药理第三次作业

第三次作业

第12、13章

一、问答题

1、试述diazepam的作用机制、药理作用及临床使用。

答：diazepam（地西泮）a.作用机制：苯二氮桌类和GABA结合于同一GABAA受体-氯离子通道复合物，苯二氮卓类通过促进GABA和GABAA受体的结合易化GABA功能，增加率离子通道开放的频率，使细胞外的氯离子大量进入细胞内导致神经元超极化，使其兴奋性降低，从而发挥镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌松和抗惊厥作用。

b.药理作用：主要作用于中枢神经系统，产生抗焦虑作用、镇静催眠作用、中枢性肌松和中枢性肌松。

c.临床使用：（1）抗焦虑作用：适用于焦虑症、焦虑性抑郁、各种躯体疾病如脑血管疾病等引起的焦虑症状；（2）镇静催眠作用：对各种原因引起的失眠有效；（3）中枢性肌松：临床上可用于大脑麻痹患者、脑血管意外或者脊髓损伤引起的肌肉僵直，也用于缓解关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛；（4）抗惊厥、抗癫病作用：临床上用于辅助治疗破伤风、药物中毒、小儿高热所致的惊厥。本品对癫病大发作的疗效好。

2、简述癫痫的类型及治疗代表药。

答：（1）癫痫的类型：临床表现为不同的运动、感觉、意识和自主神经功能紊乱症状。根据癫病发作的临床表现，可分为局限性发作和全身性发作。a.局限性发作包括单纯性局限性发作和复合型局限性发作（神经运动性发作），前者是局部肢体运动或感觉异常，无意识障碍；后者是出现意识障碍和精神症状等部分性发作发展至全身性发作。b.全身性发作包括小发作（失神性发作）、大发作（全身性发作）、肌阵挛性发作和癫痫持续状态，小发作是分典型性发作和不典型性发作，突然知觉丧失，动作中断；大发作是全身阵挛性抽搐，意识丧失；肌阵挛性发作是依年龄分婴儿、儿童、青春期肌阵挛；癫痫持续状态是大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷，不及世界就危及生命。（2）治疗代表药：苯妥英钠又叫大仑丁、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙酰胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类。

3、简述硫酸镁不同给药途径的适应证及其抗惊厥作用的机制。答：（1）硫酸镁不同给药途径的适应证：

a.口服导泻，和肠道检查或术前准备、清除肠道内毒物，亦用于某些驱虫药的导泻；

b.口服利胆，临床用于阻塞性黄疸及慢性胆囊炎；

c.注射抑制中枢神经兴奋，临床用于抗惊厥、子痫、破伤风、高血压、脑病及急性肾性高血压；

d.注射扩张血管，治疗心绞痛；

e.外用热敷可消炎去肿，用于治疗静脉炎。（2）惊厥作用的机制：神经化学传递和骨骼及收缩均需钙离子参和，镁离子和钙离子由于化学性质相似，可以特异地抑制钙离子受点，拮抗钙离子的作用，结果是神经肌肉接头处Ach减少，骨骼肌紧张性降低，肌肉松弛。

二、填空题

1.苯二氮卓类减少睡眠诱导时间，增加睡眠持续时间，减少觉醒次数。

2.巴比妥类药物随剂量增加，可依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。

3.为下列情况选药：癫痫大发作卡马西平，癫痫小发作氯硝西泮，三叉神经痛苯妥英钠，癫痫持续状态地西泮。

4.能够抗惊厥的药物有巴比妥类、硫酸镁及地西泮。

5.抢救巴比妥类药物中毒时，可用药使血浆及尿液pH 呈碱性，既可促进中毒药物由脑组织向血浆转运，也可使中毒药物在尿液中的解离度多，从肾小管 D ，加速药物自尿液排出。

第15章

一、问答题

1、试述氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床使用、不良反应及防治。

答：（1）.药理作用：A.对中枢神经系统的作用:a.对精神行为的影响和抗精神病作用；b.镇吐作用；c.对体温调节的作用。B.对自主神经系统的作用C.对内分泌系统的作用

（2）作用机制：a.抗精神病的作用机制：阻断中脑—边缘受体和中脑—皮质系统多巴胺受体；阻断5—HT 受体。b.镇吐作用机制：阻断肾上腺素阿尔法受体；c.阻断M胆碱受体。d.对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。（3）临床使用：精神分裂症、呕吐和顽固性呃逆，低温麻醉和人工冬眠。（4）不良反应：a.一般不良反应：列如嗜睡、淡漠、无力等中枢神经抑制症状；视力模糊、鼻塞、口干等M胆碱受体阻断症状。b.锥体外系反应（最严重）主要表现为帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍。C.药源性精神异常d.惊厥和癫痫、过敏反应、肝损害、心血管和内分泌系统反应和急性中毒。（4）防治：a.氯丙嗪可以增强其他中枢抑制药的作用，如镇静催眠药、镇痛药、乙醇等，联合使用时注意调整剂量。特别是当和吗啡、哌替啶等合用时要注意呼吸抑制和降低血压的问题。b.此类药物抑制DA受体激动剂左旋多巴的作用。

c.氯丙嗪可拮抗胍乙啶的降压作用。

d.某些肝药酶诱导剂如苯妥英钠、卡马西平等可加速氯丙嗪的代谢，应注意适当调节剂量。

2、试述氯丙嗪阻断脑内四条DA能神经通路的DA受体所产生的药理作用或副作用。

答：（1）抗精神病作用：氯丙嗪通过阻断阻断中脑—边缘受体和中脑—皮质系统多巴胺受体而发挥抗精神病作用。精神病患者用药后，可迅速控制兴奋躁动；如连续用药，则可使幻觉、妄想、躁动及精神运动性兴奋逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自理。

（2）对内分泌系统的影响：氯丙嗪阻断结节漏斗中的DA受体，减少丘脑释放催乳素抑制因子，因而使催乳素分泌增加，引起乳房增大及泌乳；抑制促性腺激素的释放而是排卵延迟；抑制促皮质素及垂体生长素的分泌。

（3）锥体外系反应：氯丙嗪阻断黑质纹状体通路中的多巴胺受体，是纹状体中的多巴胺功能减退，而乙酰胆碱功能占优势引起帕金森综合症，可用中枢胆碱药安坦缓解。

3、氟哌啶醇的作用特点如何？

答：氟哌啶醇的作用机制和氯丙嗪类似，抗精神病作用和镇吐作用比氯丙嗪强，锥体外系反应也强；而镇静作用、阿尔法受体和M受体阻断作用较弱。用于控制一兴奋躁动、幻觉、妄想为主症的精神分裂症效果最佳，镇吐效应亦强，降压作用较弱。

二、填空题

1.氯丙嗪小剂量时可阻断催吐化学感受区的 DA 受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，所以镇吐作用很强，但对于抗前庭刺激引起的呕吐无效。