地尔硫卓注射剂临床应用病例讨论
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5-15mg IV
5-15mg/hr IV 250-500 m g/kg/min IV bolus, 此 后 50-100ug/kg/min IV
起效
立即 2-5 分 1-2 分 5-10 分 1-2 分
乌拉地尔
地尔硫卓
二氮嗪 利血平
10-50mg IV
10mg, 或 5-15 m g/kg/min IV 0.2-0.4g/ 次 IV 0.5-1.0mg IM 或 IV
腹腔干开口部可见 局限中度狭窄，近 段可见溃疡形成， 左右肾动脉（左肾 由两支肾动脉供血） 开口部均极重度狭 窄，肠系膜下动脉 考虑为闭塞。
左侧髂内动脉，右 侧髂内外 动脉开 口部重度狭窄。
►2007-7-10入院，入院诊断：主动脉夹层（III 型)，腹主动脉瘤，高血压病，冠状动脉粥样 硬化性心脏病，劳力+自发型心绞痛，肾功 能不全，乙型肝炎。
► 诊断全身动脉粥样硬化：胸痛待查、冠心病、急性 非ST抬高心肌梗死、合并主动脉夹层进展？肾功能 不全
► 因肾功能不全，无法行主动脉CT复查，给予吗啡、 速尿、异舒吉100 ug/min 、硝普钠250 ug/min；倍 他乐可25mg q8h、消心痛、舒降之及抗感染等治疗。
►于2009-4-27 12：27再发剧烈胸痛、出汗、 烦躁，查体： BP：150/90mmHg，HR89次/ 分，端坐位，双肺闻及少量湿罗音，心音可。
►经内外科会诊，因病变广泛，Cr284umol/L， 无法行外科手术及支架治疗，给予扩冠、降 脂、降压等治疗，病情稳定后于2007-8-10 转综合医院治疗肾功能不全、贫血等，但患 者未求治。
►出院后间断有胸痛发作，休息可缓解。20094-26再次因剧烈胸痛4小时来诊。
►查体：BP：158/90mmHg，HR107次/分，端 坐位，右下肺闻及湿罗音，心音可。
►对 UA/NSTEMI 的患者，如果有持续或频繁 复发的缺血症状，并且β阻滞剂为禁忌，非二
氢吡啶类钙拮抗剂 (如维拉帕米或地尔硫 卓) 对没有具有临床意义的左室功能不全或
其他禁忌症，应作为初始治疗。
病例小结
地尔硫卓是能够同时处理高血压急 症和急性冠脉综合征的首选药物之 一。
其他选择包括硝酸酯，艾司洛尔等。
►15:40 因心率仍80次/分，合贝爽 100ug/min。
►以后合贝爽持续静脉泵入，硝普钠逐渐下调 剂量，间断利尿，治疗，患者再无胸痛。
►2009-4-29 9:30 查体BP：117/73mmHg，HR 55次/分，双肺罗音消失。
►2009-4-29： TNI 14.06 ng/ml， K 4.3mmol/L, Cr 416 umol/L。
硝普钠的劣势
► 需要频繁的监测，可能会增加费用，因频繁的剂量 调整，可能随时发生低血压，因其在扩张动脉的同 时还扩静脉。
► 增加颅内压。 ► 因降低舒张压明显，冠状动脉窃血，和可能引起反
射性心动过速，故减少心肌氧供并增加心肌氧耗。 ► 对光敏感，需避光。 ► 对肝肾功能不全者，可能引起氰化物中毒。
窦房结 房室结
血管 平滑肌细胞
降低心肌收缩力，减低心肌耗氧 治疗冠心病、心绞痛
阻滞房室传导，降低心率 治疗室上性心动过速
扩张冠状动脉，改善心肌供血 治疗冠心病、心绞痛 降低周围血管阻力 治疗高血压
地尔硫卓对血液动力学影响
注射用合贝爽的优势
地尔硫卓降低血压的同时：
心搏出量和正常心率一般无变化 不但不降低反而增加肾脏血流量 不影响其他主要生命脏器血流
► 主动脉夹层属于最严重的高血压急症之一。
► 对于并发急性肺水肿、主动脉夹层、心肌梗死或脑 血管意外者，即使血压仅为中度升高，也应视为高 血压急症。
► 这类病人应进入加强监护室，持续监测血压和尽快 应用适合的降压药。降压目标是静脉输注降压药， 1小时使平均动脉血压迅速下降但不超过25%，在 以后的2~6h内血压降至约160/100-110mmHg。如 果这样的血压水平可耐受的和临床情况稳定，在以 后24~48h逐步降低血压达到正常水平。下列情况应 除外：主动脉夹层应将SBP迅速降至100mmHg左右 （如能耐受）。
ESC 主动脉夹层专家组建议2001
► 目前还没有证据支持在主动脉夹层患者中应用钙拮
抗剂，但为降低血压可能需要如维拉帕米、地尔 硫卓或硝苯地平，特别是对支气管哮喘者。
Braunwald's Heart Disease 7th ed.
