二代头孢菌素资料

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单选题(30分)

1、西力欣具有良好的组织浓度及渗透率，服药0-5小时后平均组织渗透率(%)，皮下组织为（ B），支气管粘膜为（ A ），扁桃体为（ D ），中耳积液为（ C ）, 能够保证皮肤,呼吸,五官常见致病菌的抗菌效果.

A.43.3%

B.80%

C.29.8%

D.35%

2、头孢呋辛的特点不正确的是？（ D ）

A.合理覆盖社区感染常见致病菌

B.低毒

C.能穿透血脑屏障

D.肝胆排泄

3、湖南药检所的“国产头孢呋辛酯的质量分析”，下列描述错误的是：(E )

A. 对15个生产企业的211批头孢呋辛酯片(胶囊)的评价性抽验结果分析，评价国产头孢呋辛酯片(胶囊)的质量现状

B. 近一半的国内药品与原研药在溶出行为上有较大差异

C. 总测定批次的69％国产药品杂质1的量高于原研药品

D. 国内片剂样品均有转晶现象

E、该研究是公司参与进行的研究

4、关于原研药和仿制药下面描述错误的是：（B）

A.药物主要成分无差异

B.药物辅料的成分保持一致

C.生产厂家——原研药物独家生产，仿制药物可能多家厂家

D. 临床病例数和考察时间——原研药物确保临床有效性和安全性、仿制药物难以全面、准确地反映其实际疗效

E、以上差异可能造成仿制药的生物等效性符合法规要求，但是生物等效性并不完全等于临床等效性

5、对头孢呋辛的PK/PD，下面描述错误的是（ C ）

A. 头孢呋辛属于时间依赖性抗生素

B. 时间依赖型抗生素的药效评价指标是T>mic

C. 从PK/PD特点上说，1.g,每天一次给药，比0.5g每天两次给药的T>mic时间更长

D. 临床上可以通过适当增加剂量和TID给药，提高治疗的有效率

6、下面英文缩写错误的是：（C ）

A、MSSA甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 MSRA：甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌

