常用高血压降压药物分类及降压机制

常用高血压降压药物分类及降压机制

1.利尿药:

2.交感神经抑制药

（1）中枢降压药可乐定等

（2）神经节阻断药樟横咪芬等

（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平，胍乙啶等

（4）肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻断药拉贝洛尔；β受体阻断药普萘洛尔等

3.钙通道阻断药硝苯地平等

4.肾素-血管紧张素受体阻断药

（1）血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等

（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:

5.作用于血管平滑肌的抗高血压药:肼屈嗪等

氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）

【作用机制】抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制,产生利尿作用。

【药理作用】

1.降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++内流↓

(2)降低血管对NA的反应性

(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素

2.利尿作用

3.抗尿崩症作用：

硝苯地平（nifedipine）、尼群地平

【作用机制】抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流，血管舒张，血压下降

哌唑嗪（prazosin）

【作用机制】阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压

普萘洛尔（propanolol）,美托洛尔，阿替洛尔

【降压机制】

1.抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少

2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少

3.降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，减少NA释放

4.中枢降压作用:阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，减少NA释放

卡托普利（captopril）、依那普利

【作用机制】

1.抑制ACE

2.减少缓激肽的降解

3.缓解或逆转心血管重构

4.减少醛固酮分泌

5.抑制交感神经递质释放

6.增强机体对胰岛素的敏感性

洛沙坦（losartan）缬沙坦（valsatan）

【作用机制】竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1）结合

一、中枢性降压药（可乐定）

二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）

三、钾通道开放药（吡那地尔）

四、影响交感神经递质药（利血平）

五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）

常用抗高血压药

一,利尿药

降压特点:作用温和,持久,长期用无耐受,可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.

降压机制:初期(2~3w):排钠利尿,血容量↓,心输出量↓,Bp↓.长期:血管平滑肌细胞内Na+含量减少,通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.

二,钙拮抗药机制:

钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张.

二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选择性不同分为以下三类

1.β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性

口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40%-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.

2.β1受体阻断药:阿替洛尔(atenolol)对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在

拟交感活性.阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5~1倍.对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.

3.α,β受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1,β2和α1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压.拉贝洛尔静脉用于高

血压急症,如妊高征.卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全,糖尿病者.

四,血管紧张素转化酶抑制剂

ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,有效的降压药.1993

年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受

体阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.

五,AT1受体阻断药

氯沙坦(losartan)氯沙坦(losartan losartan)临床应用与评价

1.进食不影响其生物利用度.

2.可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.

3.长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主要通过交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的调控来保持血压的相对稳定（图22-1）。

目前使用的多种抗高血压药，可通过不同方式直接或间接影响这些环节而发挥降压作用。抗高血压药根据其作用部位，可分为以下几类：

（1）利尿降压药，如氢氯噻嗪等。

（2）钙通道阻滞药，如硝苯地平、尼群地平等。

（3）β受体阻滞药，如普萘洛尔、美托洛尔等

（4）肾素-血管紧张素系统抑制药，包括：①血管紧张素转化酶（ACE）抑制药，如卡托普利、依那普利等。②血管紧张素Ⅱ受体阻滞药，如氯沙坦等。③肾素抑制药，如雷米吉林等。

（5）交感神经阻滞药，包括：①中枢性降压药，如可乐定、甲基多巴等。②神经节阻滞药，如樟磺咪芬、美加明等。③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药，如利舍平、胍乙啶等。

④肾上腺

素受体阻滞药，又分为α1受体阻滞药，如哌唑嗪、特拉唑嗪等及α和β受体阻滞药，如拉贝洛尔等。

（6）血管舒张药，包括：①直接舒张血管药，如肼屈嗪、硝普钠等。②钾通道开放药，如吡那地尔、米诺地尔等。③其他舒张血管药，如吲达帕胺等。