► 当存在应用β阻滞剂禁忌症，应考虑使用其他降低 血压和dP/dt 的药物。钙通道阻滞剂可以有效治疗
高血压急症
高血压急症:收缩压或舒张压急剧增高 （SBP>200 mmHg，DBP>120～130 mmHg）同时伴有中枢神经系统、心脏或肾脏 等靶器官的急性衰竭。
当DBP高于140～150 mmHg和/或 SBP高于 220 mmHg时，无论有无症状亦应视为高血压 急症。
属急、危重症，需要在严密监测下通过静脉注射 给药的方法使血压立即降低。
优异的降低外周血管阻力作用
外周血管阻力增加被认为是诱发高血压急症的决定因素
地尔硫卓是治疗高血压急症安全有效的药物
病例1
► 患者，男，64岁，病案号632340。1999年曾于外院 诊断心梗，行冠状动脉造影(具体不详)，但建议行 CABG，患者未同意。2007年以“阵发心前区不适9 年，突发胸痛25小时”来院。
高血压危象，用于处理主动脉夹层。地尔硫卓和
维拉帕米同时具有血管扩张和负性肌力作用，极适 合治疗主动脉夹层。而且，该类药物可以静脉给予。
2005中国高血压防治指南 高血压急症静脉注射用降压药
降压药
硝普钠 硝酸甘油 酚妥拉明 尼卡地平 艾司洛尔
剂量
0.25-10 m g/kg/min IV
5-100ug/min IV
►合贝爽50ug/min，加口服合心爽15mg q8h。
►2009-4-30 逐渐下调硝普钠、异舒吉剂量。
►2009-4-3Fra Baidu bibliotek TNI 9.36 2009-4-29， 2009-5-1 K 4.4mmol/L, Cr 302 umol/L。
►2009-5-1 10:00 BP：127/70mmHg，HR 65 次/分。停用合贝爽，硝普钠，加口服硝苯地 平缓释片20mg bid，自动出院。
地尔硫卓注射剂临床应用 病例讨论
地尔硫卓化学结构
常见钙拮抗剂的心血管作用相对比较:
无作用 (0) ~ 最大作用 (5)
地尔硫卓 尼卡地平 硝苯地平 尼莫地平 维拉帕米
扩张冠 脉血流
3
5
5
5
4
对心肌收缩 功能的抑制
2
0
1
1
4
对窦房结的 对房室结的
抑制
抑制
5
4
1
0
1
0
1
0
5
5
地尔硫卓的药理作用
心肌细胞
►辅助检查：K 5.4mmol/L，Cr 368umol/L， CK-MB 10 IU/L，MYO 240 >500ng/ml， TNI 0.06ng/ml (N<0.4)。
►UCG:左心轻大（57mm），左室下壁，正后 壁运动减低，二三尖瓣少量返流。
► 2009-4-27晨 TNI 3.18(N< 0.04) ng/ml, CK-MB mass 88.9 (N< 4) ng/ml, K 5.1mmol/L, Cr 354 umol/L。
15 分
1分 1-2 小时
持续
1-2 分 5-10 分 10-30 分 1-4 小时
不良反应
恶心、呕吐、肌颤、 出汗 头痛、呕吐
心动过速、头痛、潮红
心动过速、头痛、潮红
10-20 分 2-8 小时
低血压，恶心 头晕， . 恶心，疲倦
低血压，心动过缓
1-2 小时 4-6 小时
血糖过高，水钠潴留
ACC/AHA 非ST段抬高心肌梗死指南 2007
►考虑再次心肌缺血，因夹层及肾衰，无PCI及 IABP指征，给予积极药物治疗。
►吗啡 3mg iv；因尿量少伴肺罗音，布美他尼 2mg iv，合贝爽2.5mg iv，合贝爽 5075ug/min，异舒吉200ug/min；
►25min后，患者胸痛消失。 BP： 130/80mmHg，HR 80次/分
► 2007-7-10日行主动脉CT：
诊断：广泛动脉粥样硬化改变，主动脉不典型夹层（III型)， 腹主动脉瘤(真性)形成，主动脉多处分支重度狭窄。
► 主动脉弓降部至降主动脉中下段管壁可见半月形明 显增厚，降主动脉管腔不规则，可见多处小溃疡形 成。
► 冠脉：左主干、前降支、回旋支管壁可见较多钙化
腹主动脉管腔可见扩 张，管腔内可见较多 附壁血栓形成，最宽 处外径65mm，内径 54mm，扩张段近段 内径23mm，远端 29mm，左右髂动脉 近段扩张，左侧髂内 外动脉可见多处溃疡 形成。