B、PSSP青霉素敏感的肺炎链球菌 PRSP：青霉素耐药的肺炎链球菌

C、MIC90：能够抑制90%细菌生长的最高抑菌浓度

D.、MSCNS：凝固酶阴性葡萄球菌；ESBL:β内酰胺酶

E、CAP社区获得性肺炎、PID盆腔感染性疾病

7.西力欣在上呼吸道感染的用法用量，下面描述正确的是（ B）

A. 急性咽炎/扁桃体炎，清除链球菌疗程3d

B. ABX指南(2012年)指出中耳炎：500mg po bid×7-14d

C.急性鼻窦炎500mg po bid×3d

D.对于可以口服的CAP，250mg*7d

E、对轻度上呼吸道感染，可以500mg QD 给药

8.西力欣对哪些下生殖道感染无效：（C）

A、急性肾盂肾炎

B、敏感菌所致的盆腔感染性疾病

C.、器质性慢性前列腺炎

D、单纯性尿路感染

E、急性膀胱炎

9.下列大肠杆菌的描述错误的是？（ E ）

A. 社区感染的大肠杆菌大部分是ESBLs（-）(β内酰胺酶阴性的大肠杆菌)

B. 头孢呋辛对大肠杆菌的耐药19.3%，其中。头孢呋辛对ESBLs（-）(β内酰胺酶阴性的大肠杆菌)耐药仅为9.8%

C. 喹诺酮类对大肠杆菌耐药严重，达到50%以上

D. 大肠杆菌是尿路感染最主要的致病菌

E、泌尿生殖道感染中最主要指标菌是厌氧菌

10．西力欣的服用方法错误的是？（ B）

A. 与丙磺舒同服会导致药时曲线下面积增加50%

B. 可以将片剂掰开给儿童服用

C. 建议饭后服用可以增加生物利用度，有研究表明，餐后服用生物利用度可以达到62%

D．和牛奶同服可增加生物利用度

多选题（30分）

1.关于喹诺酮类的安全性问题，下面描述正确的是？（ABCDE ）

A. 2017年国家医保限制喹诺酮——限其他抗菌药无效的急性窦炎、下呼吸道感染、社区获得性肺炎

B. 限制了氟喹诺酮类抗菌药用于鼻窦炎、支气管炎和非复杂性泌尿道感染患者

C. 喹诺酮类/三代头孢的使用是导致菌株产生ESBLs的危险因素之一

D. 2003年，瑞典指南建议女性患者中使用喹诺酮类治疗下尿路感染的比例应该尽可能地少。因为对喹诺酮类抗生素的耐药率太高, STRAMA(瑞典对抗抗生素耐药的战略计划)认为≤80岁的成年女性患者治疗尿路感染的喹诺酮使用的比例不应超过10%

E. 氟喹诺酮类药物全身用药时致残性和潜在的永久性严重不良反应可同时发生

2.头孢呋辛和头孢克洛的异同体现先哪些地方：（ ABCDE ）

A.2015版“抗菌药物指导原则”指出，围手术期使用抗生素可选择二代头孢，且具有询证医学证据的二代头孢是头孢呋辛。

B.头孢呋辛的抗菌谱能够覆盖淋球菌，头孢克洛不可以。

C.、头孢呋辛可以用于序贯治疗，头孢克洛只有口服剂型

D、头孢呋辛每天两次给药，依从性更优

E、西力欣是国外原装进口，希刻劳是国内分装

3.下面头孢的分代描述正确的是（ ACDE ）

A.、第一代：头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒

B、第二代：孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克肟、头孢克洛

C.、第三代：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他啶、头孢哌酮

D.、第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢西丁、头孢克洛

E、第三代：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟

4.常见的社区获得性感染包括？（ ABE ）

A.呼吸道感染

B.泌尿生殖道感染

C.外科伤口感染

D.脓毒血症

E、皮肤软组织感染

5.对社区获得性感染，下面解释正确的是：（ ABDE ）

A. 以感染性疾病诊断入院

B. 在48之内出现感染症状

C. 患者在院内接受各种侵袭性检查及治疗措施以及院内各种预防和控制感染的措施实施不佳而导致患者发生感染

D. 体症且经临床、细菌学、实验室检查确诊为感染者或者有明确潜伏期的感染

E、自入院时起在平均潜伏期内发生的感染均列入社区获得性感染

问答题（40分）

1、西力欣针的适应症为：

适用于敏感细菌造成的感染的治疗，1）呼吸道感染；2）耳、鼻、喉感染；3）泌尿系感染；4）软组织感染；5）骨骼和关节感染；6）妇产科感染；7）淋病；8）其他感染，包括败血症和脑膜炎；9）用于有术后感染危险的腹部、骨盆、心脏、肺、耳鼻喉和血管外科手术及矫形外科的感染和预防

2、请简述西力欣在耳鼻喉科推广主要针对哪些疾病?推广的优势有哪些？（10分）

3、请简述西力欣在感染预防上，可以用于哪些疾病类型或者病原菌的预防？（10分）

围手术期

妇科、泌尿门诊小手术

口腔科拔牙术后

4、西力欣2017年的品牌关键信息？。（10分）

1）权威指南一致推荐；

2）原研进口，更好的疗效和安全性

3）西力欣疗效显著优于头孢呋辛仿制品

5、请简述肾功能损害患者使用西力欣的剂量调整？

头孢呋辛经由肾脏排泄，所以与同类抗生素的处置方法相同，对于肾功能受损患者，建议相应减少本品的使用剂量，以代偿较慢的排泄作用。

但是，仅在肌酐清除率降至20ml/分钟或以下时，才须减少剂量。对于有较明显肾功能损害的成年人 (肌酐清除率10～20ml/分)，推荐剂量为每次750mg，每日两次。而对于肾功能严重损害患者 (肌酐清除率小于10ml/分)，适宜用量为每日一次，每次750mg。对于接受透析的患者，在每次透析结束时再给予本品750mg。对于连续腹膜透析，适宜的剂量为每日两次，每次750mg。在监护室进行连续动静脉血液透析或高流量血透的肾功能衰竭的患者，适宜剂量为每日两次，每次750mg。对于低流量血透患者，用药剂量参见“肾功能损害时的剂量”。

