降眼压药类滴眼液解析

降眼压药类

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适利达滴眼剂Xalatan

【通用名称】拉坦前列素滴眼，latanoprost

【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg，辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为[[1R]12（z），2β（R*），32，52]]-7-[3，5-二羟基-2-（3-羟基-5-苯戊基）环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。

【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物，其相对分子质量为432.58，化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质，直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。

【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。

【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。

【适应征】开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。

【用法和用量】滴眼，qd，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。

【不良反应】本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7%，12个月后达16%）。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。

【注意事项】①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。

②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。

③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。

④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片，滴入药物15min后才能戴上镜片。

⑤如忘记用药，应在想起来时马上补用，以后仍按常规用药，不要下次点用双倍剂量的药物。

【临床评价】临床试验证明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次，可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示，本品有显著降眼压效果，昼夜眼压从基线降低27%～34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明，用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa，到第2年底仍保持在2.35kPa。另外，日本进行了一项随机双盲试验，163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者，使用本品者共80例，噻吗洛尔组83例。结果表明，第12周，拉坦前列素组的终点眼内压为（2.24±0.31）kPa，噻吗洛尔组为（2.51±0.32）kPa。整个研究期间，拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔（P=0.001）。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa，12周研究结束后，拉坦前列素组降眼压26.8%，噻吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.33kPa或更多的患者数，拉坦前列素组80例中有20例（25%），噻吗洛尔组83例中仅6例（7%）。在Ⅲ期临床试验中，未能观察到明显的全身性不良反应发生。

【规格包装】每瓶2.5mL，含本品50μg·mL-1，大约相当80滴。

【参考价格】338.00元/瓶。

【贮存条件】开封前2～8℃冷藏，避光保存。开封后可在你于

25℃室温下保存。

【生产厂家】法玛西亚普强公司。

【厂址】瑞典斯德哥尔摩。

【进口注册证号】X19990015

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派立明

制造商爱尔康

成分布林左胺brinzolamide(妊娠分级: C)

药物分类治疗青光眼的制剂

包装/剂型滴眼液1 % x 5 mL

适应症适用于下列情况降低升高的眼压

：高眼压症，开角型青光眼。可作为对β-阻滞剂无效，或有使用禁忌症的患者的单独治疗药物，或者作为β-阻滞剂的协同治疗药物。

用法用量

每天2次，每次1滴，滴入患眼结膜囊内。有些患者每天3次时效果更佳。推荐在点药后压迫鼻泪道或轻轻闭上眼睛，以减少眼部应用时的全身吸收剂量。当用本药替代另一种抗青光眼药物时，先停用该药物，并在第2天开始使用本药。假如同时应用不止一种抗青光眼药，滴用时间至少间隔5分钟。

不良反应味觉改变（主要是口苦）；滴药后一过性的视物模糊。

禁忌症对本药任一成份或磺胺过敏；严重肾功能不全；高氮性酸中毒患者禁用。

注意事项不推荐与口服碳酸酐酶抑制剂同时使用，不推荐在18岁以下儿童及肝功能不全者使用。

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阿法根滴眼剂Alphagan

制造商爱力根

性状本药为无菌的滴眼液，除活性成分外，尚含有保存剂苯扎氯铵

；其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化钠、枸橼酸钠、枸橼酸、纯水和为调节pH值（6.3-6.5）而加入的盐酸及（或）氢氧化钠。酒石酸溴莫尼定的化学名称为5-溴-6-（2-咪唑双烯氨）噎恶啉L-酒石酸，分子量为442.24，为灰白色、淡黄至淡粉红

色的粉末，可溶于水（34

mg/mL)。在溶液中，本药澄清透明，呈略微带绿的黄色。

药理作用

本药为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素能受体激动剂，对心血管和肺功能的影响很小。用药后两小时降眼压效果达到峰值，在动物及人体中用荧光光度测定法的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制

；既减少房水的生成，又增加葡萄膜巩膜的外流。

药代动力学

将0.2%的本药溶液滴入眼睛后，血浆浓度于1-4小时内达到峰值，然后下降，约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中，溴莫尼定被大量代谢，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主，口服放射性标记的溴莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。

毒理研究致癌、致突变作用：在给小鼠或大鼠每日分别口服2.5 mg/kg或1.0

mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计，约为人血浆中本品的77或118倍)，为期21个月或2年的研究观察中，均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究中，包括Ames试验，宿主-介导分析，中国地鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变分析，小鼠促细胞发生研究以及显性致死分析中，本药均无任何致突变或促细胞发生作用。

致畸胎作用：大鼠口服0.66

mg/kg的动物繁殖研究表明，本药对动物的受孕无任何影响，对胎鼠亦无任何损害，按此剂量给药，相当于给人多次滴眼后血浆水平的100倍。

适应症适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

用法用量

本药的推荐剂量为每日二次，每次一滴，滴入患眼。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者，下午可增加一滴。

不良反应

约有10-30%的人出现以下不良反应，按降序排列，包括口干，眼部充血、烧灼及刺痛感，头痛，视物模糊、眼睛异物感，乏力(或)倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3-9%的人出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色(或)溃疡、畏光、眼睑红斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿、结膜水肿，头晕，睑炎、眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。有少于3%的患者出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。

禁忌症禁用于对本品或其某一成分过敏者，亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。注意事项

部分患者在长期使用本药时，其降低眼内压的作用逐渐减弱，出现失效的时间因人而异，因此应予密切监视。尽管在临床研究中，本药对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的患者仍应慎用。由于尚无肝或肾功能受损患者使用本药的研究报道，故此类患者应慎用。精神抑郁，大脑功能受损，冠状动脉病变，雷诺氏症，体位性低血压，血栓闭塞性脉管炎的患者均应慎用。研究期间，某些患者使用本品的效果差，但是，用药第一个月的降低眼内压作用未必都能反映长期降低眼内压的效果，对于每日两次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴，对使用降低眼内压药物的患者，应按常规定期