5-15mg/hr IV 250-500 m g/kg/min IV bolus, 此 后 50-100ug/kg/min IV
起效
立即 2-5 分 1-2 分 5-10 分 1-2 分
乌拉地尔
地尔硫卓
二氮嗪 利血平
10-50mg IV
10mg, 或 5-15 m g/kg/min IV 0.2-0.4g/ 次 IV 0.5-1.0mg IM 或 IV
腹腔干开口部可见 局限中度狭窄，近 段可见溃疡形成， 左右肾动脉（左肾 由两支肾动脉供血） 开口部均极重度狭 窄，肠系膜下动脉 考虑为闭塞。
左侧髂内动脉，右 侧髂内外 动脉开 口部重度狭窄。
►2007-7-10入院，入院诊断：主动脉夹层（III 型)，腹主动脉瘤，高血压病，冠状动脉粥样 硬化性心脏病，劳力+自发型心绞痛，肾功 能不全，乙型肝炎。
► 诊断全身动脉粥样硬化：胸痛待查、冠心病、急性 非ST抬高心肌梗死、合并主动脉夹层进展？肾功能 不全
► 因肾功能不全，无法行主动脉CT复查，给予吗啡、 速尿、异舒吉100 ug/min 、硝普钠250 ug/min；倍 他乐可25mg q8h、消心痛、舒降之及抗感染等治疗。
►于2009-4-27 12：27再发剧烈胸痛、出汗、 烦躁，查体： BP：150/90mmHg，HR89次/ 分，端坐位，双肺闻及少量湿罗音，心音可。
►经内外科会诊，因病变广泛，Cr284umol/L， 无法行外科手术及支架治疗，给予扩冠、降 脂、降压等治疗，病情稳定后于2007-8-10 转综合医院治疗肾功能不全、贫血等，但患 者未求治。
►出院后间断有胸痛发作，休息可缓解。20094-26再次因剧烈胸痛4小时来诊。
►查体：BP：158/90mmHg，HR107次/分，端 坐位，右下肺闻及湿罗音，心音可。
►对 UA/NSTEMI 的患者，如果有持续或频繁 复发的缺血症状，并且β阻滞剂为禁忌，非二
氢吡啶类钙拮抗剂 (如维拉帕米或地尔硫 卓) 对没有具有临床意义的左室功能不全或
其他禁忌症，应作为初始治疗。
病例小结
地尔硫卓是能够同时处理高血压急 症和急性冠脉综合征的首选药物之 一。
其他选择包括硝酸酯，艾司洛尔等。
►15:40 因心率仍80次/分，合贝爽 100ug/min。
►以后合贝爽持续静脉泵入，硝普钠逐渐下调 剂量，间断利尿，治疗，患者再无胸痛。
►2009-4-29 9:30 查体BP：117/73mmHg，HR 55次/分，双肺罗音消失。
►2009-4-29： TNI 14.06 ng/ml， K 4.3mmol/L, Cr 416 umol/L。
硝普钠的劣势
► 需要频繁的监测，可能会增加费用，因频繁的剂量 调整，可能随时发生低血压，因其在扩张动脉的同 时还扩静脉。
► 增加颅内压。 ► 因降低舒张压明显，冠状动脉窃血，和可能引起反
射性心动过速，故减少心肌氧供并增加心肌氧耗。 ► 对光敏感，需避光。 ► 对肝肾功能不全者，可能引起氰化物中毒。
窦房结 房室结
血管 平滑肌细胞
降低心肌收缩力，减低心肌耗氧 治疗冠心病、心绞痛
阻滞房室传导，降低心率 治疗室上性心动过速
扩张冠状动脉，改善心肌供血 治疗冠心病、心绞痛 降低周围血管阻力 治疗高血压
地尔硫卓对血液动力学影响
注射用合贝爽的优势
地尔硫卓降低血压的同时：
心搏出量和正常心率一般无变化 不但不降低反而增加肾脏血流量 不影响其他主要生命脏器血流
► 主动脉夹层属于最严重的高血压急症之一。
► 对于并发急性肺水肿、主动脉夹层、心肌梗死或脑 血管意外者，即使血压仅为中度升高，也应视为高 血压急症。
► 这类病人应进入加强监护室，持续监测血压和尽快 应用适合的降压药。降压目标是静脉输注降压药， 1小时使平均动脉血压迅速下降但不超过25%，在 以后的2~6h内血压降至约160/100-110mmHg。如 果这样的血压水平可耐受的和临床情况稳定，在以 后24~48h逐步降低血压达到正常水平。下列情况应 除外：主动脉夹层应将SBP迅速降至100mmHg左右 （如能耐受）。
ESC 主动脉夹层专家组建议2001
► 目前还没有证据支持在主动脉夹层患者中应用钙拮
抗剂，但为降低血压可能需要如维拉帕米、地尔 硫卓或硝苯地平，特别是对支气管哮喘者。
Braunwald's Heart Disease 7th ed.