6、简述西力欣对CAP的推广点有哪些？

。

一二三四代头孢类抗生素的分类

二，三，四代头鞄类抗生素的分类，特点及临床应用作者第一代第一代头抱菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括：头砲氤甲头抱瓮氨节头抱氨节头抱来星头抱洛宁头抱嗥喘头抱嗟吩头孑包匹林头鞄曲秦头鞄氮氟头孢西酮

头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。头孢克洛头孢尼西头孢丙烯

头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：碳头孢烯：氯碳头孢头霉素：头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2. 对B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。

第二代头孢菌素的特点复习进程

第二代头孢菌素的特点

头孢克洛头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素，该药由于疗效显著，并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场，连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉，对，头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄，所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势，它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团，而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进，由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收比头孢氨苄更有优势，能使头孢克洛的血药峰值提前到达，血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%，抗菌效力更强，因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的，但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。头孢孟多为什么会变黑的呢？第二代头孢的特点是提高了对β-内酰胺酶的稳定性和抗菌谱，虽说对革兰氏阳性菌的作用与一代头孢类药物相近甚至较弱，而其对革兰氏阴性菌的抗菌范

头孢菌素的特点及不良反应

孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。 1.笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 2.笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：（l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。（2）抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。 3.笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生素的分类集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括：头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦

头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。头孢克洛头孢尼西

第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑

《药理学》辅导：头孢菌素类抗生素

《药理学》辅导：头孢菌素类抗生素头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-aca），由头孢菌素c裂解获得。与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β_内酰胺环，不同的是另一个环不是噻唑环而为六元双氢噻嗪环。头孢菌素已发展有四代，比较每代的特点下：第一代头孢菌素：药物有头孢噻吩（cefalothin）、头孢唑啉（cefazolin）、头孢氨苄（cefalexin）等；该类头孢菌素对g+菌包括耐药金葡菌的抗菌作用强于第二至第四代；对g-菌作用弱，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；对青霉素酶较稳定，但对各种b_内酰胺酶稳定性远比二至四代差；组织穿透力差，脑脊液浓度低；对肾脏有一定的毒性。主要用于耐药金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染，如呼吸道、尿路感染及皮肤、软组织感染等。第二代头孢菌素：药物有头孢呋辛（cefuroxime）、头孢孟多（cefamandole）、头孢克洛（cefaclor）、头孢丙烯（cefprozil）等；前二者为注射制剂，后两者为口服制剂。对g+菌作用比第一代稍逊；［医学教育网搜集整理］对g-菌作用比第一代强；对铜绿假单胞菌无效，但头孢孟多对厌氧菌有效；对多种b_内酰胺酶比较稳定；肾脏毒性降低。主要用于敏感阳性和阴性菌，尤其是产酶耐药的阴性菌所致的呼吸道感染、胆道感染、骨关节感染及皮肤软组织感染、泌尿道感染、妇产科感染及耐青霉素淋球菌感染等。第三代头孢菌素：药物有头孢噻肟（cefotaxime）、头孢曲松（ceftriaxone）、头孢他定（ceftazidime）、头孢哌酮（cefoperazone）等对g+菌抗菌作用不及1~2代；对g-菌抗菌作用明显超过1~2代，包括肠杆菌科、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用；对多种b_内酰胺酶特别对g-杆菌产生的广谱β_内酰胺酶高度稳定；体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液；

第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)

