药物化学第九章习题及答案
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第 九 章 化学治疗药
一、项选择题：
9-1、环丙沙星的化学结构为A
A.
N
N O
O OH
F
B.
N
N O
O OH
F F
NH 2HN
C.
N
N
O
O OH
F O
HN
D.
N
N
O
OH
F O
N H
O
E.
N N O OH
F O
CH 3F
N
9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C
A. 巴罗沙星
B. 妥美沙星
C. 斯帕沙星
D. 培氟沙星
E. 左氟沙星
9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D
A. 5位
B. 6位
C. 7位
D. 8位
E. 2位
9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C
A. 5位
B. 6位
C. 7位
D. 8位
E. 2位
9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B
A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基
B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低
D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，
9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C
A. 随机筛选
B. 组合化学
C. 药物合成中间体
D. 对天然产物的结构改造
E. 基于生物化学过程
9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A
A. 百浪多息
B. 可溶性百浪多息
C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
D. 对氨基苯磺酰胺
E. 苯磺酰胺
9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B
A. 磺胺醋酰
B. 磺胺嘧啶
D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶
E. 对氨基苯磺酰胺
9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C
A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine
C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine
D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine
E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A
A. 伊曲康唑
B. 布康唑
C. 益康唑
D. 硫康唑
E. 噻康唑
9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B
A. 干扰细菌细胞壁合成
B. 损伤细菌细胞膜
C. 抑制细菌蛋白质合成
D. 抑制细菌核酸合成
E. 增强吞噬细胞的功能
9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物D
A.
HN N N N
H 2N
O
OH
O
B.
HN N
N N
H 2N
O H OH
HO
O
C.
HN N
N N
H 2N
H OH
HO
O
D.
N N
N N
H 2N
H O
O
O O
E.
N N
NH 2
O
P O OH
OH O OH
9-15
、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A
A. 乙胺嘧啶
B. 氯喹
C. 伯氨喹
D. 奎宁
E. 甲氟喹 二、配比选择题 [9-16~9-20]
A.
N N
N O
O OH
B.
N
N
O
O OH
F
C.
N
N O
O OH
F
D.
E.
N
N O
O OH
F F
NH 2HN
9-16、SparfloxacinE 9-17、CiprofloxacinC 9-18、LevofloxacinD 9-19、NorfloxacinB
9-20、Pipemidic AcidA