格列本脲说明书

【药物名称】

中文通用名称：格列本脲

英文通用名称：Glibenclamide

其他名称：达安辽、达安宁、格列赫素、乙磺己脲、优降糖、Cilemal、Daonil、Euglucon、Gilemal、GlibenHexal、Glibenclamidum、Glybenclamide、Glybenzcyclamide、Glyburide、Micronase。

【临床应用】

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病。

【药理】

1.药效学本药为第二代磺酰脲类(SU)抗糖尿病药，有强大的降血糖作用，对大多数2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖、糖化血红蛋白。本药能与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，使K+通道关闭，引起膜电位改变，进而使Ca2+通道开放、细胞液内Ca2+浓度升高，从而促使胰岛素分泌，起到降低血糖的作用。本药只对胰岛β细胞有一定的胰岛素分泌功能者有效。此外，本药尚具有改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)对胰岛素抵抗的胰外效应。其降血糖作用相当于甲磺丁脲的200倍(按药量计算)。

2.药动学本药口服吸收快，健康受试者口服本药，±小时达血药峰浓度[(414±70)ng/ml]。作用可持续24小时。蛋白结合率高达95%，半衰期为10小时。主要在肝脏代谢，其两种主要代谢产物(4-反式-羟-格列苯脲和3-顺式-羟-格列苯脲)也可刺激胰岛素分泌而具有降血糖作用。本药原形及代谢产物经肝、肾排泄各约50%。

【注意事项】

1.禁忌症(1)对本药或其他磺酰脲类药物过敏者，或对磺胺类药物过敏者。(2)已明确诊断的1型糖尿病患者。(3)伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者。(4)严重肝、肾疾病患者。(5)白细胞减少者。(6)孕妇。

2.慎用(1)体质虚弱者或营养不良者。(2)高热患者。(3)有肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退者(尤其是未经激素替代治疗者)。(4)肝、肾功能不全者。(5)甲状腺功能亢进者。(6)恶心、呕吐患者。(7)老年患者。

3.药物对儿童的影响不推荐儿童使用本药。

4.药物对妊娠的影响动物试验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形，故孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

5.药物对哺乳的影响本药可随乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用，以免受乳婴儿发生低血糖。

6.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检测血糖及尿糖、糖化血红蛋白、血常规及肝、肾功能，并进行眼科检查。

【不良反应】

1.代谢/内分泌系统主要不良反应为低血糖，在热量摄入不足、剧烈体力活动、饮酒、用量过大或与可致低血糖的药物合用时更易发生。症状较轻者，进食、饮糖水大多可缓解(这与阿卡波糖、伏格列波糖不同)，但肝、肾功能不全者、年老体弱者以及营养不良者和垂

体功能不足者，或剂量偏大时可引起严重低血糖，重者可危及生命，导致死亡。另可见甲状腺功能低下。

2.胃肠道可出现上腹灼热感、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔金属味，一般不严重，且多与剂量偏大有关。部分患者可因食欲增强而使体重增加。

3.肝脏少见黄疸、肝功能异常。

4.血液少见贫血(溶血性贫血及再生障碍性贫血)、血小板减少、白细胞减少甚至粒细胞缺乏。

5.过敏反应可出现皮疹，偶致剥脱性皮炎。

6.泌尿生殖系统青年人夜间遗尿十分常见。

7.其他可有关节痛、肌肉痛、血管炎等反应。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生率：(1)抑制SU自尿液排泄的药物，如治疗痛风

受体阻断药(如西咪替丁、雷尼替丁)、的丙磺舒、别嘌醇。(2)延缓SU代谢的药物，如H

2

抗凝剂及氯霉素、咪康唑。与香豆素类抗凝剂合用时，两者初始血药浓度皆升高，但随后血药浓度均降低，故应根据情况调整两药的用量。(3)促使SU与血浆白蛋白解离的药物，如水杨酸盐、贝特类降血脂药。(4)本身具有致低血糖作用的药物：胍乙啶、奎尼丁、水杨酸盐类及单胺氧化酶抑制药。(5)β-肾上腺素受体阻断药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖原酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。(6)合用其他降血糖药物，如二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素及胰岛素增敏药等。

2.与可升高血糖的下列药物合用时，可能需要增加本药剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿药、苯妥英钠、利福平。

·药物-酒精/尼古丁相互作用

乙醇本身具有致低血糖作用，并可延缓本药的代谢。与乙醇合用可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红，且更易发生低血糖。

【给药说明】

1.本药应从小剂量开始应用，按需要逐渐增量。用药期间，应根据血糖及尿糖调整用药剂量。

2.如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不必补服或加倍用药。

3.使用本药的同时应控制饮食，否则疗效不理想。

4.肥胖的糖尿病患者应限制每日摄入总热量与脂肪比例，并进行体育活动，以减轻体重，否则病情难以得到满意控制。

5.餐前服药效果较好。为减少胃肠反应，也可于进餐时服药。

6.单用本药一段时间后，如疗效减弱，可合用其他类型的口服抗糖尿病药或胰岛素。

7.本药降血糖作用较强，易产生低血糖反应，对老年2型糖尿病患者，用药量应减少，必要时应选用其他作用时间持续较短的磺酰脲类药物。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.本药片剂：用量个体差异较大。开始时一次，早餐前服用，或早餐及午餐前各1次；轻症患者一次，一日3次，于三餐前服。用药7日后剂量递增(一周增加。一般用量为一日5-10mg，最大用量一日不超过15mg。

2.本药胶囊：开始时一次，早餐前服用，或早餐及午餐前各1次。必要时一日。最大用量一日不超过。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

1.一般用法：初始剂量为一日(特别敏感者推荐为一日，早餐时服用。根据患者对药物的治疗反应，通常以一周的幅度增加药量。维持剂量通常为一日。最大剂量推荐为一日20mg。

2.从使用胰岛素转为本药治疗：需根据胰岛素的原用量决定本药用量。(1)胰岛素原用量一日低于20U，本药一日。(2)胰岛素原用量为一日20-40U，本药一日5mg。(3)胰岛素原用量一日高于40U时，则应缓慢撤退，本药每2-10日增加，同时应严密监测，以防发生低血糖。

3.从其他口服降糖药转为本药治疗：当使用其他口服降糖药的患者转为使用本药时，通常不需要过渡期，本药的起始剂量为。由于氯磺丙脲的半衰期较长，比其他药物更容易引起低血糖，故转为使用本药的前2周内需要十分谨慎。

【制剂与规格】

格列本脲片。

贮法：密闭保存。

格列本脲胶囊。

贮法：密闭，于干燥处保存。