本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴) 一概述第三代头孢菌素是20世纪80年代起逐步进入临床并得到广泛应用。与其他头孢菌素相比，具有抗菌活性强、抗菌谱广、高度耐酶、对细菌外膜穿透力强、对组织穿透力强、血清和组织药物浓度高、有效浓度维持时间长、对人体毒性低以便必要时可加大剂量使用。本药药物多数具有上述特点，临床常用的品种有头孢他啶、头孢哌酮和头孢曲松等。其抗菌作用特点是①对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代；②对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定；③抗菌谱广，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用； ③组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度。二适用范围临床用于重症耐药革兰阴性杆菌感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染。对以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情危重者，均应及时选用第三代头孢菌素。第三代头孢菌素组织穿透力强，体内分布广，可在各组织、体腔、体液中达到有效浓度，故可用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染。三不良反应第三代头孢菌素常见的药品不良反应与其他头孢菌素相仿，主要有过敏反应、凝血功能障碍、戒酒硫样反应、消化系统反应等方面。 1.过敏反应过敏反应是最常见的不良反应，主要表现为皮疹、药物热、荨麻疹、瘙痒等，严重者可致过敏性休克，甚至死亡。 2.凝血功能障碍可致凝血酶原时间延长或导致出血。导致凝血酶原时间延长和出血的主要原因是抑制肠道细菌合成维生素Ｋ。与抗凝药、溶栓药、非甾体抗炎药等合用时，可增加出血的风险。 3.戒酒硫样反应用药时若饮酒，由于药物抑制乙醛脱氢酶，使乙醇转为乙醛后难以进一步代谢，造成乙醛蓄积体内，引起面红、心动过速、恶心、呕吐、大汗、视物模糊、低血压、呼吸困难、神志模糊等反应。并非所有的头孢菌素类药物均会导致该反应，三代头孢菌素中，头孢哌酮最容易导致该反应。 4.消化系统反应

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项目常用品种抗菌谱及作用特点备注第一代头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。可口服, 注射第二代甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。较少用应第三代头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。临床广泛用应第四代头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。价格昂贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有：头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类(Ｃepｈalosｐｏrins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(７-ＡCA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。笫一代头孢菌素 ?第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。? 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。??本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ） Cefalothｉn Sodium （Cｅphalothｉｎ, Ｃeｆａloｔｉn)?别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。?头孢噻啶 Cｅfａloridｉｎe(Cｅporｉn,Ｋefloｄin) 别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。?头孢来星(Cephaloglycin) 别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。?头孢氨苄 Cefalexin(Ceporｅx,Keflex) 别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。头孢唑啉钠 Cefazoｌin Sodiｕm （Ｃefameｚin) 别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。头孢拉定Cefradine (Cephradine, Ｖelｏｓef)?别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。?头孢乙腈 Cephacetriｌｅ (Cefaｃet ｒiｌｅ,Ceｌｏｓpoｒ) 别名:头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素Ⅶ 头孢匹林Ｃｅpｈapiriiｎ (Cｅfaｐirｉn，Ｃefadyl）别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。

各代头孢菌素的特点

第一代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素金葡菌的抗菌作用较第二代略强，限制超过第三代，对革兰氏阴性杆菌较第二、第三代弱，但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种，有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。2.对青霉素酶稳定，但对b-内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差，可为革兰氏阴性菌产生的b-内酰胺酶所破坏。 3.对肾有一定毒性，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。 4.半衰期短，0.5-1h，脑脊液中浓度低。第二代头孢菌素的特点：1.对革兰氏阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰氏阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆科细菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对绿脓杆菌无效。2.对多种b-内酰胺酶较稳定。3.对肾毒性较第一代小。头孢呋辛因其抗菌谱广，抗菌活性强，对b-内酰胺酶高度稳定，血药浓度高，能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，为第二代头孢菌素应用较多品种。此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等，还有头霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。第三代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、第二代弱；对革兰氏阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌活性，对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。2.对b-内酰胺酶高度稳定。3.血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中。4.对肾今本无毒性。此类头孢菌素品种最多，头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰氏阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。头孢匹罗对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强作用，以上四代头孢菌素抗绿脓杆菌作用均与头孢他啶匹敌。对1类b-内酰胺酶（革兰氏阴性杆菌产生的，染色体介导的头孢菌素酶）稳定。对1类酶的革兰氏阴性杆菌有较强抗菌作用，对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。此类品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等。