► 当存在应用β阻滞剂禁忌症，应考虑使用其他降低 血压和dP/dt 的药物。钙通道阻滞剂可以有效治疗
高血压急症
高血压急症:收缩压或舒张压急剧增高 （SBP>200 mmHg，DBP>120～130 mmHg）同时伴有中枢神经系统、心脏或肾脏 等靶器官的急性衰竭。
当DBP高于140～150 mmHg和/或 SBP高于 220 mmHg时，无论有无症状亦应视为高血压 急症。
属急、危重症，需要在严密监测下通过静脉注射 给药的方法使血压立即降低。
优异的降低外周血管阻力作用
外周血管阻力增加被认为是诱发高血压急症的决定因素
地尔硫卓是治疗高血压急症安全有效的药物
病例1
► 患者，男，64岁，病案号632340。1999年曾于外院 诊断心梗，行冠状动脉造影(具体不详)，但建议行 CABG，患者未同意。2007年以“阵发心前区不适9 年，突发胸痛25小时”来院。
高血压危象，用于处理主动脉夹层。地尔硫卓和
维拉帕米同时具有血管扩张和负性肌力作用，极适 合治疗主动脉夹层。而且，该类药物可以静脉给予。
2005中国高血压防治指南 高血压急症静脉注射用降压药
降压药
硝普钠 硝酸甘油 酚妥拉明 尼卡地平 艾司洛尔
剂量
0.25-10 m g/kg/min IV
5-100ug/min IV
►合贝爽50ug/min，加口服合心爽15mg q8h。
►2009-4-30 逐渐下调硝普钠、异舒吉剂量。
►2009-4-3Fra Baidu bibliotek TNI 9.36 2009-4-29， 2009-5-1 K 4.4mmol/L, Cr 302 umol/L。
►2009-5-1 10:00 BP：127/70mmHg，HR 65 次/分。停用合贝爽，硝普钠，加口服硝苯地 平缓释片20mg bid，自动出院。
地尔硫卓注射剂临床应用 病例讨论
地尔硫卓化学结构
常见钙拮抗剂的心血管作用相对比较:
无作用 (0) ~ 最大作用 (5)
地尔硫卓 尼卡地平 硝苯地平 尼莫地平 维拉帕米
扩张冠 脉血流
3
5
5
5
4
对心肌收缩 功能的抑制
2
0
1
1
4
对窦房结的 对房室结的
抑制
抑制
5
4
1
0
1
0
1
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5
5
地尔硫卓的药理作用
心肌细胞
►辅助检查：K 5.4mmol/L，Cr 368umol/L， CK-MB 10 IU/L，MYO 240 >500ng/ml， TNI 0.06ng/ml (N<0.4)。
►UCG:左心轻大（57mm），左室下壁，正后 壁运动减低，二三尖瓣少量返流。
► 2009-4-27晨 TNI 3.18(N< 0.04) ng/ml, CK-MB mass 88.9 (N< 4) ng/ml, K 5.1mmol/L, Cr 354 umol/L。
15 分
1分 1-2 小时
持续
1-2 分 5-10 分 10-30 分 1-4 小时
不良反应
恶心、呕吐、肌颤、 出汗 头痛、呕吐
心动过速、头痛、潮红
心动过速、头痛、潮红
10-20 分 2-8 小时
低血压，恶心 头晕， . 恶心，疲倦
低血压，心动过缓
1-2 小时 4-6 小时
血糖过高，水钠潴留
ACC/AHA 非ST段抬高心肌梗死指南 2007
►考虑再次心肌缺血，因夹层及肾衰，无PCI及 IABP指征，给予积极药物治疗。
►吗啡 3mg iv；因尿量少伴肺罗音，布美他尼 2mg iv，合贝爽2.5mg iv，合贝爽 5075ug/min，异舒吉200ug/min；
►25min后，患者胸痛消失。 BP： 130/80mmHg，HR 80次/分
► 2007-7-10日行主动脉CT：
诊断：广泛动脉粥样硬化改变，主动脉不典型夹层（III型)， 腹主动脉瘤(真性)形成，主动脉多处分支重度狭窄。
► 主动脉弓降部至降主动脉中下段管壁可见半月形明 显增厚，降主动脉管腔不规则，可见多处小溃疡形 成。
► 冠脉：左主干、前降支、回旋支管壁可见较多钙化
腹主动脉管腔可见扩 张，管腔内可见较多 附壁血栓形成，最宽 处外径65mm，内径 54mm，扩张段近段 内径23mm，远端 29mm，左右髂动脉 近段扩张，左侧髂内 外动脉可见多处溃疡 形成。