作用机制】—— 阻断α受体
2018/10/5
4
【药理作用】
1. 舒张血管 阻断α1受体和直接舒张血管作用，导致 血管扩张，外周阻力降低，血压下降。
快速型心律失常、心绞痛加剧等。
3. 一般反应：出现恶心、腹泻、乏力、多梦、失眠、 皮疹等。
【禁忌症】 支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。糖
尿病患者慎用。
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【临床应用 】
1. 治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎等。 2. 局部浸润注射对抗去甲肾药液外漏引起的血管强烈
收缩。
3. 抗休克，使用时必须先补充血容量，否则可使血压 过低。 4. 缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血 压、高血压危象以及术前治疗。也用于肾上腺嗜铬细胞瘤
3. 缺血性心脏病：对缺血性心脏病如心绞痛、
心肌梗死，本类药物能抑制心脏作功，减少心肌耗 氧量，对患者有利，能降低急性心肌梗死的复发率 和病死率。
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【临床应用】
4. 甲状腺功能亢进：能控制甲状腺功能亢进的心
动过速、肌肉震颤、烦躁等症状。常用于甲亢的辅助
治疗。
5. 偏头痛：可用于偏头痛的预防，但对已发作的
1. β受体阻断作用
（1）心血管系统
A. 心脏：（三负）减弱或阻断肾上腺素受体激动药对
心脏作用，使心脏兴奋性和自律性降低，表现为心率减慢、
收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降。还能延缓心
房和房室结的传导，延长房室结不应期。
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【药理作用】
B. 血管：由于阻断血管β2受体引起血管收缩和外周阻力增加。 除脑外，冠状动脉、肝、肾和骨骼肌等组织器官的血流量均减少。 C. 血压：对正常血压基本无影响，但在高血压患者，长期 服用，心输出量仍明显减少，使外周血管阻力降低，收缩压与舒
的诊断。
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【临床应用 】
5. 治疗充血性心力衰竭，由于酚妥拉明能解除心衰时 小动脉和小静脉的反射性收缩（扩血管），降低外周阻力， 使心脏前后负荷降低，心输出量增加，从而使心力衰竭以及 肺充血、肺水肿得到改善。
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第二节 β受体阻断药
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【药理作用】
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【临床应用】
1. 高血压：β受体阻断药在高血压患者中使用率高，
尤其是轻度和中度高血压患者，疗效良好，属于一线药 物。临床上常与利尿药和血管扩张药合用，以提高药效，
减轻不良反应。
2. 心律失常：临床用于快速型心律失常，如窦性
和室上性心动过速。
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【临床应用】
心收缩力和输出量减低，冠状动脉血流量下降，心肌耗氧
量明显减少，肾素释放减少，血压下降。 阻断支气管平滑肌β2受体，支气管阻力有一定程度的 增高。
临床用于：治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状
腺功能亢进等。
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【不良反应】
1. 抑制心脏功能：心功能不全的病人引起急性心力衰 竭、心动过缓、房室传导阻滞等。 2. 反跳现象：长期使用而突然停用，可产生高血压、
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肾上腺素作用的翻转：
使用α受体阻断药后再使用肾上腺素， 可使肾上腺素原有的升压作用翻转为降压作 用的现象。
【意义】由α受体阻断药引起的直立性低血压，不能用
肾上腺素升压，否则会导致血压进一步降低。
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【药理作用】
2. 兴奋心脏——能使心收缩力加强，心率加快，心
输出量增加。
1. 支气管哮喘患者禁用或慎用：使用β受体阻断药 后，会诱发或加重哮喘的急性发作，导致患者死亡。 2. 由于β受体阻断，某些心脏病患者可引起心力衰竭、 房室传导阻滞等。
2018/10/5
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β受体阻断剂代表药物——普萘洛尔（心得安） 【药理作用与临床应用】
β受体阻断作用较强。阻断心脏β1受体，心率减慢，
头痛无效。机制不明。
2018/10/5
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【不良反应与禁忌证】
3. 糖尿病患者慎用：使用β受体阻断药可拮抗儿茶酚
胺所引起的脂肪分解、升高血糖作用；加强胰岛素降血
糖作用；此外，β受体阻断药还可能掩盖低血糖的症状如 心悸、震颤等，从而延误低血糖的及时察觉和治疗。
ຫໍສະໝຸດ Baidu
2018/10/5
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【不良反应与禁忌证】
一定激动作用，称内在拟交感活性。 这种作用常被其受体阻断作用所掩盖，不易被观 察到。 一般认为具有内在拟交感活性的β受体阻断药作用 较弱，但可减少由于β受体阻断而致的支气管收缩、心 力衰竭和房室传导阻滞等不良反应
2018/10/5 15
【药理作用】
3. 膜稳定作用
能抑制细胞膜对离子的通透性，降低细胞 膜的电活动。
张压均下降。
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13
【药理作用】
1. β受体阻断作用
（2）支气管平滑肌 阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，使呼吸道阻力
增加。但这种作用较弱，对正常人影响较小。
（3）其他 抑制糖原和脂肪分解，抑制肾素的释放。
2018/10/5
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【药理作用】
2. 内在拟交感活性
有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有
【反常！】α受体激动药去甲肾能兴奋心脏，
为什么α受体阻断药也兴奋心脏？ （1）其实，对心脏无直接作用。但由于血管 舒张，血压下降，反射性兴奋心脏。 （2）阻断突触前膜α2受体，促进神经末梢NA
释放。
2018/10/5 7
【马上总结】同样都是兴奋心脏，机制不完全一样
药物类型 1.阿托品 2.去甲肾上腺素 3.肾上腺素 4.异丙肾上腺素 5.酚妥拉明 M受体阻断剂 α受体激动剂 αβ受体激动剂 β受体激动剂 α受体阻断剂 机制 阻断M受体 激动心脏β1受体（微弱） 激动心脏β1受体 反射;阻断突触前膜α2 受体，使去甲肾上腺素 释放增多