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用摘要：头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效，在临床应用中具有非常重要地位。本文对其作用机制、抗菌特点及临床应用进行综述；为头孢菌素类抗生素的临床应用提供参考。关键词：头孢菌素；临床应用；作用机制；抗菌特点 1945年7月意大利科学家Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌cephalosporium acinonium，1948年Edward Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。1959年，终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素—头孢菌素C。20世纪60年代初期，头孢菌素母核合成工艺的成熟为以后头孢菌素的大规模开发奠定基础。此后，通过对天然头孢菌素C化学修饰（半合成）或利用全合成的方法，相继合成了许多新型头孢菌素。到目前为止已开发了近50多个品种[1]。其品种数量居各类抗生素首位。由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效，因此该类药在临床中占有非常重要地位。本文将头孢菌素类抗生素的特点及临床应用综述如下。 1 作用机制与分类 1.1 作用机制头孢菌素类抗生素的作用机制与青霉素相同，主要通过干扰细菌细胞壁主要成分-肽聚糖的合成发挥抗菌作用。头孢菌素类化学结构中β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似，可与青霉素结合蛋白（PBP）共价结合使其灭活，因此影响了肽聚糖的合成。每种细菌含不同的PBP，各种PBP在维持细胞壁完整性中的作用亦不同。不同的头孢菌素品种与不同菌种的PBP结合使菌体形成丝状体、球状体，最终细菌破裂死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因而本类药物为繁殖期杀菌剂。细菌有细胞壁，而人和哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以头孢菌素类药物对人体细胞的毒性很低，有效浓度对人体几乎没影响，对胃酸及β-内酰胺酶稳定，过敏反应少。 1.2 分类头孢菌素类抗生素的研究开发极为迅速，根据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前将头孢菌素类抗生素分为四类：（1）第一代头孢菌素；如头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢匹林等。（2）第二代头孢菌素；如头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等（3）第三代头孢菌素；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢地秦、头孢他啶、头孢咪唑等（4）第四代头孢菌素；如头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定等 2 抗菌特点 2.1 第一代头孢菌素代表药物头孢噻吩、头孢唑啉。本品具广谱抗菌作用，对革兰阳性菌的活性较强，对革兰阴性菌的作用相对较差，本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢菌均具良好抗菌活性。对大肠埃希菌、奇异变形菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌的抗菌也有较好抗菌作用。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属单核细胞增生李斯特菌和诺卡菌属对本品耐药。耐药。绝大多数普通变形杆菌、阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、雷极普罗威登菌和脆弱拟杆菌对本品耐药，沙雷菌属、假单胞菌属和不动杆菌属对本品完全耐药。 2.2 第二代头孢菌素代表药物头孢呋辛，本品对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。对金葡菌的抗菌活性较头孢唑啉为差。本品对青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的MIC分别为0.01mg/L、0.25mg/L和0.5mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌、肠球菌属和李斯特菌属对本品耐药。本品对大肠埃希菌、奇异变形菌、摩氏摩根菌、肺炎克雷伯菌

第二代头孢菌素的特点

浅谈药物性质特点原文再续后书接上一回。大家好，上一次陋识(这是我的笔名大家喜欢不？)向各位汇报了第一代头孢菌素类药的一些特性，这次陋识向各位师长前辈们总结一下第二代头孢类药各自的特性与各自在化学结构上的异同。谢谢。在分析其构效关系之前先和大家一起轻轻地回顾一下第二代头孢菌素的一些共有的特点： ?第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌较第一代略差，对革兰氏阴性菌作用则明显增强，且部分药物对厌氧菌有效。 ?对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：（1）抗β-内酰胺酶（2）抗菌谱较第一代头孢菌素广常见的第二代头孢菌素有：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋新（酯）、头孢替安、头孢丙烯、头孢西丁、头孢美唑等。然而从另外一个角度分析头孢西丁和头孢美唑其实是属于头霉素类抗生素。但因二者抗菌谱与二代头孢菌素相似而将其划分一类。头霉素类当然还有头孢米诺，而它是类似第三代因此将在以后再详述。下面就以常见的二代头孢菌素作构效关系方面的作汇报。首先头孢克洛头孢克洛是礼来公司于20世纪80年代初开发上市的第二代高效口服头孢菌素，该药由于疗效显著，并以口服门诊用药的优良性能而嬴得了市场，连续数年创抗生素销售额第一的纪录。想必读者看见它的化学式多少有点熟悉，对，头孢氨苄。头孢克洛就是头孢氨苄C-3位被一个卤元素—氯所取代的头孢氨苄，所以头孢克洛的别名叫头孢氯氨苄。在上一篇文章已向大家介绍了头孢氨苄3位取代的优势，它是头孢菌素类药物抗生素效力和药代动力学的决定基团，而该药的氯原子取代给头孢氨苄带来了更优良的药代动力学方面的改进，由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收比头孢氨苄更有优势，能使头孢克洛的血药峰值提前到达，血浆蛋白结合率比头孢氨苄提高约10%，抗菌效力更强，因此而嬴得了当时口服抗生素的销售王位。而且屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的，但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。

四代头孢类抗生素的介绍

四代头孢类抗生素的介绍第一代头孢菌素较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类：①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短（仅0.5小时）,维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶（先锋Ⅱ号）抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大，已趋向淘汰;头孢唑啉（先锋V号）和头孢拉定（先锋Ⅵ号）是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗，其抗菌作用强度依序渐增。第二代头孢菌素除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性，与第一代头孢菌素相近。第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类，即酰胺型头孢烯和头霉素类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差，而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似，而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基（肟型）的结构，妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类（甲氧基型头孢）的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基，所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性，且对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧

头孢菌素类抗生素简介

头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-氨基头孢烷酸而得名，不同种类的头孢菌素所带侧链不同，而侧链是人工接上的，所以头孢菌素是一种半合成抗生素。之所以又叫“先锋”，那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。特点先锋霉素之所以应用很广，是和它的特点分不开的。它抗菌谱广（能对付不同特性的细菌），杀菌能力强，对胃酸稳定（有利于口服应用），对β-内酰胺酶（一种破坏抗生素的酶）稳定，副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了，必死无疑。区别先锋霉素（头孢菌素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。1962～1970年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。1970～1976年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。1976～1983年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头抱哌酮（先锋必），头抱三臻（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。第一、二、三代头孢的主要差别在于： 1.开发年代有先后1962-1969年间开发的为第一代；第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后，新近已有第四代面市。不要把先锋几号（常以罗马字标出）误为几代先锋，列如先锋VI（六号，即头孢拉定）不是“第六代”而属第一代先锋。 2.抗菌谱不同第一代对格兰阳性菌（列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌，引起风湿的链球菌）较敏感；第三代对格兰阴性菌（如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等）较敏感；而第二代对二者虽都敏感，但对阳性菌不如一代，对阴性菌明显逊色于第三代，可谓居中。 3.对B-内酰胺酶的稳定性第三代>第二代>第一代。 4.进入血脑屏障容易程度第三代多可进入，第二代少数大剂量时可入，一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要，不能进入，怎起作用？ 5.肾毒性第三代<第二代<第一代，其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点，肾功能不好的患者更要注意。 6.对绿脓杆菌（常为烧伤致死原因，极易抗药）、厌氧菌等特殊感染，第二代无效，第三代作用较强。 7.价格一般第三代>第二代>第一代。【药理作用】抗菌谱主要包括葡萄糖球菌、链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等。【适应症】应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重葡萄球菌感染的心内膜炎等。【用量用法】 1.肌注：用于一般感染，每次０．５ｇ，以注射用水２．５～３ｍｌ溶解，深部肌注，１日４次。2.静注：每次１ｇ，溶于等渗盐水或葡萄糖注射液２０ｍｌ中，缓缓推注，１日４～６次。 3.静滴：每次１～２ｇ，以等渗盐水或葡萄糖注射液１００ｍｌ溶解，在１小时内滴完，１日４次。小儿剂量：每日每千克体重４０～８０ｍｇ，分次给予。4.重症感染，可每４小时用２ｇ。【注意事项】1.青霉素过敏者部分对本品过敏，可

一二三四代头孢类抗生素的分类

头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。头孢克洛头孢尼西头孢丙烯

头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：碳头孢烯：氯碳头孢头霉素：头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等

头孢类药物一二三四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin) 别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。头孢来星(Cephaloglycin) 别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

第三代头孢菌素类抗生素

第三代头孢菌素类抗生素第三代头孢菌素类抗生素有：头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢哌酮/舒巴坦、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟、头孢特仑酯、氟氧头孢、头孢泊肟酯、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢他美酯、头孢地尼、头孢妥仑匹酯来源：上海市医师协会资料提供，版权所有碳青霉烯类抗生素有：亚胺培南/西司他丁、美罗培南、比阿培南、厄他培南、法罗培南、帕尼培南/倍他米隆来源：上海市医师协会资料提供，版权所有喹诺酮类抗生素（包括氟喹诺酮类）是杀菌剂,它对DNA的螺旋酶有抑制作用.较老的喹诺酮类,萘啶酸和西诺沙星,仅对肠杆菌属有作用,而对革兰氏阳性球菌,绿脓杆菌或厌氧菌无作用.而且细菌能很快产生耐药；仅用在尿路感染中. 氟喹诺酮类抗生素包括环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、格帕沙星、司帕沙星、左旋氧氟沙星、托法沙星、洛美沙星等。此类抗生素严重的不良反应少见.约5%的患者有胃肠道副反应,如恶心,呕吐和食欲不振.腹泻,白细胞减少,贫血,皮疹和光敏感少见.有些影响到腱鞘炎,包括跟腱断裂,与氟喹诺酮的应用有关.肾毒性少见.少于5%的患者有中枢神经系统副作用,通常表现为轻度头痛,睡眠障碍,眩晕或情绪改变.癫痫少见,但这些药物在有抽搐或其他中枢神经系统异常的患者中应避免使用.目前氟喹诺酮对于儿童和孕妇是禁忌使用的,但进一步的研究正在进行.伊诺沙星(程度较轻),环丙沙星和其他氟喹诺酮类可提高茶碱水平.洛美沙星是氟喹诺酮类中最易引起光敏感者.含有镁或铝的抗酸药在服用喹诺酮类4小时内使用,会干扰其吸收.司帕沙星和格帕沙星不能与引起QT间期延长的药物合用。按照世界卫生组织（WHO）对每种药日剂量的规定，按规定服用一次药就是1个DDD，DDD越高，说明用药的合理性就越差。我国40DDD的要求是指每百人每天的抗菌药物使用频度，这也是WHO的标准。据了解，现在我国医院抗菌药物平均使用频度达到81DDD，要达到目标尚有很大的差距。

四代头孢各区别

四代头孢各的区别（1）第一代头孢菌素常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。作用对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。（2）第二代头孢菌素常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用（因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用，故被称为广谱抗生素）。常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。应用较多的有头孢呋辛，口服较多的为头孢克洛。（3）第三代头孢菌素常用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。

（4）第四代头孢菌素常用药头孢吡肟、头孢匹罗。作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。对β-内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。总体来说，头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定；对肾的毒性一代比一代低；前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强；第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。头孢与酒精——有时可成冤家多年未见的老友要来会面，老王很激动，在家里为老友接风洗尘，不知不觉几杯酒就下了肚。可就在两个人都很尽兴的时候，老王突然摔倒在地上，晕了过去。家人赶紧将老王送到了医院。医生询问老王有何特殊之处，家人说他没心脏病、高血压、糖尿病，只是这两天有些感冒，但吃了头孢后已经有些缓解…… 听到这里，医生打断他们的话说，他吃了头孢后怎能让他喝酒呢？说完就开始紧急抢救。幸运的是，经过抢救老王渐渐地醒了过来。双硫仑样反应，头孢和酒相遇的产物

各代头孢菌素的特点与对比

各代头孢菌素的特点与对比头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素，其特点为抗菌谱较广，对厌氧菌有高效；引起变态反应一般比青霉素低，约为青霉素的１／４，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较安全；对及各种细菌产生的β－内酰胺酶，比多数半合成青霉素稳定；它的作用机制和青霉素类相同，也是阻碍转肽化作用，抑制细菌细胞壁的生成，以达到杀菌目的。依其对β－内酰胺酶的稳定性及其开发年代，可分为４类，即第一至第四代头孢菌素。第一代头孢菌素为６０年代及７０年代初开发，耐青霉素酶，对革兰阳性菌包括耐青霉素的金葡菌相当有效。对革兰阴性产生的β－内酰胺酶的稳定性较差，仅对大肠杆菌、奇异杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。第一代头孢菌素的特点为，对革兰阳性菌包括耐青霉素Ｇ金葡菌较第二、第三代强；对各种β－内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差；对肾脏具有一定毒性，与氨基甙与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。常用的有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。第二代头孢菌素为７０年代中期开发。本类头孢菌素的抗菌活性及抗菌谱较第一代广，特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代，包括第一代无效的肠杆菌属、吲哚阳性变形菌属、嗜血流感杆菌和某些拟杆菌属等。第二代头孢菌素的特点为，对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌同具相当活性；对各种β－内酰胺酶较稳定；对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌均相当敏感；对肾脏毒性小；对绿脓杆菌无效。属此代的有：头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。第三代头孢菌素系７０年代中期至８０年代初开发。本类头孢菌素性能稳定，作用时间长，不良反应较少，毒性也较低。本类头孢菌素的特点为，抗菌活性强，抗菌谱更广；对β－内酰胺酶稳定，对产生β－内酰胺酶的革兰阳性及阴性菌均有效；对绿脓杆菌、产碱杆产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用，但对革兰阳性菌的活性不如第一代；有一定量能渗入炎症脑脊液中；对肾脏基本无毒性。比较常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松、头孢他啶等。第四代头孢菌素系８０年代中期后开发。本类头孢菌素对各种β－内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。已用于临床的有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南等。

头孢克洛属第二代口服头孢菌素

头孢克洛头孢克洛属第二代口服头孢菌素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有很强的杀灭作用。本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。通用名：头孢克洛英文名：Cefaclor(Ceclor) 其它名称：头孢克罗；头孢氯氨苄头孢克洛结构式分子式C15H14ClN3O4S.H2O 分子量385.82 该品为(6R，7R)-7-【（R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基】-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环【4.2.0】辛-2-烯-2-甲酸一水合物。该品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色，或为白色、类白色或微黄色粉末或结晶性粉末；微臭，味苦。该品在水中微溶，在甲醇、乙醇、氯仿或二氯甲烷中几乎不溶。比旋度取该品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含4mg 的溶液，依法测定，比旋度为+105°至+120°。吸收系数取该品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法，在264nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1%1cm)为230～255。属头孢类抗菌素药，主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等临床应用于敏感菌所致的下列感染： 1.呼吸道感染：如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。 2.耳鼻科感染：如中耳炎由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。 3.泌尿系感染：如肾盂肾炎、膀胱炎等由大肠杆菌、奇异变形杆菌、

二代头孢菌素资料

一二三四代头孢类抗生素的分类

第二代头孢菌素的特点复习进程

头孢菌素的特点及不良反应

一二三四代头孢类抗生素的分类

《药理学》辅导：头孢菌素类抗生素

第三代头孢菌素(专业知识值得参考借鉴)

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

各代头孢菌素的特点

头孢菌素类抗生素的特点及临床应用

第二代头孢菌素的特点

四代头孢类抗生素的介绍

头孢菌素类抗生素简介

一二三四代头孢类抗生素的分类

头孢类药物一 二 三 四代特点及种类

第三代头孢菌素类抗生素

四代头孢各区别

各代头孢菌素的特点与对比

头孢克洛属第二代口服头孢菌素

头孢类药物一二三四代特点及种类